лекции фармакология. Введение. Общие сведения. Фармакология
 Скачать 1.94 Mb.
|
|
ДОБУТАМИН, Dobutaminum, список “Б” По химической структуре является катехоламином и наиболее близок к дофамину. Является выраженным β -Ам, стимулирующим АР сердца. Применяется как кардиотоническое средство, когда необходимо кратковременно усилить работу сердца ФВ – во флаконах по 0,25 сухого стерильного вещества для инъекций, 0,5% р-р в ампулах по 50 мл. Противоаритмические средства. Ритмическая работа сердца обеспечивается основными свойствами миокарда: автоматизм, возбудимость, проводимость, сократимость. При нарушении одного или нескольких этих свойств могут развиться различные виды нарушения сердечного ритма. К наиболее распространенным видам аритмии относят:
Противоаритмическими свойствами обладают препараты различных фармакологических групп, это могут быть сердечные гликозиды, противосудорожные средства, местные анестетики и коронарорасширяющие средства. Классификация. Исходя из основной направленности и механизма действия, все противоаритмические средства делятся:
А) Группа хинидина и хинидиноподобных средств (хинидина сульфат, новокаинамид, аймалин). Б) Местные анестетики (лидокаин) 2. Средства, блокирующие кальциевые каналы или антагонисты ионов кальция. Предотвращают или снижают поступление ионов кальция в кардиомиоциты и в проводящую систему сердца, при этом понижается проводимость и сократимость миокарда (верапамил, нифедипин) 3. Разные средства А) Калийсодержащие препараты (оротат калия, аспаркам, панангин) Препараты калия необходимы мышце сердца для ритмичных сокращений. Ионы калия также выступают в роли антагонистов ионов кальция. Б) Сердечные гликозиды.
Фармако – терапевтические эффекты противоаритмических средств:
Вывод: по сравнению с сердечными гликозидами противоаритмические средства ослабляют сердечные сокращения. И сердечные гликозиды, и противоаритмические средства вызывают брадикардию. К группе хинидина и хинидиноподобных средств относят: ХИНИДИНА СУЛЬФАТ, Chinidini sulfas, список “Б” Получен на основе алкалоида хинного дерева. Белый кристаллический порошок, растворим в воде, способен замедлять работу сердца, нормализует при этом сердечный ритм. Применяется для лечения экстрасистолии, мерцательной аритмии. Может вызывать понижение АД. Противопоказан при сердечной слабости, выраженной гипотонии и при приступах стенокардии. ФВ – порошок, таблетки по 0,2 НОВОКАИНАМИД, Novocainamidum, список “Б”, 1,0 - белый или кремовый кристаллический порошок, легко растворим в воде – соль новокаина с амидом. Может применяться при всех видах нарушения сердечного ритма, а также для профилактики аритмии перед или во время операций на сердце, при инфаркте миокарда. Побочные эффекты: головная боль, тошнота, рвота, бессонница, возбуждение психики, горечь во рту, могут быть аллергические реакции. ФВ – таблетки по 0,25, ампулы по 5 мл 10% раствора в/м, в/в. АЙМАЛИН, Ajmalinum, список “Б” - алкалоид раувольфии змеиной, который оказывает выраженное противоаритмическое действие. Незначительно понижает АД. Применяется при экстрасистолии и пароксизмальной тахикардии. В отличие от резерпина, получаемого из того же растительного сырья, успокоивающим и симпатолитическим действием аймалин не обладает. ФВ – таблетки, драже по 0,05, ампулы по 2 мл 2,5% раствора, в\м или в\в на 5% растворе глюкозы. Входит в состав таблеток “Раунатин” (резерпин + аймалин). ДИФЕНИН, Dipheninum, список «Б» Является противоэпилептическим средством, обладает выраженной противоаритмической активностью (блокирует натриевые каналы). Подобно местным анестетикам, ускоряет процесс реполяризации. Особенно эффективен при тахиаритмиях, вызванных передозировкой сердечных гликозидов. ФВ – таблетки по 0,15; есть инъекционные формы. ЛИДОКАИН, Lidocainum, список “Б”, “Ксикаин”, “Ксилокаин” Применяют для профилактики нарушения сердечного ритма при инфаркте миокарда. Может применяться при мерцательной аритмии, пароксизмальной тахикардии только в/м и в/в. ФВ – ампулы по 2 мл 10% раствора. К средствам, блокирующим кальциевые каналы или антагонистам ионов кальция относят: ВЕРАПАМИЛ, Verapamilum, список “Б”, “Изоптин” Применяется при пароксизмальной тахикардии, экстрасистолии, также может применяться при коронарной недостаточности (ИБС - стенокардия). Оказывает умеренное антигипертензивное действие и может применяться при ГБ, протекающей на фоне ИБС и нарушении сердечного ритма. ФВ – таблетки по 0,04, ампулы по 2 мл 0,25% раствора для в/в введения. НИФЕДИПИН, Nifedipinum, список “Б”, “Коринфар”, “Кордафен”, “Кордипин”, «Кордафлекс» По активности незначительно превосходит верапамил. Может применяться при экстрасистолии, пароксизмальной тахикардии, в комплексном лечении ГБ и для профилактики приступов стенокардии. ФВ – таблетки, капсулы по 0,01, 0,02 Препараты калия: ОРОТАТ КАЛИЯ, Kalii orotas Оказывает умеренное противоаритмическое действие, т.е. по сравнению со стабилизаторами мембран и с антагонистами кальция оказывает слабое противоаритмическое действие, основанное на способности накапливать ионы калия в сердечной мышце. Применяется в виде таблеток для профилактики аритмии и при экстрасистолии. ФВ – таблетки по 0,1; 0,5 К более активным препаратам калия относят АСПАРКАМ, ПАНАНГИН Основу этих препаратов составляют калия – магния оспаргинат. Панангин по своему составу является более сложным препаратом, поэтому оказывает более выраженное противоаритмическое действие. К средствам, влияющим на эфферентную иннервацию сердца, относят: 1) Неселективные β–Аб : Анаприллин (Пропранолол), Окспреналол.
