лекции фармакология. Введение. Общие сведения. Фармакология
 Скачать 1.94 Mb.
|
|
Препараты инсулина человека Препараты свиного инсулина Актрапид НМ Актрапид МС Инсулин Рапид Илетин II Регуляр Инурал ЧМ Инсулин С Хоморап 40 Инсулрап СПП Хумулин Регуляр Инутрал СПП 2. Препараты со средней скоростью развития максимального эффекта (через 6 – 12 час) и средней продолжительностью действия (18 – 24 час) Препараты инсулина человека Препараты свиного инсулина Изофан Инсулин ЧМ Илетин II Л Инсулин Базал Инсулин ленте СПП Хомолонг 40 Инсуман Базал Монотард НМ Монотард МС Протафан НМ Протафан МС Хумулин Л Хумулин НПХ и др. 3.Препараты с медленным развитием максимального эффекта (через 12 – 18 час) и длительным действием (24 – 40 час) Препараты инсулина человека Препараты свиного инсулина Ультратард НМ Хумулин У-Л Примечания: С-свиной, М-монокомпонентный (т.е. высокоочищенный), Ч (Н, НМ) – человеческий, Л–ленте, У-Л – ультраленте Препараты короткого действия применяются в виде растворов, вводятся п\к, можно вводить в\в при гипергликемической коме. Чаще их вводят за 15 – 20 мин до еды несколько раз в течение суток. Чаще этими препаратами пользуются в условиях стационара, когда подбирают каждому больному необходимую дозу; а также при диабетической коме. Препараты пролонгированного действия (2 и 3 группы) выпускаются обычно в виде суспензий, вводимых только подкожно или в\м; их нельзя использовать при диабетической коме. Выпускается ряд препаратов 2 группы в виде смеси препаратов быстрого и короткого действия с препаратами средней продолжительности действия. Это бифазные препараты, сочетающие в себе свойства препаратов инсулина короткого и средней продолжительности действия, например, Хумулин М. Такие препараты снижают уровень глюкозы в крови не только быстро, но и на продолжительное время, вводят их реже – 1-2 раза в сутки. Достоинством препаратов пролонгированного действия является то, что однократная их инъекция обеспечивает длительный эффект. Но если на фоне действия такого препарата разовьется выраженная гипогликемия, то вывести из нее больного намного труднее, чем если бы такую ситуацию вызвал инсулин короткого действия. Пролонгированные препараты чаще вызывают аллергические реакции, т.к. для продления действия в них добавляют цинк или белок протамин. Препараты инсулина назначают как средство заместительной терапии при СД 1 типа. Наиболее распространенная схема инсулинотерапии:
АКТРАПИД НМ и АКТРАПИД НМ ПЕНФИЛЛ – действие развивается через 30 мин после п\к введения, достигает максимума через 1 – 3 часа и продолжается 8 часов. ФВ: фл.по 10мл ( 40 и 100 ЕД\мл) и в патрончиках Пенфилд по 1,5 и 3 мл (100 МЕ\мл) для индивидуального использования с инсулиновой шприц – ручкой. ИНСУЛИН ЛИСПРО, Lisproinsulinum, “Б”, ”Хумалог” – рекомбинантный аналог инсулина человека - прозрачный водный раствор инсулина ультракороткого быстрого действия, начало действия – через 15 мин, продолжительность – 3 – 4 час, поэтому можно вводить в/в при диабетической коме. ИНСУЛИН ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ, Insulinum pro injectionibus, “Б” - прозрачная бесцветная или слегка желтая или опалесцирующая жидкость кислой реакции. Длительность действия 4 – 6 часов, вводится п/к несколько раз в день или в/в при диабетической гипергликемической коме. ФВ – флаконы по 5 мл (в 1 мл 40 или 80 МЕ) ИЗОФАН – ПРОТАМИН – ИНСУЛИН, Isofan – protamin – insulin, “Б”, “Хомофан” - суспензия инсулина, к которой добавлен белок протамин. Длительность действия составляет 11 – 20 часов. Применяется 1 – 2 раза в сутки при сахарном диабете I типа, во время беременности и при резистентности (устойчивости) к синтетическим сахароснижающим препаратам у больных СД II типа. ФВ – суспензия для инъекций (в 1 мл 100 ЕД) ФВ – картриджи по 1,5 мл, 3 мл, содержащие 100 ЕД в 1 мл ХУМУЛИН, Humulinum, “Б” - нейтральный биосинтетический человеческий инсулин средней продолжительности действия. Максимальный эффект проявляется через 2 – 8 часа, продолжительность действия – 18 – 20 часа. ФВ – суспензия для инъекций во флаконах по 10 мл (в 1 мл 40 или 100 МЕ) . Синтетические сахароснижающие пероральные препараты. Применяют в основном при сахарном диабете II типа и при сахарном диабете I типа, когда имеются аллергические реакции на препараты инсулина. Все синтетические сахароснижающие препараты (ССП) обладают длительным действием, поэтому назначают 1 – 2 раза в сутки. По химическому строению все пероральные ССП делятся на 3 группы:
