экзамен фарма. Pulvis, p ulveris предназначены для наружного или внутреннего применения
 Скачать 5.77 Mb.
|
|
Тетрациклины. Группа антибиотиков, производные нафтацена, содержащая в своей структуре четыре конденсированных шестичленных цикла. Классификация тетрациклинов 1. Природные: - тетрациклин  - окситстрациклин. 2. Полусинтетически - метациклин; - доксициклин (вибрациклин). Механизм действия Препараты обратимо связываются с малой субъединицей рибосом и нарушают синтез белка, угнетают ферментативные системы за счет образования хелатных соединений с ионами двух валентных металлов — магния, кальция, железа. Спектр действия. Широкий: трамположительные кокки (наиболее чувствителен пневмококк); грамположительные бактерии — возбудитель сибирской язвы; трамотрицательные кокки — гонококки; грамотрицательные бактерии — холерный вибрион, возбудитель туляремии, чумы; анаэробы-клостридии, фузобактерии. Показания к применению Инфекции нижних дыхательных путей; инфекции мочевыводящих путей; инфекции желчевыводящих путей; сифилис; хламидийная и микоплазменные инфекции половых путей; лечение угрей (кроме противомикробного действия тетрациклины угнетают функции сальных желез); особо опасные инфекции — чума, лептоспироз, бруцеллез, туляремия; амебиаз. Побочные эффекты. 1. Аллергические реакции; 2. усиление катаболических процессов (за счет угнетения синтеза белка); 3. диспепсические расстройства; 4. дисбактериоз и суперинфекция (включая оральный и другие виды кандидозов); 5. нарушение образования костной и зубной ткани; 6. фотодерматит; 7. гепатотоксичность; 8. нефротоксичность; 9. синдром псевдоопухоли мозга. Взаимодействие тетрациклинов Синергизм с макролидами и линкосамидами; антагонизм при взаимодействии с ионами кальция, магния, антацидными средствами, содержащими алюминий, так как тетрациклины образуют © ними нерастворимые хелатные соединения. Юнидокс Солютаб Фармакологическое действие - антибактериальное, бактериостатическое.  Линкосамиды. Антибиотики по химическому строению сходны с макролидами, являются производными пиранозида. Препарат: линкомицин. Спектр действия. Грамположительные кокки, неспорообразующие анаэробы. Показания к применению. 1. Инфекции нижних дыхательных путей (пневмония, абсцесс, эмпиема); 2. инфекции кожи, мягких тканей и суставов; 3. сепсис. Побочные эффекты. Диспепсические расстройства; аллергические реакции; лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения. Хлорамфениколы Группа антибиотиков, являющихся производными нитрофенилпропандиола (препараты с наиболее широким спектром действия). Препарат: левомицетин.  Механизм действия. Нарушает рибосомальный синтез белка, за счет образования обратимой связи с малой субединицей рибосом Показания к применению. 1. Менингит, абсцессы мозга (в сочетании с пенициллинами); 2. брюшной тиф; 3. риккетсиозы; 4. внутриглазные инфекции. Побочные эффекты. 1. Гематотоксичность: - обратимая — тромбоцитопения, гипопластическая анемия; - необратимая — апластическая анемия, которая может проявиться через 6- 8 недель после отмены препарата; 2. «серый синдром» (проявляется чаще У новорожденных), связан с угнетением тканевого дыхания, что приводит к коллаптоидному состоянию и сердечной недостаточности; 3. высокая гепато - и нейротоксичность: 4. дисбактериоз. Полимиксины. Группа антибиотиков полипентидной структуры. Препараты: полимиксин В, полимиксин М. Механизм действия. Повышают — проницаемость — цитоплазматических мембран грамотрицательных микроорганизмов, Показания к применению. 1. Полимиксин В: синегнойная инфекция, которая устойчива пенициллинам, цефалоспоринам и аминогликозидам. 2. Полимиксин М: кишечные инфекции, шигеллез, сальмонеллез, ишерихиоз; местно при гнойной инфекции, Побочные эффекты 1. Выраженная нефротоксичность; 2. нейротоксичность; 3. нервно-мышечная блокада; 4. гематотоксичность (тромбоцитопения); 5. гиперкальциемия, гипокалиемия. Гликопептиды Ванкомицин Механизм действия — бактерицидный Спектр действия — преимущественно грамположительные м/о Показания к применению. 1. Сепсис 2. Инфекции нижних дыхательных путей 3. Инфекции костей, суставов, кожи 4. Менингит 5. Энтероколит Побочные эффекты. Выраженная нефротоксичность; флебиты; ототоксичность диспепсические явления; местные реакции в месте введения. Противопоказания 1. неврит слухового нерва 2. беременность (1 триместр) 3. лактация 4. гиперчувствительность  Рифамицины Препарат- Рифаксимин Механизм действия — бактерицидный Спектр действия — широкий Показания к применению. 1. Инфекции ЖКТ 2. Инфекции кожи. Побочные эффекты. 