Талинолол, Метопролол, , Атенолол Фармако – терапевтический эффект средств этой группы связан с их способностью устранять влияние эфферентных нервов на работу сердца. При этом они оказывают три основных эффекта:
А значит, могут применяться как противоаритмические, антигипертензивные и коронарорасширяющие средства одновременно. В комплексной терапии аритмий используются также седативные, снотворные, противосудорожные (дифенин) средства и транквилизаторы. Антигипертензивные (гипотензивные) средства Это средства, которые способны понижать системное артериальное давление, а значит, применяется при ГБ (артериальной гипертензии). ГБ относится к числу наиболее распространенных заболеваний. Повышение АД может быть обусловлено следующими факторами:
Очень часто подобные изменения в организме происходят при хроническом эмоциональном напряжении, что может в конечном счете вызвать повышение тонуса СНС и быть причиной ГБ. Повышение АД затрудняет работу сердца, что приводит к гипертрофии левого желудочка сердца. ГБ нередко осложняется резким повышением уровня АД (т.е. возникает гипертонический криз), что может привести к Нарушению мозгового кровообращения и кровоизлиянию в мозг – к инсульту, который в тяжелых случаях заканчивается летальным исходом. Артериальная гипертензия способствует развитию атеросклероза кровеносных сосудов, стенокардии, сердечной недостаточности, нарушениям зрения, расстройству функции почек. Уровень АД поддерживается:
Таким образом, на цифры давления можно влиять через работу сердца, тонус сосудов, через состояние ЦНС и через объём плазмы крови. Отсюда следует Классификация антигипертензивных средств по механизму действия:
1. Препараты разного строения и применения. 2. Вазодилятаторы.
Препараты этой группы оказывают угнетающее влияние на ЦНС в целом и на СДЦ продолговатого мозга в частности, устраняя влияние ЦНС на состояние сосудистых стенок. Препараты этой группы способны понижать АД. Такие препараты как седативные средства, транквилизаторы (диазепам), снотворные средства (фенобарбитал) могут применяться в комплексном лечении ГБ, особенно ее начальных форм, чаще у больных с лабильной (неустойчивой) психикой. КЛОФЕЛИН, Clophelinum, список 1 ПККН, “Гемитон”, “Катапрессан”, «Клонидина г\х» Это производное имидазолина. Белый порошок без запаха и вкуса, хорошо растворим в воде. Действует на ЦНС, понижает тонус симпатической иннервации, что приводит к ослаблению работы сердца и к расширению кровеносных сосудов, дает стойкий гипотензивный эффект. Отличается выраженным седативным действием. Эффект развивается через 1 – 2 часа после приема. Длительность действия 6 – 12 часов. Применяется для систематического лечения ГБ; в инъекциях при гипертонических кризах. Переносится больными хорошо, но может быть сонливость, сухость во рту, запоры. При передозировке может вызвать коллапс, а затем ретроградную амнезию (потерю памяти). Не следует одновременно назначать со средствами, угнетающими ЦНС (т.к. может быть потенцирование эффекта). При отмене препарата может проявиться “синдром отмены”, что выражается резким повышением АД, поэтому при прекращении лечения дозу нужно снижать постепенно. В 70 – 80х гг прошлого века клофелин широко применялся для лечения больных АГ. В последнее время в связи с выявленными существенными недостатками (сильное седативное действие, синдром отмены и др.) и созданием новых эффективных и безопасных антигипертензивных препаратов его использование с этой целью значительно сократилось, однако значения он не потерял. Весьма эффективен как средстводля купирования гипертонических кризов. При гипертонических кризах, когда прием таблеток не дает должного эффекта, клофелин назначают под язык (таблетки); в\м, п\к, в\в. Парентеральное введение проводится только в условиях стационара и при наличии необходимых условий в реанимобиле. ФВ – таблетки по 0,00015 (0,15 мг), ампулы по 1 мл 0,01% раствора для в/в, в/м, п/к. МЕТИЛДОПА (МЕТИЛДОФА), Methyldopa, список “Б “, Допегит”, “Альдомет ”. Препарат с выраженным угнетающим действием на α – АР ЦНС. Это приводит к понижению тонуса симпатической иннервации и к расширению кровеносных сосудов. По силе действия уступает клофелину, в меньшей степени угнетает психику, но действует более длительно, а именно в течение 18 – 24 часов. Может вызвать сонливость, депрессию, гипотонию. При длительном применении угнетает функцию печени, может вызвать лейкопению. Может применяеться для систематического лечения ГБ. ФВ – таблетки по 0,25. 2. Антигипертензивные средства периферического нейротропного действия Препараты этой группы блокируют симпатическую иннервацию на уровне ганглиев, окончаний симпатических нервов и рецепторов, поэтому к ним относят: А) Ганглиоблокаторы (бензогексоний, пирилен, пентамин, гигроний) блокируют Н-ХР ганглиев и мозгового слоя надпочечников. В настоящее время применяются ограниченно из-за большого количества побочных эффектов (т.к. одновременно блокируют и парасимпатические ганглии) и относительно быстрого привыкания к препаратам. Применяются чаще при кризах и для управляемой гипотонии. ПЕНТАМИН, Pentaminum, список “Б”. Применяется в основном при гипертонических кризах. ФВ – ампулы по 1 мл 5% раствора для в/м. Б) Симпатолики – блокируют симпатическую иннервацию на уровне окончаний постганглионарных волокон симпатических нервов (резерпин, октадин, раунатин, адельфан), применяются в виде таблеток для систематического лечения ГБ) В) α-Aб (тропафен, фентоламин, празозин, препараты на основе алкалоидов спорыньи - дигидроэрготоксин, дигидроэрготамин). В инъекциях эти препараты могут применяться при гипертонических кризах, празозин – для систематического лечения ГБ. Г) βАб оказывает умеренное гипотензивное действие. Применяются
В настоящее время это наиболее широко применяемые средства для систематического лечения ГБ.