Сульфонилмочевинные препараты. Механизм действия основан на способности угнетать фермент инсулиназу, который разрушает инсулин. Кроме того, сульфонилмочевинные препараты угнетают выработку гормона глюкагона α-клетками поджелудочной железой и стимулируют выработку инсулина β-клетками. Все это приводит к повышению содержания инсулина в крови, улучшается утилизация глюкозы тканями. Препараты 2го поколения обладают ангиопротекторным эффектом. Принимают их за 1 час до еды. 1е поколение ССП БУТАМИД, Butamidum, “Б”, “Орабет” Один из первых пероральных синтетических препаратов. Белый кристаллический порошок со слабым запахом, слегка горьким вкусом, нерастворим в воде. Он средней продолжительности действия (8 – 24 час), назначают 1 – 3 раза в день. Применяют для лечения СД с давностью болезни не более 5 лет. ФВ – таблетки по 0,5 и 0, 25. Исключен из Гос. Реестра ЛС РФ. ХЛОРПРОПАМИД, Chlorpropamidum, “Б”, “Диабенез” Препарат более активен, длительность действия составляет 24 - 36 часов. Применяется (ограниченно) при СД 2 типа и при несахарном диабете. Чаще, чем другие сульфонилмочевинные препараты, вызывает разнообразные побочные эффекты. ФВ – таблетки по 0,1, 0,2 Препараты 2го поколения ГЛИБЕНКЛАМИД, Glibenclamidum, “Б”, “Манинил” Основной представитель второго поколения, отличается более сильным действием. Действие развивается через 2 часа после приема, достигает максимума через 7 - 8 часов и длится 12 часов. Обладает гипохолестеринемическими свойствами (снижает уровень холестерина), понижает свертываемость крови. Поэтому препарат назначают пожилым людям, у которых сахарный диабет сочетается с атеросклерозом. ФВ – таблетки по 0,005, назначают 1 – 2 раза в день. Препараты длительного действия (24 – 60 час) ГЛИКЛАЗИД, Gliclazidum «Б», “Диабетон” (Cервье) – ССП 2 поколения. Помимо влияния на углеводный обмен, оказывает влияние на микроциркуляцию, стимулирует секрецию инсулина поджелудочной железой, повышает чувствительность периферических тканей к инсулину. ФВ – таблетки по 0, 08 ГЛИКВИДОН, “Глюренорм” ГЛИПИЗИД, «Глибенез» Все производные сульфонилмочевины оказывают побочные явления в виде аллергических реакций, диспепсических расстройств. При длительном применении нарушают кроветворение. Противопоказания:
Относительные противопоказания:
2. Бигуаниды. Механизм действия:
ГЛИБУТИД, Glibutidum, “Б”, “Адебит” ФВ – таблетки по 0,05 МЕТФОРМИН, Metfоrminum, “Б”, “Глюкофаг” Усиливает периферическую утилизацию глюкозы, уменьшает всасывание глюкозы слизистой оболочкой ЖКТ, нормализует липидный обмен. Отличается от других препаратов тем, что довольно быстро понижает массу тела, поэтому назначают больным сахарным диабетом II типа с алиментарным ожирением. ФВ – таблетки по 0,5 Комбинированный препарат ГЛИБОМЕТ Glibomet, (Берлин-Хеми): глибенкламид +метформин. БУФОРМИН ФЕНФОРМИН Побочные действия бигуанидов:
3. Препараты разного химического строения. АКАРБОЗА, Acarbosa, “Б” “Глюкобай”, Glucobay Обладает самым простым и эффективным гипогликемическим действием. Механизм действия связан со способностью нарушать всасывание углеводов на уровне тонкого кишечника. В незначительной степени всасывается в кровь, действие длится 24 часа. В отличие от других сахароснижающих препаратов принимают до еды, не разжевывая. Побочные действия: метеоризм, усиление перистальтики кишечника (“урчание”), также может быть диарея. Назначают только взрослым. ФВ – таблетки по 0,05, 0,1. Для лечения сахарного диабета II типа применяют сбор “Арфазетин” (побеги черники, створки гороха, корень аралии, плоды шиповника, трава хвоща, трава зверобоя, цветки ромашки). Гормоны и гормональные препараты коры надпочечников. Кора надпочечников выделяет в кровь более 40 гормонов стероидного строения, поэтому все гормоны называются кортикостероидами. Они играют важную биологическую роль, ряд из них жизненно необходим. По влиянию на обмен веществ все кортикостероиды подразделяют на:
