лекции фармакология. Введение. Общие сведения. Фармакология
 Скачать 1.94 Mb.
|
Настойка полыни, T-ra Absinthii- буро-зеленая жидкость с характерным запахом и горьким вкусом. Принимают по 15-20 капель за 15-20 минут до еды. ФВ - во флаконах по 25 мл. Для повышения аппетита применяют следующее лекарственное растительное сырье: 1. Корень одуванчика 4. Трава золототысячника 2. Корневище аира 5. Лист трилистника водяного 3. Цветки тысячелистника 6. Сок подорожника 2. Средства, понижающие аппетит (анорексигенные средства) В дословном переводе" устраняющие голод". Применяют только при алиментарном ожирении, то есть при ожирении связанном с перееданием. К анорексигенным средствам относятся следующие препараты: Фепранон, Phepranonum список " А " Механизм действия фепранона связан, со способностью стимулировать центр насыщения и угнетать центр голода, при этом аппетит резко снижается. Преобладает возбуждающее действие на ЦНС в целом и на центр насыщения в частности, поэтому фепранон не только устраняет аппетит, но и вызывает возбуждение психики. Из-за этого действия при приеме препарата могут развиться бессонница и симптоматическая ГБ. Лечение должно проводиться под тщательным медицинским наблюдением. Противопоказания: стенокардия, ГБ, тиреотоксикоз (Базедова болезнь) ФА - драже по 0,025 Дезопимон Desopimonum, «Тримекс», «Фенфлурамин» По химическому строению и свойствам близок к фепранону, но имеет меньшее воздействие на ЦНС и психику. ФВ - таблетки по 0,025 Средства, влияющие на секреторную функцию желудка. 1. Средства, стимулирующие секрецию желез желудка. Это средства, которые применяют при недостаточной функции желудочных желез: при гастритах с пониженной секрецией и т.п. Желудочную секрецию стимулирует гистамин (БАВ, которое чаще применяется как диагностическое средство), с этой же целью назначают кофеин и пентагастрин. Если данные препараты вызывают усиление секреции желудочного сока, то можно предположить наличие функционального нарушения желудочной секреции; если стимулирующий эффект отсутствует, то возможно органическое поражение слизистой оболочки желудка, в частности, рак желудка. 2.Средства заместительной терапии. Так как нарушения процессов пищеварения часто обусловлены уменьшением продукции пищеварительных ферментов или снижением их активности, то для восполнения их дефицита используются ферменты, продуцируемые слизистой оболочкой желудка (так называемая заместительная терапия). Сок желудочный натуральный Succus gastricus naturales. Получают от собак при опыте мнимого кормления. Содержит все ферменты желудочного сока. ФВ - во флаконах по 100мл. Назначают столовыми ложками во время еды. Пепсин, Pepsinum. Это протеолитический фермент, основной фермент желудочного сока, который получают от убойного скота. Применяют при гипо и анацидных гастритах, а также при диспепсических расстройствах, при нарушении пищеварения. Назначают в виде порошка по 0,2-0,5 на прием перед едой или в виде микстуры с добавлением 1-3% кислоты хлористоводородной. Кислота хлористоводородная разведенная, Ac.hydrochloricum dilutum, сп."Б" Прозрачная бесцветная жидкость кислой реакции. ВРД=40 капель. Назначают по 10-15 капель на полстакана воды во время или до еды. Входит в состав микстур. Содержит 1 часть кислоты + 2 части воды. Абомин, Abominum. Препарат, получаемый из слизистой оболочки желудка телят и ягнят молочного возраста. Это таблетки, содержащие сумму протеолетических ферментов. Назначают при гипо и анацидных гастритах до еды или во время еды. ФВ - таблетки по 0,2 для взрослых и по 0, 04 для детей. Хранят в сухом, защищенном от света месте. Ацидин-пепсин, Acidin-pepsinum. Содержит 1часть пепсина и 4части бетаина. ФВ - таблетки по 0,25 и 0,5 3.Средства, применяемые при избыточной секреции ( гиперфункции) желез желудка Это средства, угнетающие секрецию желудочного сока. Эти средства применяют при гастритах с повышенной секрецией (при гиперацидных гастритах), а также применяются в комплексном лечении язвенной болезни желудка и 12-ти перстной кишки. 1.Антацидные средства Имеют щелочную реакцию и применяются для нейтрализации хлористоводородной кислоты желудочного сока, при этом снижается раздражающее воздействие желудочного сока на слизистую желудка и язвенную поверхность. К моноантацидным средствам относят: Магния оксид, Magnesii oxydum - белый порошок, практически нерастворим в воде. Оказывает нейтрализующее воздействие на хлористоводородную кислоту. Практически не всасывается в кровь, поэтому не влияет на рН крови. Находясь в просвете ЖКТ, оказывает легкое послабляющее действие. Нельзя применять при почечной недостаточности, так как ионы магния плохо выводятся почками и выпадают в виде кристаллов в почечных лоханках. ФВ – порошок, таблетки по 0,5. Гидроокись алюминия, Aluminii hydrooxydum применяют в виде 4% водной суспензии. Снижает кислотность желудочного