лекции фармакология. Введение. Общие сведения. Фармакология
 Скачать 1.94 Mb.
|
|
Кофеин – алкалоид, производное пурина, близкое по строению к таким алкалоидам, как теофиллин, теобромин. Содержится в листьях чая, зернах кофе, орехах кола, в какао. Все эти растения применялись для изготовления возбуждающих напитков. По фармакологическим свойствам кофеин рассматривают как психостимулятор и аналептик одновременно, т.к. возбуждает жизненно важные центры продолговатого мозга. Однако большие дозы его могут привести к истощению нервных клеток. Действие кофеина, как и других психостимуляторов, в значительной степени зависит от типа высшей нервной деятельности; поэтому его дозирование производится с учетом индивидуальных особенностей нервной системы. Местным действием не обладает. Резорбтивное действие проявляется следующимифармакологическими эффектами:
Применяется:
Противопоказания: бессонница, повышенная нервная возбудимость, старческий возраст, гипертония. КОФЕИН, Coffeinum, список “Б”, 0,3 - белые кристаллы или порошок горького вкуса, медленно растворимы в холодной воде. ФВ – порошок. Входит в состав таблеток от головной боли “Аскофен”, “Цитрамон”, “Кофетамин” (кофеин и эрготамина гидротартрат) КОФЕИН- БЕНЗОАТ НАТРИЯ, Coffeinum-natrii benzoas, список “Б”, 0,5 - синтетический аналог кофеина, белый порошок слабогорького вкуса, легко растворим в воде. Входит в состав порошков и таблеток в дозе 0,1, 0,2 в сочетании с другими веществами. ФВ – таблетки по 0,1, 0,2; ампулы по 1 мл 10% и 20 % раствора, по 2 мл 20% раствора. ФЕНАМИН, Phenaminum, список II 681 п.п., “Амфетамина сульфат”, 0,01 Это фенилалкиламин, т.е. по структуре аналогичен адреналину и норадреналину. Действие на ЦНС: влияние на высшую нервную деятельность проявляется в резком повышении умственной и физической работоспособности, ощущении прилива сил, бодрости, улучшении эмоционального состояния, устранении отрицательных эмоций. Фенамин прямо стимулирует дыхательный центр, т.е. учащает и углубляет дыхание, выступает в роли аналептика. Влияет на пищевой центр, расположенный в гипоталамусе, подавляет чувство голода. Периферическое действие проявляется в усилении, учащении сердечных сокращений, повышении АД, расширении зрачков, расслаблении мускулатуры бронхов. Применяется при нарколепсии, при психических депрессиях, при состояниях длительной выраженной сонливости, при отравлении наркотиками, снотворными. Основное применение фенамин и другие амфетанины находят в военно-медицинской практике. Побочные эффекты: головокружение, бессонница, аритмия, тахикардия, повышение АД, могут быть диспепсические расстройства. По окончанию действия препарата могут быть общая слабость, апатия, сонливость. Вызывает лекарственную зависимость (психическую и физическую). ФВ – таблетки по 0,01. СИДНОКАРБ, Sydnocarbum, список 1 ПККН Активный психостимулятор, его действие развивается постепенно и долго сохраняется. Это психостимулятор со слабым А-миметическим действием (повышает АД, расширяет бронхи). Применяется при астенических состояниях, шизофрениях, протекающих на фоне заторможенности и апатии; при невротических состояниях, сопровождающихся вялостью и т.п. Эйфории и двигательного беспокойства при этом не наблюдается. Побочные эффекты: головная боль, бессонница, повышение АД. Противопоказания: атеросклероз сосудов сердца и головного мозга, ГБ, бессонница, заболевания печени. ФВ – таблетки по 0,005, 0,01. Ноотропные средства (“направляющие мысль”). Эксперты ВОЗ оценивают ноотропные средства как вещества, положительно влияющие на обучение, улучшающие память и умственную деятельность, а также повышающие устойчивость организма к агрессивным воздействиям. Основным эффектом является улучшение психической и умственной активности человека, но проявляется это действие только при умственной недостаточности, связанной с органическими поражениями головного мозга, т.е. на психику здорового человека эти препараты не влияют. В норме эти препараты не изменяют поведенческую реакцию человека, условные рефлексы, двигательную активность. Лечебный эффект проявляется только при длительном применении, т.е. имеют значительный латентный период своего действия. Механизм действия основан на способности расширять сосуды мозга и улучшать таким образом мозговое кровообращение. При этом повышается приток кислорода к клеткам головного мозга, т.е. препараты этой группы обладают антигипоксической активностью (устраняют кислородное голодание). Биоэнергетика клеток головного мозга повышается. По химическому строению и происхождению ноотропные средства являются производными γ-аминомасляной кислоты, которая в свою очередь является медиатором биоэнергетических процессов в клетках головного мозга. Большинство ноотропных средств обладает противосудорожной активностью и умеренной антигипертензивной активностью, т.е. незначительно понижают АД. Общие показания к применению:
