лекции фармакология. Введение. Общие сведения. Фармакология
 Скачать 1.94 Mb.
|
|
МЕПРОТАН, Meprotanum, список 1 ПККН, “Мепробамат” Он считается родоначальником «малых» транквилизаторов. Относится к снотворным средствам средней степени активности, оказывает успокаивающее, противосудорожное действие, понижает температуру тела, усиливает действие снотворных средств. Применяется для лечения начальных стадий ГБ, при подготовке больных к операции. Лица, применяющие мепротан, не допускаются к вождению транспорта и т.п. работе. ФВ – таблетки по 0,2. 3я группа (разные) БУСПИРОН (BUSPIRONE) является агонистом серотониновых рецепторов. Он отличается от бензодиазепиновых транквилизаторов тем, что уступает им по силе транквилизирующего эффекта; не обладает противосудорожными и миорелаксантными свойствами. Он обладает избирательным анксиолитическим (противотревожным) свойством, меньше нарушает работоспособность, его можно шире назначать в дневные (рабочие) часы. Он практически не вызывает привыкания и лекарственной зависимости. ФВ – таблетки по 0,005 и 0,01 (5 и 10 мг) Общие противопоказания к применению транквилизаторов:
Нейролептики – это средства, оказывающие на организм два главных вида действия: 1.Выраженное транквилизирующее, т.е. нейролептики по силе действия превосходят транквилизаторы. 2.Антипсихотическое действие, которое выражается в способности устранять такие нежелательные проявления психики как бред и галлюцинации. Основные эффекты, вызываемые нейролептиками:
6. α – А блокирующий (расширение сосудов, понижение АД) 7. М – Х литический (спазмолитический эффект, понижает секрецию желез) 8. Антигистаминный (подавляет секрецию и активность БАВещества гистамина, понижает проявление аллергических реакций) 9. Потенцирующий (усиление действия анальгетиков, наркотических и снотворных веществ) Классификация по химическому строению и происхождению:
I. 1. АМИНАЗИН, Aminazinum, список “Б”, 0,3 «Хлорпромазин» Первый нейролептик. Был получен в 1952 г. Обладает практически всеми эффектами, описанными ранее (в меньшей степени выражен антигистаминный эффект). Применяется:
Побочное действие выражается в виде: 1. Раздражение тканей, при приеме внутрь – раздражение слизистой ЖКТ и диспепсия, при в/м введении – инфильтраты, могут нагнаиваться, при в/в – тромбофлебиты, флебиты. 2. Признаки паркинсонизма (они устраняются введением циклодола). 3. В некоторых случаях аллергические реакции. 4. Признаки депрессии. 5. При в/в введении может быть ортостатический коллапс. 6. При длительном приеме может наблюдаться изменение картины крови, поражение печени, диспепсические расстройства, гипотензия, ортостатический коллапс. Противопоказания:
ФВ – драже по 0,025, 0,05, таблетки по 0,1, ампулы по 1мл, 2мл, 5мл и 10 мл 2,5% раствора для в/в введения. ТРИФТАЗИН, Triftazinum, список “Б” По антипсихотической активности равен аминазину, а по противорвотной – превосходит. Применяется по тем же показаниям. ФВ – таблетки, покрытые оболочкой, по 0,001, 0,005, 0,01, ампулы по 1 мл 0,2% раствора. ТИОРИДАЗИН, Thioridazinum, список “Б”, “Сонапакс” По антипсихотической активности уступает аминазину, нейролептическое действие сочетается с седативным действием без выраженной заторможенности. Оказывает умеренное стимулирующее, антидепрессивное, тимолептическое действие. Применяется в неврологической практике, в психиатрии, амбулаторно при неврозах, неврастениях, шизофрении, при хронических нарушениях сна. ФВ – таблетки в оболочке по 0,01, 0,025, 0,1. 