сока, но по активности уступает магния оксиду. Сода, Natrii hydrocarbonas очень быстро взаимодействует с хлористоводородной кислотой, при этом выделяется большое количество углекислого газа. Поэтому при глубоких язвах применять нельзя, так как скопившийся газ и расширение желудка могут вызвать перфорацию язвы. Кроме того, сода очень быстро всасывается в кровь и большое количество соды может привести к алкалозу, то есть к сдвигу рН крови в щелочную сторону. Эти средства, МgO и Al(OH)3, а также другие соли магния и алюминия фосфат, входят в состав комбинированных антацидных препаратов, которые выпускаются под торговыми названиями Альмагель (Маалокс), Фосфалюгель, Гастал и Ренни. Альмагель «Almagel» - Один из первых (1960) комбинированных препаратов, основным компонентом которых является Al(OH)3. Это гель (суспензия), на каждые 5 мл которого приходится 0,3 г гидроокиси алюминия и 0,1 г окиси магния с добавление Д-сорбита. Это вязкая жидкость белого цвета, сладкого, слегка вяжущего вкуса. Применяется при ЯБЖ и 12перстной кишки, при острых и хронических гиперацидных гастритах, рефлюкс-эзофагите и других заболеваниях ЖКТ, когда показано уменьшение кислотности и протеолитической активности желудочного сока. Действие препарата связано с его антацидными, адсорбирующими, обволакивающими и гастропротекторными свойствами. Наличие Д-сорбита способствует усилению желчеотделения и послабляющему действию. Лекарственная форма – гель- создает условия для равномерного распределения по слизистой оболочке желудка и для более продолжительного эффекта. Альмагель-А содержит дополнительно на каждые 5 мл геля 0,1 г анестезина. Применяют в том случае, если указанные заболевания сопровождаются тошнотой, рвотой, болезненностью. Назначают внутрь взрослям по 1 – 2 ч.л.(дозировочные) 4 раза в день: утром, днем и вечером за 30 мин до еды и перед сном. Во избежание разбавления препарата не следует употреблять жидкость в первые полчаса после его приема. Рекомендуется после приема альмагеля лечь и несколько раз (через каждые 1 – 2 мин) переворачиваться с боку на бок (для лучшего распределения по слизистой оболочке желудка). Курс лечения 3 – 4недели. Альмагель хорошо переносится. В отдельных случаях возможен запор, проходящий при уменьшении дозировки. Иногда большие дозы вызывают состояние легкой сонливости. При длительном применении препарата следует принимать пищу, богатую фосфором. Противопоказан при гипофосфатемии, почечной недостаточности, беременности. ФВ – флаконы с суспензией по 170 и 200 мл. Хранить в прохладном месте, не допускать замерзания. Перед употреблением содержимое флакона тщательно перемешивать. 2. М-Холиноблокаторы В комплексном лечении гиперацидных гастритов и ЯБЖ применяют препараты группы М-холиноблокаторов, которые уменьшают секрецию желез желудка, а также расслабляют мускулатуру желудка. К этим препаратам относят: Беллалгин, Белластезин, Бекарбон, Бесалол. Эти препараты в своей основе содержат экстракт красавки. Из М-холиноблокаторов селективного действия применяют препарат Гастрозепин, Gastrozepinum, список "Б", Гастроцепин, Пирензепин Он обладает направленным блокирующим действием на железы желудка и по сравнению с атропинсодержащими препаратами оказыввает значтельно меньше побочных явлений. ФВ - таблетки по 0,025 и 0, 05; 0,5 % раствор в амп по 2 мл для в/м 3.Н2-гистаминоблокаторы получили своё название в связи со способностью блокировать Н2-гистаминорецепторы желудка, при этом гистамин не оказывает свое действие на синтез соляной кислоты, в результате количество кислоты снижается. Эти препараты стали основными средствами современного лечения ЯБЖ и 12перстной кишки. К ним относят: 1 поколение - "Циметидин" (Цинемет, Тагамет, Гистодил, Беламет, Нейтронорм и др.) 2 поколение - "Ранитидин" (Ранитаб, Зантак, Ранисан, Ринтид и др.) 3 поколение -"Фамотидин"(Ульфамид, Гастросидин, Квамател и др.) 4 поколение – «Низатидин» (Низатин) 5 поколение – «Роксатидин» (Роксатин) 6 поколение – «Мифентидин» Побочное действие препаратов: нарушают функцию печени. 4.Ингибиторы протонового насоса желудка Ингибируя фермент Н+ \К+- АТФ-азу клеток слизистой желудка, эти препараты препятствуют выходу ионов водорода в полость желудка. Т.к. это основной фермент, участвующий в синтезе соляной кислоты, то ингибируя или связывая его, можно значитально уменьшить синтез HCh. Это высокоэффективные современные противоязвенные препараты. 