Минералокортикоиды влияют на водно-минеральный обмен, а именно повышает реабсорбцию ионов натрия, таким образом, задерживают жидкость в организме и поддерживают АД на определенном уровне. При ГИПОФУНКЦИИ коры надпочечников и при недостатке минералокортикоидов может развиться “Бронзовая болезнь”, или болезнь Аддисона, симптомами которой является бурая пигментация кожи, повышенный диурез, истощение, снижение АД, резкая слабость, адинамия. В тяжелых случаях – постоянные сильные головные боли, потеря сознания, кома и смерть. Препараты минералокортикоидов. ДЕЗОКСИКОРТИКОСТЕРОНА АЦЕТАТ, Desoxycorticosteroni acetas, “Б”, ДОКСА Первый синтетический аналог естественного гормона надпочечников, который применяется как средство заместительной терапии при гипофункции надпочечников (болезни Аддисона), а также при всех заболеваниях и состояниях нарушения вводно-солевого обмена. ФВ – ампулы по 1 мл 0,5% масляного раствора, таблетки по 0,005 под язык. ФТОРГИДРОКОРТИЗОНА АЦЕТАТ, Ftorhydrocortisoni acetas, “Б”, “Кортинефф” Cortineff Превосходит ДОКСА, применяется по тем же показаниям. ФВ – таблетки по 0,0001, 0,1% глазная мазь Применение минералокортикоидов может вызвать повышение АД, отеки, поэтому противопоказаниями к применению являются:
Глюкокортикоиды оказывают влияние на все виды обмена веществ:
Все глюкокортикоиды производят:
Общие показания к применению. Как противовоспалительные средства глюкокортикоиды применяются при заболеваниях с выраженной воспалительной реакцией организма (ревматизм, болезнь Бехтерева, красная волчанка – коллагенозы), при артритах, полиартритах (специфических, неспецифических), при остеохондрозе и его осложнениях, при подагре, при БА, болезнях кожи, болезнях крови, в глазной практике. Как противоаллергические средства глюкокортикоиды могут применяться при всех заболеваниях и состояниях аллергической природы, в том числе при анафилактическом шоке(преднизолон). Побочные действия:
Относительные противопоказания: 1) ЯБЖ 2) ГБ 3) Сахарный диабет. 4) Выраженный остеопороз. 5) Заболевания, сопровождающиеся отеками. 6) Беременность. Препараты глюкокортикоидов ГИДРОКОРТИЗОН, Hydrocortisonum, “Б” Белый кристаллический порошок, мало растворим в воде, хорошо – в маслах. Применяют наружно в виде мазей, в инъекциях. ФВ – флаконы с суспензией по 5 мл 2,5%, глазная мазь 0,5%, мазь для наружного применения 1%. ПРЕДНИЗОЛОН, Prednisolonum, “Б”, 0,015 Дегидрированный аналог гидрокортизона, по противовоспалительной активности превосходит гидрокортизон в 3 -4 раза. В несколько меньшей степени, чем гидрокортизон, задерживает в организме ионы натрия. ФВ – таблетки по 0,001, 0,005; мазь 0,5% по 10,0 в тубах для наружного применения. Преднизолона гемисукцинат применяют в\м или в\в (струйно, капельно) - ампулы с порошком, содержащие 25 мг активного вещества (растворяют перед употреблением), ДЕКСАМЕТАЗОН, Dexamethasonum, “Б” По активности превосходит гидрокортизон в 30 раз, преднизолон – в 7 раз. ФВ – таблетки по 0,0005, ампулы по 1 мл 0,4% раствор в/в или в/м. ТРИАМЦИНОЛОН, Triamcinоlonum, “Б”, “Кеналог”, “Кенакорт”, “Полькортолон”, “Триакорт”, “Фторокорт”. По химическому строению близок к дексаметазону, но уступает ему по активности. В меньшей степени влияет на минеральный обмен, не задерживает жидкость, оказывает меньше побочных действий, лучше переносится больными. ФВ – таблетки по 0,004, мазь 0,1% в тубах по 10,0 под названием “Фторокорт”. К более сильным современным глюкокортикоидным препаратам относят:
Препараты женских половых гормонов Женские половые гормоны подразделяются на две группы: -Эстрогенные гормоны (эстрон и эстрадиол) -Гестагенные гормоны (прогестерон). Продукция ЖПГ в яичниках начинается с периода полового созревания (12 – 15 лет) и заканчивается с наступлением климактерического периода (около 50 лет). Эстрогенные гормоны (от словаoestrus – течка) в период полового созревания обеспечивают развитие половых органов, формирование женского телосложения, распределение волосяного покрова и т.д. Наиболее избирательно эстрогены действуют на матку: они повышают чувствительность матки к окситоцину, увеличивают объем матки, способствуют ее кровоснабжению и подготовке слизистой оболочки матки для внедрения яйцеклетки. Созревание яйцеклетки и продукция эстрогенов происходят в фолликулах яичников под влиянием ФСГ гипофиза. Когда яйцеклетка созрела, фолликул лопается (овуляция), и созревшая яйцеклетка попадает в маточную трубу, а затем в полость матки. На месте лопнувшего фолликула образуется желтое тело, которое вырабатывает гестагенный гормон. Он способствует имплантации (прикреплению) оплодотворенной яйцеклетки в слизистую оболочку матки и развитию плаценты, и понижает чувствительность матки к окситоцину. В случае зачатия желтое тело