лекции фармакология. Введение. Общие сведения. Фармакология
 Скачать 1.94 Mb.
|
|
ТРИПСИН, Trypsinum crystallisatum Протеолитический фермент, получаемый из поджелудочной железы крупного рогатого скота, относят к группе ферментных препаратов. Обладает выраженным разжижающим действием. Применяется в виде ингаляций при тяжелых бронхитах, ларингитах, при бронхоэктатической болезни (бронхоэктазах). Может применяться местно в хирургии, стоматологии, дерматологии для очищения ран, пролежней, язв - в виде порошков для аппликаций. ФВ – во флаконах по 0,01 сухого стерильного вещества для инъекций, ингаляций, для наружного применения. АЦЕТИЛЦИСТЕИН, Acetylcysteinun, список “Б”, “АЦЦ”, “Мукомист”, “Мукосол”, “Мукосолвин”, “Мукобене”. Применяется в виде ингаляций, инъекций, таблеток, оказывает быстрое эффективное действие. . Осторожно использовать ингаляции при БА, т.к. может возникнуть приступ бронхоспазма. ФВ – ампулы по 5 мл, 10 мл 20% раствора для ингалаций, ампулы по 2 мл 10% раствора для в\м инъекций, таблетки - официнальная пропись. БРОМГЕКСИН, Bromhexinum, список “Б”, “Флегамин”, “Броксин”, “Сольвин” В виду наличия в молекуле бромгексина брома муколитический эффект сочетается с противокашлевым, т.к. ионы брома незначительно подавляют кашлевой центр. Действие развивается медленно, а именно отхаркивающий эффект проявляется через 24 – 48 часов. Курс лечения должен составлять от 5 – 7 дней до 4 недель. ФВ – таблетки по 0,004, 0,008 (взрослым по 2 таблетки) АМБРОКСОЛ, Ambroхolum, “Лазолван”, «Амброгексал», «Амбробене», «Халиксол» По эффективности незначительно превосходит бромгексин, т.к. действие развивается быстрее. Может применяться во внутрь в виде таблеток, а также в виде инъекций. ФВ – таблетки, шипучие таблетки по 0,03, капсулы по 0,075; сироп для детей во флаконах по 100 мл, содержащий 0,015 в 5 мл; ампулы по 2 мл 0,015 активного вещества, раствор для внутреннего применения или ингаляций по 40 мл, 100 мл (в 1 мл раствора 0,0075 амброксола) Бронхолитические средства Это средства, которые расслабляют мускулатуру бронхов, тем самым увеличивают просвет бронхов. Способны устранять спазм бронхов, а значит, применяются в комплексном лечении БА. По механизму действия все бронхолитические средства делятся на:
неселективный β–Ам изадрин, который практически не применяется в виду возможности приступов тахикардии. селективный β2–Ам сальбутамол, который оказывает длительное действие в течение 5 – 8 часов и может применяться ингаляционно как для профилактики, так и для купирования приступов удушья. ФВ – во флаконах, содержащих 10 мл (200 доз) отпускается по рецепту. Препаратом аналогичного действия считается астмопент.
АТРОВЕНТ, Atrovent, список “Б” Отличается выраженным бронхолитическим действием, по сравнению с атропином практически не оказывает побочных эффектов, но возможна небольшая сухость во рту после применения. Противопоказания: беременным в первые три месяца. ФВ – в аэрозольной упаковке, содержащей 15 мл вещества
ЭУФИЛЛИН, Euphyllinum, список “Б”, 0,5 - белый порошок, растворим в воде. Применяют внутрь в виде таблеток для профилактики приступов и в виде инъекций для купирования приступов. ФВ – порошок, таблетки по 0,15, ампулы по 1 мл 24 % раствора для в/м инъекций, по 10 мл 2,4% раствора для в/в инъекций. Входит в состав таблеток “Теофедрин”, которые применяются для профилактики приступов. Пролонгированная форма эуфиллина – “Теодур”, он применяется в основном для профилактики приступов. 4. Антиаллергические средства. КРОМОГЛИКАТ НАТРИЯ, Sodium cromoglycate, список «Б» “Кромолин”, «Налкром», «Интал», «Кромогексал» Это антиаллергическое средство предупреждает развитие аллергических реакций немедленного типа, но не устраняет их. Обладает противовоспалительной и антигистаминной активностью, как спазмолитик оказывает умеренное действие. Применяется длительно и непрерывно. Применение значительно укорачивает приступы удушья. Назначается ингаляционно, внутрь и местно. ФВ: 1) дозированный аэрозоль в баллонах по 10 и 15 мг; в приступный период доза – 2 вдоха, 4 – 8 раз в день, в межприступный период (поддерживающая доза) - 1 вдох 4 раза в сутки. 2) порошок в капсулах по 0,02 для ингаляций с помощью специального карманного турбоингалятора, в который помещают капсулы. 3) капсулы Налкрома для приема внутрь по 0,2. 4) 2% глазные капли в тюбиках-капельницах по 0,25 мл и во флаконах по 5 и 10 мл для лечения аллергических конъюнктивитов и кератитов («Инфирал», «Кромогексал», «Хай-хром» и др). 5) 2% спрей для интраназального введения для лечения аллергических ринитов. 6) «Интал-плюс» - комбинированный препарат (кромогликат натрия и сальбутамол) – дозированный аэрозоль. 7) «Недокромил-натрий», или «Тайлед» - дозированный аэрозоль. Средства, применяемые при отеке легких. Причины: СС недостаточность, тяжелые инфекционные заболевания легких, такие как туберкулез, крупозная пневмония, отек мозга, тяжелая патология печени и почек.
