лекции фармакология. Введение. Общие сведения. Фармакология
 Скачать 1.94 Mb.
|
|
1. Физико–химические свойства самого вещества: его химический состав или строение, растворимость, концентрация, поверхностная активность. 2. Зависимость действия лекарственного вещества от технологии приготовления (н: корвалол - валокордин) 1 и 2 факторы изучаются наукой Биофармацией 3. Доза лекарственного вещества. Чем выше доза, тем сильнее проявляется его действие. Для правильного применения лекарственного вещества разработаны такие дозы как: высшая разовая доза (ВРД), высшая суточная доза (ВСД), высшая курсовая доза (ВКД). Все эти дозы входят в понятие высшей терапевтической дозы. Минимальная терапевтическая доза – доза, при применении которой начинает проявляться фармакотерапевтический эффект. Минимальная токсическая доза – доза, при которой начинает проявляться токсическое действие вещества на организм. Интервал между минимальной терапевтической и минимальной токсической дозами называется широтой терапевтического действия (ШТД). Чем больше широта терапевтического действия, тем легче и безопаснее использовать лекарственное вещество. 4. Возраст. Чувствительность организма к лекарственным веществам меняется в зависимости от возраста. Дети и люди пожилого возраста более чувствительны к действию лекарственного вещества по сравнению с лицами среднего возраста. Дети особенно чувствительны к препаратам группы морфина, стрихнина. С возрастом повышается масса тела и одновременно меняется чувствительность организма в целом в меньшую сторону. В Государственной Фармакопее приведена таблица с указанием высших разовых доз (ВРД) ядовитых и сильнодействующих веществ для детей до 6 месяцев, с 6 месяцев до 1 года, далее до 14 лет. Для других веществ дозы уменьшаются в зависимости от возраста в следующей последовательности: 18 лет ------------- 3/4 от дозы взрослого 14 лет ------------- 1/2 от дозы взрослого 7 лет ------------- 1/3 от дозы взрослого 6 лет ------------- 1/4 от дозы взрослого 4 года ------------- 1/6 от дозы взрослого 2 года ------------- 1/8 от дозы взрослого 1 год ------------- 1/12 от дозы взрослого до года ------------- 1/24 от дозы взрослого Пожилым людям дозы препаратов, угнетающих ЦНС, сердечно – сосудистых средств, мочегонных средств уменьшают до ½ дозы взрослого человека. Другие сильнодействующие и ядовитые вещества назначают в дозе, равной 2/3 дозы взрослого человека. Дозы сульфаниламидов и антибиотиков для пожилых людей равны дозам взрослого человека среднего возраста. 5. Масса тела. Если имеются резкие отклонения массы тела от нормы в ту или иную сторону, то дозу лекарственного вещества необходимо рассчитывать на 1 кг массы тела больного с учетом его возраста. 6. Индивидуальная чувствительность. Чаще всего это повышенная видоизмененная чувствительность организма в ответ на введение лекарственного вещества. Такая повышенная чувствительность зависит от недостатка тех или иных ферментов в организме. Такой нежелательной генетически обусловленной реакцией является идиосинкразия – индивидуальная качественная реакция организма в виде непереносимости в ответ на первичное введение лекарственного вещества. 5. Реакции организма на повторное введение лекарственного вещества. При повторном введении лекарственного вещества его действие либо усиливается, либо ослабляется. Чаще наблюдается ослабление действия лекарственного вещества или толерантность (привыкание, устойчивость). Тогда дозу для достижения первоначального эффекта нужно увеличивать. При повторном введении лекарственного вещества может наблюдаться такое явление как кумуляция – это накопление лекарственного вещества в организме. Чаще наблюдается при применении тех препаратов, которые медленно или плохо выводятся из организма. Кумуляция может быть материальной – накопление собственно вещества, или функциональной – накопление эффекта действия вещества. Длительное применение кумулирующих веществ может привести к отравлению. Кумулирующие вещества назначаются по схеме (по убывающей) и под контролем врача. Лекарственная зависимость - непреодолимое желание вновь испытать действие лекарственного вещества. Чаще возникает такая зависимость при повторном введении наркотических и психотропных средств. Зависимость, как правило, возникает на фоне привыкания (толерантности). Эйфория – возбуждение психики и моторной деятельности под влиянием некоторых, например: психотропных препаратов. Абстиненция – противоположное эйфории состояние, крайнее замедление обменных и жизненно важных процессов в организме. При повторном введении лекарственных веществ может проявиться такое состояние как сенсибилизация – процесс выработки антител на введение в организм антигенов, роль которых могут сыграть любые лекарственные вещества. При накоплении антител в организме на повторное введение лекарственного вещества-антигена может начаться аллергическая реакция.
