фарма. Вариант 1 (28) Классификация антианглинальных средств ( группы и препараты)

• Название: Вариант 1 (28) Классификация антианглинальных средств ( группы и препараты)
• Анкор: фарма
• Дата: 11.03.2022
• Размер: 2.92 Mb.
• Имя файла: Farma_Kardio_kollok (1).docx
• Тип: Документы; #391173
• страница: 4 из 10

3. Эналаприл: фармакологические эффекты, механизм гипотензивного действия, применение, побочные эффекты.

Эналаприл(ренитек)- пролекарство , ингибирует АПФ ,обладает сродством к апф больше,чем ангиотензин 1 => уменьшает образования ангиотензина II=> меньшей активацией ангиотензиновых рецепторов сосудов и коры надпочечников, уменьшением стимулирующего влияния на симпатическую иннервацию,тонус резистивных сосудов снижается, некоторое расширение вен. Уменьшается высвобождение минералокортикоида альдостерона=> меньшей задержке в организме ионов натрия и снижение ОЦК=> снижение общего периферического сопротивления. при длительном применении Каптоприла может меняться cердечный выброс. Замедляет инактивацию брадикинина, вызывающего сосудорасширяющий эффект, стимулирует выработку простагландинов(ПГЕ2 и др) .

Применение: артериальной гипертензии, повышенном содержании ренина, застойной сердечной недостаточности,ИБС

Побочные эффекты: Сходны с побочными эффектами сухой кашель, крапивница, головная боль, головокружение, нарушения вкуса, тошнота, рвота, ангионевротический отек, гиперкалиемия( ум-е продукции альдостерона), протеинурия, снижение либидо.

4. Сравнительная характеристика фуросемида и дихлотиазида (гидрохлортиазида): локализация и механизмы действия, эффективность, влияние на электролитный баланс, показания к применению, побочные эффекты.

Фуросемид	Дихлотиазид
Механизм: В основном он угнетает активную реабсорбцию ионов хлора и натрия в толстом сегменте восходящей части петли нефрона, блокируя Na+/K+/2Cl-транспортную систему.	Механизм: угнетающее влияние на функцию специфических транспортных систем эпителия почечных канальцев. Это проявляется главным образом в уменьшении реабсорбции ионов натрия, хлора и соответствующих количеств воды. Угнетает реабсорбцию ионов натрия и хлора, в основном в начальной части дистальных канальцев за счет ингибирования Na+/Cl- транспортной системы. Дихлотиазид оказывает также некоторое влияние на проксимальные канальцы. В небольшой степени ингибирует карбоангидразу, что проявляется в снижении реабсорбции гидрокарбоната.
Эффективность: высокоэффективным, быстро- и короткодействующим препарат	Эффективность: высокоэффективный
Скорость развития и длительность: при внутривенном введении действие препарата развивается через 3-4 мин и длится 1-2 ч. При введении внутрь повышение диуреза отмечается через 20-30 мин и сохраняется до 3-4 ч.	Скорость развития и длительность: действие препарата развивается через 30–60 мин, достигает максимума через 4–6 ч, сохраняется в течение 6–12 ч.
Влияние на электролитный баланс: Фуросемид понижает также реабсорбцию ионов натрия в проксимальных канальцах, но это имеет второстепенное значение. Повышает выведение ионов калия и магния. Кроме того, фуросемид усиливает почечный кровоток. Совокупность этих влияний приводит к значительному увеличению диуреза.	Влияние на электролитный баланс: Увеличивает секрецию ионов калия и экскрецию ионов магния. Все это приводит к повышению выделения с мочой ионов натрия, хлора, а также калия, магния и HCO-. Следует иметь в виду, что дихлотиазид при длительном применении задерживает экскрецию почками ионов кальция. Это может оказать благоприятный эффект при наличии почечных камней, содержащих соли кальция. В малых дозах уменьшает выведение (секрецию) мочевой кислоты и может вызывать гиперурикемию. В больших дозах дихлотиазид способствует выведению мочевой кислоты
Показания к применению: Применяют его как мочегонное средство, для снижения артериального давления при артериальной гипертензии (в том числе в сочетании с другими гипотензивными средствами), при отеке легких, отеке мозга, для форсированного диуреза при острых отравлениях химическими веществами, при гиперкальциемии	Показания к применению: Применяют дихлотиазид в качестве диуретика, как гипотензивное средство, при глаукоме, а также при несахарном мочеизнурении, при котором он уменьшает диурез (механизм действия неясен), а также при гиперкальциурии.
Побочные эффекты: При назначении фуросемида возможно развитие гипокалиемии, гипомагниемии, гипокалиемического метаболического алкалоза, диспепсических расстройств. У некоторых больных возникают снижение слуха, головная боль, головокружение, аллергические реакции.	Основные побочные эффекты - развитие гипокалиемии и гипомагниемии. Иногда отмечаются тошнота, рвота, диарея, слабость, гипергликемия, аллерг. Реакции.

