фарма. Вариант 1 (28) Классификация антианглинальных средств ( группы и препараты)

• Название: Вариант 1 (28) Классификация антианглинальных средств ( группы и препараты)
• Анкор: фарма
• Дата: 11.03.2022
• Размер: 2.92 Mb.
• Имя файла: Farma_Kardio_kollok (1).docx
• Тип: Документы; #391173
• страница: 6 из 10

4. 
   Маннит: фармакологические эффекты, механизм действия, показания к применению.
   

Механизм действия: при попадании в просвет почечных канальцев он создают высокое осмотическое давление. При этом существенно снижается реабсорбция воды и в некоторой степени - ионов натрия. Действуют они в основном в проксимальных канальцах, хотя эффект сохраняется в какой-то степени на протяжении всех канальцев (в нисходящей петле нефрона, в собирательных канальцах/трубках).
Фармакологические эффекты: Осмотический диуретик. Повышая осмотическое давление плазмы и фильтрации без последующей канальцевой реабсорбции приводит к удерживанию воды в канальцах и увеличению объема мочи. Повышая осмолярность плазмы, вызывает перемещение жидкости из тканей (в частности, глазного яблока, головного мозга) в сосудистое русло. Вызывает выраженный диуретический эффект, при котором наблюдается выведение большого количества осмотически свободной воды, а также натрия, хлора, без существенного выведения калия. ОЦК повышается.
Показания: при отеке мозга, при острых отравлениях химическими веществами.
Побочные: головная боль, тошнота, рвота, головокружение, боли в области грудной клетки.

5. 
   Препараты нитроглицерина: механизм антиангинального действия, скорость развития и продолжительность действия, показания к применению, побочные эффекты.
   

Механизм действия: Нитроглицерин-донатор NO, который в крови превращается в S-нитрозотиолы ,которые активируют гуанилатциклазу, которая повышает активность Ca АТФазы => релаксация гладких мышц сосудов => расширяются сначала вены => артерии => артериолы и капилярные сфинктеры. Расширяет крупные коронарные сосуды и коллатерали => уменьшение венозного возврата и сопротивления току крови= понижение пред- и постнагрузки на сердце=> уменьшение работы сердца и его потребности в кислороде. Улучшает кровоснабжение ишемизированного участка. Блокирует центральные звенья рефлексов, вызывающих сужение коронарных сосудов.Спазмолитик миотропного действия.

Показания к применению: Приступ стенокардии.
Показания к применению препаратов короткого и пролонгировано д-я :

Короткого д-я Купирование приступов стенокардии.

Пролонгированого д-я для предупреждения приступов стенокардии

Побочные явления : тахикардия, головная боль, гипотония, головкружение, синдром отмены, привыкание, сухость во рту, тошнота, рвота, боль в животе.
Для купирование приступа стенокардии:Действие нитроглицерина наступает через2 – 3мин,продолжаетсядо 30 мин.
Для предупреждения приступа стенокардии:Действие сустака наступает через10 – 15мин,продолжаетсяоколо 4 ч.
Тринитролонг – действие наступает через 15 мин и продолжается 3 – 4 ч.
Нитронг – продолжительность действия 7 – 8 ч.
Мазь 2% - эффект наступает через 15 – 30 мин. и продолжается до 5 часов.
Нитросорбид и изосорбид – через 30 мин, продолжается 1 – 4 ч, есть пролонгированные препараты 6 – 8 ч.


6. Препараты для лечения интоксикации сердечными гликозидами. Принципы их действия.

При отравлении сердечными гликозидами возникают такие эффекты как :

• 
  Аритмии
  
• 
  Ав блокады
  
• 
  Фибриляция желудочков
  
• 
  Диспепсические растройства : тошнота рвота
  
• 
  Нарушение зрения( видят мир в желто-зеленых цветах)
  
• 
  Психические нарушение: возбуждение, галлюцинации
  
• 
  Утомляемость, мышечная слабость, головная боль и кожные высыпания(аллергии)
  

Риск возникновения интоксикации повышется при гипокалиемии, гипомагниемии и гиперкальциемии. Салуретики так же повышают токсичность.