К этой группе относятся препараты, которые оказывают прямое миотропное спазмолитическое действие на стенки кровеносных сосудов. Сосуды при этом расширяются, а давление понижается. В настоящее время применяются только в комплексном лечении для снятия криза. 1. Разные препараты МАГНИЯ СУЛЬФАТ, Magnesii sulfas - белый порошок, горький, хорошо растворим в воде. Применяется в виде инъекций при гипертонических кризах. С этой целью выпускают ампулы по 5 мл, 10 мл, 20 мл 25% раствора для в/м инъекций (болезненные, могут оставлять инфильтраты). Ионы Mg, освобождаясь в крови, оказывают на ЦНС седативное действие. ДИБАЗОЛ, Dibazolum, список “Б”, 0,05 - белый порошок, трудно растворим в воде. Внутрь в виде таблеток применяют для систематического лечения ГБ, в виде инъекций в/м, в/в при гипертонических кризах. Дибазол влияет на иммунитет, поэтому может применяться в детской практике как иммуностимулятор. ФВ – порошок, таблетки по 0,002, 0,003 (для детей), 0,004, 0,02 (для взрослых), ампулы по 1 мл, 2мл, 5мл, 0,5 %, 1% раствора. ПАПАВЕРИН, Papaverini hydrochloridum, список “Б”, 0,2. - белый, кристаллический порошок, слегка горький, без запаха, медленно растворим в воде. Алкалоид опия, но в отличие от других алкалоидов влияния на ЦНС практически не оказывает. Основное действие сосредоточено на гладкой мускулатуре внутренних органов и сосудистых стенок. Имеет разностороннее применение: в таблетках для систематического лечения ГБ, в инъекциях – при гипертонических кризах, при различных коликах, при мигрени, БА, стенокардии. ФВ – таблетки по 0,02, ампулы по 2 мл 2% раствора. Папаверин и дибазол входят в состав таблеток “Папазол”, “Андипал” (папаверин, дибазол, фенобарбитал, анальгин), который применяется как успокаивающее, обезболивающее и антигипертензивное средство одновременно. ДРОТАВЕРИН, Drotaverini hydrochloridum, список “Б”, No–spa. По свойствам и действию близок к папаверину, отличается местноанестезирующим действием, поэтому применяется по тем же показаниям, что и папаверин, но чаще применяется при желудочно-кишечных патологиях (ЯБЖ, гастритах, колитах, холециститах) ФВ – таблетки по 0,04. «Но–шпа форте» 0,08, ампулы 2% раствора по 2 мл. Но-шпа и папаверин применяется в акушерско-гинекологической практике для расслабления миометрия при угрозе выкидыша. АМИНОФИЛЛИН, Aminophyllinum, список “Б”, Эуфиллин (Euphyllinum). Расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и кровеносных сосудов, увеличивает почечный кровоток, снижает давление в системе легочной артерии, оказывает диуретическое действие. В составе сложных таблеток используется для систематического лечения ГБ, для лечения БА (“Теофедрин”). Может применяться в инъекциях при гипертонических кризах, а так же для купирования приступов БА. ФВ – таблетки по 0,15, ампулы по 1 мл 24% раствора для в/м, 10 мл 2,4% раствора для в/в. 2. Вазодилататоры - в дословном переводе “расширители сосудов”. В отличие от вышеперечисленных миотропных спазмолитиков, действуют только на сосуды, поэтому применяются только как антигипертензивные средства. АПРЕССИН, Apressinum, список “Б”, 0,1. Уменьшает сопротивление периферических сосудов (артериол) снижая тем самым АД, уменьшает нагрузку на сердце. Применяется для систематического лечения ГБ. ФВ – таблетки по 0,001; 0,025. НАТРИЯ НИТРОПРУССИД, Natrii nitroprussidum, список “Б”,“Ниприд” Применяется только при гипертонических кризах, особенно при гипертонии, осложненной сердечной недостаточностью, в т.ч. при инфаркте миокарда. Используется при отеке легких, т.к. снижает давление в МКК. Введение препарата требует строгого медицинского контроля (как при введении ганглиоблокаторов). ФВ – ампулы по 0,025 или 0,05 сухого вещества (+ ампула растворителя 2 мл 5% глюкозы) для в/в капельного введения только в стационарах.
