фарма. Вариант 1 (28) Классификация антианглинальных средств ( группы и препараты)
 Скачать 2.92 Mb.
|
|
Дофамин (допамин) Группа: катехоламины Действие: действует на дофаминовые рецепторы, а также опосредованно стимулирует α- и β-адреноцепторы. В средних терапевтических дозах дофамин оказывает положительное инотропное действие (за счет стимуляции β1-адренорецепторов сердца - при этом активируется аденилатциклаза, что приводит к повышению содержания в кардиомиоцитах цАМФ и соответственно увеличивается концентрация ионов кальция. В итоге - возрастает сила сердечных сокращений), которое сочетается с расширением почечных и мезентериальных сосудов (возбуждает дофаминовые рецепторы гладких мышц). Применение: Применяется дофамин при кардиогенном шоке. Побочные эффекты: Препарат может вызывать тахикардию, аритмию, чрезмерное повышение периферического сопротивления сосудов и работы сердца. Добутамин Группа: β1-адреномиметик Действие: Он характеризуется выраженной кардиотонической активностью. Применение: для непродолжительной стимуляции сердца при его декомпенсации. Побочные эффекты: может вызывать тахикардию, аритмию, гипертензию и др. Амринон и Милринон Группа: синтетические кардиотонические средства, ингибиторы фосфодиэстеразы, производные биспиперидина Действие: не вызывают тахикардии, аритмии и изменений артериального давления. Их положительное инотропное действие сочетается с улучшением коронарного кровообращения и не повышает потребления сердцем кислорода. Они повышают содержание цАМФ за счет ингибирования фосфодиэстеразы III, т.е. блокируют процесс инактивации цАМФ. Накопление цАМФ способствует повышению концентрации ионов кальция, что и проявляется положительным инотропным эффектом. Повышают сократительную активность миокарда и вызывают вазодилатацию. Могут вызвать небольшую гипотензию, иногда - сердечные аритмии. Внутрь амринон не назначают, так как он вызывает многие побочные эффекты и при длительном применении укорачивает продолжительность жизни. Применение: применяют только кратковременно (внутривенно) при острой сердечной декомпенсации. Левосимендан (симдакс) Группа: синтетическое соединение, производное пиридазинон-динитрила. Действие: Механизм его действия заключается в сенсибилизации миофибрилл сердца к ионам кальция, обусловленной связыванием препарата с тропонином С. Это приводит к увеличению силы сердечных сокращений без повышения потребления миокардом кислорода. Кроме того, левосимендан вызывает расширение коронарных и других сосудов (вен и артерий). Связано это в основном с активацией КАТФ-каналов гладких мышц сосудов. + угнетающее влияние препарата на высвобождение эндотелина-1. В высоких концентрациях он ингибирует и фосфодиэстеразу III. Сосудорасширяющее действие левосимендана проявляется улучшением коронарного кровообращения, снижением общего периферического сопротивления сосудов, понижением давления в емкостных сосудах и легочных артериях, снижением пред- и постнагрузки на сердце. Все это благоприятствует нормализации работы сердца при его недостаточности. Применение: применяют для лечения острой сердечной декомпенсации. Применяют его внутривенно путем инфузии. Продолжительность введения - обычно 6-24 ч, хотя может быть и больше. Положительный эффект сохраняется около недели (после прекращения инфузии). Побочные эффекты: хорошо переносится. возможны головная боль, артериальная гипотензия, головокружение, тошнота, гипокалиемия. Применение высоких доз иногда вызывает аритмии сердца. Механизмы гипотензивного действия и сравнительная характеристика клофелина и моксонидина.
Механизм антиангинального действия верапамила и нифедипина. Применение. Побочные эффекты. 
