фарма. Вариант 1 (28) Классификация антианглинальных средств ( группы и препараты)
![]()
|
ВАРИАНТ 13(16) Классификация диуретиков по механизму и локализации действия (группы и препараты) I. Диуретики, оказывающие прямое влияние на функцию эпителия почечных канальцев 1. “петлевые” диуретики (ср-ва, действующие на толстый сегмент восходящий части петли Генле) Фуросемид 2. Ср-ва, действующие на начальный отдел дистальных канальцев Дихлотиазид (гидрохлоротиазид) Оксодолин Индапамид 3. Ср-ва, действующие на конечный отдел дистальных канальцев и собирательные канальцы Триамтерен II. Антагонисты альдостерона(конечный отдел дистальных канальцев и собирательные канальцы) Спиронолактон (так же К+ и Mg2+ сберегающий) III. Осмотические диуретики(дистальных канальцев и собирательные канальцы) Маннит Нитроглицерин: механизм антиангинального действия, показания к применению препаратов короткого и пролонгированного действия, побочные эффекты. ![]() Механизм действия: Нитроглицерин-донатор NO, который в крови превращается в S-нитрозотиолы ,которые активируют гуанилатциклазу, которая повышает активность Ca АТФазы => релаксация гладких мышц сосудов => расширяются сначала вены => артерии => артериолы и капилярные сфинктеры. Расширяет крупные коронарные сосуды и коллатерали => уменьшение венозного возврата и сопротивления току крови= понижение пред- и постнагрузки на сердце=> уменьшение работы сердца и его потребности в кислороде. Улучшает кровоснабжение ишемизированного участка. Блокирует центральные звенья рефлексов, вызывающих сужение коронарных сосудов.Спазмолитик миотропного действия. Показания к применению: Приступ стенокардии. Побочные явления : тахикардия, головная боль, гипотония, головкружение, диспепсические явления, синдром отмены, привыкание. Показания к применению препаратов короткого и пролонгировано д-я : Короткого д-я Купирование приступов стенокардии. Пролонгированого д-я для предупреждения приступов стенокардии Побочные явления : тахикардия, головная боль, гипотония, головкружение, синдром отмены, привыкание, сухость во рту, тошнота, рвота, боль в животе. Для купирование приступа стенокардии:Действие нитроглицерина наступает через2 – 3мин,продолжаетсядо 30 мин. Для предупреждения приступа стенокардии:Действие сустака наступает через10 – 15мин,продолжаетсяоколо 4 ч. Тринитролонг – действие наступает через 15 мин и продолжается 3 – 4 ч. Нитронг – продолжительность действия 7 – 8 ч. Мазь 2% - эффект наступает через 15 – 30 мин. и продолжается до 5 часов. Нитросорбид и изосорбид – через 30 мин, продолжается 1 – 4 ч, есть пролонгированные препараты 6 – 8 ч. Верапамил: механизм антиаритмического действия, применение, побочные эффекты. Верапамил – блокатор Ca2+ -каналов L-типа, производное дифенилалкиламина Фармакологическое действие – антиангиальное, антигипертензивное, противоаритмическое. Механизм: действует преимущественно на синоатрериальный и атриовентрикулярные узлы (так как процессы деполяризации, фаза 0 и 4 потенциала действия, зависят от входа ионов Ca2+ ), затрудняют вход внеклеточных ионов Ca2+ внутрь клетки, обусловленный блоко потенциал зависимых Ca2 каналов урежает сокращения сердца. Снижает проводимость и автоматизм атриовертрикулярного узла Ослабляет сокращения сердца Расширяет коронарные и периферические артериальные сосуды Снижает артериальное давление Применение: (внутрь или внутривенно) При наджелудочковых тахиаритмиях (суправентрикулярных) При мерцании и трепетании предсердий При стенокардии Принцметала При артериальной гипертензии Побочные эффекты: брадикардия снижение сократимости миокарда затруднение атриовентрикулярной проводимости (АВ блокада) артериальная гипотензия усиление сердечной недостаточности головокружения, приливы, тошнота, рвота, констипация отеки лодыжек (из-за избирательного расширения артериол) миалгии, артралгии, парестезии гиперпролактинемия, гинекомастия аллергические реакции Эффекты сердечных гликозидов при застойной сердечной недостаточности. Они повышают работоспособность миокарда, обеспечивая наиболее экономную и вместе с тем эффективную деятельность сердца. Сердечные гликозиды используются при лечении сердечной недостаточности, которая чаще всего развивается на фоне ишемической болезни сердца, поражениях миокарда разной этиологии, при нарушениях ритма сердечных сокращений ![]() 5. Ганглиоблокаторы: механизм гипотензивного действия, показания к применению. Гексаметония