Во многих случаях артериальная гипертония связана с повышением активности системы «ренин - ангиотензин». В почках есть клетки, которые в ответ на снижение кровоснабжения почек выделяют вещество «ренин», способствующего образованию БАВ ангиотензина I, из которого под влиянием АПФ образуется ангиотензин II. Ангиотензин II обладает прессорным действием: он вызывает сужение сосудов, он стимулирует симпатическую иннервацию сердца и сосудов, он стимулирует в коре надпочечников секрецию альдостерона (это гормон, который способствует задержке ионов натрия в крови, а, следовательно, и задержке воды в организме, что ведет к повышению АД). Когда мы ингибируем АПФ, то снижается уровень ангиотензина II и повышается уровень брадикинина, что ведет к расширению сосудов и снижению АД. В настоящее время ингибиторы АПФ и блокаторы ангиотензиновых рецепторов являются одними из самых популярных антигипертензивных средств, применяются для систематического лечения ГБ, а ингибиторы АПФ в комбинации с диуретиками и сердечными гликозидами – важнейшими средствами лечения ХСН; ингибиторы АПФ применяются также в ранние сроки инфаркта миокарда и для длительной терапии в постинфарктном периоде. Длительность действия большинства препаратов этой группы составляет 8 часов, поэтому применяется (в среднем) 2 раза в сутки. международное название: торговое название: Каптоприл “Капотен” Эналаприла малеат “Энам”, “энап”, “оливин”, “ренитек”, “Ко-ренитек” (куда входит мочегонное) Рамиприл “Корприл”, “Тритаце” Фозиноприл “Моноприл” Лизиноприл «Диротон» Периндоприл «Престариум» Трандолаприл «Гоптен» ЭНАЛАПРИЛ, Enalaprili maleas, список “Б”. Блокирует АПФ, а значит, понижает содержание в крови активного Ангиотензина II, при этом сосудистые стенки расслабляются, АД понижается. Применяется при артериальной гипертонии любой степени тяжести для систематического лечения, а также при хронической сердечной недостаточности, так как понижает нагрузку на миокард. Побочные действия: может вызвать головокружение, тошноту, сухой кашель, диарея, редко аллергические реакции и ортостатическую гипотонию. Противопоказания: беременным, кормящим, при повышенной чувствительности. ФВ – таблетки по 0,005, 0,01, 0,02, ампулы по 1 мл, содержащий 1,25 мг сухого вещества. IV Блокаторы Ca каналов Механизм действия основан на способности уменьшать поступление ионов кальция (вызывающих сокращение мышц) в гладкую мускулатуру сосудистых стенок. Верапамил («Изоптин»), Нифедипин (“Коринфар”, «Кордафлекс», “Кордафен”, “Кордипин”), Нитрендипин (“Байпресс”, “Унипресс”), Никардипин (“Пердипин”), Амлодипин («Норваск») V. Антигипертензивные средства, влияющие на водно-солевой баланс К этим средствам относят вещества под названием диуретики (мочегонные средства), способные повышать диурез (мочеотделение). Механизм действия основан на способности повышать выделение из организма ионов натрия и связанных с ним молекул воды. Применяются для: 1) уменьшения отеков 2) снижения АД при артериальной гипертензии 3) для выведения токсических веществ из организма Применяются для лечения любых стадий ГБ, могут применяться самостоятельно, чаще в сочетании с другими антигипертензивными средствами. Входят в состав комбинированных препаратов для лечения ГБ: «Энап Н», Адельфан (“Трирезид”, “Эзидрекс” - содержат резерпин, дихлотиазид), “Ко-ренитек”, “Триампур”. ДИХЛОТИАЗИД, Dichlothiazidum, список “Б”, “Гипотиазид”. - белый кристаллический порошок не растворим в воде, поэтому применяется только в таблетках для систематического лечения ГБ. ФВ – таблетки по 0,025. ФУРОСЕМИД, Furosemidum, список “Б”, “Лазикс”, Lasix. Хорошо растворимый в воде белый порошок, поэтому в отличие от гипотиазида может применяться при гипертонических кризах, при отёках мозга и легких, для форсированного диуреза, так как оказывает мощное диуретическое действие. ФВ – таблетки по 0,04, ампулы по 2 мл 1% раствора. Средства, применяемые при коронарной недостаточности. (антиангинальные, коронарорасширяющие средства). ИБС возникает при недостаточности кровоснабжения сердечной мышцы, чаще всего (в 97% – 98%) вследствие атеросклероза коронарных сосудов, приводящего к кислородной недостаточности (гипоксии) сердечной мышцы. Гипоксия может наступить при непривычно большой физической работе, при психических перегрузках и т.д., когда потребление сердцем кислорода повышено, а коронарные сосуды не могут обеспечить таких потребностей; либо в результате атеросклероза коронарных сосудов; реже – вследствие спазма или тромбоза сосудов. Основные клинические формы ИБС: острые (стенокардия, инфаркт миокарда) и хроническая (кардиосклероз). Стенокардия характеризуется внезапными болями за грудиной, отдающими в левую руку и лопатку, а также др.симптомами. Эти боли могут возникать при нагрузках (стенокардия напряжения) или в состоянии покоя (стенокардия покоя). Приступы стенокардии (или «грудной жабы») сравнительно непродолжительны и купируются соответствующими антиангинальными ЛС, вызывающими расширение коронарных сосудов и устраняющими гипоксию сердечной мышцы. Классификация антиангинальных средств:
I 1.Органические нитраты. НИТРОГЛИЦЕРИН, Nitroglycerinum, список “Б”, 4 капли 1% спиртового раствора внутрь Это основное средство для купирования приступов стенокардии. Механизм лечебного действия нитроглицерина: 1.Прямое миотропное коронарорасширяющее действие. 2 Рефлекторное коронарорасширяющее действие за счет способности нитроглицерина блокировать центральные звенья рефлексов, вызывающих сужение коронарных сосудов. 3.Расслабление гладких мышц периферических сосудов, особенно вен, что ведет к уменьшению венозного возврата к сердцу, понижению венозного давления. В результате происходит разгрузка миокарда и снижается его потребность в кислороде. Кроме того, нитроглицерин понижает тонус гладкой мускулатуры внутренних органов и бронхов. По физико-химическим свойствам нитроглицерин – это производное азотной кислоты, бесцветная маслянистая жидкость.. Применяется: - при ИБС только для купирования приступов стенокардии; - при острой левожелудочковой недостаточности (в т.ч. при инфаркте миокарда); - при отеке легких, - для управляемой гипотонии во время хирургических вмешательств. Применяется при приступе стенокардии только сублингвально, причем действие развивается через 1 – 2 минуты, продолжается 20 – 30 минут, при неэффективности однократного приема можно повторить еще 2 раза с промежутком в 30 минут. Побочные эффекты: покраснение лица, чувство жара, головокружение, шум в ушах, при передозировке возможен сосудистый коллапс, т.к. резко понижается АД. ФВ – во флаконах-капельницах по 10 и 20 мл 1% спиртового раствора (в среднем по 2 – 3 капли на кусочек сахара или хлеба под язык), сублингвальные таблетки по 0,00025, 0,0005, 0,001 (0,25 мг, 0,5 мг, 1 мг); есть желатиновые капсулы по 0,0005 (3 капли 1% спиртового раствора); 0,1%, 0,3%, 0,5% раствор для инфузий в ампулах и флаконах – вводится в\в при инфаркте. Для продления действия нитроглицерина на его основе были созданы препараты – аналоги с пролонгированным действием: СУСТАК: Sustac – mite, список “Б”, (0,0026 активного вещества) – действует 2 часа, и Sustac – forte, список “Б”,(0,0064 активного вещества) – действует 4 часа. Применяется для профилактики приступов стенокардии при хронической ИБС, назначается внутрь - проглатывать, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. НИТРОНГ, «Nitrong», список “Б” Максимальный эффект развивается через 3 – 4 часа, продолжительность – 8 – 10 часов, поэтому по силе действия и по продолжительности превосходит сустак. Применяют внутрь 1 - 2 таблети 2 -3 раза в сутки для профилактики приступов стенокардии. ФВ – таблетки по 2,6 мг и 6,5 мг (Нитронг-форте) ТРИНИТРОЛОНГ, «Trinitrolong», список “Б” Нитрат пролонгированного действия, по строению близок к нитроглицерину. Превосходит сустак по активности и продолжительности действия. Эффект наступает через 1 – 2 минуты и длится 3 – 5 часов. Применяется для профилактики и купирования приступов стенокардии в виде пленок из биорастворимого полимера, каждая зеленая пленка содержит 1 мг активного вещества, а двухцветная (бело-зеленая) – 2 мг. ФВ – пластинки по 10 и 50 штук в упаковке, применяют суббукально (за щеку) или на десну. Прикрепляется пальцем в области верхней десны (спереди) после еды, для ускорения эффекта можно облизывать пленку языком. НИТРОСОРБИД, Nitrosorbidum, список “Б” Активное вещество связывается с белками крови, затем постепенно высвобождается, тем самым действие продляется до 6 часов. Применяется для профилактики и купирования приступов стенокардии 2 – 3 раза в сутки. ФВ – таблетки по 0,005, 0,01. Имеется аэрозольная форма нитросорбида – ИЗОКЕТ Isoket. ЭРИНИТ, Erynitum, список “Б” Оказывает умеренное коронарорасширяющее действие, которое развивается через 30 – 40 минут при приеме внутрь и через 15 – 20 минут при приеме под язык. Длительность действия составляет 4 – 5 часов, поэтому может применяться до 4 раз в сутки. ФВ – таблетки по 0,02, 0,01. Из нитратов применяется местно “Нитро-мазь” – 2% мазь нитроглицерина, которая наносится местно на область сердца. I 4. Разные средства, обладающие антиангинальной активностью. АМИОДАРОН, Amiodaronum, список “Б”, “Кордарон” Механизм действия основан на способности блокировать периферические α- и βАР, уменьшая адренергическую иннервацию, при этом происходит расширение коронарных сосудов, улучшение снабжения кислородом сердечной мышцы, а также ослабление и урежение сердечных сокращений. Под его влиянием 1. ослабевают или исчезают приступы стенокардии 2. восстанавливается сердечный ритм, и поэтому амиодарон является также противоаритмическим препаратом. Применяется при хронической коронарной недостаточности, при нарушении сердечного ритма, при приступах может применяться