функционирует до конца беременности, и его гормоны благоприятно влияют на течение беременности и развитие плода, подготавливают молочные железы к лактации. Поэтому гормоны желтого тела называются гестагенами (отgestare – носить, вынашивать). Если яйцеклетка осталась неоплодотворенной, то желтое тело атрофируется и продукция гестагенов прекращается. Это приводит к отторжению слизистой оболочки матки и кровотечению (менструация). С прекращением менструации начинает созревать очередная яйцеклетка, и цикл повторяется. Таким образом, выработка эстрогеннных и гестагеннных гормонов протекает циклично, обусловливая овириально-менструальный цикл. Общие показания к применению эстрогенных гормонов и их препаратов:
ФОЛЛИКУЛИН (ЭСТРОН), Folliculinum (Оestronum), “Б”. Естественный или натуральный гормональный препарат, кристаллическое вещество, не растворимо в воде, растворимо в эфире, спирте, маслах. В настоящее время применяется редко. ФВ – ампулы по 1 мл 0,05% – 0,1% масляного раствора. В настоящее время вместо эстрона применяются: 1. Синтетические аналоги эстрона ЭСТРАДИОЛ, Oesthradiolum, “Б”, “Менорест” По структуре и физиологической активности близок к эстрону. Применяется по тем же показаниям, чаще входит в состав препаратов, назначаемых при климактерических расстройствах. Может выпускаться в виде кожных пластырей “Эстродерм”. ЭСТРАДИОЛА ДИПРОПИОНАТ, Oesthradioli dipropionas, “Б” Белый кристаллический порошок, не растворим в воде, трудно – в маслах. Оказывает сильное и продолжительное эстрогенное действие, которое превосходит действие эстрадиола. Применяется по всем выше перечисленным показаниям, а также у мужчин для повышения уровня лейкоцитов при лучевой болезни. ФВ – ампулы по 1 мл 0,1% масляный раствор. Входит в состав препарата “Климактерин” для лечения гормональных расстройств у женщин в климактерическом периоде. 2. Синтетические аналоги эстрона нестероидного происхождения, производные стильбена. Имеют ограниченное применение. По эстрогенной активности равны эстрону, применяются по тем же показаниям, чаще применяются при раке предстательной железы у мужчин, у женщин старше 50 лет при раке молочной железы. СИНЕСТРОЛ, Synoestrolum, “Б”, 0,002 Белый или слегка желтый порошок без запаха, легко растворим в спирте, маслах, не растворим в воде. Может применяться для стимуляции родовой деятельности. ФВ – таблетки по 0,001, ампулы по 1 мл 0,1% масляного раствора или 2%, который применяется у мужчин при опухолях. СИГЕТИН, Sygethinum, “Б” По химическому строению близок к синэстролу, но прямого эстрогенного действия на организм не оказывает. Стимулирует гонадотропную функцию гипофиза, улучшает плацентарное кровообращение. Применяют при климактерических расстройствах у женщин, при внутриутробной асфиксии или гипоксии плода. ФВ – таблетки по 0,05, 0,1, ампулы по 1 мл и 2 мл 1% раствора. ДИЭТИЛСТИЛЬБЭСТРОЛ, Diаethylstilbоestrolum, “Б” По эстрогенной активности превосходит синестрол, но имеет ограниченное применение в связи с выраженными побочными эффектами ( рак молочной и предстательной железы). ФВ – ампулы по 1 мл 3% масляного раствора. Противопоказания к применению эстрогенных гормональных препаратов и их аналогов:
За последние годы появилась новая группа препаратов – антиэстрогеннные средства: кломифенцитрат(клостильбегит). Блокируя эстрогенные рецепторы гипоталамуса и гипофиза, эти препараты нарушают отрицательную обратную связь, и эта система активизируется. Применяются в случае бесплодия у женщин. Кроме того, некоторые антиэстрогены (тамоксифен и торемифен) показаны при лечении рака грудной железы. Гестагенные гормоны Показания к применению:
ПРОГЕСТЕРОН, Progеsteronum, “Б” Является естественным гормоном желтого тела. Белый кристаллический порошок, не растворим в воде, хорошо растворяется в спирте, эфире маслах. ФВ – ампулы по 1 мл 0,5%, 1%, 2,5% масляного раствора. Дюфастон, Duphaston (Dydrogesterone) Аналог природного прогестерона. Применяется при бесплодии, угрожающем выкидыше, коррекции менструального цикла. ФВ таб. 10 мг. ПРЕГНИН, Pregninum, “Б” Синтетический аналог прогестерона. По активности уступает ему. Назначают при привычных выкидышах, при гипофункции яичников, при бесплодии, при дисфункциональных маточных кровотечениях. ФВ – таблетки по 0,01, 0,02 под язык. НОРЭТИСТЕРОН, Norethisteronum, “Б”, “Норколут”, “Микронор” По строению близок к прегнину, назначают по тем