лекции фармакология. Введение. Общие сведения. Фармакология
 Скачать 1.94 Mb.
|
|
НОВОКАИН, Novocaini hydrochloridum, список “Б”, 0,25. - бесцветные кристаллы, без запаха, горькие на вкус, легко растворимы в воде. Получают синтетическим путем. Оказывает местноанестезирующее действие, спазмолитическое действие (расслабляет гладкую мускулатуру) и обладает незначительным противоаритмическим действием. Обладает большой широтой терапевтического действия. Применяется:
Для уменьшения всасывания и удлинения действия новокаина при м\а к нему добавляют раствор адреналина (1 каплю 0,1% раствора на 2 – 5 – 10 мл раствора новокаина). Как местный анестетик новокаин может входить в состав свечей и мазей как заводского, так и индивидуального приготовления. Применяется для обезболивания слизистых оболочек желудка. 2. Как спазмолитик может применяться в комплексном лечении атеросклероза, гипертонической болезни, т.к. расслабляет сосуды, незначительно понижает артериальное давление. Может применяться также при бронхиальной астме, т.к. расслабляет мускулатуру бронхов. 3. Новокаин широко применяется для разведения препаратов, например, антибиотиков, концентрация новокаина 0,5%. 4. Иногда как противоаритмическое средство при мерцательной аритмии, в\в 0,25% р-р. 5. Для подготовки к наркозу, во время наркоза и в послеоперационном периоде, т.к. потенцирует действие анальгетиков и средств для наркоза. Побочное действие – аллергические реакции. ФВ – порошок, 0,25% и 0,5% р-ры в ампулах по 1,2,5,10 и 20 мл и флаконах по 200 и 400 мл. 1% и 2% р-ры в амп. по 1,2,5 и 10 мл; 5% и 10% мазь, свечи по 0,1. ЛИДОКАИН, Lidocainum, список “Б”, “Ксикаин”, “Ксилокаин”. По обезболивающему действию превосходит новокаин в 2,5 раза. Как анестетик может применяться для инфильтрационной (0,25 – 0,5% раствор), проводниковой (1 – 2% раствор), поверхностной (1 – 2% раствор, реже 5% и 10%), для перидуральной (субарахноидальной) анестезии. Его особенность – он активно влияет на сердечный ритм, а именно урежает и восстанавливает ритм, поэтому лидокаин имеет широкое применение в кардиологии в качестве антиаритмического средства. Может вводиться внутривенно и внутримышечно. Токсичность: в малых концентрациях (0,5%) он существенно не отличается от новокаина, с увеличением концентрации (1% и 2%) токсичность повышается на 40 -50%. ФВ – 1 % р-р для инъекций в ампулах по 5, 10 и 20 мл; 2% - по 2 и 10 мл; 10% - по 2 мл; 10% дозируемый спрей для местного применеия в баллонах. ТРИМЕКАИН, Trimecainum, список “Б”, “Мезокаин”. По активности в 2 раза превосходит новокаин и практически равен лидокаину. Может применяться для всех видов анестезии, особенно в тех случаях, когда имеется повышенная чувствительность или аллергические реакции на новокаин. ФВ – порошок, 1%, 2% и 5% растворы в ампулах по 2 мл; 0,25% - по 10 мл. ДИКАИН, Dicainum, “Tетракаин”, список “А*”, 0,09. - белый со слабым желтым оттенком порошок, хорошо растворим в воде, растворы высокоактивны, высокотоксичны (в 10 раз активнее и токсичнее новокаина), поэтому растворы применяются наружно для терминальной, поверхностной или аппликационной анестезии. Применяется в ЛОР – практике, в стоматологии, офтальмологии: 0,5% раствор для детей, 1-2% раствор для взрослых. ФВ – порошок, 0,3% раствор (глазные капли) во флаконах по 5 и 10 мл. АРТИКАИН, “Ультракаин”, список «Б» 1 мл ультракаина содержит 40 мг артикаина гидрохлорида и 12 мкг адреналина гидрохлорида. Сильный и быстродействующий препарат. Действие развивается через 0,5 – 3 минуты и длится в среднем 75 минут. Применяется в стоматологии, ЛОР – практике, в хирургии, в амбулаторной практике. ФВ – 1% и 2% р-р в ампулах по 5 и 10 мл. Для продления действия местных анестетиков и для устранения их сосудорасширяющего действия к местным анестетикам (раствору новокаина) добавляют сосудосуживающее средство – адреналина гидрохлорид (1 -3 капли 0,1% раствора адреналина на 2 -10 мл новокаина). Местные анестетики нельзя применять в зонах с обширными воспалительными процессами, т.