СЕРДЕЧНО – СОСУДИСТЫЕ СРЕДСТВА. I кардиотонические средства II противоаритмические средства III средства для лечения ГБ IV средства для лечения ИБС V антисклеротические средства VI средства для лечения НМК и периферического кровообращения Кардиотонические средства Это средства, которые применяются для повышения тонуса миокарда при сердечной слабости или сердечной недостаточности. По строению и происхождению все кардиотонические средства делятся на:
Сердечные гликозиды. Механизм действия связан с их способностью накапливать в мышечных элементах сердца свободные ионы кальция, которые необходимы для реакции мышечного сокращения. Ионы калия при этом понижаются в своем количестве. В связи с выше сказанным, все препараты кальция усиливают действие сердечных гликозидов, и наоборот, препараты калия – ослабляют. Основные фармакологические эффекты сердечных гликозидов:
3. Понижение скорости проведения импульсов по проводящей системе сердца, что выражается брадикардией. 4. Сердечные гликозиды в больших дозах повышают сердечный автоматизм, что может привести к экстрасистолии и аритмии. 5. Сердечные гликозиды в малых дозах повышают возбудимость миокарда, а в больших – понижают. В результате положительного действия сердечных гликозидов на работу сердца у больных наблюдаются следующие положительные эффекты:
Следует знать, что все сердечные гликозиды проявляют свое действие только в условиях патологии, т.е. при сердечной недостаточности. Общие показания к применению сердечных гликозидов:
Противопоказания:
По источникам получения сердечные гликозиды делятся:
По продолжительности действия сердечные гликозиды делятся:
Препараты наперстянки пурпуровой. ДИГИТОКСИН, Digitoxinum, список “А”, 0,0005 Белый кристаллический порошок,не растворим в воде. После приема внутрь минимальное терапевтическое действие развивается через 2 – 3 часа, максимальное – через 8 – 12 часов, общая продолжительность действия 2 недели. Препарат обладает выраженной способностью кумулировать, что может привести к отравлению. Показание – только хроническая сердечная недостаточность. ФВ – таблетки по 0,0001 или 0,1 мг Препараты наперстянки шерстистой. ДИГОКСИН, Digoxinum, список “А”, ВСД 0,0015 =1,5 мг В 1,5 раза активнее дигитоксина. При приеме внутрь действие развивается через 20 – 30 минут, максимальный эффект – через 2 – 5 часов, общая продолжительность действия 2 – 4 дня. Применяется в таблетках при хронической сердечной недостаточности, при нарушениях сердечного ритма, в инъекциях – при острой сердечной недостаточности. ФВ – таблетки по 0,00025 или 0,25 мг, ампулы по 1 мл 0,025% раствора. При острой сердечной недостаточности все сердечные гликозиды, которые могут применяться в инъекциях, вводятся только в вену. ЦЕЛАНИД, Celanidum, список “Б”, 0,0005, “Изоланид”, «Ланатозид С» Обладает еще более выраженным и коротким действием, поэтому можно использовать при острой сердечной недостаточности, при нарушении сердечного ритма, в таблетках при хронической сердечной недостаточности. ФВ – таблетки по 0,00025 или 0,25 мг, ампулы по 1 мл 0,02% раствора, флаконы по 10 мл 0,05% раствора (внутрь). ЛАНТОЗИД, Lantosidum, список “Б” ВРД 25 кап., ВСД 75 кап. внутрь взрослым - новогаленовый препаратам наперстянки шерстистой, он применяется в виде капель внутрь при хронической сердечной недостаточности. Назначают по 15 – 20 кап внутрь 2 – 3 раза в день. ФВ – флаконы по 15 мл Препараты горицвета весеннего. Гликозиды горицвета весеннего по характеру действия близки к гликозидам наперстянки, но менее стойкие в организме, поэтому оказывают менее продолжительное и менее сильное действие. Действие развивается через 2 – 4 часа, максимальная активность – 4 – 6 часов, общая продолжительность действия не более 2 суток, поэтому практически исключена возможность кумуляции и отравления. При приеме внутрь гликозиды горицвета оказывают седативное действие на ЦНС, поэтому могут применяться при повышении нервной возбудимости, при неврозах, кардионеврозах, при хронической сердечной недостаточности. Как седативное средство входит в состав “микстуры Бехтерева” (из расчета 6,0 – 180 мл). Как кардиотонические средства гликозиды горицвета могут применяться в виде новогаленового препарата АДОНИЗИД, Adonisidum, список “Б” - прозрачная слегка желтая, своеобразного запаха и горького вкуса жидкость. ФВ – во флаконах по 15 мл по 15 капель внутрь при сердечной недостаточности и при кардионеврозах. Препараты строфанта. Действующее начало – гликозид строфантин, который в 2 – 3 раза активнее гликозидов наперстянки. СТРОФАНТИН , Strophanthinum – К, список “А”, ВРД 0,0005 (т.