бензосульфат(бензогексоний), пентамин(азаметоний), триметафан. Блокируют передачу возбуждения в симпатических ганглиях(блокируют NN-холинорецепторы ганглионарных нейронов), блокируют NN-холинорецепторы хромаффинных клеток мозгового вещества надпочечников и уменьшают выделение Адр и НорАдр=>уменьшают стимулирующее влияние симпатической иннервации и катехоламинов на сердце и сосуды=> происходит ослабление сокращений сердца и расширение артериальных и венозных сосудов=>арт и веноз давление снижается. Показания: -Гексаметоний и азаметоний-гипертензивный криз. -Азаметоний-отек мозга, легких на фоне повышенного АД, при спазмах периферических сосудов, при кишечной, печеночной, почечной коликах. -Триметафан-для управляемой гипотензии при хирургических операациях. Механизм гиполипидемического действия эзетимиба. Инактивирует белковый транспортер холестерин в щеточной кайме эпителия тонкой кишки и избирательно нарушает его всасывание.=> В печени увеличивается кол-во рецепторов ЛПНП и снижается уровень ЛПНП в плазме крови. Падает также содержание холестерина за счет ЛПНП и ЛПОНП (на 20-25%). Одновременно повышается экспрессия ЛПНП-рецепторов печени, что увеличивает клиренс ЛПНП. Содержание ЛПВП незначительно повышается. В итоге развивается гиполипидемия. 7. ВЫПИСАТЬ В РЕЦЕПТАХ А)Фуросемид - ампулы Rp: Sol. Furosemidi 1% - 2 ml D. t. d. N. 10 in ampull. S. По 2 мл в/м 1 раз в день. Фуросемид - таблетки Rp: Furosemidi 0,04 D. t. d. N. 20 in tab. S. По 1 таблетке 1 раз в день, утром. “петлевой” диуретик (ср-во, действующие на толстый сегмент, восходящий части петли Генле), (салуретик) быстрого и короткого действия, нарушает совместную реабсорбцию Na+, K+, Cl-, Ca2+, Mg2+, а выведение мочевой кислоты задерживается. Показан при отеке легких, периферических отеках, артериальной гипертензии и для выведения токсических веществ из организма, противопоказан при подагре. Побочные эффекты: учащенные мочеиспускания, слабость, головокружение, сухость во рту, тошнота, гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия, гиперурикемия, гиперкальцеурия, гипергликемия, ухудшение слуха, парестезии, фотосенсибилизация кожи, кожные высыпания. Б) Rp.: Novocainamidi 0,25 D. t. d. N 10 in tabulletis. S. внутрь по 1 табл на приём до 4 г в сутки. Антиаритмическое средство класса IA, обладает мембраностабилизирующей активностью. Тормозит входящий быстрый ток ионов натрия, снижает скорость деполяризации в фазу 0. Угнетает проводимость, замедляет реполяризацию. Снижает возбудимость миокарда предсердий и желудочков. Увеличивает длительность эффективного рефрактерного периода потенциала действия (в пораженном миокарде - в большей степени). Замедление проводимости, которое наблюдается независимо от величины потенциала покоя, больше выражено в предсердиях и желудочках, меньше - в AV-узле. Непрямой м-холиноблокирующий эффект, по сравнению с хинидином и дизопирамидом, выражен меньше, поэтому парадоксального улучшения AV-проводимости обычно не отмечается. Влияет на фазу 4 деполяризации, снижает автоматизм интактного и пораженного миокарда, угнетает функцию синусного узла и эктопических водителей ритма у некоторых больных. Активный метаболит - N-ацетилпрокаинамид обладает выраженной активностью антиаритмических средств III класса, удлиняет продолжительность потенциала действия. Обладает слабым отрицательным инотропным эффектом (без существенного влияния на минутный объем), ваголитическими и вазодилатирующими свойствами, что обусловливает тахикардию и снижение АД, ОПСС. ВАРИАНТ 14(15) Классификация нейротропных гипотензивных средств (группы и препараты) I. Средства, уменьшающие стимулирующее влияние адренергической иннервации на сердечно-сосудистую систему (нейротропные средства) Средства, понижающие тонус вазомоторных центров: Клофелин Гуанфацин Метилдофа Моксонидин Средства, блокирующие вегетативные ганглии (ганглиоблокаторы): Пентамин, Гигроний Симпатолитики – Резерпин Средства, блокирующие адренорецепторы (адреноблокаторы): А. α-Адреноблокаторы а) Блокирующие пост- и пресинаптические α-адренорецепторы - Фентоламин ,Тропафен б) Блокирующие постсинаптические а1-адренорецепторы- Празозин, Доксазозин Б. β-Адреноблокаторы а) Блокирующие β1- и β2-адренорецепторы – Анаприлин(Пропроналол) б) Блокирующие преимущественно β1-адренорецепторы – Атенолол, Талинолол, Метопролол В. β-, α-Адреноблокаторы Карведилол, Лабеталол Лидокаин и дифенин: механизм противоаритмического действия, показания к применению.
|