2. ДРОПЕРИДОЛ, Droperidolum, список “Б” По антипсихотической активности превосходит аминазин, потенцирует действие наркотических анальгетиков и снотворных средств. В основном применяется в сочетании с фентанилом при таком виде наркоза, как нейролептанальгезия (НЛА). ФВ – ампулы по 5 и 10 мл 0,25% раствора для в\в введения. ГАЛОПЕРИДОЛ, Haloperidolum, список “Б” Выражено успокаивающее и антипсихотическое действие одновременно, потенцирующее действие. По противорвотному действию превосходит аминазин и трифтазин. Слабо выражено α – Аб действие, отсутствует М- Хл. Применяется: 1. Для лечения психических заболеваний с явлениями бреда, галлюцинациями, агрессивностью. 2. Как противорвотное средство. 3. В хирургии для усиления действия снотворных и анальгетиков, для усиления наркоза. Побочное действие: аллергические реакции, понижение чувствительности кожи к ультрафиолетовым лучам. ФВ – таблетки по 0,005, ампулы по 1мл 0,5% раствора для в\м и в\в введения; флаконы 0,2% р-ра по 10 мл – капли внутрь. 3. КАРБИДИН, Carbidinum, список “Б” препарат обладает умеренным нейролептическим и антидепрессивным действием. Как нейролептик по активности уступает аминазину, но выражено α–Аб действие (понижение АД). Применяется при различных формах шизофрении и при алкогольных психозах (“горячка белая”). ФВ – таблетки по 0,025, ампулы по 2 мл 1,25% раствора для внутримышечного введения. 4. ЗУКЛОПЕНТИКСОЛ, Zuclopentixolum, список “Б”, Клопиксол, Clopixolum По химическому строению близок к производным фенантрена. Сильный нейролептик с пролонгированным действием. Назначают при шизофрении и др. психических заболеваниях с состоянием агрессивности, беспокойства и т.п., и при галлюцинаторных расстройствах. Эффективен при длительном неблагоприятном течении шизофрении, когда не эффективны другие препараты. ФВ – 5% масляный раствор в ампулах по 1 мл для в\м и п\к введения в подогретом виде. II. 1. РЕЗЕРПИН, Reserpinum, список “Б”, 0,002 По механизму действия относят к группе симпатолитиков, по применению – к нейролептикам, т.к. проникает через гематоэнцефалический барьер и угнетает психику. Как нейролептик значительно слабее синтетических препаратов, например, производных фенотиазина, поэтому применяется в тех случаях когда нельзя по каким-либо причинам, например, аллергические реакции, применять синтетические нейролептики. По действию и применению резерпин относится к группе антигипертензивных средств, т.к. понижает АД, т.е. применяется для лечения ГБ. ФВ – таблетки по 0,00025, 0,0001. Входит в состав комбинированного препарата “Раунатин” 2. ДЕВИНКАН; ВИНКОПАН, “Кавинтон”, “Винпоцетин” Эти препараты содержат алкалоиды группы индола, проникают через гематоэнцефалический барьер, угнетают психику. Основное действие препаратов – расширение сосудов головного мозга и оболочек мозга, поэтому применяются при нарушениях мозгового кровообращения. Препараты понижают АД, но гипотензивный эффект выражен слабее по сравнению с резерпином. Антидепрессанты. К этой группе относят ЛС, устраняющие состояние депрессии (эмоциональная подавленность, угнетенность, тоска), сопровождающиеся нарушениями психики и мышления. Антидепрессанты улучшают настроение, психическое состояние, т.к. оказывают общее для всех антидепрессантов тимолептическое действие (от греч. thymos – душа, leptos – тонкий, нежный). Однако, поскольку существуют различные формы депрессий: ажитированные – с преобладанием тревожного возбуждения; ипохондрические – с преобладанием глубокой угнетенности, тоски и др. – необходимо, чтобы тимолептический эффект дополнялся при одних формах депрессии седативным действием, а при других – психостимулирующим действием. Антидепрессанты различаются по этим свойствам: у одних тимолептический эффект сочетается с психостимулирующим (имизин и др.), у других – с седативным (амитриптилин и др.), у третьих – с регулирующим