в инъекциях. ФВ – таблетки по 0,2; ампулы по 3 мл 5% раствора – вводится в\в медленно при острых нарушениях ритма. II Средства, повышающие доставку кислорода к сердцу. ДИПИРИДАМОЛ, Dipyridamolum“, Курантил”, Curantyl, список “Б” - это производное пиримидина, которое способно снижать сопротивление коронарных сосудов и повышать доставку кислорода к миокарду. Препарат способен накапливать в мышце сердца активное вещество аденозин, которое расширяет коронарные сосуды. Курантил оказывает кроворазжижающее действие (антиагрегант). Применяется в основном на ранних стадиях развития ИБС, в особенности в сочетании с повышенным АД. Побочные действия: головная боль, диспепсические расстройства, гипотония. ФВ – таблетки по 0,025, ампулы по 2 мл 0,5% раствора. III. Средства рефлекторного действия. ВАЛИДОЛ, Validolum - 25 – 30 % раствор ментола в метиловом эфире изовалериановой кислоты, прозрачная бесцветная маслянистая жидкость запаха ментола, не растворима в воде, хорошо растворима в спирте и маслах. Обладает рефлекторным коронарорасширяющим действием, которое начинается с возбуждения холодовых рецепторов подъязычной области. По действию на сосуды сердца значительно уступает нитроглицерину и всем нитратам, поэтому может применяться для купирования незначительных приступов стенокардии, т.е. в начальных стадиях развития ИБС. Валидол относят к группе седативных средств, т.к. ментол, всосавшись в кровь, оказывает успокаивающее действие на ЦНС. Может применяться при неврозах, неврастении с признаками стенокардии, а также как противорвотное средство. ФВ – таблетки по 0,06, капсулы по 0,05, 0,1, только сублингвально. Жидкость во флаконах по 5 мл. Антиатеросклеротические (гипохолестеринемические, гиполипидемические) средства. Частота и тяжесть ИБС и других заболеваний ССС возрастают с повышением уровня холестерина в крови. Переносчиками холестерина, фофолипидов и триглицеридов в крови являются особые частицы – липопротеины (липопротеиды), которые в зависимости от физико-химических свойств и физиологической роли разделяются на следующие классы:
Атерогенными, т.е. вызывающими атеросклероз («плохими») являются ЛПОНП и ЛПНП, а ЛПВП являются антиатерогенными («хорошими»), т.к. мобилизуют холестерин из тканей, в т.ч. из стенок сосудов. В связи с этим действие антиатеросклеротических ЛС должно быть напрвлено на снижение не столько повышенного общего уровня холестерина, сколько повышенного содержания атерогенных («плохих») ЛПНП и по возможности на увеличение концентрации ЛПВП. Согласно современной теории, атеросклероз возникает в результате первоначального повреждения стенки сосуда ангиоактивными веществами (гистамином, катехоламинами и др.), на месте повреждения откладываются липиды, сложные углеводы, элементы крови. В результате образуются кальциевые отложения, фиброз, сосудистая стенка становится менее эластичной, нарушается ее метаболизм. В результате атеросклеротического процесса происходит нарушение кровообращения, сужение сосудов, что способствует образованию тромбов. На фоне атеросклеротических поражений коронарных сосудов развивается ИБС (м.б. инфаркт миокарда), при атеросклерозе мозговых сосудов – нарушение мозгового кровообращения с тяжелым и опасным осложнением – инсультом. К атеросклерозу предрасполагают факторы риска: стрессовые ситуации, курение, избыточная масса тела, гиподинамия, сахарный диабет и др. Обязательное условие успешной фармакотерапии – соблюдение диеты и устранение факторво риска. По направленности действия все антисклеротические средства можно подразделить на 4 группы:
СИМВАСТАТИН, Simvastatinum, список “Б”, “Зокор”, Zocor Ингибирует биосинтез холестерина в печени, поэтому понижает концентрацию холестерина в крови. Эффект развивается медленно в течение 2 недель, максимальный эффект – 4 – 6 недель, длительность действия от нескольких недель до нескольких месяцев. В основном применяется для профилактики инфаркта миокарда у лиц, страдающих ИБС на фоне повышенного уровня холестерина. Противопоказан беременным, кормящим, при острых заболеваниях печени. ФВ – таблетки по 0,005, 0,01, 0,02, 0,04 ЛОВАСТАТИН, Lovastatinum, список “Б”, “Мевакор”, Mevacor Это был первый препарат из этой группы. Препарат природного происхождения, поскольку получают из культур плесневых грибов. Характеристика аналогична зокору. ФВ – таблетки по 0,01; 0,02, 0,04 ЦЕРИВАСТАТИН (липобай) ПРАВАСТАТИН (липостат) ФЛУВАСТАТИН (лескол) – и др. Применяются аналогично смвастатину.
ХОЛЕСТИРАМИН, Cholestyraminum, список «Б» Синтетический препарат, который способен накапливаться в кишечнике, при этом связывать жиры (липиды) и усиливает их выведение с экскрементами. В результате этого понижается количество холестерина и ЛПНП в плазме крови. Применяется при различных формах первичной гиперхолестеринемии; при кожном зуде, связанном с закупоркой желчных путей. ФВ – порошок, принимают по 4,0 на прием.
