клиническая фармакология для стоматологов. Учебник для студентов стоматологических факультетов

• Название: Учебник для студентов стоматологических факультетов
• Анкор: клиническая фармакология для стоматологов.doc
• Дата: 15.02.2017
• Размер: 2.43 Mb.
• Имя файла: клиническая фармакология для стоматологов.doc
• Тип: Учебник; #2726
• страница: 26 из 36

Цефалоспорины I поколения

Имеют узкий антимикробный спектр. Наибольшее клиническое значение имеет активность против стрептококков и стафилококков, за исключением MRSA и энтерококков.

ЦЕФАЗОЛИН

Основной цефалоспорин I поколения.

Спектр активности. Действует на стрептококки, стафилококки (включая PRSA). Устойчивы MRSA, энтерококки, большинство штаммов гемофилов и энтеробактерий.

Фармакокинетика. Вводится парентерально 2-3 раза в сутки. Плохо проникает через ГЭБ. Выводится в неизмененном виде преимущественно с мочой (80%) и частично с желчью. T_1/2 – 2 ч.

Показания к применению. Стрептококковые и стафилококковые инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов; периоперационная антибиотикопрофилактика.

ЦЕФАЛЕКСИН

Пероральный цефалоспорин. Биодоступность - 95%, T_1/2 – 1 ч. Применяется при тонзиллофарингите, инфекциях кожи, мягких тканей, костей, суставов.

Цефалоспорины II поколения

ЦЕФУРОКСИМ, ЦЕФУРОКСИМ АКСЕТИЛ

Спектр активности. По действию на грам(+) кокки подобны цефазолину. Более активны против грам(-) бактерий: E. coli, H. influenzae, M. catarrhalis и др.

Фармакокинетика. Хорошо распределяются в организме, проникая во многие органы и ткани, Проходят через ГЭБ при воспалении оболочек мозга. Выводятся преимущественно с мочой. T_1/2 1,5 ч.

Цефуроксим аксетил представляет собой пролекарство, эфир цефуроксима для приема внутрь. В процессе всасывания гидролизуется с высвобождением цефуроксима. Биодоступность при приеме во время или сразу после еды выше (50-70%), чем натощак (37%).

Показания к применению. Средний отит; синусит; внебольничная пневмония; инфекции кожи, мягких тканей, костей, суставов, мочевыводящих путей; периоперационная антибиотикопрофилактика; ступенчатая терапия.

Цефалоспорины III поколения

Высокая активность против грам(-) энтеробактерий, включая многие нозокомиальные штаммы. Некоторые из препаратов (цефтазидим, цефоперазон) действуют на синегнойную палочку.

Цефалоспорины III поколения первоначально применялись только в условиях стационара для лечения тяжелых инфекций. При тяжелых и смешанных инфекциях их необходимо применять в сочетании с метронидазолом, иногда с ванкомицином.

ЦЕФОТАКСИМ

Первый «базовый» цефалоспорин III поколения.

Спектр активности. Среди грам(+) кокков наиболее чувствительны стрептококки (в том числе многие пенициллинорезистентные пневмококки). Высокоактивен против гонококков, менингококков, M. сatarrhalis, H. influenzae, многих грам(-) энтеробактерий (кишечная палочка, протеи, клебсиеллы и др.). Активность против анаэробов низкая.

Фармакокинетика. Хорошо проходит через ГЭБ. Выводятся почками. T_1/2 - 1 ч.

Показания к применению. Синусит; внебольничная и нозокомиальная пневмония; тяжелые инфекции мочевыводящих путей, кожи, мягких тканей, костей, суставов; кишечные инфекции (шигеллез, сальмонеллез); интраабдоминальные и тазовые инфекции (в сочетании с антианаэробными препаратами); менингит; сепсис.

ЦЕФТРИАКСОН

По спектру активности сходен с цефотаксимом. Применяется по всем тем же показаниям. Отличия от цефотаксима: значительно больший T_1/2 5-7 ч (самый длительный среди всех цефалоспоринов), поэтому может применяться 1 раз в сутки, двойной путь выведения - с мочой и желчью, поэтому не требуется коррекции дозы при почечной недостаточности.

ЦЕФТАЗИДИМ

Отличия от цефотаксима: высокая активность против P. aeruginosa; слабее действует на грам(+) кокки (стрептококки, стафилококки); более длительный T_1/2 - 2 ч.

Показания к применению. Нозокомиальные, включая синегнойную, инфекции.

ЦЕФОПЕРАЗОН, ЦЕФОПЕРАЗОН/СУЛЬБАКТАМ

Отличия от цефотаксима: действует на синегнойную палочку; выводится из организма с желчью и мочой (не требуется коррекции дозы при почечной недостаточности); хуже проникает через ГЭБ; T_1/2 – 2 ч; может вызывать гипопротромбинемию; обладает дисульфирамоподобным эффектом.

Показания к применению. См. цефотаксим (кроме менингита и гонореи).

Таблица 26.5. Сравнительная характеристика цефотаксима, цефтриаксона, цефтазидима и цефоперазона

	Цефотаксим	Цефтриаксон	Цефтазидим	Цефоперазон
Спектр активности
S. aureus	+++	+++	+	++
S. pneumoniae	+++	+++	+	++
P. aeruginosa			+++	++
Кратность введения (раз в сутки)	3-4	1-2	2-3	2-3
Прохождение через ГЭБ	++	++	++	+
Лечение менингита	Да	Да	Да	Нет
Дисульфирамоподобный эффект	Нет	Нет	Нет	Да
Гипопротромбинемия	Нет	Нет	Нет	Да

Цефоперазон/сульбактам представляет комбинацию цефоперазона с ингибитором -лактамаз сульбактамом в соотношении 1:1. Применяется при тяжелых формах внебольничных инфекций и нозокомиальных инфекциях, включая анаэробные инфекции.