влиянием на ЦНС: при ажитированных состояниях они оказывают седативное действие, при заторможенности – активирующее (пиразидол и др.). По современной классификации антидепрессанты в зависимости от их механизма действия делятся на следующие группы: I. Антидепрессанты – ингибиторы МАО: 1) неизбирательного действия (необратимые ингибиторы МАО-А и МАО-В): (ниаламид) 2) избирательного действия ( обратимые ингибиторы МАО-А): (пиразидол, моклобемид) II Антидепрессанты – ингибиторы обратного нейронального захвата медиаторов: 1) неизбирательные ингибиторы нейронального захвата (имизин, кломипрамин, амитриптилин)
а) блокирующие захват серотонина (флуоксетин) б) блокирующие захват норадреналина (мапротилин) III Антидепрессанты разных групп. Чтобы разобраться в классификации, следует помнить, что важными медиаторами, участвующими в межнейронной передаче возбуждения в ЦНС, являются: ацетилхолин, норадреналин, серотонин, аминокислоты (ГАМК, глицин) и др. Серотонинэргическая система регулирует циклы сна и бодрствования, психические функции, настроение, память, аппетит, центральную терморегуляцию, выработку ряда гипоталамо-гипофизарных гормонов и т.д. ЛС могут влиять на различные этапы синаптической передачи, и в рамках темы «Антидепрессанты» нам важно помнить, что есть вещества, которые влияют на обратный нейрональный захват медиаторов. В частности, ингибирование нейронального захвата будет вести к накоплению медиаторов, и, следовательно, к усилению раздражения соответствующих рецепторов. Ингибиторы МАО угнетают процессы разрушения норадреналина и серотонина, что приводит к накоплению их в мозговой ткани в значительном количестве. В настоящее время неизбирательные ингибиторы МАО применяются относительно редко в связи с их высокой токсичностью. На фоне действия неизбирательных ингибиторов МАО резко усиливается прессорный эффект симпатомиметиков (фенамина, эфедрина, тирамина), в том числе содержащихся в пищевых продуктах (в сыре много тирамина). Эти вещества способствуют выбросу из адренергических окончаний избыточных количеств норадреналина, который накапливается в них в результате угнетения МАО. При этом возникает гипертонический криз. Основное применение антидепрессантов – в психиатрии (лечение психозов и шизофрении с признаками депрессии). I. НИАЛАМИД, Nialamidum, список “Б”, “Нуредал”, «Ниамид» По механизму действия является ингибитором МАО, а именно необратимо связывает моноаминоксидазу, при этом происходит накопление медиатора норадреналина. Применяется при различных видах депрессии, при моторной заторможенности, а также при стенокардии, т.к. расширяет коронарные сосуды и устраняет болевые ощущения. Побочные эффекты: сухость во рту, бессонница, возбуждение, диспепсические расстройства, головная боль, снижение систолического давления.. Противопоказан при нарушениях мозгового кровообращения и декомпенсации сердечной деятельности, при нарушении функции печени и почек. Необходима диета: исключить сыр, творог, которые содержат белок тирамин, способный восстанавливать МАО. ФВ – таблетки по 0,025. ПИРАЗИДОЛ, Pyrazidolum, список «Б», «Пирлиндол» Ингибитор МАО 2го поколения, ингибирует ее кратковременно и обратимо. Оригинальный отечественный препарат, обладает выраженной антидепрессивной активностью, его особенность – сочетание тимоаналептического эффекта с регулирующим влиянием на ЦНС (см. выше). Обладает ноотропной активностью. ФВ – таблетки по 0,025 и 0,05. МОКЛОБЕМИД, Moclobemide, список «Б», «Аурорикс» Ингибитор МАО, преимущественно типа «А» обратимого действия. ФВ – таблетки по 0,15 и 0,3. СИДНОФЕН Sydnophenum, список 1 ПККН «Фепросиднин» Близок по строению к сиднокарбу, но по сравнению с ним характеризуется значительно меньшим стимулирующим влиянием на ЦНС. Вместе с тем обладает умеренной антидепрессивной активностью, оказывает обратимое ингибирующее влияние на МАО типа «А». По сумме свойств сиднофен можно рассматривать как «малый антидепрессант» со стимулирующим компонентом. Его нельзя прменять одновременно с другими антидепрессантами (перерыв – не менее 1 недели). Применяется при астенических состояниях разного происхождения: при адинамии, вялости, при эндокринных заболеваниях (гипотиреоз), при депрессиях и т.