1 Поколение - Омепразол (Омез, Омезол, Омепрол, Гастрозол, Промез, Оцид) 2 Поколение - Рабепразол (Париэт) 5. Гастропротекторы В дословном переводе "защищающие слизистую желудка". Механизм действия основан на способности осаждать белок слизистой желудка и образовывать на поверхности слизистой белковую пленку, которая находится на слизистой желудка от четырех и более часов. При этом защищают ЧНО и язвенную поверхность от воздействия соляной кислоты и пищевого комка, что способствует заживлению и рубцеванию язвы. Это популярные современные противоязвенные препараты. К истинным пленкообразующим гастропротекторам относят: 1 Сукральфат (Вентер, Сукрас, Сукрат) 2 Мизопростол (содержит простагландины типа Е) 3 Висмута трикалия дицитрат (Де-нол) 4 Висмута субсалицилат (Десмол) Препараты висмута оказывают одновременно следующие виды действия: 1 Пленкообразующее 2 Антацидное 3 Бактерицидное в отношении Helicobacter pylori К "старым" препаратам висмута, обладающим антацидным и бактерицидным действиями относят: " Викаир" и "Викалин". Рвотные средства вызывают обратную перистальтику желудка, что сопровождается рвотой. Используются для очищения желудка при отравлениях. По механизму действия могут быть: 1 Рвотные рефлекторного действия, которые способны раздражать слизистую желудка и это раздражение по рефлекторной дуге передается в рвотный центр продолговатого мозга, из которого импульсы по двигательным нервам возвращаются к желудку и вызывают обратную перистальтику и рвоту. Относят ЛРС, а именно траву термопсиса и более сильное средство ипекакуану, или рвотный корень. 2 Рвотные средства центрального действия. Прямо непосредственно возбуждают рвотный центр продолговатого мозга. К ним относят: Апоморфин, Apomorphini hydrochloridum, список А* 0,005 п/к Производное морфина. Применяется в основном в виде инъекций для лечения алкоголизма; при отравлении различными ядами, в том числе и лекарственными средствами, для того, чтобы быстро вызвать рвоту и удалить содержимое желудка. ФВ - порошок, ампулы по 1мл. 1% р-р, делают впрыскивание под кожу по 0,2-0,5 мл. Противорвотные средства Применяются при рвоте, связанной с заболеваниями ЖКТ (ЯБЖ и 12перстной кишки, гастриты); при травмах и опухолях мозга, которые могут сопровождаться рвотой; при рвоте беременных; при отравлении ядами и лекарственными средствами, сопровождающимся неукротимой рвотой. Чаще всего в качестве противорвотных применяют: 1. Нейролептики, которые обладают противорвотным действием: Аминазин, Трифтазин, Этаперазин, Aethaperazinum, список "Б" ФВ - таблетки по 0,004; 0,006 и 0,01 2. М-холиноблокаторы, А именно Скополамин. Содержится в тех же растениях, что и атропин. Входит в состав препарата без рецептурного отпуска Аэрон, который применяется при морской и воздушной болезни; содержит скополамин и гиосциамин (предшественник атропина). 3. Блокаторы дофаминовых рецепторов Метоклопрамид, Metocloprаmidum, список «Б», «Церукал», Cerucal регулирует моторную функцию жкт, расслабляет мускулатуру желудка и оказывает противорвотное действие. Применяется при: 1)неукротимой рвоте беременных, 2) приеме противоопухолевых средств, 3)отравлении наперстянкой, 4) приеме некоторых противотуберкулезных средств. В гастроэнтерологической практике применяют также при функциональных расстройствах пищеварения: атонии и гипотонии желудка, ГЭРБ, дискинезии органов брюшной полости, послеоперационных парезах кишечника, метеоризме и др. В связи с особенностями влияния на ЖКТ его относят к прокинетикам. ФВ - таблетки по 0,005 и 0,01; 0,5% раствор в амп. по 2 мл (в\м). Средства, влияющие на внешнесекреторную функцию поджелудочной железы Сок ПЖЖ, богатый различными ферментами (амилаза, липаза, трипсин и др.), поступающий в 12перстную кишку, имеет большое значение для нормального пищеварения. Нарушение секреторной функции ПЖЖ и активности ее ферментов (гипофункция ПЖЖ) приводят к такому заболеванию, как хронический панкреатит (воспаление ПЖЖ). Он возникает на фоне пониженной кислотности желудочного сока, на фоне нарушения кровообращения, при интоксикациях, заболеваниях ЖКТ. Хронический панкреатит часто возникает на фоне нерационального и бессистемного питания. 1. При гипофункции применяют в основном средства заместительной терапии, которые содержат пищеварительные ферменты железы. Панкреатин, Pancreatinum Это порошок, полученный из поджелудочных желез убойного скота, который содержит сумму ферментов. Применяется внутрь по 0,5-1,0 3-4 раза в день. ФВ - порошок, таблетки покрытые оболочкой по 0,5. Мезим-форте, «Mezym-forte». Содержит панкреатин, амилазу, липазу, протеазу. По активности превосходит панкреатин. Обеспечивает максимальное переваривание жиров, белков и углеводов. Применяется при панкреатитах с пониженной секрецией, а также при гастритах, гепатитах, холециститах и энтероколитах. ФВ - драже, официнальная пропись. Панзинорм-форте, «Panzynorm-forte». Содержит экстракт слизистой желудка, сухой экстракт желчи и панкреатин. Применяется при гипоацидных гастритах, гастродуоденитах, гепатитах и гипофункции поджелудочной железы. ФВ - таблетки официнальная пропись. Фестал, Festal, Дигестал. Содержит высушенную бычью желчь и ферменты поджелудочной железы (липаза, амилаза и протеаза). Применяется по тем же показаниям, что и панзинорм. ФВ - таблетки в оболочке официнальная пропись.