5. Бета-адреноблокаторы: механизм антиангинального действия, применение, побочные эффекты.



Механизм гипотензивного дей-я включает в себя: снижение сердечного выброса(при систематическом применении общее периферическое сопро-е сосудов) , угнетают пресинаптические В2-адрр-ы(устраняют выс-е норадреналина), блок В1-ар-ров – снижение секреции ренина, угнетающее влияние на цнс.

Применение:При стенокардии напряжения. Предупреждают приступы, снижают их тяжесть и частоту. Ослабляя и урежая сокращения сердца, снижают потребность сердца в кислороде.

Побочные эффекты: брадикардия, СН, нарушения АВ-проводимости, повышение тонуса бронхов, сужение периф сосудов. Выраженный синдром отмены.

6.Механизм антиатеросклеротического действия статинов.

Препараты: ловастатин(мевакор), симвастатин, правастатин, флувастатин

Механизм: Эти препараты понижают синтез холестерина в печени благодаря ингибированию фермента 3-гидрокси-3-ме- тилглутарил коэнзим А-редуктазы. Компенсаторно увеличивается число ЛПНП-рецепторов в печени, что сопровождается снижением содержания ЛППП и ЛПНП в плазме крови1, так как возрастает их эндоцитоз и катаболизм. Препараты этой группы уменьшают также абсорбцию пищевого холестерина. Кроме того, ингибируется синтез в печени ЛПОНП; в небольшой степени повышается содержание в плазме ЛПВП .

Доп.(побочки:тошнота, диарея, гол.боль, нарушения функции печени, кожные высыпания, миопатия-сопровождается повышением в крови креатинфосфокиназы)

7. Выписать в рецептах:

а)таблетки «Сустак-форте»

Rp.: Tabulettas « Sustac-forte» N.20

D.S. По 1 таблетке 2 раза в день.

Сустак-форте:Лекарственная форма нитроглицерина пролонгированного действия в виде таблеток. Антиангиальное, сосудорасширяющее, гипотензивное.Показания: стенокардия(профилактика).Побочки: гол.боль, тахикардия, покраснение лица, ощущение жара.

б)анаприлин(пропанолол)

Rp.: Anaprilini 0,01

D.t.d.N. 20 in tabulettis

S.Внутрь по 1 таблетке 3 раза в день.

Анаприлин:Противоаритмическое стредство из группы бета-АБ

ВАРИАНТ 8 (21)

1. 
   Классификация антиангинальных средств (группы и препараты)
   

2. 
   Механизмы гипотензивного действия и сравнительная характеристика клофелина и моксонидина.
   

Оба препапарата относятся к нейротропным гипотензивным средствам

Клофелин

Моксонидин

Механизм действия: Его гипотензивное действие связано со стимулирующим влиянием на постсинаптические α2-адренорецепторы и имидазолиновые I1-рецепторы1 нейронов ядер солитарного тракта в ростральной вентролатеральной части продолговатого мозга. Это в свою очередь приводит к угнетению нейронов вазомоторного центра продолговатого мозга и снижению тонуса симпатической иннервации результате происходит подавление спонтанной эфферентной импульсации уже в преганглионарных симпатических волокнах. Одновременно повышается тонус блуждающих нервов. Выраженная и стойкая гипотензия связана со снижением как работы сердца (возникает брадикардия), так и общего периферического сопротивления сосудов. В связи со снижением тонуса

Механизм действия: является преимущественным агонистом имидазолиновых I1-рецепторов. Снижает артериальное давление за счет уменьшения общего периферического сопротивления, понижения продукции ренина, а также снижения работы сердца.