Для устранения токсичныхх эффектов используют :

• 
  Блокаторы Натриевых каналов: Лидокаин и Дифенин,(снижает проводимость и автоматизм волокон пуркинье и рабочего миокарда, подавляет эктопические очаги возбуждения, укорачивает потенциал действия) ; Амиодарон(блокатор Na K Ca каналов,B-адреноблокатор, аналог тиреоидных гормонов, увеличивает потенциал действия, увеличивает потенциал действия и эфективный рефрактерный период предсердий, ав узла и желудочков, снижает автоматизм, возбудимость и проводимость Са и Ав узлов.)– против аритмии
  
• 
  Атропин – устранение АВ блокады(устраняет влияние блуждающего н. на сердце)
  
• 
  Препараты Магния и Калия – устранение гипокалиемии и гипомагниемии, Аспаркам.(восстанавливаю кол-во К и Mg в орга-е)
  
• 
  Динатриевая соль эдга (динатрия эдетат), цитраты – против гиперкальциемии(выводят излишки Ca из орга-а)
  
• 
  Для восстановления активности Na K АТФазы – Унитол(редко)
  

7.7. Выписать в рецептах:

а)спиронолактон

б)нитроглицерин

Спиронолактон.

Мочегонное средство, антагонист альдостерона.

Механизм:

Образуется активный метаболит –канренон.

Блокирует внутриклеточные рецепторы, на которые воздействует альдостерон, и повышает выведение с мочой ионов натрия, хлора и воды. Секрецию калия снижает, а в крови концентрация увеличивается.

Оказывает калий и магнийсберегающее действие. КОС не нарушает. Эффективен при ацидозе и алкалозе. Накопление мочевой кислоты не вызывает.

Показания:

-отеки, связанные с повышенной продукцией альдостерона.

Назначают с другими диуретиками, вызывающими гипокалиемию.

Обладает гипотензивным действием.

Побочные:

-головокружение

-сонливость

-кожные высыпания

-гиперкалиемия

-гинекомастия

А)Rp.: Spironolaktoni 0,025

D.t.d. N 10 intabulettis

S. Принимать внутрь по 1 таблетке 1 раз в день.

Б)Rp.:Nitroglycerini 0,0005

D.t.d. N 10 incapsullis

S.Принимать 1 капсулу под язык во время приступов стенокардии.

ВАРИАНТ 10(19)

1. 
   К лассификация антиангинальных средств (группы и препараты)
   

2. Фармакологические эффекты сердечных гликозидов и механизмов их развития.
Препараты наперстянки– дигитоксин, дигоксин, целанид (ланатозид С, изоланид);
Препараты строфанта - строфантин К1;
Препараты ландыша - коргликон;
Средства, повышающие внутриклеточное содержание ионов Са

3. 
   Ингибиторы Na+, К+-АТФазы Сердечные гликозиды:
   

Дигоксин Целанид Строфантин Коргликон
Фармакологический эффект:

1)усиливают сокращения(положительное ионотропное действие) 
Мех-м: ингибир. Na,K-АТФазу-Mg-зависимый тиоловый фермент клеточной мембраны кардиомиоцитов. Na,K-АТФаза способствует транспорту ионов Na из клетки и ионов K в клетку. При действии серд. Гликозидов в связи с ингибир. Na,K-АТФазы=>Na повыш., а K cниж. 
Повыш. Na препятствует выходу Са из клетки.Тем самым ув-ся выход Са из саркоплазматического ретикулума=>уровень Са повыш. в цитоплазме.=>Са связывается с тропонином С(он входит в состав комплекса тропонин-тропомиозин)=>ум-ся тормозное влияние этого комплекса на взаимод-е актина и миозина. 
2)урежают сокращения(отрицательное хронотропное действие) 
Мех-м: при действии серд. гликоз. повыш. тонус вагуса, который оказывает тормозное влияние на автоматизм синоатриального узла. 


3)Затрудняют атриовентрикулярную проводимость(отриц. Дромотропное действие)-повышается тонус вагуса. 


4)Повышают автоматизм волокон Пуркинье. 

Механизм действия:
Снижается концентрация К в цитоплазме кардиомиоцитов.=>при этом ускоряется течение медленной диастолической деполяризации(фаза4), которая обусловлена входом Nа, но протекает медленно в связи с выходом К.

Применение: сердечной недостаточности, при нарушениях ритма сердечных сокращений.
Побочные:

• 
  Аритмии
  
• 
  Ав блокады
  
• 
  Фибриляция желудочков
  
• 
  Диспепсические растройства : тошнота рвота
  
• 
  Нарушение зрения( видят мир в желто-зеленых цветах)
  
• 
  Психические нарушение: возбуждение, галлюцинации
  
• 
  Утомляемость, мышечная слабость, головная боль и кожные высыпания(аллергии)
  

Риск возникновения интоксикации повышется при гипокалиемии, гипомагниемии и гиперкальциемии. Салуретики так же повышают токсичность.
3. Фуросемид: механизм и локализация действия, эффективность, скорость развития и продолжительность диуретического эффекта, влияние на электролитный баланс, показания к применению, побочные эффекты.