- средства, снижающие содержание в крови ЛПНП с одновременным повышением уровня ЛПВП (производные фиброевой кислоты) КЛОФИБРАТ, Clofibratum, “Мисклерон”, «Липомид» Родоначальник фибратов, в настоящее время используется редко (только у больных с удаленным желчным пузырем), потому что имеет побочные эффектовы: образование камней в желчном пузыре. Препятствует образованию холестерина в печени. Эффект проявляется через 2 – 5 недель. ФВ – капсулы по 0,25 Из этой группы сейчас применяются: Безафибрат, Bezafibrate (Холестенорм) ФВ - таб. 0,2; 0,4. Гемфиброзил, Gemfibrozilum ФВ - капс. 0,3; таб. 0,6. Фенофибрат, Phenofibrate ФВ – капс. 0,1 Ципрофибрат, Ciprofibrate ФВ – капс. 0,1 4. Прочие препараты ПОЛИСПОНИН, Polysponinum, список “Б” Основу составляет сухой экстракт растения диоскореи ниппонской. Препарат тормозит всасывание холестерина на уровне кишечника, таким образом, ускоряет его метаболизм и выведение из организма. ФВ – таблетки по 0,1 ЛИНЕТОЛ, Linaetholum (хранится в защищенном от света месте) Препарат растительного происхождения, смесь этиловых эфиров ненасыщенных жирных кислот льняного масла. Ускоряет обмен липидов, оказывает незначительное гипохолестеринемическое действие. Применяется ограниченно для профилактики атеросклероза, т.к. лечебный эффект минимальный. Но применяют наружно при ожогах, лучевых поражениях кожи и др. ФВ – во флаконах из темного стекла по 100 и 180 мл, назначают столовыми ложками внутрь. Масло для наружного применения – во флаконах по 120 мл.. ПАРМИДИН, Parmidinum, список «Б» «Ангинин», «Продектин» Относится к ангиопротекторам. Синтетический препарат, который в целом улучшает кровообращение и обмен липидов, поэтому препятствует образованию атеросклеротических бляшек. Может применяться при трофических язвах конечностей, при склерозе сосудов мозга, в комплексном лечении ИБС, сахарного диабета и его осложнений, т.к. уменьшает проницаемость сосудов, способствует восстановлению нарушенной микроциркуляции. ФВ – таблетки по 0,25. липостабил, список «Б» – комплексный препарат, содержит ненасыщенные жирные кислоты + кислоту никотиновую. Применяется при атеросклерозе, гиперхолестеринемии, при нарушениях коронарного, мозгового и периферического кровообращения. ФВ - капс.офиц.пропись НИКОТИНОВАЯ КИСЛОТА, Acidum nicotinicum, «Ниакор», «Ниацин», список «Б» Это белый кристаллический порошок, плохо растворимый в холодной воде. Это витамин РР, и это не только важнейший витамин, но и вещество, обладающее многогранной физиологической активностью. Одним из его свойств является гиполипидемическое действие. Никотиновая кислота подавляет мобилизацию свободных жирных кислот из жировых депо и секрецию печенью ЛПОНП и ЛПНП. По способности снижать уровень ЛПНП она занимает 2е место после секвестрантов жирных кислот (т.е. средств второй группы – средств, усиливающих метаболизм и расщепление холестерина, н: холестирамин) и после статинов. Никотиновая кислота замедляет прогрессирование и отчасти вызывает обратное развитие атеросклеротических изменений в коронарных сосудах. Побочные явления: покраснение и жжение кожи лица, головная боль, головокружение, сердцебиение, нарушение ферментативной функции печени и поджелудочной железы. ФВ – таблетки по 0,05; 0,1; 0,5. К прочим средствам относят: антиоксиданты, препятствующие процессам окисления, - витамин С (аскорбиновая кислота), витамин Е (токоферола ацетат). Средства, применяемые при нарушении мозгового и периферического кровообращения. По механизму действия и по происхождению все эти препараты подразделяются на несколько групп:
Механизм действия связан с подавлением центральных вазомоторных (сосудодвигательных) центров и с блокадой периферических α–АР. Кроме этого препараты этой группы способны оказывать:
Применение этих препаратов дает возможность уменьшать такие клинические проявления сосудистой недостаточности как шум в ушах, головокружение, бессонницу, головную боль, нарушение памяти, депрессию, тревогу, снижение интеллекта. НИЦЕРГОЛИН, Nicergolinum «Сермион», Sermionum, список “Б” При приеме внутрь быстро и полно всасывается в кровь, затем проникает через гематоэнцефалический барьер и благотворно влияет на мозговое кровообращение в целом и на клетки головного мозга в частности. Кроме того, понижает общее кровяное давление. Применяют чаще у молодых людей и у лиц среднего возраста с начальными проявлениями недостаточности мозгового кровообращения. Побочные действия: при введении в вену может вызвать гипотонию, головокружение, ощущение жара и покраснения лица. ФВ – таблетки в оболочке по 0,005, флаконы для инъекций по 0,004 сухого вещества. ДИГИДРОЭРГОТОКСИН, Dihydroergotoxinum, “Гидерин”, список «Б» По активности уступает сермиону, применяется в основном у пожилых людей в сочетании ГБ и нарушений мозгового кровообращения, связанных с выраженным склерозом сосудов головного мозга. Применяется длительно, перорально. Побочные действия: гипотония, брадикардия. ФВ – 0,1% раствор во флаконах по 10 мл, применяют каплями, начиная с 5 капель 3 – 4 раза в день, дозу постепенно доводят до 15 капель, при необходимости 20 – 40 капель 3 – 4 раза в день.
Эти препараты сочетают в себе сосудистое и метаболическое действие, уменьшают агрегацию тромбоцитов, снижают сопротивление сосудов мозга, нормализуют венозный отток. К этим препаратам относят: Винпоцетин, список “Б”, “Кавинтон” Cavinton, “Девинкан”, список «Б» Проникает через гематоэнцефалический барьер и улучшает обменные процессы в ишемизированных участках головного мозга, расширяет сосуды мозга и все периферические сосуды, поэтому снижает кровяное давление. Кроме того, препарат улучшает память, устраняет головную боль. Может применяться при хронических процессах, а также в остром периоде инсульта, чаще применяется у пожилых людей с выраженным склерозом сосудов головного мозга и с ГБ. ФВ – таблетки по 0,005, ампулы по 2 мл 0,5% раствора в/в. ВИНКАНОР, Vincanorum, список “Б”, “ Винкапан ”, Vincapanum, «Винкамин» Содержит сумму алкалоидов барвинка малого. По активности незначительно уступает винпоцетину, понижает АД. Может применяться при хронических процессах и в инъекциях при инсульте. ФВ – таблетки по 0,01, ампулы по 1 мл 0,5% раствора для в/м и в\в введения. Оба препарата по химической структуре являются производными индола (как и нейролептики карбидин и резерпин). Оказывают выраженное седативное действие, поэтому могут применяться как нейролептики растительного происхождения.