симпатических нервов понижается высвобождение ренина. Стимулируя периферические пресинаптические а2-адренорецепторы, клофелин уменьшает высвобождение из варикозных утолщений медиатора норадреналина.
Время действия: Клофелин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальный гипотензивный эффект развивается через 2-4 ч. Длительность действия обычно 6-12 ч.	Время действия: назначают 1 раз в сутки.
Показания к применению: при гипертонической болезни и гипертензивных кризах. Назначают внутрь и парентерально. Клофелин применяют также в виде глазных капель при лечении глаукомы.	Показания к применению: гипертоническая болезнь.
Побочные эффекты: Клофелин повышает аппетит, снижает секреторную активность слюнных желез (возникает сухость во рту) и желез желудка. Возможен запор. При прекращении лечения клофелином дозу необходимо снижать постепенно во избежание синдрома отмены (гипертензивный криз, бессонница и др.).	Побочные эффекты: сухость во рту.
Другие эффекты: седативный, снотворный, понижение температуры тела.	Другие эффекты: не вызывает седативного эффекта

3. 
   Сравнительная характеристика строфантина и дигоксина. Практическое значение особенностей фармакокинетики указанных препаратов.
   

Строфантин

Дигоксин

Механизм действия: Механизм кардиотонического действия сердечных гликозидов связан с их ингибирующим влиянием на Nа+,К+-АТФ-азу мембраны кардиомиоцитов. Это приводит к нарушению тока Na+ и К+. В итоге содержание К+ внутри кардиомиоцитов снижается, а Na+ - повышается. При этом разница между внутри- и внеклеточной концентрацией Na+ уменьшается, что понижает трансмембранный Na+/Са2+-обмен. Последнее снижает интенсивность выведения Са2+, что способствует увеличению его содержания в саркоплазме и накоплению в саркоплазматическом ретикулуме. В свою очередь это стимулирует поступление извне дополнительных количеств Са2+ в кардиомиоциты через кальциевые L-каналы. На этом фоне потенциал действия вызывает повышенное высвобождение Са2+ из сарко- плазматического ретикулума. При этом увеличивается содержание свободных ионов Са2+ в саркоплазме, что и обеспе- чивает кардиотонический эффект. Ионы Са2+ взаимодействуют с тро- пониновым комплексом и устраняют его тормозное влияние на сократительные белки миокарда. Происходит взаимодействие актина с миозином, что проявляется быстрым и сильным сокращением миокарда

Для введения внутрь не применяется, так как	Применяют внутрь и внутривенно.
разрушается кишечными ферментами. При	При применении внутрь латентный период
внутривенном введении латентный период	составляет 30 – 2 ч (всасывается из кишечника 50 – 80
составляет 1 – 10 минут, а продолжительность	% препарата), продолжительность действия
действия 30 – 90 минут.	составляет 6 – 8 ч.
	При внутривенном введении латентный период
	составляет 5 – 30 мин, а длительность действия
	препарата 1 – 5 ч.
Кумуляция: низкая.	Кумуляция: выраженная.
Всасывание: 2 – 5 %	Всасывание: 50 – 80%
Показания к применению: При острой сердечной	Показания к применению: Основным препаратом для
недостаточности вводят сердечные гликозиды с	введения внутрь при хронической сердечной
коротким латентным периодом	недостаточности
	Могут вводить внутривенно и при острой.

Противопоказания: Противопоказаниями к применению сердечных гликозидов являются неполный

предсердно-желудочковый блок, выраженная брадикардия, острый инфекционный миокардит. С

осторожностью следует использовать сердечные гликозиды с препаратами кальция и при гипокалиемии.
Побочные эффекты: разнообразные аритмии (например, экстрасистолы), частичный или полный АВ блок, мерцание желудочков.

Ухудшение зрения (в том числе цветового), утомляемость, мышечная слабость, диспепсические явления (тошнота, рвота, диарея), могут быть психические нарушения (возбуждение, галлюцинации), головная боль, кожные высыпания.

4. 
   Дихлотиазид: фармакологические эффекты, механизмы и локализация диуретического эффекта, влияние на электролитный баланс, показания к применению, побочные эффекты. Отличие оксодолина от дихлотиазида.
   