АМИНАЛОН, Aminalonum, «Б» По происхождению это производное ГАМК, которая является центральным тормозным медиатором. Отличительной особенностью является незначительное понижение сахара крови, обладает гипогликемическим эффектом. Аминалон плохо проникает через ГЭБ. Применяется при сосудистой патологии ГМ, хронической недостаточности мозгового кровообращения с нарушениями памяти, речи, с головокружением; при алкогольной энцефалопатии и полиневритах, при отсталости в умственном развитии. Применяется длительно. У некоторых лиц при длительном приеме наблюдается нарушение сна, колебания АД и диспепсические расстройства. ФВ – таблетки, покрытые оболочкой, по 0,25 ПИРАЦЕТАМ, Pyracetamum, список “Б”, “Ноотропил” По происхождению производное ГАМК, но отличается от аминалона более быстрым и сильным действием, т.к. легко проникает через гематоэнцефалический барьер. В инъекциях применяется при острых нарушениях мозгового кровообращения. Остальные показания аналогичны вышесказанному. ФВ – таблетки по 0,2 и 0,4; капсулы по 0,4; ампулы 20% раствора по 5 мл для в/в, в/м инъекций. Входит в состав препарата «Фезам» (пирацетам + циннаризин). ГЛИЦИН, Glycinum, список “Б”, “Гликокол” Это аминоуксусная кислота, относится к заменимым аминокислотам. Является нейромедиатором тормозного типа действия. Улучшает метаболические процессы КГМ, оказывает седативное действие, нормализует сон, ослабляет признаки абстиненции, депрессии. Применяется в комплексной терапии нарушений мозгового кровообращения (НМК), используется для повышения умственной работоспособности у детей. ФВ – таблетки подъязычные по 0,1. В упаковке 50 таблеток. Назначается 3 – 4 раза в день. ПАНТОГАМ, Pantogamum, список “Б” Видоизмененная молекула пантотеновой кислоты, включающая в себя остаток ГАМК, поэтому проявляет ноотропную активность и фармакологические эффекты, описанные выше, т.е. повышает обменные процессы в тканях мозга, устраняет гипоксию, оказывает противосудорожное и умеренное гипотензивное действия. Применяется в комплексном лечении нарушений мозгового кровообращения, эпилепсии при олигофрении. ФВ – таблетки по 0,25, 0,5. АНАЛЕПТИКИ. В дословном переводе означают “оживляющие”. Препараты этой группы способны возбуждать жизненно важные центры продолговатого мозга: сосудодвигательный и дыхательный, повышают потребление кислорода тканями мозга. В больших дозах вызывают судороги в результате перевозбуждения ЦНС. Вам знакомы дыхательные аналептики лобелин и цититон, которые являются Н-Хм и возбуждают Н-ХР ганглиев и синокаротидной зоны и через них рефлекторно возбуждают ДЦ. КАМФОРА, Camphora - белый кристаллический порошок со специфическим смолистым запахом, горького и раздражающего вкуса, не растворим в воде, растворяется в маслах и в спирте. Раньше получали камфору из камфорного дерева, произрастающего в Японии, камфорного базилика, произрастающего на Кавказе. В 1907 г. русский химик Голубев изобрел способ получения камфоры из пихтового масла. Местное действие камфоры:
Общее или резорбтивное действие:
Применение:
Метаболизм. Камфора в организме не накапливается, быстро окисляется, а затем выделяется через почки. В свободном виде камфора может выделяться через легкие, где оказывает антисептическое и отхаркивающее действие. Побочное действие: эмболии при попадании масляного раствора в просвет сосуда; кожная сыпь, возбуждение, судороги, редко – олеомы (масляные опухоли). Раствор камфора масляный, Solutio Camphorae oleosaе 20% - 20% раствор камфоры в персиковом масле, который применяется строго для подкожных инъекций в подогретом виде. ФВ – ампулы по 1 мл, 2 мл и 10 мл 20% раствора, хранят в защищенном от света месте. Камфорное масло, Oleum Camphoratum - 10% масляный раствор камфоры для наружного применения, например, в виде ушных капель в подогретом виде. Камфорный спирт, Spiritus Camphoratus - 10% спиртовой раствор камфоры для наружного применения в виде растираний, флаконы по 40 и 80 мл. СУЛЬФОКАМФОКАИН, Sulfocamphоcainum, список “Б” Комплексное соединение сульфокамфорной кислоты и новокаина. Применяется при сердечной, легочной недостаточности, при кардиогенном шоке. ФВ – ампулы по 2 мл 10% водного раствора для п/к, в/м введения, в острых случаях – в\в. КОРДИАМИН, Cordiaminum, список “Б”, ВРД = 60 капель внутрь (2 мл п\к) - официнальный 25% раствор диэтиламида никотиновой кислоты, бесцветная слегка желтая жидкость со своеобразным запахом. На центры продолговатого мозга оказывает одновременно прямое и рефлекторное действие. На ССС оказывает в основном рефлекторное действие, поэтому считается менее активным сердечно-сосудистым средством по сравнению с камфорой. Применяется в случаях угнетения дыхания и кровообращения: при обмороке, коллапсе, асфиксии (в т.