к. кислые продукты, образующиеся в ткани в результате воспаления, понижают активность анестетиков, что требует введения больших доз местноанестезирующих средств, которые могут оказать токсическое действие на организм. Вяжущие средства. Механизм действия . Основан на способности вяжущих средств осаждать белок слизистых оболочек и коагулировать белок поверхностных слоев кожи. В результате чего образуется плотная белковая пленка, которая защищает чувствительные нервные окончания от нежелательного воздействия раздражающих агентов. Применяются при воспалительных процессах слизистых оболочек ЖКТ: гастритах, ЯБЖ, колитах, энтероколитах. Вяжущие средства применяются в стоматологии, ЛОР – практике, реже в гинекологии, дерматологии и в хирургии. Вяжущие средства по происхождению можно разделить на две группы: 1. Вяжущие средства растительной, или органической, природы: ТАНИН, Tanninum - дубильное вещество, которое содержится во многих растениях. В медицинской практике применяются водные, спиртовые и глицериновые растворы танина, например: 1 – 2% водные и глицериновые растворы применяются для обработки слизистых оболочек рта, носа; 3 – 10% мази, спиртовые растворы - для прижигания пролежней, трещин, язв и ожоговых поверхностей; 0,5% водные растворы – для промывания желудка при отравлении алкалоидами и солями тяжелых металлов. ФВ – порошок, таблетки Tannalbinum – Tanasan – соединение танина с белком альбумином. ОТВАР КОРЫ ДУБА, Decoctum corticis Quercus. Содержит таниноподобные вяжущие вещества. Применяется в концентрации 1 : 10 для полосканий полости рта, зева, глотки при стоматитах, гингивитах, при кровоточивости десен; в концентрации 1:5 применяется наружно для лечения ожогов. Не применяется внутрь! Большое содержание вяжущих веществ может привести к раздражению специфических рецепторов и к рвоте. В медицинской практике в качестве вяжущих средств широко применяются средства на основе лекарственного растительного сырья, а именно: травы зверобоя, корневища и корня кровохлебки, плодов черники, корневища змеевика, корневища лапчатки.
ВИСМУТА НИТРАТ ОСНОВНОЙ, Bicmuthi subnitras - белый, нерастворимый в воде порошок. Применяется внутрь при гастритах, язвенной болезни желудка, при энтеритах. Входит в состав таблеток “Викаир”, “Викалин”, которые применяются как антацидные и вяжущие средства одновременно, при гастритах с повышенной кислотностью и ЯБЖ. Может применяться наружно в виде 5-10% мазей или присыпки. ФВ – порошок, таблетки по 0,25 и 0,5; мазь 10%. ДЕРМАТОЛ, Dermatolum - желтый порошок, куда входят соли висмута. Применяется только наружно в виде 10% мазей, свечей по 0,2 , а также входит в состав присыпок. ФВ – порошок. КСЕРОФОРМ, Xeroformium – порошок желтого цвета со своеобразным запахом. Содержит соли висмута. Применяется наружно как вяжущее, подсушивающее и антисептическое средство в виде порошка, присыпки, мази (3 – 10 %). Ксероформ входит в состав мази Вишневского (для заживления ран, язв, пролежней). ФВ – порошок. КВАСЦЫ, Alumen - прозрачные кристаллы или белый порошок, растворимые в воде. Водные растворы применяются для полоскания, промывания, спринцевания различных слизистых полостей, а также в виде примочек на коже (0,5% – 1%). Кристаллы квасцов в виде карандашей могут применяться для прижигания или для остановки небольших кровотечений. ФВ – порошок. Обволакивающие средства получили свое название в связи со способностью обволакивать слизистые оболочки, защищая при этом чувствительные нервные окончания. Все обволакивающие средства представлены слизями, а именно: Слизь_крахмала,_Mucilago_Amyli'>Слизь крахмала, Mucilago Amyli применяется при гастритах, энтероколитах и при диарее, кроме того, применяется в качестве составляющих микстур, если эти микстуры содержат раздражающие вещества. К обволакивающим средствам также относят Слизь семян льна, Mucilago seminis Lini, ее готовят из одной части семян и тридцати частей горячей воды. Применяется внутрь при гастритах, диарее, а также может применяться наружно в виде припарок. Настой алтейного корня, который готовят из расчета 6 г. порошка корня и 180 мл воды, оказывает мягчительное и отхаркивающее действие. Адсорбирующие средства. Уголь активированный, Carbo activatus. Может быть как растительного так и животного происхождения. Это специальный измельченный уголь, который обладает выраженными свойствами, т.