Они применяются для лечения острого панкреатита и обострений хронического панкреатита, при которых происходит задержка выделения ферментов из ПЖЖ и их внутриорганная активация, что приводит к аутолизу (самоперевариванию) паренхимы железы. Антиферментные препараты назначают в послеоперационном периоде или при хирургических операциях на ПЖЖ, а также при гиперфибринолитических кровотечениях и др. заболеваниях (когда в плазме крови повышенная концентрация протеаз). Препараты вводятся внутривенно. Контрикал, «Contrical», список "Б" Трасилол, Гордокс, Апротинин. Применяют только при остром панкреатите, вводят только в вену капельно или медленно. Контрикал выпускается в ампулах 30 000, 50 000 ЕД сухого вещества, прилагаются ампулы с растворителем. Трасилол выпускается в виде раствора по 5 мл. в ампулах, содержащих 25 000 ЕД. Желчегонные средства Их назначают при нарушении образования желчи и ее выделения в просвет 12перстной кишки. Желчь содержит желчные кислоты, которые эмульгируют в кишечнике жиры, способствуют всасыванию жиров, жирорастворимых витаминов и некоторых лекарственных препаратов; регулируют перистальтику кишечника. Нарушение желчеобразовательной функции печени может быть при гепатитах, холангитах и др. воспалительных процессах, при ДЖВП, холециститах и ЖКБ. Эти заболевания являются показаниями к применению желчегонных средств. Желчегонные средства по действию и применению делятся на две большие группы 1 Холесекретки (холеретики) - это средства, стимулирующие образование желчи. Они представлены препаратами желчных кислот, главная из которых кислота дегидрохолевая. К препаратам, содержащим кислоту дегидрохолевую, относят: Холагол, Cholagolum и Дегидрохолин,Dehydrocholinum Применяются при гепатитах и холециститах. Содержат растительные масла, масло куркумы и магния салицилат. ФВ - флаконы по 10 мл. Применяется по 5 капель на кусочек сахара за 30 мин. до еды. Холагогум, Cholаgogum. Содержит фосфолипиды, которые растворяют холестерин. ФВ - капсулы официнальная пропись. Аллохол, «Allocholum». Содержит сухую желчь, экстракт чеснока, экстракт крапивы. ФВ - таблетки покрытые оболочкой, официнальная пропись. Холосас, Cholosasum. Сгущенный водный экстракт плодов шиповника собачьего с добавлением сахара. Принимают чайными ложками 2-3 раза в день. По активности уступает выше указанным, но может применятся как витаминное средство. ФВ - флаконы сиропа по 250 мл. Холензим, «Cholenzymum». Содержит сухую желчь и ферменты поджелудочной железы. Применяют при сочетании гепатита, холецистита и панкреатита. ФВ - таблетки по 0,3 Оксафенамид, Oxaphenamidum. Синтетический препарат, который одновременно оказывает холесекретирующее и холекинетическое действия. ФВ - таблетки по 0,25 2.Холекинетки- это средства, облегчающие отхождение желчи. Применяются при спазмах желчевыводящих путей ( желчных коликах и желчекаменной болезни). Применяют: М-Хб Атропина сульфат, который в виде инъекций применяется при желчных коликах; Папаверина гидрохлорид, Но-шпа, Магния сульфат- все эти препараты по действию являются спазмолитиками миотропного действия. Папаверин и Но-шпа в виде таблеток, в инъекциях при коликах. Магния сульфат как желчегонное в виде 20-25% растворов столовыми ложками внутрь. При зондировании раствор магнезии применяется в количестве 100 мл, до зондирования или во время зондирования. Растворы магния сульфата оказывают слабительное действие. ОЛИМЕТИН Olimetinum, список «Б» - содержит масла: мяты перечной, оливковое, аирное, терпентиновое очищенное. Оказывает желчегонное, спазмолитическое, мочегонное и противовоспалительное действие. Применяется при ЖКБ и МКБ. ФВ – капс. по 0,5. Гепатозащитные средства (Гепатопротекторы) Это препараты, которые защищают клетки печени от воздействия неблагоприятных факторов и восстанавливают или усиливают её функции: 1 Пищеварительную 2 Обезвреживающую. Применяются: при гепатите (остром и хроническом), циррозе печени, при поражениях печени лекарственными и химическими веществами, алкоголем. Назначают также для повышения аппетита при замедлении роста и снижении массы тела у детей. Применяется после тяжелых операций, лучевой и химиотерапии, после тяжелых заболеваний. Лив-52, «Liv-52» комплексный препарат растительного происхождения, который предотвращает и устраняет нарушение функций печени, поэтому может применяться при последствиях вирусного гепатита, хроническом гепатите и циррозе печени. ФВ - таблетки официнальная пропись. Карсил, Carsilum. Содержит активное вещество растительного происхождениия из плодов расторопши пятнистой силимарин. Это вещество стимулирует синтез белка в печеночной клетке и стабилизирует паренхиму печени. Применяют при хроническом гепатите и циррозе печени. ФВ - драже по 0,035. Легалон, Legalonum. Содержит силимарин, который стабилизирует клеточные мембраны и защищает клетки печени. По активности незначительно превосходит карсил. Применяется по тем же показаниям, а также при ожирении и различных отравлениях. ФВ - драже по 0,035. Эссенциале, Essentiale, список "Б" Содержит истинные, или эссенциальные фосфолипиды, которые активно внедряются в печеночные клетки и восстанавливают функции гепатоцитов. По активности превосходит выше описанные препараты. Применяется по тем же показаниям, а также для профилактики и лечения склероза сосудов, так как фосфолипиды уменьшает количество холестерина в крови. ФВ - капсулы, раствор в ампулах для в/м введения (официнальная пропись). Средства, влияющие на моторику кишечника Классификация:
1 Спазмолитики миотропного действия - Папаверин, Но-шпа, Галидор 2 М-холиноблокаторы - Атропин, Платифиллин, Скополамин, Метацин 3 Ганглиоблокаторы (с большой осторожностью) - Бензогексоний, Пирилен, Пентамин II. Средства, повышающие моторику кишечника - средства, применяемые при атонии (в т.ч. послеоперационной) кишечника и мочевого пузыря. 1 М-холиномиметики - Ациклидин 2 АХЭ - Прозерин, Галантамин 3. Слабительные средства. 4. Прокинетики – в-ва, повышающие тонус и двигательную мускулатуру ЖКТ путем влияния на нейромедиаторные процессы. Нормализуя продвижение пищи в физиологическом направлении, оказывают противорвотное действие и уменьшают диспепсические симптомы, связанные с нарушением опорожнения желудка – Церукал (Метоклопрамид), Мотилиум (Домперидон), Цизаприд (Координакс). Применяются при атоничесих запорах. Слабительные средства Это ЛС, применяемые для облегчения опорожнения кишечника при хронических функциональных атонических запорах, а также перед операциями на органах ЖКТ, перед рентгенологическим или УЗИ – исследованиями; для изгнания кишечных паразитов после антигельминтной терапии и при запорах, вызванных побочными эффектами некоторых ЛС. Существует несколько классификаций слабительных средств. Одна из них: Классификация:
1) растительные препараты 2) синтетические аналоги
Аналогичным действием обладают форлакс и фортранс (основой их является полимерное вещество, способное привлекать и удерживать большое количество воды), а также морская бурая водоросль ламинария и пшеничные отруби.