Локализация:

Относится к «петлевым» диуретикам, локализация - толстый участок восходящей части петли Генле
Механизм действия: угнетает реабсорбцию натрия и хлора, блокируя Na/K/2Cl траспортную систему → нарушает реабсорбцию воды
Второстепенно: ↓реабсорбцию Na в проксимальных канальцах
Эффективность: Высокоэффективным, быстро- и короткодействующим препарат.
Скорость развития и длительность действия: При внутривенном введении действие препарата развивается через 3-4 мин и длится 1-2 ч. При введении внутрь повышение диуреза отмечается через 20-30 мин и сохраняется до 3-4 ч.
Влияние на ионный баланс:

↑Na, ↑Cl,↑K,↑Mg,↑Ca,↓ ураты
В итоге: гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия, гиперурикемия, ототоксичность
Показания к применению:

✔︎артериальная гипертензия;

✔︎отек мозга, легких;

✔︎форсированный диурез при острых отравлениях химическими веществами;

✔︎при гиперкальциемии.
Побочные эффекты:

✗гипокалиемия, гипомагниемия, гипокалиемичексий метаболичсекий алказол;

✗головная боль, головокружение;

✗снижение слуха;

✗аллергические реакции.

4. Сравнительная характеристика антиаритмических средств IA, IB, IC.

	IA	IB	IC
Препараты	Хинидина сульфат Дизопирамид Новокаинамид Аймалин	Лидокаин Дифенин	Флекаинид Пропафенон Этмозин Этацизин
Механизм	1.Уменьшает скорость быстрой деполяризации в фазе 0, вследствие чего уменьшает проводимость волокон Пуркинье, сократительного миокарда и в меньшей степени атриовентрикулярную проводимость. 2. Блокируя натриевые ка-налы, замедляет медленную спонтанную деполяризацию в фазе 4 и по¬этому снижает автоматизм в волокнах Пуркинье. 3. Блокирует калиевые каналы, вследствие чего замедляет процесс реполяризации (выход ионов К+ из клетки) и увеличивает продолжительность потенциала действия. Это приводит к удлинению эффективного рефрактерного периода. 4.Практически не оказывает прямого влияния на синоатриальный узел, в котором деполяризация как в фазу 0, так и в фазу 4 определяется входом ионов Са2+, но он угнетает передачу возбуждения с блуждающего нерва на сердце (анти-холинергическое действие) и таким образом может вызвать повышение автома¬тизма синоатриального узла и умеренную тахикардию. 5.В терапевтических дозах лишь умеренно снижает скорость проведения возбуждения по атрио-вентрикулярному узлу. снижает сократимость миокарда и расширяет периферические сосу¬ды (блокирует α-адренорецепторы), вследствие чего вызывает умеренное сниже¬ние артериального давления.	1.При резорбтивном действии оказывает угнетающее влияние на автоматизм (снижается скорость фазы 4 - диастолической деполяризации). Это происходит в волокнах Пуркинье и в мышце желудочков, но не в синусно-предсердном узле. Отмеченное влияние проявляется подавлением эктопических очагов возбуждения 2. На скорость быстрой деполяризации (фаза 0) он не влияет или незначительно снижает ее (в волокнах Пуркинье). 3. Длительность потенциала действия (т.е. фазы реполяризации) и в небольшой степени эффективный рефрактерный период уменьшает (преимущественно в проводящей системе и мышце желудочков). На ЭКГ отмечается укорочение интервала Q-T. 4. Сократимость миокарда не изменяет или несколько снижает. 5. Ваголитические свойства у него отсутствуют. 6. На гемодинамику оказывает незначительное влияние.	1.Препараты уменьшают скорость деполяризации в фазу 0 и фазу 4 за счет торможения транспорта ионов натрия, 2. мало влияют на продолжитель¬ность потенциала действия и эффективный рефрактерный период.
Применение	эффективен как при желудочковых, так и при наджелудочковых нрушениях сердечного ритма. Его назначают внутрь при постоянной и пароксизмальной формах мерцательной аритмии предсердий, пароксизмальной тахикардии, экстрасистолии	желудочковые аритмии (экстрасистолы и тахикардия, возникающие при инфаркте миокарда, операциях на открытом сердце, в послеоперационном периоде).	Применяют как при желудочковых, так и при наджелудочковых аритмиях, обладает выраженными аритмогенными свойствами, в связи с чем его применяют при неэффективности или непереносимости других антиаритмических средств
ПЭ	Снижение сократимости миокарда, артериальная гипотензия, внутрисердечный блок; тошнота, рвота, диарея, головокружение, звон в ушах, нарушения слуха, зрения; тромбоцитопения., оказывает аритмогенное действие (возможны желудочковые нарушения ритма типа «пируэт»)	нарушения со стороны ЦНС (сонливость, спутанность сознания, судорожные реакции), артериальная гипотензия, снижение атриовентрикулярной проводимости	тошнота, рвота, запор, сухость во рту, нарушение сна, брадикардия, бронхоспазм..