Уменьшают поступление ионов кальция в мышечные элементы сосудов головного мозга, при этом сосудистые стенки расслабляются, и улучшается мозговое кровообращение. Антагонисты ионов кальция оказывают избирательное действие на сосуды, находящиеся в состоянии спазма, а значит, оказывают значительное противоишемическое действие. ЦИННАРИЗИН, “Cinnarizinum,” список “Б”,“Стугерон” Препарат оказывает одновременно сосудорасширяющее, противоишемическое, антигистаминное, противоаритмическое, противосудорожное и седативное действие. Применяется в комплексном лечении вегетососудистой дистонии с приступами мигрени, а также при спазмах сосудов головного мозга на фоне склеротических изменений. Курс лечения в среднем составляет около месяца, применяется перорально. Побочные явления: сонливость, головокружение, сухость во рту, гипотония. ФВ – таблетки по 0,025. «Фезам» (Пирацетам + Циннаризин) НИМОДИПИН, Nomodipinum, “Нимотоп” список “Б” Препарат обладает выраженным противоишемическим действием, т.к. быстро и полно проникает через гематоэнцефалический барьер, препятствует спазму сосудов и улучшает мозговое кровообращение. Отличительной особенностью является то, что он не вызывает изменения внутричерепного давления. Применятся в остром периоде инсульта и при хронических нарушениях мозгового кровообращения. ФВ – таблетки по 0,03 АМЛОДИПИН, Amlodipinum, список “Б” ИСРАДИПИН, Isradipinum, список “Б” - оба препарата обладают также антиангинальным и гипотензивным действием, похожи по действию на нимодипин и нифедипин, улучшают мозговое кровообращение. ФВ – таблетки по 0,005.
Оказывают спазмолитическое действие, фибринолитическое действие (понижает вязкость крови). Могут применяться при нарушении мозгового кровообращения, а также при эндартериите (перемежающаяся хромота), при лечении трофических язв, вызванных нарушением периферического кровообращения. ПЕНТОКСИФИЛЛИН, Pentoxyphyllinum, Трентал, Trental, список “Б” Увеличивает кровоток путем влияния на микроциркуляцию в области капилляров, что улучшает проходимость (продвижение) эритроцитов через узкую капиллярную систему. Кроме того, препарат уменьшает вязкость крови. Применяется в основном при нарушениях периферического кровообращения, а именно при трофических и диабетических язвах, при различных парестезиях, при нарушениях мозгового кровообращения в период компенсации или временного улучшения. Побочные действия: головная боль, головокружение тошнота, гиперемия лица, при в/в введении может быть резкое снижение АД, аритмия. ФВ – драже по 0,1, ампулы 2% раствора по 5мл, вводят в вену капельно, больной должен находиться в постели 1,5 – 2 часа. К ксантинам относят ЭУФИЛЛИН, механизм действия которого основан на способности прямо, непосредственно расслаблять гладкую мускулатуру сосудистых стенок, поэтому может применяться при нарушениях мозгового кровообращения (при инсульте), при нарушениях периферического кровообращения, а также при БА и при ГБ. ФВ – таблетки по 0,15, ампулы в/м – 24% раствор по 1 мл, в/в – 2,4% раствор по 10 мл. V. Препараты разного происхождения, химического строения и механизма действия ПИРАЦЕТАМ, “Ноотропил”, список “Б” Применяется при нарушениях мозгового кровообращения в результате травм, инсульта, а также при энцефалопатии, в комплексном лечении эпилепсии, при старческом слабоумии, вызванном склерозом сосудов головного мозга. См. ноотропные средства. ФЕНОТРОПИЛ – мощный современный препарат, улучшает мозговое кровообращение, стимулирует работу нервных клеток, есть психостимулирующее действие. ЦЕРЕБРОЛИЗИН Cerebrolysinum - гидролизат мозгового вещества свиньи, который содержит 18 аминокислот, улучшающих обменные процессы в нервных клетках головного мозга. Применяется для лечения вегетососудистой дистонии на фоне спазмов сосудов мозга, при нарушениях мозгового кровообращения после травм, инсульта, сопровождающихся нарушениями функций ЦНС, а также при легкой форме умственной отсталости у детей. ФВ – ампулы по 1 мл, 5 мл, 10 мл официнальная пропись в/м, инъекции болезненные, на курс 20 – 40 инъекций. При острых состояниях (ЧМТ, ишемический инсульт) вводится в\в на изотоническом растворе. АКТОВЕГИН, «Actovegin» Препарат телячьей крови, улучшает обменные процессы в клетках головного мозга, обладает сосудорасширяющим действием. Применяется при нарушении мозгового кровообращения, при язвах, пролежнях, связанных с нарушением периферического кровообращения, а также при поражениях роговицы глаза. ФВ – ампулы 4% раствора по 2, 5, 10 мл; драже по 0,2 - официнальная пропись. Средства, влияющие на функции органов пищеварения. Средства, влияющие на аппетит. 1. Средства, повышающие аппетит. Применяются у лиц с пониженным аппетитом, а именно у послеоперационных больных, у лиц перенесших тяжелые острые инфекции или тяжелые воспалительные процессы, а также после травм. В качестве средств, повышающих аппетит, применяют средства растительного происхождения, а именно горечи. Механизм действия связан с раздражением вкусовых рецепторов ротовой полости. Импульс в результате раздражения передается в центр голода, который расположен в гипоталамусе. Из гипоталамуса импульс по двигательным нервам передается к железам и мускулатуре желудка, что вызывает в свою очередь усиление секреции желез и сокращение мускулатуры желудка. Самым распространенным средством является: |