Аналогично действуют оливковое, миндальное и др.растительные масла, а также вазелиновое.
Механизм действия: Все растительные слабительные средства содержат активные вещества - Антрагликозиды, которые способны раздражать рецепторы толстого кишечника и усиливать его перистальтику. Эффект развивается через 6-8 часов. На всасывание питательных веществ не влияют. Применение: хронические запоры. Длительное применение вызывает толерантность и растительные препараты необходимо чередовать. Препараты сенны: лист сенны (folia Sennae), Сенаде (Senade), Глаксенна (Glaxenna), Сенадексин (Senadexinum), Кафиол (Cafiolum) - cодержит листья сенны, мякоть сливы, плоды инжира; Регулакс (по составу и действию близок к кафиолу). Таблетки корня ревеня (Tabl. radicis Rhei) содержат сумму антрагликазидов корня ревеня. Выпускаются в порошках и таблетках по 0,3 и 0,5. Препараты коры крушины: Экстракт крушины жидкий (Extr.Frangulae fluidi), Экстракт крушины сухой (Extr.Frangulae siccum), таблетки по 0,2 и таблетки Рамнил (Rhamnilum), которые содержат сумму антрагликозидов коры крушины, таблетки по 0,05. Существуют также сборы слабительные: чай противогеморроидальный; чаи слабительные №1 и №2. 2) Синтетические препараты. Фенолфталеин, Phenolphthaleinum, Пурген. Действие подобно действию антрагликозидов. Сейчас практически не применяется, т.к. обладает кумулятивными свойствами и раздражает почки. ФВ - таблетки по 0,05 и 0,1. Изафенин, Isapheninum, список "Б" По активности превосходит фенолфталеин. ФВ - порошок, таблетки по 0,01 Бисакодил, Bisacodilum, список "Б" Быстро разжижает содержимое кишечника и раздражает рецепторы толстого кишечника. Применяют: при хронических запорах любой этиологии; для профилактики атонии кишечника в послеоперационный период и у длительно лежачих пожилых людей. Нельзя назначать при различных заболеваниях прямой кишки и геморрое. ФВ - драже по 0,005, свечи по 0,01 Антидиарейные средства По механизму действия и происхождению подразделяются:
Такими веществами явяляются опиаты. Имеет схожую с фентанилом структуру, но не оказывает выраженного анальгезирующего действия препарат Лоперамид, Loperamidum, Имодиум. Он тормозит перистальтику кишечника и повышает тонус анального сфинктера. Назначают взрослым и детям старше 5-ти лет при хронической и острой диарее. Противопоказан при непроходимости кишечника, беременности, острой дизентерии, неспецифическом язвенном колите. ФВ - капсулы по 0,002 ( 2 мг) II. Средства, нормализующие кишечную флору и устраняющие диарею Это биологические препараты, которые содержат в составе высушенную взвесь живых бифидобактерий, также содержат лечебные дрожи. Обладают противомикробным действием в отношении возбудителей кишечных инфекций, поэтому могут применяться как симптоматические и противомикробные средства одновременно при кишечных инфекциях, а также при дисбакериозах и энтероколитах, могут применяться у детей грудного возраста. Бактисубтил - наиболее активный противомикробный препарат. Выпускается в капсулах официнальная пропись. Бифидумбактерин - выпускается во флаконах по 5 доз сухого вещества. Лактобактерин и Наринэ - содержат кисломолочные бактерии и применябтся при диспепсических расстройствах. Выпускаются во флаконах по 5 доз сухого вещества. Линекс (Linex)- содержит лиофилизированные бактерии, выпускается в капсулах. В упаковке 16 шт. Назначают по 1 капсуле 3 -4 раза в день за 30 мин до еды. III Антидиарейные средства, обладающие адсорбирующим действием. Диосмектид, Смекта природного происхождения. Может применяться как антидиарейное у детей и взрослых, а также может применяться при метеоризме. Побочным действием могут быть запоры. Противопоказан при кишечной непроходимости. ФВ - порошок в пакетиках для приготовления суспензий. Каопектат (интестопан) - производное белой глины. Адсорбирует различные бактерии и выводит их с фекалиями, в кровь при этом не всасывается, а на слизистой ЖКТ образует защитную пленку. Применяют при кишечных коликах, диарее, метеоризме. Длительность лечения не более 2 дней. Противопоказан детям до 6-ти лет. Побочное действие: запоры. ФВ - таблетки, содержащие 750 мг аттапульгита. Средства, влияющие на выделительную функцию почек. Почки – это основной орган, выводящий из организма конечные продукты обмена веществ. Через них каждую минуту протекает более 1\5 всей крови, имеющейся в организме. Кровь фильтруется в клубочковых капиллярах (по ним в сутки проходит 1.700 л крови), при этом образуется 170 л клубочкового фильтрата (первичная моча). Значительная часть его реабсорбируется вместе с нужными веществами и возвращается обратно в кровоток. И только 1,5 – 1,8 л попадает в мочеточники, а затем в мочевой пузырь и выделяется наружно, удаляя шлаки из организма (вторичная моча). Функция почек: регуляция водного баланса, а также состава электролитов, этим они способствуют поддержанию необходимого водно-солевого баланса в крови и тканевой жидкости. Почки участвуют также в поддержании нормального кислотно-щелочного равновесия, для этого они удерживают одни вещества и удаляют другие. Механизм мочеобразования: Моча образуется в структурной единице почки – нефроне, который состоит из А) почечного клубочка (это капилляры, вдавленные в слепой конец канальца) – т.н. капсула Шумлянского – Боумена (в ней происходит фильтрация – образование первичной мочи) и Б) канальца, подразделяющегося на проксимальную извитую часть, петлю нефрона (петля Генле) и дистальный извитой конец, впадающий в собирательную трубочку. Фильтрация происходит в капсуле, а в канальцах происходит реабсорбция, т.е. обратное всасывание всех ценных составных фильтрата: воды, ионов натрия, калия, хлора и др. Этот процесс идет с участием ряда ферментов (карбоангидразы и др.), причем в дистальной части нефрона реабсорбцию стимулирует гормон коры надпочечников альдостерон. В канальцах наблюдаются также и секреторные процессы, в результате которых выделяются некоторые метаболиты, лекарственные вещества (н: пенициллин и др). Классификация:
Мочегонные средства По механизму действия делятся на:
1 Мощные, или «петлевые», диуретики - Фуросемид, Кислота этакриновая 2 Средней силы (по строению относятся к тиазидным диуретикам) – Гидрохлортиазид (Гипотиазид, Дихлотиазид), Циклометиазид, Индапамид, Клопамид. 3 Слабые диуретики - Диакарб
Препараты этой группы делают эпителий почечных канальцев более плотным. При этом нарушается реабсорбция ионов натрия, но вместе с ионами натрия выделяются ионы калия и хлора, что приводит к так называемой гипокалиемии, (т.е. к недостатку ионов калия в крови, что сопровождается слабостью, головокружением, головной болью, тошнотой, изменениями в работе сердца и др.). При назначении препаратов этой группы необходимо одновременно назначать препараты калия - Оротат калия, Аспаркам, Панангин, а также продукты, содержащие ионы калия - абрикосы в свежем виде, курагу, морковь, изюм, чернослив и запеченный с кожурой картофель. При применении этих препаратов, возможно обострение таких заболеваний, как подагра и мочекаменная болезнь, а также обострение сахарного диабета. 1 подгруппа
Является основным представителем «петлевых» диуретиков. Мощное диуретическое средство. Действует быстро, после в\в введения мочегонный эффект развивается через несколько минут, после приема внутрь – в течение первого часа. Продолжительность действия: после в\в введения – 1,5 – 3 часа, после приема внутрь – 4час и более. Быстрый эффект при в\в введении позволяет применять фуросемид в неотложных случаях (отек легких, отек мозга, отравления, гипертонический криз). Применяется при застойных явлениях в МКК и БКК, обусловленных сердечной недостаточностью, при циррозах печени, при отеке легких и мозга, при отравлении барбитуратами и т.п. Побочные явления: гипокалиемия (см.выше), тошнота, диарея, кожный зуд, гиперурикемия, урикозурия. При лечении нужна диета, богатая калием. Противопоказания: беременность, нарушение функции почек. ФВ – таблетки по 5,20,40, 80 и 500 мг ( 0,005; 0,02; 0,04; 0,08 и 0,5); 1% р-р в амп. по 1,2,5,10 и 25 мл.
В крови эта кислота связывается с белком, поэтому по продолжительности превосходит фуросемид. Применяется при отеках различного происхождения, когда неэффективны другие диуретики. Кроме того, может применяться при отравлениях. По сравнению с другими диуретиками оказывает более сильное и продолжительное действие. ФВ - таблетки по 0,05 и 0,1, ампулы по 0,05 сухого вещества для инъекций.
По строению является тиазидным диуретиком, содержащим сульфонамидную группу. Кроме хорошего диуретического дйствия, оказывает также гипотензивное действие. Применяется для систематического лечения артериальной гипертензии. Т.к. он обычно потенцирует действие других антигипертензивных средств, то их часто назначают одновременно. Используется также при несахарном диабете, при глаукоме. Входит в состав комплексных препаратов «Энап- Н», «Адельфан - Эзидрекс», «Триампур», «Трирезид» и др. ФВ – таблетки по 0,025; 0,05 и 0,1
По строению близок к фуросемиду, но уступает ему по активности. Длительность действия 16-18 часов. При приеме наблюдается снижение АД, поэтому может применяется как гипотензивное средство. ФВ - таблетки по 0,02 3 Диакарб (Diacarbum) "Б" Механизм действия связан с угнетением фермента карбоангидразы, что в конечном итоге приводит к усилению выделения ионов натрия, так как в почечных, а именно в проксимальных канальцах накапливается угольная кислота. Вместе с ионами натрия выводит ионы калия, при этом может развиться гипокалиемия. Его сочетают с диуретиками другой группы, что усиливает мочегонное действие. Применяется: 1) как мочегонное средство при различных отеках сердечного и почечного происхождения; 2) при глаукоме, так как снижает внутриглазное давление; 3) при травмах мозга и эпилепсии, так как снижает внутричерепное давление. . ФВ - таблетки по 0,25, ампулы по 500 мг. сухого вещества для инъекций.
По механизму действия считаются антагонистами альдостерона. Альдостерон – гормон коры надпочечников, регулирующий водно-солевой баланс; при увеличении количества альдостерона происходит задержка натрия и воды в организме (это бывает при сердечной недостаточности, заболеваниях печени и др.). Калийсберегающие диуретики сдерживают активность альдостерона, при этом уменьшается реабсорбця ионов натрия в дистальных канальцах. По активности уступают препаратам первой группы. Положительным свойством этих препаратов считается сохранение ионов калия в фильтрате. Можно назначать при сердечно-сосудистой патологии, а именно при сердечной слабости и отеках сердечного происхождения, а также в комплексном лечении ГБ. Спиронолактон , Spironolactonum; Верошпирон Verospironum , список "Б" Активность умеренная, эффект развивается медленно, максимальный эффект наблюдается на 2-3 день от начала приема, поэтому применяется при хронических состояниях. ФВ - таблетки по 0,025 Триамтерен, Triamterenum, список "Б", Норидил Действие развивается через 20-30 мин., но длится всего 4-6 часов. ФВ - капсулы по 0,05. Входит в состав комбинированного препарата под названием " Триампур", который содержит триамтерен и дихлотиазид.