Механизм действия: Основной принцип его действия заключается в том, что они нарушают проникновение ионов кальция из экстрацеллюлярного пространства в мышечные клетки сердца и сосудов через потенциалзависимые медленные кальциевые каналы (L – каналы ). они уменьшают работу сердца и расширяют коронарные сосуды, т.е. снижают потребность сердца в кислороде и одновременно повышают его доставку. Меньшее поступление ионов кальция в клетки миокарда приводит к уменьшению использования энергии фосфатных связей для механической работы сердца. При этом сила сердечных сокращений и работа сердца понижаются. Соответственно уменьшается потребность сердца в кислороде. Снижение работы сердца связано также с расширением периферических артерий и понижением артериального давления (снижается сопротивление току крови и, следовательно, уменьшается постнагрузка на сердце). Антиангинальный эффект блокаторов кальциевых каналов обеспечивается также выраженным расширением коронарных сосудов (в результате снижения поступления ионов кальция в гладкие мышцы сосудов), что повышает доставку к сердцу кислорода. Блокаторы кальциевых каналов улучшают субэндокардиальный кровоток и, возможно, увеличивают коллатеральное кровообращение.
 Сравнительная характеристика хинидина и лидокаина.
6. Какие препараты используют для управляемой гипотензии? Объяснить выбор Гигроний, арфонад Ганглиоблокаторы применяют главным образом для управляемой гипотензии при проведении хирургических операций. Для этих целей используют преимущественно препараты короткого действия (гигроний, арфонад) Натрия нитропруссид - Донатор окиси азота, относится к миотропным гипотензивным средствам, влияющим и на резистивные (артериолы, мелкие артерии), и на емкостные (венулы, мелкие вены) сосуды. Благодаря такой направленности действия препарат не приводит к увеличе- нию сердечного выброса, так как венозный возврат к сердцу снижается. Однако рефлекторно частота сердечных сокращений повышается. По механизму действия натрия нитропруссид аналогичен нитроглицерину. Высвобождающаяся из препа- рата окись азота стимулирует цитозольную гуанилатциклазу, повышает содержа- ние цГМФ, уменьшает концентрацию свободных ионов кальция; благодаря этому снижается тонус гладких мышц сосудов При одномоментной внутривенной инъекции натрия нитропруссид действует 1-2 мин. Поэтому вводят его путем внутривенной капельной инфузии при гипертензивных кризах, при сердечной недостаточности, для управляемой гипотензии. При его применении возможны тахикардия, головная боль, диспепсические расстройства, мышечные фасцикуляции и др. 7. Выписать в рецептах: а) таблетки «Сустак-форте» Rp.: Tab. «Sustac-mite», 0,0026 N. 25 D. S. Внутрь по 1 таблетке 2-3 раза в день. Rp.: Tab. «Sustac-forte» 0,0064 N. 25 D. S. По 1 таблетке 2 раза в день. Для предупреждения приступов стенокардии применяют препараты нитроглицерина пролонгированного действия. Созданы особые микрокапсулированные и другие лекарственные формы, обеспечивающие его постепенное всасывание. Одним из таких препаратов является сустак - нитроглицерин в виде постепенно растворяющихся таблеток, которые принимают внутрь. Действие начинается через 10-15 мин и сохраняется в течение нескольких часов (около 4 ч). Побочные эффекты выражены в меньшей степени, чем при приеме нитроглицерина. б) новокаинамид (прокаинамид) Rp.: Tab. Novocainamidi 0,25 N. 20 D. S. По 2 таблетки 3-4 раза в день, постепенно переходя на поддерживающую дозу— по 1-2 таблетки 2 раза в день. Rp.: Sol. Novocainamidi 10 % 5 ml D. t. d. N. 10 in ampull. S. По 5-10 мл внутримышечно или 2-5 мл внутривенно в растворе глюкозы. Новокаинамид подавляет эктопические очаги возбуждения, снижает возбудимость и проводимость сердечной мышцы, обладает местноанестезирующими свойствами. Дозу новокаинамида подбирают индивидуально в зависимости от состояния больного и вида аритмии. Высшие дозы новокаинамида для взрослых: разовая — 1 г, суточная — 3 г (при парентеральном введении) и 4 г (при приеме внутрь) |