1. диспепсические явления; 2. местные реакции в месте введения 3. аллергические реакции Противопоказания 1. гиперчувствительность, 2. частичная и полная кишечная непроходимость Источники антибиотиков Основными источниками получения антибиотиков являются актиномицеты (продуцируют около 80% природных антибиотиков), плесневые грибы и типичные бактерии, но являются далеко не единственными. На сегодняшний день науке известно около 30 000 антибиотиков природного происхождения, но это вовсе не означает, что все существующие ныне антибиотики продуцированы живыми клетками. Ученые химики еще с 60-х годов научились существенно улучшать противомикробные свойства антибиотиков, произведенных природными микроорганизмами, модифицируя их химическими методами. Полученные таким образом препараты относятся к полусинтетическим антибиотикам. Из всего многообразия антибиотиков в медицинских целях используют всего около ста. Способы получения антибиотиков Биологический синтез (культивация продуцентов и выделение ними антибиотиков в процессе своей жизнедеятельности) Боисинтез с химическими модификациями (полусинтетические антибиотики) Химический синтез (синтетические аналоги природных антибиотиков) Нитроксолин Инфекционно-воспалительные заболевания мочевыводящих путей, вызванные чувствительными микроорганизмами (в т.ч. пиелонефрит, цистит, уретрит), эпидидимит; инфицированная аденома или карцинома предстательной железы и др.); профилактика инфекционных осложнений при диагностических и лечебных вмешательствах (катетеризация, цистоскопия, после операций на почках и мочевыводящих путях). Фармакологическое действие - антибактериальное.  Граммидин-Антибиотик + антисептическое средство Фармакологическое действие - антибактериальное. Внутрь, после еды, путем рассасывания во рту не разжевывая. Непосредственно после применения препарата следует воздержаться от приема пищи и напитков в течение 1–2 часов. Дозировка для взрослых и детей старше 12 лет: по 1 таблетке 3–4 раза в день. Дозировка для детей от 4 до 12 лет: по 1 таблетке 1–2 раза в день. При отсутствии терапевтического эффекта в течение 7 дней приема препарата рекомендуется обращение к врачу.  Цефалоспорины. Карбапенемы. Хар-ка групп Цефалоспорины — группа антибиотиков, — производные аминоцефалоспорановой кислоты. Классификация цефалоспоринов. 1. Препараты 1-го поколения: - цефазолин; - цефалексин. 2. Препараты 2-го поколения: - цефаклор; - цефуроксим. 3. Препараты 3-го поколения: - цефтриаксон;  - цефоперазон; - цефотаксим. 4. Препараты 4-го поколения: - цефепим Спектр действия — широкий Механизм действия - бактерицидный Показания к применению Инфекции верхних дыхательных путей; инфекции мочевыводящих путей; инфекции желчевыводящих путей; заболевания кожи и суставов; профилактика послеоперационных осложнений. Побочные эффекты 1. Аллергические реакции (в сравнении с пенициллинами возникают реже, но возможно перекрестная аллергизация); 2. нефротокоичность (особенно выражена у препаратов 1-го поколения). 3. гематологические реакции (лейкопения, зозинофилия); 4- дисбактериоз и суперинфекция (выражены у препаратов 2-10 и Зо поколений); 5. местные реакции (флебиты при внутривенном введении). Противопоказания. 1. Индивидуальная непереносимость; 2. ранние сроки беременности; 3. нарушение функции почек. Цефтазидим-Цефтазидим является бактерицидным веществом, которое действует путем ингибирования синтеза бактериальной клеточной стенки. Цефтазидим обладает активностью в присутствии некоторых бета-лактамаз, таких как пенициллиназа и цефалоспориназа, грамотрицательных и грамположительных бактерий.  Кларуктам-Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов.  Карбапенемы Отличаются более высокой устойчивостью к воздействию микробных В-лактамаз и способностью самостоятельно, ингибировать В-лактамазы, продуцируемые некоторыми микроорганизмами. Представитель класса карбапенемов — препарат — имипенем (тиенам). Применяют при инфекциях, вызванных устойчивыми к пенициллинам и цефалоспоринам грамположительными микроорганизмами. Побочное действие. 1. Аллергические реакции; 2. диспептические расстройства; 3. нейротоксичность. Сульфаниламидные средства Сульфаниламиды - противомикробные средства, производные амида сульфаниловой кислоты (белый стрептоцид). Первый препарат этой группы пронтозил (красный стрептоцид) предупреждал гибель мышей, зараженных десятикратной летальной дозой гемолитического стрептококка. Сульфаниламиды являются одним из старейших классов антибактериальных препаратов. За последние десятилетия они утратили свое значение и имеют очень ограниченные показания к применению. Сульфаниламиды по активности значительно уступают современным антибиотикам и в то же время характеризуются высокой токсичностью. Большинство клинически значимых бактерий в настоящее время устойчивы к сульфаниламидам. Сульфаниламиды практически не отличаются друг от друга по спектру активности. Основное различие между ними заключается в фармакокинетических свойствах, из которых наиболее существенными являются периоды полувыведения Механизм действия Бактериостатический эффект сульфаниламидов основан на структурном сходстве с парааминобензойной кислотой (ПАБК), которая необходима для жизнедеятельности микроорганизмов. В средах, где имеется много ПАБК (гной, очаг тканевого распада), сульфаниламиды малоэффективны. По этой же причине они слабо действуют в присутствии прокаина (новокаина) и бензокаина (анестезина), гидролизующихся с образованием ПАБК. Спектр активности Изначально были чувствительны многие грамположительные и грамотрицательные кокки, грамотрицательные палочки (Е.