Механизм действия основан на способности создавать высокое осмотическое давление в почечных канальцах, что в свою очередь быстро и сильно нарушает реабсорбцию ионов натрия, что влечет за собой увелечение диуреза. Препараты этой группы обладают также дегидратирующим действием, то есть "отнимают" воду из тканей организма, так как повышают осмотическое давление на уровне плазмы крови. Эти препараты по силе действия превосходят препараты первой и второй групп. Применяются в условиях стационара в особо тяжелых случаях: 1 острые отравления ( для форсированного диуреза ); 2 отеках мозга и легкого. Мочевина, Urea pura (Карбамид) Белый порошок, легко растворим в воде. Применяют в виде 30% растворов и вводят только в вену капельно в качестве дегидратирующего средства для предупреждения и уменьшения отека мозга, токсического отека легких; как эффективное средство, снижающее ВГД. ФВ - стерильный порошок во флаконах по 30, 45, 60 и 90 г., который разводят 10% раствором глюкозы непостредственно перед использованием. Маннит, Mannitum, список "Б", Маннитол По активности превосходит мочевину. Принимают из расчета 0,5-1,5 г. сухого вещества на кг. массы тела. ФВ - флаконы по 30 г. сухого стерильного вещества или 15% раствор по 200, 400 и 500 мл. Урикозурические средства Мочевая кислота и ее соли выводятся из организма почками. При нарушениях пуринового обмена количество мочевой кислоты и ее солей (уратов) увеличивается; и они начинают выкристаллизовываться в соединительной ткани (в суставных хрящах), в почках. При этом могут возникать воспалительные процессы в суставах (подагра, подагрические артриты) и образование конкрементов (т.е. камней в мочевых путях) – МКБ. Образование и выпадение кристаллов зависит от рН мочи – в «щелочной» моче выпадают кристаллы фосфатов, карбонатов, оксалатов; в кислой – ураты, сульфаниламиды и др. Урикозурические средства применяются при таких заболеваниях как 1 Подагра- это отложения солей мочевой кислоты в суставах, сухожилиях и скелетных мышцах. 2 Мочекаменная болезнь-это отложения уратов в почечных лоханках. К синтетическим препаратам относят: 1 Уродан, Urodanum список «Б». В его состав входят соли натрия, пиперазин и виннокаменная кислота, которые способны сдвигать рН мочи в щелочную сторону, что способствует растворению уратов. Применяется длительно, курс лечения 1 месяц. Принимать по 1 чайной ложке на полстакана воды 3-4 раза день перед едой. ФВ - гранулы по 100 г. в пакетах или банках. 2 Этамид, Aethamidum, список "Б" По активности превосходит уродан. Курс лечения составляет 10-12 дней. ФВ - таблетки по 0,35 3 Аллопуринол, Allopurinolum, список "Б" Белый или кремовый порошок, мало растворим в воде. Снижает содержание уратов в сыворотке крови, что уменьшает отложение уратов в тканях и почках. Курс лечения длительный. ФВ - таблетки по 0,1 К средствам растительного происхождения относят: 1 Цистенал, Cystenalum В состав входит настойка корня марены, магния салицилат, эфирные масла, оливковое масло и спирт. Обладает урикозурическим, противовоспалительным, спазмолитическим и противомикробным действиями. Поэтому применяется при мочекаменной болезни, а также при воспалительных и инфекционных процессах мочевыделительной системы. Назначают по 3-4 капли на кусочек сахара или хлеба под язык за полчаса до еды 3-4 раза в день. ФВ - флаконы по 10 мл. 2 Уролесан, Urolesanum, список "Б" Содержит масла (пихтовое, перечной мяты и касторовое) и экстракты(семян моркови дикой, шишек хмеля и травы душицы). Оказывает спазмолитическое и противовоспалительное действия. Назначают по 8-15 капель на кусочек сахара или хлеба под язык 3-4 раза в день перед едой. ФВ - флаконы по 15 мл. 3 Фитолизин, Phytolysinum, список "Б" Паста, которая содержит экстракт корня петрушки, траву хвоща, пырей, лист березы, горец птичий и масла - мятное, апельсиновое с добавлением ванили. Принимают по 1 чайной ложке на полстакана воды. ФВ - паста в тубах по 100 г. Средства, влияющие на мускулатуру матки (маточные средства): А) Средства, стимулирующие мускулатуру матки. Б) Средства, угнетающие сократительную деятельность матки (токолитики). А) Средства, стимулирующие мускулатуру матки(средства, стимулирующие миометрий). С помощью одних фармакологических средств можно вызвать и усилить ритмичные сокращения миометрия, с помощью других фармакологических средств можно вызвать длительные тонические сокращения миометрия. Поэтому средства, стимулирующие мускулатуру матки можно разделить на две группы:
Препараты этой группы оказывают прямое стимулирующее влияние на миометрий, что вызывает ритмичные сокращения миометрия или восстанавливают ослабленные неритмичные сокращения. 1) Препарты гормонов задней доли гипофиза Окситоцин, Oxytocinum, список "Б" Гормональный препарат - аналог естественного гормона задней доли гипофиза, чувствительность матки к которому резко возрастает к концу беременности. Применяют 1. для возбуждения и стимулирования родовой деятельности, наиболее эффективен при преждевременном отхождении околоплодных вод. 2. Для стимулирования лактации. 3. При гипотонических маточных кровотечениях во время и после кесарева сечения. Применяют в виде инъекций, чаще в вену капельно. ФВ - ампулы по 1 мл, содержащих 5 ЕД (официнальная пропись) Питуитрин, Pituitrinum "Б"10 ЕД. Это вытяжка задней доли гипофиза, содержащая два гормона - окситоцин и вазопрессин, последний повышает тонус сосудистых стенок и задерживает жидкость в организме, а значит, вазопрессин повышает АД. В связи с этим препарат нельзя принименять роженицам с высоким АД и при отеках. ФВ - ампулы по 1 мл, содержащих 5 ЕД. Окситоцин и питуитрин могут применяться в первые часы после родов для сокращения матки или для устранения послеродовых маточных кровотечений. Противопоказания к применению этих препаратов: 1. Угрожающий разрыв матки 2. Несоответствие размера таза роженицы и размера плода. 3. "Свежие" рубцы на матки. 4. Косое или поперечное положение плода. 2) Простагландины - это биологически активные вещества, которые считаются медиатором воспаления. Выделенные в чистом виде и полученные в виде препаратов, могут применяться как средства, стимулирующие мускулатуру матки. Причем, в отличие от окситоцина и питуитрина, способны вызывать сокращения матки на ранних сроках беременности, а значит, могут применяться не только для усиления родовой деятельности в сроке 40 недель, но и для производства абортов по медицинским показаниям. Динопрост, Dinoprost, Enzaprost, список "Б" Простагландины фракции F2. ФВ - ампулы по 1 мл, содержат 5 мг препарата. Вводится в\в капельно на 5% растворе глюкозы. Динопростон (Dinoproston, Prostin), список"Б", «Простенон» Простагландины фракции Е2. Применяется для стимуляции родов, оказывает гипотензивное действие, усиливает почечное кровообращение, увеличивает диурез, обладает антиагрегационными свойствами, расширяет бронхи. Особенно показан роженицам с сердечно-сосудистой недостаточностью, артериальной гипертензией, бронхиальной астмой. ФВ - таблетки; жидкий раствор в ампулах для инъекций; гель для эндоцервикального введения ( в канал шейки матки ), пропись официнальная. 3) Разные препараты. К средствам, способным вызвать ритмичные сокращения матки относят: 1 Прозерин, который относится к группе АХЭ и действует на матку через эфферентную иннервацию. 2 Пахикарпин, относящийся к группе ганглиоблокаторов 3 В последнее время для возбуждения и усиления родовой деятельности при ее первичной слабости и для профилактики послеродовых осложнений стали применять β-Аб (анаприлин).
Эти средства способны вызывать однократное сокращение матки на фоне повышения тонуса миометрия, что приводит к сжатию кровоточащих сосудов, а значит в конечном итоге к прекращению или значительному уменьшению маточных кровотечений. Применяют при: маточных кровотечениях во время климакса, миоме матки, дисфункциональных маточных кровотечениях, послеродовых маточных кровотечениях в результате ручного отделения плаценты. К этим средствам относят:
Эргометрин, Ergometrini maleas, список 1 ПККН Могут назначать внутрь в виде таблеток, а также в виде внутримышечных или внутривенных инъекций. ФВ - таблетки по 0,0002, ампулы по 1мл. 0,02% раствор. Эрготамин, Ergotamini hydrotartras, список 1ПККН, 0,002 По активности уступает эргометрину. Применяется по тем же показаниям, а также применяется для лечения мигрени, так как уменьшает или ослабляет пульсацию сосудов мозга и оболочек мозга. ФВ - таблетки по 0,001, ампулы по 1 мл. 0,05% р-р., флаконы по 10 мл. 0,1% р-р Эрготал, Ergotalum, список 1ПККН Содержит сумму алкалоидов спорыньи в виде фосфатов. ФВ - таблетки по 0,001, ампулы по 1мл.0,05% р-р для п/к и в/м. Противопоказания к применению препаратов спорыньи: 1 Беременность и роды (тоническое сокращение мускулатуры матки может вызвать асфиксию плода) 2 Выраженный склероз сосудов 3 Заболевание вен 4 Септические состояния (гнойная инфекция) 5 Нарушение функции печени и почек Побочные действия: тошнота, рвота, мышечная слабость; в тяжелых случаях могут быть судороги и понижение АД.
Котарнин,Cotarnini chloridum, список "Б" Оказывает тонизирующее влияние на всю мускулатуру внутренних органов и в особенности на миометрий. Применяется чаще при кровотечениях вызванных миомой, а также при дисфункциональных маточных кровотечениях. ФВ - таблетки покрытые оболочкой по 0,05
Б) Средства, угнетающие сократительную деятельность матки (токолитики). Эти вещества расслабляют мускулатуру матки. Они применяются главным образом при угрозе выкидыша и преждевременных родов. В этом качестве используются различные ЛС нейротропного и миотропного действия (седативные, холиноблокаторы, спазмолитики и др.). В последние годы также стали назначать β-Адреномиметики. Тормозящее влияние на миометрий оказывают разные β-Ам (изадрин, орципреналин, фенотерол, сальбутамол, тербуталин и др.). Они также улучшают маточно-плацентарное кровообращение не только за счет расслабления миометрия, но и благодаря расширению артериол и улучшению кровотока. Партусистен Partusisten, список «Б» Химически соответствует фенотеролу. Эффективно предупреждает преждевременные роды. ФВ – таблетки по 0,005; 0,005% раствор в ампулах по 10 мл, вводится в\в капельно. Сальгим Salgim Химически соответствует сальбутамолу. ФВ – таблетки по 0,004; 0,1% р-р в амп. по 5 мл. |