ч. новорожденных), отравлениях, сердечной слабости в течении острых инфекционных заболеваний. ФВ – ампулы по 1 мл, 2 мл п/к, в\м, (при шоке и коллпасе в\в медленно) во флаконах по 15 мл, 30 мл в склянках из темного стекла, детям назначают по 1 капле на год жизни, взрослым – 15 – 20 капель на прием. БЕМЕГРИД, Bemegridum, список “Б” - белый кристаллический порошок, мало растворим в воде. Основное действие – возбуждение дыхательного центра продолговатого мозга, действие прямое и сильное, поэтому бемегрид называют дыхательным аналептиком. Он – специфический антагонист барбитуратов. Проявляет выраженный антагонизм по отношению к снотворным средствам и наркотикам, поэтому применяется для стимуляции дыхательного центра при отравлении снотворными средствам, наркотиками и другими веществами, угнетающими ЦНС. Применяется при шоке и коллапсе. На сосудодвигательный центр действует в меньшей степени по сравнению с камфорой. В больших дозах бемегрид может вызвать судороги. ФВ – ампулы по 10 мл 0,5% раствора в/в. ЭТИМИЗОЛ, Aethimizolum, список “Б” - синтетический препарат, который оказывает в основном стимулирующее влияние на дыхательный центр, но как дыхательный аналептик по силе действия уступает бемегриду. Может применяться у новорожденных при остановке дыхания. Отличительная особенность этого препарата в том, что он в связи со стимуляцией АКТропной функции гипофиза оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие, поэтому может применяться в комплексном лечении БА и при полиартритах. Может повышать и улучшать кратковременную память, умственную работоспособность, т.к. стимулирует клетки ЦНС, поэтому его еще считают психостимулятором (как кофеин). Побочное действие в виде тошноты, диспепсических расстройств, нарушение сна, головокружение. ФВ – таблетки по 0,1, ампулы по 3 мл, 5мл 1% и 1,5% раствора. К препаратам группы аналептиков можно отнести кофеин, который оказывает одновременно психостимулирующее и аналептическое действие, может применяться как психостимулятор и аналептик. Аналептики с преимущественным действием на спинной мозг. Оказывают прямое стимулирующее действие на все сегменты и отделы спинного мозга. Действие на центры продолговатого мозга умеренное, т.е. по силе действия на жизненно важные центры значительно уступают камфоре, бемегриду и т.д. Стимулируют различные зоны КГМ. СТРИХНИН, Strychnini nitras, список 2 ПККН, 0,002 - алкалоид семян чилибухи. Семя чилибухи (рвотный орех) содержит наряду со стрихнином др. алкалоид – бруцин. Рвотный орех, Strychnos nux vomica, семейство логаниевых, произрастает в Индии, Австралии, на Филиппинах. В медицинской практике применяется азотнокислая соль стрихнина - бесцветные игольчатые кристаллы, очень горькие, трудно растворимы в воде. Стимулирует различные отделы ЦНС в следующей последовательности: 1 спинной, 2 продолговатый, 3 головной мозг, КГМ. Действие на спинной мозг проявляется в повышенной рефлекторной активности всех отделов спинного мозга, при этом улучшается работоспособность скелетных мышц и повышается тонус гладкой мускулатуры внутренних органов. Действие на продолговатый мозг выражается в возбуждении жизненно важных центров, в незначительном повышении АД, усилении дыхания. Стрихнин замедляет сердечный ритм, т.к. возбуждает центр блуждающего нерва. Действие на головной мозг выражается в повышении условных рефлексов, улучшении слуха, зрения, обоняния, вкуса и осязания. Кроме того, стрихнин оказывает прямое стимулирующее действие на сердце и прямое на органы ЖКТ. В настоящее время широкого применения в официальной медицине не имеет, но является одним из ведущих препаратов в гомеопатической медицине – препарат Nux vomica. Применялся как средство при лечении парезов, параличей, как средство, повышающее общий обмен веществ, при гипотонии, при слабости сердечной деятельности, при атония желудка, кишечника, мочевого пузыря, при некоторых заболеваниях зрительного аппарата. Противопоказания: при ГБ, стенокардии, выраженном атеросклерозе, базедовой болезни, при склонностях к судорогам, при тяжелой патологии печени, почек. Метаболизм. Значительная часть стрихнина разрушается в печени, 20% может выводиться почками в неизмененном виде, выделение происходит очень медленно, а именно в течении 8 дней, поэтому частые приемы приводят к кумуляции и отравлению. ФВ – порошок, ампулы по 1 мл 0,1% раствора п/к. Отравление стрихнином. Симптомы: вначале повышение тонуса мышц лица и шеи, затем затруднение речи, глотания и дыхания, затем присоединяются тетанические судороги всей скелетной мускулатуры в результате беспрепятственного распространения раздражения на все сегменты спинного мозга. Судороги могут начаться в ответ на незначительные внешние раздражители. Положение больного во время судорог затылочно-пяточное, смерть наступает от асфиксии. Помощь: промывание желудка водой с активированным углем или раствором марганцовки. После промывания назначают солевые слабительные для выведения яда, полный покой, при судорогах – барбитураты, в клизме – хлоралгидрат, в тяжелых случаях – общий наркоз. |