соli, P.mirabilis и др.), однако в настоящее время они приобрели устойчивость. Сульфаниламиды сохраняют активность против нокардий, токсоплазм, малярийных плазмодиев. Природная устойчивость характерна для энтерококков, синегнойной палочки и анаэробов. Фармакокинетика Хорошо всасываются в ЖКТ (кроме неабсорбируемых), особенно при приеме натощак в измельченном виде. Хорошо распределяются в организме, проникают через ГЭБ (лучше всех сульфазин). Наибольшую концентрацию в крови создают препараты короткой и средней продолжительности действия. Метаболизируются в печени. Выводятся с мочой и желчью. Нежелательные реакции Аллергические реакции. В тяжелых случаях возможен анафилактический шок, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла. Диспептические явления. Кристаллурия при кислой реакции мочи. Меры профилактики: запивать щелочной минеральной водой или содовым раствором. Гематотоксичность: гемолитическая анемия, тромбоцитопения. Гепатотоксичность. Лекарственные взаимодействия Сульфаниламиды усиливают действие непрямых антикоагулянтов и пероральных антидиабетических препаратов за счет вытеснения их из связи с белками плазмы. Показания Нокардиоз. Токсоплазмоз (чаще сульфадиазин в сочетании с пириметамином). Тропическая малярия, устойчивая к хлорохину (в сочетании с пириметамином). Противопоказания Возраст до 2 месяцев, так как сульфаниламиды вытесняют билирубин из связи с белками плазмы и могут вызывать ядерную желтуху (исключение - врожденный токсоплазмоз). Тяжёлые нарушения функции печени. Почечная недостаточность. «СУЛЬФАНИЛАМИД» Стрептоцид Один из первых антимикробных препаратов сульфаниламидной структуры, от которого произошло название всего данного класса. Сейчас не используется ввиду низкой эффективности и токсичности. СУЛЬФАДИМИДИН Сульфадимезин Несколько менее токсичен, чем «сульфаниламид». На протяжении долгого времени был наиболее популярным сульфаниламидом в России. За рубежом практически не использовался в связи с низкой активностью. Дозировка Взрослые Внутрь - 1-я доза - 1,0-2,0 г, затем по 0,5-1,0 г каждые 4-6 ч за 1 ч до еды. Дети старше 2 месяцев Внутрь - 100-200 мг/кг/сут в 4-6 приемов за 1 ч до еды. Формы выпуска Таблетки по 0,25 г и 0,5 г. Противотуберкулезные средства Современная фармакотерапия туберкулеза предусматривает применение специфических антибактериальных препаратов (действующих на микобактерии туберкулеза) и лекарственных средств разных фармакологических групп (иммуностимуляторов, гормональных препаратов, муколитических — отхаркивающих средств и др.). а) Хим иотерапевтические средства из групп рифамицина, аминогликозидов, фторхинолонов Рифампицин (Rifampicinum)-полусинтетический антибиотик широкого спектра действия. Показания к применению-все формы туберкулеза, гнойная инфекция различной локализации. Форма выпуска-капсулы по 0,15 г, в упаковке 20 штук; ампулы по 0,15 г № 10. Ципрофлоксацин(ципринол)-синтетический химиотерапевтический препарат, применяемый при инфекциях, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами. Форма выпуска- таблетка 250 мг или в ампулах по 100мг\10мл  Левотек-Синтетическое антибактериальное средство широкого спектра действия из группы фторхинолонов, левовращающий изомер офлоксацина. Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах микробных клеток. Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro так и in vivo.   Моксифлоксацин-Фармакологическое действие - антибактериальное широкого спектра, бактерицидное.  К противотуберкулезным препаратам из группы аминогликозидов относятся Стрептомицин, Амикацин б) Препараты гидразидизоникотиновой кислоты (ГИНК) Изониазид-обладает высокой бактериостатической активностью в отношении микобактерий туберкулеза. Применяется внутрь, ректально, внутримышечно. Форма выпуска. Порошок, таблетки, в упаковке 100 штук по 0,1 и 0,3 г; в ампулах 10% -ный раствор по 5 мл, в упаковке 10 штук. Фтивазид Метазид в) Препараты парааминосалициловой кислоты (ПАСК) Натрия пара-аминосалицилат Бепаск Г) другие группы противотуберкулезных препаратов Этамбутол Пиразинамид Д) комбинированны е противотуберкулезны е препараты Рифинаг Тибинекс Трикокс Противовирусные средства. Лек средства, влияющие на ВИЧ |