6. Реакции организма на комбинированное действие лекарственных веществ. При одновременном назначении двух или нескольких лекарственных веществ возможно изменение их действия, когда одно лекарственное вещество может ослаблять или усиливать действие другого. 1. Синергизм – усиление действия лекарственных веществ при их комбинированном применении. Может быть в виде простого суммирования эффектов или в виде потенцирования – многократное усиление действия одного вещества под влиянием другого. 2. Антагонизм – это ослабление действия лекарственных веществ при их совместном или комбинированном применении. Может быть односторонним или двусторонним, химическим или конкурентным, когда проявляется “борьба” лекарственных веществ за влияние на рецепторы. 3. При комбинировании лекарственных веществ может наблюдаться несовместимость этих веществ. Она бывает:
Поэтому при одновременном применении двух или нескольких веществ необходимо использовать наиболее изученные комбинации лекарственных веществ. Например: дибазол назначают одновременно с папаверином при гипертонической болезни; никотиновую кислоту часто сочетают с но-шпой, т.к. они усиливают действие друг друга. Нельзя назначать одновременно сильнодействующие вещества с противоположными эффектами, например: кофеин и снотворное, это может привести к нарушению деятельности ЦНС. Нельзя одновременно назначать сильнодействующие вещества, вызывающие схожие или одни и те же эффекты, например: камфору нельзя назначать с антидепрессантами, т.к. это приводит к возбуждению ЦНС, судорогам, повышению температуры и артериального давления. ОБЩАЯ РЕЦЕПТУРА. Общая рецептура– это раздел фармакологии, изучающий правила выписывания лекарственных средств. Лекарственная форма – удобная для практического применения форма, придаваемая лекарственному средству для получения необходимого эффекта. Существуют следующие лекарственные формы:
Лекарственное вещество – индивидуальное химическое соединение, используемое в качестве лекарственного средства. Лекарственное средство (лекарство) содержит одно и более одного лекарственных веществ, применяемых для лечения или профилактики различных заболеваний. Лекарственный препарат – лекарственное средство, приготовленное заводским или фабричным способом в виде определенной лекарственной формы. Пример: 1. лекарственное вещество резерпин (алкалоид растения раувольфии змеиной) 2. раунатин – лекарственное средство в виде порошка, содержащее сумму алкалоидов раувольфии змеиной. 3. таблетки раунатина – лекарственный препарат, приготовленный заводским способом. Рецепт – письменное обращение врача в аптеку, заключающее в себе точно и ясно изложенное предписание, какие взять вещества, в каких дозах, какую лекарственную форму придать и как применять. Существует приказ МЗ РФ № 328 , там приведен перечень ЛС списков «А» и «Б». Лекарственные средства списков А и Б не имеют альтернативного названия «сильнодействующие и ядовитые вещества». Списки А и Б имеют отношение только к условиям хранения. В этих списках есть ЛС, отмеченные звездочкой А* и Б*. Согласно этому приказу МЗ РФ № 328 от 23.08.99г «О рациональном назначении лекарственных средств, правилах выписывания рецептов на них и порядке отпуска лечебными учреждениями», в настоящее время применяются 3 формы рецептурных бланков. 1. Бланки формы №107 предназначены для выписывания за полную стоимость:
На одном рецептурном бланке выписывается не > 3 простых и не > 2 ЛС средств списков А и Б. Спирт выписывается на отдельном бланке и заверяется печатью “для рецептов”. 2. Бланки формы №148 предназначены для выписывания лекарственных средств:
На одном бланке разрешается выписывать только одно наименование выше перечисленных средств. Рецепты, выписанные на бланке формы №148, заверяются печатью “для рецептов”. 3. Специальный рецептурный бланк для выписывания наркотических лекарственных средств, психотропных, входящих в список II 681 (Постановление правительства РФ от 30.06.98 г. № 681) должен иметь: цвет, номер, серию, водяные знаки, № истории болезни. На одном бланке разрешается выписывать только одно лекарственное средство. Заверяется: штамп ЛПУ, личная печать и подпись лечащего врача, подпись главного врача или его заместителя по лечебной части, гербовая печать. Для выписывания наркотических и психотропных средств списка II 681 на льготных условиях или бесплатно дополнительно выписывается рецепт на бланке № 148. Содержание рецепта, выписанного на специальном бланке, записывается в амбулаторную карту больного и специальный журнал лечебного учреждения; затем вносится в специальный журнал по наркотикам в аптеке; сам рецепт остаётся в аптеке. Сроки действия.
ЧАСТНАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ. СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА НЕРВНУЮ СИСТЕМУ. Средства, влияющие на чувствительную (афферентную) иннервацию.   Классификация: средства, угнетающие чувствительные средства, возбуждающие чувствительные нервные окончания нервные окончания
ср-ва рефлекторного действия Местноанестезирующие средства – это средства, применяемые для различных видов местного обезболивания при хирургических вмешательствах с целью подавления боли на участке, подвергаемом воздействию хирурга. Историческая справка: Стали применяться в XIX в., когда в 1879 г. русский физиолог и фармаколог В.К.Анреп впервые в мире установил местное анестезирующее действие кокаина при смазывании слизистых оболочек и при впрыскивании под кожу; стал применять его больным с целью анестезии (при уретрите, плеврите и т.п.), заложив тем самым основы местного обезболивания, а затем использовал на практике обезболивающее действие кокаина. В 1884 г. русский хирург Кацауров впервые в мире под кокаиновой анестезией удалил глаз. Действие местноанестезирующих средств изучали А.В.Вишневский (1874 - 1948), А.Д.Сперанский. А.В.Вишневский предложил метод инфильтрационной анестезии, а потом - новокаиновой блокады (по Вишневскому.) Виды местной анестезии. 1.Поверхностная анестезия (терминальная, концевая, аппликационная) - это воздействие местных анестетиков на чувствительные нервные окончания, расположенные в коже и слизистых оболочках. Примеры препаратов: дикаин, анестезин, лидокаин, новокаин. 2. Проводниковая анестезия (областная, регионарная) – введение раствора анестетика в нерв или в область его разветвления. Примеры препаратов: новокаин, тримекаин, лидокаин. 3. Инфильтрационная анестезия – послойное пропитывание тканей местным анестетиком. Примеры препаратов: новокаин. 4.Спинномозговая анестезия – введение анестетика в субарахноидальное пространство (это частный случай проводниковой анестезии), применяется в акушерстве при кесаревом сечении, при операциях на органах малого таза и на конечностях. Примеры препаратов: новокаин (высокой концентрации), ультракаин.
Понятие “местное” – понятие условное, т.к. необходимо учитывать общее, т.е. резорбтивное действие веществ на организм. Требования к анестетикам.
Механизм действия. Все местноанестезирующие средства в основном выпускаются в виде солянокислых солей, которые хорошо растворяются в воде, при этом освобождаются основания этих солей, которые в свою очередь легко растворяются в жирах (липидах). Любая нервная ткань богата жироподобными веществами, поэтому она начинает впитывать в себя основания местных анестетиков, в результате чего изменяется физико-химическое состояние мембран нервных клеток, и они становятся непроницаемыми для прохождения ионов. Перемещение ионов лежит в основе проведения нервного импульса; таким образом, местные анестетики прекращают, замедляют или нарушают проведение импульсов по нервным волокнам. На различные нервные волокна и рецепторы анестетики действуют неодинаково. В первую очередь они подавляют болевые рецепторы, затем обонятельные, вкусовые, температурные, тактильные. Двигательные волокна более устойчивые к местным анестетикам, поэтому утрата болевой чувствительности не сопровождается двигательными расстройствами или параличом скелетной мускулатуры. Длительное время для местного обезболивания использовался кокаин. Однако в связи с созданием новых синтетических местноанестезирующих средств и особенно из-за его токсичности и специфического влияния на ЦНС (способности вызывать наркоманию) практического применения в качестве местного анестетика он в последние годы не имеет. АНЕСТЕЗИН, Anaesthesinum, «Бензокаин», список “Б”, 0,5. Один из первых синтетических местных анестетиков. Это белый кристаллический порошок, без запаха, слабо–горького вкуса, практически не растворим в воде, но легко растворим в жирах, спирте, эфире. В связи с малой растворимостью в воде не применяется в инъекциях. Применяется в виде таблеток для обезболивания слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта при гастрите, язвенной болезни желудка; в виде свечей при геморрое, а также применяется местно в виде присыпки и 5 -10% мази для обработки раневых поверхностей, при крапивнице и заболеваниях кожи, сопровождающихся зудом. Входит в состав готовых лек.препаратов (Меновазин, «Альмагель А», Белластезин и др.). ФВ – порошок, таблетки по 0,3, мазь 5%, свечи по 0,1. |