5. Празозин: фармакологические эффекты, механизм гипотензивного действия, применение, побочные эффекты. Отличие доксазозина и празозина.
Механизм гипотензивного действия: α-адреноблокатор, блокирует преимущественно постсинаптические α1-адренорецепторы, практически не влияя на пресинаптические α2-адренорецепторы. При действии празозина в адренергических синапсах сохраняется механизм обратной отрицательной связи и не происходит избыточного высвобождения норадреналина (выраженная тахикардия не возникает). Гипотензивный эффект празозина связан со снижением общего периферического сопротивления, обусловленным расширением резистивных сосудов(артериол).
Применение: Применяют этот препарат при гипертонической болезни, сердечной недостаточности, а также при доброкачественной гиперплазии предстательной железы
Побочные эффекты: головная боль, сердцебиение, сонливость, ортостатическая гипотензия, головокружение; может задерживать в тканях воду
Отличие доксазозина и празозина в том, что доксазозин превосходит по продолжительности эффекта ( празозин 2 -3 ч, доксазозин – 22ч )
6. Механизм антиатеросклеротического действия ловастатина.
Относится к препаратам снижающим содержание холестерина в крови, статинам. Пролекарство.
Механизм: Эти препараты понижают синтез холестерина в печени благодаря ингибированию фермента 3-гидрокси-3-ме-тилглутарил коэнзим А-редуктазы. Компенсаторно увеличивается число ЛПНП-рецепторов в печени=> снижение содержания ЛППП и ЛПНП в плазме крови, так как возрастает их эндоцитоз и катаболизм. Препараты этой группы уменьшают также абсорбцию пищевого холестерина. Кроме того, ингибируется синтез в печени ЛПОНП; в небольшой степени повышается содержание в плазме ЛПВП.
7. Выписать в рецептах

а) Дигоксин(Относиться: к кардиотоническим средствам; к группе Сердечные гликозыды; к подгруппе: Препараты наперстянки)

Rp.: Digoxini 0,00025

D.t.d.N.50 in tabulettis

S. По 1 таблетки 2 раза в день.

б) Верапамил ( Относиться: к антиангинальным средствам; к группе:СР-ВА ВОССТАНАВЛИВАЮЩИЕ БАЛАНС МЕЖДУ ПОТРЕБНОСТЬЮ И ДОСТАВКОЙ О2 К МИОКАРДУ; подгруппе: 1.СР-ВА УМЕНЬШАЮЩИЕ ПОТРЕБНОСТЬ СЕРДЦА В О2 И УВЕЛИЧИВАЮЩИЕ ДОСТАВКУ О2 К МИОКАРДУ. Блокаторы Са каналов.)

Верапамил - таблетки

Rp.: Verapamili 0,04

D. t. d. N. 100 in tabulettis

S. По 1 таблетке 3-4 раза в день после еды.

55. Верапамил - ампулы

Rp.: Sol. Verapamili 0,25% - 2 ml

D. t. d. N. 10 in ampullis

S. Вводить 1-2 раза в сутки, в/в, струйно медленно. Предварительно развести в 100 изотонического раствора NaCl.
ВАРИАНТ 11(18)

1. 
   Классификация диуретиков по механизму и локализации действия (группы и препараты)
   

I. Средства, нарушающие функцию эпителия почечных канальцев (салуретики)

1) Действующие в толстом сегменте восходящей части петли Генле (петлевые диуретики)

Фуросемид, Торасемид

2) Действующие в начальном отделе дистальных извитых канальцев:

Гидрохлоротиазид

3) Действующие в конечном отделе дистальных извитых канальцев

Триамтерен*

II. Осмотически активные диуретики

Маннитол

III. Антагонисты альдостерона

Спиронолактон*

* Калий, магний сберегающие диуретики

2. 
   Кардиотонические средства негликозидной структуры: механизмы кардиотонического действия, показания к применению
   

Средства, повышающие содержание в кардиомиоцитах цАМФ и ионов Са²⁺

1. Средства, стимулирующие β ₁-адренорецепторы: Дофамин Добутамин

2. Ингибиторы фосфодиэстеразы: Амринон Милринон

Препараты, повышающие чувствительность миофибрилл к ионам кальция:Левосимендан