Тиазидный диуреник действующий на начальный отдел дистальных канальцев почек.

Механизм действия: Угнетение резобции ионв Nа, Cl и соответствующих количеств воды,за счет ингибирования Na+/Cl- транспортной системы. В небольшой степени ингибирует карбоангидразу, что проявляется в снижении реабсорбции гидрокарбоната. Способствует выведению ионов K и Mg, уменьшает выведение Ca. Сохраняет свое действие при любых значениях pH.
Фармакологические эффекты: мочегонное, гипотензивное свойство.

Влияние на электролитный баланс: выведение: ↑Na, ↑Cl,↑K,↑Mg, ↑ HCO-, ↓ Ca, ↓ ураты

Применяют при: отеках,связанных с сердечной недостаточностью, заболеваниями почек и печени, гипертонической болезни, нефролитиазе и гиперкальциурии, при несахарном диабете и глаукоме.
Побочные эффекты: гипокалиемии и гипомагниемии, гипохлоремический метаболический алкалоз. Тошнота, рвота, диарея, слабость, гипергликемия, различные аллергические реакции.
Оксодолин является нетиазидным препаратом и отличается длительным действием в отличии от дихлотиазида, повышение уровня атерогенных липидов, приступ подагры, гиперурикемия.

5. 
   Амиодарон: механизм и локализация противоаритмического действия, применение, побочные эффекты.
   

Механизм действия: Аналог тиреоидных гормонов , блокатор Na K каналов, В-адреноблокатор.Блокируя К каналы, Удлиняет ПД, ЭРП предсердий, Ав узла и желудочков. Снижает автоматизм, возбудимость и проводимость СА и АВ узлов, снижает потребность миокарда в O2(урежая ЧСС) , расширяет коронарные сосуды, снижает АД. Амиодарон снижает адренергические влияния на сердце и коронарные сосуды, является антагонистом глюкагона и слабым блокатором Са каналов.

Показания к применению: Применяют при суправентрикулярных и желудочковых аритмиях (рис. 14.6), а также при стенокардии.
Побочные эффекты: диспепсические явления, чрезмерная брадикардия, АВ блок, обратимое отложение микрокристаллов препарата в роговице,

пигментация кожи (окрашивается в серо-голубой цвет), фотодерматиты, дисфункция щитовидной железы. Неврологические нарушения (парестезии, тремор и др
6. Механизм антиатеросклеротического действия статинов.
Статины это - Ингибит.синтеза холестерина(ингиб ГМГ КоА редуктазы):

Ловастатин, Симвастатин, Правастатин, Флувастатин;
Гипохолестеринемическое действие статинов основано на их способности конкурентно ингибировать активность ГМГ–КоА редуктазы, ингибирование является обратимым и дозозависимым. Обусловленное статинами снижение активности ГМГ–КоА редуктазы вызывает уменьшение внутриклеточного пула ХС, что приводит к возрастанию числа рецепторов к ЛНП на мембране гепатоцитов и влечет за собой увеличение захвата частиц ЛНП, основных переносчиков ХС в кровяном русле.

7. Выписать рецепты:

а) Нитроглицерин



б) Клофелин(клонидин)

Rp.: Clophelini 0,000075


D.t.d. N. 30 in tabulettis


 S. Внутрь по 1 таблетке 1 раз в день.

Клофелин(клонидин) - гипотензивное средство центрального действия. Проникая через ГЭБ, стимулирует постсинаптические альфа2-адренорецепторы и имидазолиновые I1-р-ры нейронов ЦНС=> угнетение ней-в вазомоторного центра и снижение тонуса симпатической иннерв-и=> снижается высвобождение ренина.Повышаетсчя тонус вагуса. Снижается ысвобождение норадреналина из нервных окончаний(блок альфа2-ар) .

Показания: Артериальная гипертензия.

Побочные действия: в начале лечения возможно пародоксальное повышение АД; ортостатический коллапс; брадикардия, головокружения, седативный эффект, депрессия, расстройство сна, парестезии,снижение слезоотделения, расстройство аккомодации,сухость во рту,запор, аллергические реакции, увеличение массы тела, гинекомастия.