же показаниям, а также при расстройствах менструального цикла, миоме матки, гиперплазии эндометрия, климактерических расстройствах. ФВ – таблетки по 0,005. Антигестагенное средство – МИФЕПРИСТОН рекомендуют для прерывания беременности. Пероральные контрацептивы (комбинированные оральные контрацептивы - КОК) Способность гестагенных гормонов (прогестинов) угнетать секрецию гонадотропных гормонов гипофиза (по принципу обратной связи) явилось основанием для их использования в качестве контрацептивных (противозачаточных) средств. Внедрение в практику оральных контрацептивов связано с именем американского ученого Рincus. Первая контрацептивная таблетка появилась в 1960г. В 30–х годах в опытах на кроликах была доказана возможность подавления овуляции при введении природного гормона – прогестерона. Синтез прогестерона из корней мексиканского винограда позволил получить его оральную форму. Первые гормональные контрацептивные средства содержали довольно большие дозы прогестеронов, что чревато побочным действием (увеличением веса, повышением свертываемости крови). В дальнейшем стали производить комбинированные препараты, куда ввели эстрогенные гормоны.Такие препараты считаются более эффективными, т.к. гестагенные гормоны подавляют продукцию лютеинизирующего гормона гипофиза, а эстрогены подавляют фолликуллостимулирующий гормон гипофиза. Дальнейшая эволюция КОК позволила сократить дозу эстрогенных компонентов в 3 – 5 раз, а гестагенного компонента в 5 – 20 раз, что в свою очередь уменьшает возможность побочного действия. Гормональные контрацептивные средства помимо предупреждения овуляции, изменяю т рН секрета шейки матки, что затрудняет прохождение спермы через канал шейки матки; изменяют структуру эндометрия, что затрудняет имплантацию оплодотворенной яйцеклетки. В зависимости от состава и методики применения КОК делят на:
МОНОфАЗНЫЕ Нон-овлон, Регулон, Овидон, Ригевидон, Минизистон. Содержат одинаковое количество гестагенов и эстрогенов. Принимают с пятого дня менструального цикла в течение 21 дня с 7-дневным перерывом. Применяется в одно и то же время (вечером после еды). Их также применяют с лечебной целью при эндометриозе, дисфункциональных менструальных кровотечениях, при климактерическом синдроме. ДВУХ – ТРЕХфАЗНЫЕ: Тризистон, Триквилар, Три–регол, Антеовин. Выпускаются в виде набора таблеток, содержащих разное количество гормонов, и применяются соответственно физиологическому течению менструального цикла. Содержит меньшее количество гормонов и рекомендуется женщинам старше 40 лет, а также до 18–ти, когда еще недостаточно стабильный менструальный цикл. ДВУХфАЗНЫЕ: 21 таблетка с 2-мя различными комбинациями: эстрогенное и прогестинное (10\11) разного цвета. ТРЕХфАЗНЫЕ: 21 таблетка с 3-мя различными комбинациями (6\5\10). Также используют для лечения некоторых гинекологических заболеваний. МИНИ-ПИЛИ: содержат минимальное количество гестагена (300-500 мкг.в 1 таб.). Принимают с первого дня менструального цикла ежедневно в постоянном режиме. Препараты: Континуин, Микролют. Назначают с учетом противопоказаний к КОК. ПОСТКОИТАЛЬНЫЕ: состоят из больших доз прогестинов – Постинор. Предназначены для женщин, имеющих редкие половые контакты (не чаще 4 раз в месяц). Принимаются не позже, чем через 1 час после полового контакта. Разные эстроген – гестаген – антиандрогенные препараты. КЛИМОНОРМ, ПРЕГЭСТРОЛ- при климактерических нарушениях. ДИАНЕ-35 содержит 35 мкг эстрогенного гормона и 2 мг антиандрогенного вещества - ципротерона ацетата. Уменьшает продукцию кожного сала, поэтому применяется для лечения акне и себореи. Побочные действия КОК
Противопоказания:
Гормоны и гормональные препараты мужских половых желез Мужские половые гормоны (андрогены) имеют стероидное строение и вырабатываются в семенниках. Наиболее активным андрогеном является тестостерон. Продукция тестостерона начинается в период полового созревания и заканчивается в период угасания половой функции. В период полового созревания тестостерон вызывает рост и развитие половых органов у мужчин и регулирует формирование вторичных мужских половых признаков: распределение волос, развитие скелетной мускулатуры, тембр голоса и т.д. Совместно с гонадотропным гормоном гипофиза тестостерон активизирует сперматогенез (созревание сперматозоидов). Для андрогенов характерно оказание анаболического действия, т.