п. ФВ – таблетки по 0, 005 (5 мг) II. ИМИЗИН, Imizinum, список “Б”, “Мелипрамин” «Имипрамин» Механизм действия связан со способностью накапливать в клетках КГМ медиатор норадреналин, что в свою очередь приводит к улучшению или повышению эмоционального состояния человека и в конечном итоге может вывести из состояния депрессии. Антидепрессивные свойства сочетаются со слабым седативным эффектом. Препарат устраняет чувство тоски, апатии, улучшает настроение. Кроме того, имизин обладает α–Аб свойствами (понижает АД) и М–Хл эффектами (расслабляет гладкую мускулатуру, понижает секрецию желез). Побочные действия: бессонница, сердцебиение, гипотония, при длительном применении – возбуждение психики. ФВ – драже по 0,025, ампулы по 2 мл 1,25% раствора, по 1 мл 2,5% раствора. АМИТРИПТИЛИН, Amitriptilinum, список “Б” Трицикличечский антидепрессант. Блокирует захват норадреналина, дофамина серотина – основных медиаторов в коре головного мозга, что приводит к их накоплению и усилению физиологической активности. По действию близок к имизину, но в отличии от него обладает более выраженным седативными и антигистаминными свойствами, проявляет М – Х л свойства. Применяется в психиатрии в старческом возрасте при болезни Альцгеймера. ФВ –драже, капсулы и таблетки по 0,025, ампулы по 2 мл 1% раствора. КЛОМИПРАМИН, Clomipraminum, список “Б”, “Кломинал” По строению и свойствам близок к имизину, но оказывает менее выраженное антидепрессивное действие, причем эффект наступает медленно, максимальный эффект наступает через 3 – 5 дней после начала приема. Применяется при менее выраженных формах депрессии, в тяжелых случаях – внутривенно. ФВ – капсулы и таблетки по 0,01, 0,025, 0,05, ампулы по 2 мл 1,25% раствора. ФЛУОКСЕТИН Fluoxetinum «Б» Избирательно тормозит обратный нейрональный захват медиатора серотонина, что приводит к увеличению его концентрации в синаптической щели и улучшению его действия на постсинаптические рецепторы. Применяется при разных видах депрессии, в особенности, когда неэффективны другие препараты, т.к препарат селективного действия, что лучше переносится больными и вызывает меньше побочных эффектов, но может быть тошнота, анарексия. Нельзя применять одновренменно с ингибиторами МАО. ФВ - капс, табл. по 0,01 и 0,02 ( 10 и 20 мг) III. КОАКСИЛ Coaxil, список «Б», «Тианептин» занимает промежуточное положение между седативными и стимулирующими антидепрессантами. Показан в комплексом лечении алкоголизма, т.к. нормализует поведение у пациентов с хроническим алкоголизмом во время абстиненции. Побочное действие: нарушение сна, чувство жара, тремор, анарексия, тошнота, метиоризм, экстрасистолия, загрудинные боли, мышечные боли, боли в пояснице. ФВ: табл. 12,5 мг тианетина Нельзя принимать одновременно с ингибиторами МАО. Психостимуляторы Синонимы: психотоники, психоаналептики, психомоторные стмуляторы, психоэнергизирующие ср-ва. Это препараты, которые повышают психическую активность и умственную работоспособность человека, повышают настроение, т.е. улучшают его эмоциональное состояние, понижают потребность во сне. Химически психостимуляторы относятся к следующим группам:
|