е. 2 мл 0,025 % р-ра) Препарат представляет смесь гликозидов, выделенных из семян строфанта Комбе. Препарат мало токсичен, не кумулирует. Действие развивается через 5 -10 минут после введения в вену, максимальный эффект – через 30 – 60 минут, общая продолжительность действия – 2 суток. По эффективности или силе действия превосходит все препараты – сердечные гликозиды, поэтому применяется только при острой сердечной недостаточности, в том числе при сердечной недостаточности, развившейся в результате инфаркта миокарда. ФВ – ампулы по 1 мл 0,025% и 0,05% раствора (вводят в\в медленно 0,5 – 1,0 мл строфантина в 10 - 20 мл 5%, 20% или 40% раствора глюкозы). Препараты ландыша. Основные гликозиды ландыша – конвалязид, конваллятоксин. Они плохо всасываются из ЖКТ в кровь, в организме не стойкие, т.е. быстро разрушаются, поэтому при приеме внутрь оказывают слабое кардиотоническое действие. В отличии от других гликозидов, гликозиды ландыша оказывают на ЦНС седативное действие, поэтому в составе “капель Зеленина” и в виде настойки применяются при неврозах, неврастении, кардионеврозах. Если гликозиды ландыша попадают в кровь, минуя ЖКТ, то они способны сохранять кардиотоническую активность, и примером служит КОРГЛИКОН, Corglyconum, список “А”, 1мл в/в Препарат содержит сумму гликозидов ландыша. По характеру действия близок к строфантину, но отличается более продолжительным и менее эффективным действием. Применяется при острой сердечной недостаточности, при хронической сердечной недостаточности II, III степеней тяжести, а также применяется при нарушении сердечного ритма. ФВ – ампулы по 1 мл 0,06% раствора (вводят взрослым 0,5 – 1,0 мл в 10 – 20 мл 40% раствора глюкозы). По степени активности: строфантин > коргликон > целанид > дигоксин > дигитоксин Классификация сердечных гликозидов по силе и продолжительности действия:
Все сердечные гликозиды имеют сравнительно небольшую ШТД, некоторые препараты способны кумулировать, поэтому встречаются случаи острых отравлений сердечными гликозидами. Острые отравления сердечными гликозидами. Симптомы: 1. Крайнее замедление пульса (брадикардия) в результате влияния на центр блуждающего нерва, которое сменяется тахикардией, экстрасистолией, может возникнуть трепетание желудочков и остановка сердца. 2. Резкое повышение АД в результате прямого сосудосуживающего действия сердечных гликозидов. 3. Снижение диуреза вплоть до анурии вследствие спазма сосудов почек 4. Тошнота, рвота рефлекторного характера. 5. Нарушения зрения (цветового) Помощь: Т.к. отравления возникают при приеме таблетированных препаратов, то необходимо:
Профилактика отравлений сердечными гликозидами заключается в правильном назначении таблетированных препаратов (по убывающей схеме), а также контроль за больными со стороны врача, который должен проверять частоту пульса и давление. Синтетические кардиотонические средства. По эффектам и механизму действия аналогичны сердечным гликозидам, но по силе действия значительно превосходят растительные препараты, поэтому применяются только при острой сердечной слабости, при кардиогенном шоке в виде инъекций в условиях стационара ДОПАМИН (ДОФАМИН) Dopaminum, список “Б”, “Допмин” По происхождению – предшественник норадреналина, который может стимулировать α- и β- АР ССС и в первую очередь сердца. Оказывает выраженное положительное систолическое (инотропное) действие. Применяется при всех видах шока: при кардиогенном шоке, травматическом, септическом, послеоперационном, гиповолемическом и т.д. ФВ – 4% раствор для инъекций в ампулах по 5 мл , 2% раствор – ампулы по 10 мл. Вводится В\В. |