е. усиление синтеза белка в печени, почках и особенно в мышцах. Андрогены оказывают также влияние на высшую нервную деятельность. После кастрации нарушаются процессы торможения в КГМ и угасает половое влечение. Если кастрация произведена задолго до половой зрелости, то половые органы и вторичные половые признаки остаются в неразвитом состоянии. Андрогены назначаются в порядке заместительной терапии при инфантилизме и гипофункции половых желез (бесплодие) у мужчин, а также при раке молочных желез и яичников у женщин (андрогены являются антагонистами женских половых гормонов, поэтому они тормозят рост опухолевых клеток в железах женской половой сферы), при маточных кровотечениях в климактерический период. При лечении андрогенами возможна задержка воды в организме, появление отеков, у женщин могут развиться явления маскулинизации. МЕТИЛТЕСТОСТЕРОН, Methyltestosteronum, “Б”, 0,05 Белый кристаллический порошок, не растворим в воде. Применяется по всем вышеизложенным показаниям. ФВ – таблетки по 0,005, 0,01 под язык. ТЕСТОСТЕРОНА ПРОПИОНАТ, Testosteroni propionas, “Б”, 0,05 Белый кристаллический порошок, не растворим в воде. ФВ – ампулы по 1 мл 1%, 2,5%, 5% масляного раствора. Анаболические стероиды В дословном переводе “созидающие”. Они способствуют синтезу белка в организме, а также повышают количество кальция в костной ткани. По химическому строению близки к андрогенам, но лишены специфической андрогенной активности. Показания к применению анаболических стероидов:
Противопоказания:
Тестостерон не может применяться в качестве анаболического средства, т.к. обладает сильной андрогенной активностью. Получены стероидные препараты, близкие по своему химическому составу к тестостерону, но обладающие более избирательным анаболическим действием. МЕТАНДРОСТЕНОЛОН, Methandrostenolonum, “Неробол”, список «Б», бланк 148 Обладает выраженной андрогенной активностью. Применяют по показаниям выше. ФВ – таблетки по 0,01, 0,025 под язык ФЕНОБОЛИН, Phenobolinum, “Нероболил”, список “Б”, бланк 148 По активности уступает, считается менее токсичным, поэтому применяется чаще. ФВ – ампулы по 1 мл 1% и 2,5% масляного раствора. РЕТАБОЛИЛ, Retabolilum, “Б”, бланк 148 По активности уступает феноболину, но обладает более длительным действием, которое длится 3 недели. Применяется в виде инъекций 1 раз в 2 – 3 недели. ФВ – ампулы по 1 мл 5% масляного раствора. Витамины и их препараты. Витамины – сложные органические соединения, необходимые для нормальной жизнедеятельности, роста и развития организма. Биологическая активность принадлежит не самим витаминам, а продуктам их биотрансформации – коферментам, т.е. важная роль витаминов заключается в образовании отдельных ферментов и ферментативных систем (т.е. соединений коферментов с белками). Ферменты - это биокатализаторы, осуществляющие обмен веществ, следовательно, витамины как составная часть ферментов необходимы для нормального обмена белков, жиров и углеводов. Первый витамин – тиамин – был выделен в чистом виде польским ученым Функом в 1911 году. Поскольку в молекуле тиамина содержится аминогруппа, было предложено называть такие вещества «витаминами», т.е. «жизненными аминами». В дальнейшем выяснилось, что не все витамины содержат в своей структуре аминогруппу, но название «витамины» сохранилось за всеми веществами, обладающими витаминной активностью. Но еще до открытия Функа, в 1880 году русский ученый Н.И. Лунин экспериментально доказал необходимость для жизнедеятельности организма особых веществ, содержащихся в пище. Витамины по строению являются низкомолекулярными соединениями различной химической природы. Организм человека и животных не синтезирует витамины (или синтезирует их в недостаточном количестве) и поэтому должен их получать в готовом виде. Источником витаминов обычно являются пищевые продукты. В тканях организма синтезируется лишь витамин D3 (в коже под воздействием УФЛ) и никотинамид (витамин РР) - из триптофана. Ряд витаминов (например, витамин К) образуется микроорганизмами в толстом кишечнике. Потребность человека в витаминах зависит от возраста, состояния организма, характера трудовой деятельности и др. условий. При беременности, у кормящих женщин, при интенсивной физической нагрузке, тяжелых инфекционных заболеваниях потребность в витаминах возрастает. Витамины поступают в организм с растительной и животной пищей. При полноценном питании и нормальной функции ЖКТ организм не испытывает недостатка в витаминах. Если потребность в витаминах не удовлетворяется, то возникают различные нарушения функций организма, характер которых зависит от специфики витамина и степени его недостаточности. Чаще всего причиной недостаточности является низкое содержание витаминов в пище, но кроме того, некоторые патологические состояния пищеварительной системы могут нарушать всасывание витаминов. И это тоже ведет к таким состояниям, как:
Может быть состояние, когда возникает интоксикация от передозировки витаминов – гипервитаминоз. Общие показания к применению витаминов и их препаратов: Использование в качестве заместительной терапии и для лечения различных заболеваний, симптомы которых сходны с признаками гипо- и авитаминоза, а также с профилактической целью. Классификация: 1. водорастворимые витамины. 2. жирорастворимые витамины. Водорастворимые витамины Витамин В1, Thiamini bromidum, суточная потребность 2 -2,5 мг Белый или слегка желтый порошок горько–соленого вкуса. Содержится в зерновых и бобовых культурах, пивных дрожжах, печени, почках, яичном желтке, мышечном мясе. Регулирует углеводный, водный обмены, участвует в синтезе медиатора ацетилхолина, поэтому при недостатке в первую очередь страдает нервная система, может развиться заболевание “бери-бери”. Симптомы: невриты, полиневриты, парезы, параличи, судороги, мышечная слабость, затем присоединяется сердечная слабость в виде одышки, тахикардии, понижения АД, отеков. Применяется: в неврологической практике для лечения заболеваний периферических нервов и ЦНС, при болезнях печени, при ЯБЖ, у беременных при токсикозе, при тяжелой физической работе. ФВ – порошок, таблетки по 0,002, ампулы по 1мл 3% и 6% раствора. “Кокарбоксилаза” – коферментный препарат, а именно фосфорилированная форма тиамина, которая оказывает более быстрое и сильное действие. Применяется при СС патологии, а именно при ИБС, может применяться в комплексном лечении сахарного диабета. ФВ – ампулы по 0,05 сухого вещества, разводят водой для инъекций. Витамин В2, Riboflavinum, с.п. 2 – 3 мг Желто–оранжевый порошок горького вкуса, без запаха, мало растворим в воде. Содержится в дрожжах, печени, горохе, мясе, яичном белке. Регулирует белковый, жировой и углеводный обмены. При недостатке наблюдается снижение аппетита, потеря веса, общая слабость, головная боль, снижение остроты зрении. Характерные признаки: сухие, чаще симметричные болезненные трещины в углах рта, язык ярко–красный, сухой. Применяется: при глазных заболеваниях, заболеваниях печени, кожных болезнях, инфекционных заболеваниях; в эндокринологии при сахарном диабете, “бронзовой” болезни, тиреотоксикозе. ФВ – порошок, драже, таблетки по 0,002, 0,005, 0,01 Витамин В6, Pyridoxine hydrochloridum, с.п. 2 – 3 мг Белый кристаллический порошок без запаха, горько-кислого вкуса. Содержится в печени, почках, яичном белке, дрожжах, мясе, мозгах, рыбе, молоке. В небольшом количестве синтезируется микрофлорой кишечника. Входит в состав ферментов, осуществляющих жировой обмен, усиливает холестериновыделительную функцию печени. При гиповитаминозе детей наблюдается задержка роста, повышенная возбудимость, судороги, в тяжелых случаях гипохромная анемия. У взрослых – потеря аппетита, тошнота, внутреннее беспокойство. У беременных – раздражительность, депрессия, бессонница, тошнота, рвота, стоматиты. Применяется: в неврологической практике, для профилактики и лечения атеросклероза, в комплексном лечении ЯБЖ, гепатита, при токсикозе у беременных, при лучевой болезни. ФВ – порошок, таблетки по 0,002, 0,005, 0,01, ампулы по 1 мл 1%, 5% раствора в/м, п/к Витамин В12, Cyanocobalaminum, с.п. 4 мкг Темно–красный порошок, трудно растворим в воде. Содержится в печени, почках, мясе, небольшое количество в растительных продуктах. В своей молекуле содержит кобальт. Участвует в регуляции кроветворения, а именно необходим для нормального созревания эритроцитов. В12 называют внешним антианемическим фактором, и при недостатке этого витамина может развиться анемия. В12 участвует в обмене веществ нервных клеток и улучшает проведение импульсов по нервным волокнам. Применяется: для лечения различных форм анемий, при гиперхромной анемии. Широко применяется в неврологической практике при невритах, полиневритах, радикулите, при болезнях печени (болезнь Боткина, цирроз). ФВ – таблетки по 0,00005 (),05 мг.) в сочетании с фолиевой кислотой (0,005), ампулы по 1мл 0,003% раствора для детей, 0,01%, 0,02%, 0,05% п/к, в/м, в/в Витамин Вс, Acidum folicum, с.п. 0,002 Желтый или желто–оранжевый порошок, плохо растворим в воде. Содержится в бобовых, фасоли, шпинате, томатах. В организме частично вырабатывается микрофлорой кишечника. Регулирует процесс созревания эритроцитов. При недостатке может развиться макроцитарная анемия. Применяется: как противоанемическое средство в сочетании с витаминами В12 и С. ФВ – порошок, таблетки по 0,001 Витамин В5, Calcii pantothenas, с.п. 10 мг. Содержится в дрожжах, печени, яйцах, икре рыб, зерновых, цветной капусте. Играет важную роль в процессах окисления и ацетилирования, участвует в синтезе ацетилхолина, регулирует углеводный и жировой обмены. Применяется: в неврологической практике (невриты, полиневриты, невралгии, парестезии), при заболеваниях ВДП, при БА, у беременных при токсикозе, при лечении язв, экзем, ожогов на коже, при атонии кишечника. ФВ – таблетки по 0,1, ампулы по 1мл 20% раствора. Витамин В15, Calcii pangamas Витаминоподобное соединение, т.к. состоит из различных солей кальция. Улучшает жировой обмен, повышает усвоение кислорода тканями организма, а значит, устраняет гипоксию, повышает содержание гликогена в печени и в мышцах. Применяется: в комплексном лечении атеросклероза, при болезнях печени, при пневмонии, при эмфиземе легких и при алкогольной и наркотической интоксикации. ФВ – таблетки по 0,05 Витамин В3, Витамин РР, Acidum nicotinicum, “Б”, 0,1, с.п. 15 – 20 мг Белый кристаллический порошок, трудно растворим в воде. Содержится во фруктах, овощах, дрожжах, печени, почках, молоке. Регулирует жировой обмен, снижает количество холестерина в крови, обладает сосудорасширяющим действием. При недостатке развивается «пеллагра» (характеризуется тремя основными симптомами со стороны трех систем организма: диарея, дерматит, деменция (слабоумие) – три «Д»). Применяется: в дерматологии, при заболеваниях органов ЖКТ (ЯБЖ), в неврологической практике, для лечения пеллагры, при спазмах сосудов. Возможны побочные явления:
ФВ – порошок, драже по 0,015, таблетки по 0,05, ампулы по 1мл 1% раствора в/м, в/в Все витамины группы В способны вызывать аллергические реакции, чаще В1, В6, В12. Витамин С, Acidum ascorbinicum, с.п. 100 – 400 мг Содержится в шиповнике, цитрусовых, черной смородине, зеленом луке, щавеле, капусте, в меньшем количестве – в печени, животных мозгах, мясе. Регулирует все окислительно-восстановительные процессы в организме, участвует в углеводном обмене, в образовании стероидных гормонов надпочечниками, повышает свертываемость крови, снижает проницаемость сосудистых стенок, стимулирует синтез антител, поэтому повышает общий иммунитет, увеличивает обезвреживающую функцию печени. При авитаминозе развивается «цинга». Гиповитаминоз проявляется общей слабостью, сонливостью, снижением умственной и физической работоспособности, восприимчивостью к простудным и инфекционным заболеваниям. Гипервитаминоз витамина С встречается довольно часто. При этом страдает инсулярный аппарат поджелудочной железы, что может привести к сахарному диабету; кроме того, большие дозы Вит С повышают АД и свертываемость крови. У женщин в климактерическом периоде при гиперавитаминозе увеличивается количество приливов, наблюдается бессонница, повышение АД. Применяется: для профилактики и лечения цинги, инфекционных заболеваний, при болезнях печени для улучшения ее функции, при сердечной слабости, для поддержания сердечной мышцы, при напряженном умственном и физическом труде, в комплексном лечении лучевой болезни. ФВ – порошок, таблетки по 0,05 и 0,1 для взрослых, драже по 0,05, таблетки с глюкозой по 0,025 для детей, ампулы по 1мл, 2мл, 5мл 5% и 10% растворов в/м, в/в с глюкозой. Витамин Р, Rutinum, с.п. 50 – 100 мг В большом количестве содержится в цветах и листьях гречихи, листьях чая, цитрусовых, черной смородине, вишне, малине. Действие проявляется в улучшении структуры сосудистых стенок, а значит уменьшении их ломкости и проницаемости. Применяется: при геморрагических диатезах, при атеросклерозе, ревматизме, лучевой болезни, т.е. при всех заболеваниях, симптомами которых может быть ломкость капилляров, повышенная проницаемость сосудистых стенок. ФВ – порошок, таблетки по 0,02, драже с аскорбиновой кислотой по 0,05, “Аскорутин” (равное количество витамина Р и С) |