е. способен адсорбировать на себе газы, яды, в том числе пищевые яды, алкалоиды растений и соли тяжелых металлов. Применяется при метеоризме в виде таблеток по 0,25 и 0,5 3 - 4 раза в день, при пищевых отравлениях в виде порошка или таблеток не менее 5 г. на один прием, при тяжелых отравлениях – в виде порошка по 20 – 30 г. на один прием. ФВ – порошок, таблетки по 0,25 и 0,5. Современные комбинированные препараты с адсорбирующим действием импортного производства содержат в качестве адсорбирующего вещества глину белую, Bolus alba. Раздражающие средства. Это группа веществ с преимущественным возбуждающим действием на афферентную чувствительную иннервацию и на чувствительные нервные окончания. В эту группу веществ входят средства, которые получили название “отвлекающих” средств и применяются как в народной, так и в официальной медицине. Механизм действия раздражающих средств был изучен И.П. Павловым. Он доказал, что при применении раздражающих веществ импульсы, возникающие в определенных участках тела, подвергшихся воздействию раздражающих средств, поступают в ЦНС (сначала в спинной, затем в головной мозг), где создают доминантные очаги возбуждения. Эти новые очаги возбуждения будут подавлять старые очаги, возникшие в результате поступления импульсов в ЦНС из очагов воспаления. Другими словами, как только рядом с одним рефлексом воспроизводится другой, первый рефлекс уменьшается по силе или вовсе исчезает, что способствует улучшению в состоянии воспаленного органа или ткани, и ускоряется процесс выздоровления. Применяются наружно при заболеваниях мышц (миозиты, миалгии), при заболеваниях периферических нервов (неврит, невралгия), при заболеваниях суставов (артриты, полиартриты, артрозы), при остеохондрозе, при респираторных заболеваниях (ОРЗ, грипп), при бронхите, пневмонии, в комплексном лечении ревматизма. ГОРЧИЧНАЯ БУМАГА, Charta sinapina. При смачивании горчичника в теплой воде образуется эфирное горчичное масло, которое оказывает раздражающее действие на чувствительные нервные окончания. СКИПИДАР, Масло терпенное очищенное, Oleum Terebinthinae rectificatum - прозрачная бесцветная жидкость со своеобразным запахом, нерастворима в воде, на воздухе желтеет и густеет. При нанесении на кожу вызывает чувство жжения, гиперемию. При длительном контакте с кожей может вызвать ожог в виде пузырей. Применяется только наружно! НАШАТЫРНЫЙ СПИРТ, Liguor Ammonii caustici - 10% раствор аммиака в воде; бесцветная прозрачная летучая жидкость со своеобразным резким запахом аммиака. Применяется в качестве раздражающего средства при обмороках в виде вдыхания паров. Можно применять внутрь, а именно по 8 – 10 капель на ½ стакана воды при отравлении алкоголем и другими веществами, угнетающими ЦНС. Применяется в хирургической практике для обработки рук хирурга. ФВ – в ампулах по 1 мл, а также во флаконах по 30 мл с притертыми пробками. МЕНТОЛ, Mentholum - бесцветные кристаллы с сильным запахом перечной мяты с холодящим вкусом, кристаллы растворимы в спирте, жирах, эфире. Получают из мятного масла или синтетическим путем. Ментол обладает тремя видами действия: 1. Местное раздражающее действие, оно применяется при воспалении мышц, периферических нервов, суставов и в этом случае ментол входит в состав различных мазей и растираний. 2. Рефлекторное коронарорасширяющее действие, например: ментол, входящий в состав валидола способен расширять коронарные сосуды, что может применяться для устранения незначительных приступов стенокардии. 3. Резорбтивное седативное действие, ментол после всасывания в кровь угнетает ЦНС, поэтому ментол может входить в состав препаратов с седативным действием. РИСУНОК Средства, влияющие на эфферентную (двигательную) иннервацию. Эфферентная двигательная иннервация подразделяется на соматическую, иннервирующую скелетную мускулатуру, и на вегетативную, которая иннервирует внутренние органы, кровеносные сосуды и железы. Функциональное их различие: соматическая нервная система подчиняется произвольному управлению, а вегетативная – нет. Анатомические отличия: соматические нервы на своем пути из ЦНС к скелетным мышцам не прерываются, а вегетативные нервные волокна прерываются в специальных нервных узлах – ганглиях; различают преганглионарные нервные волокна и постганглионарные нервные волокна. Вегетативные нервные волокна неоднородны. Они делятся на симпатические и парасимпатические нервные волокна, и соответственно, ВНС делится на 2 отдела - симпатическую и парасимпатическую нервную систему. Симпатические и парасимпатические нервы отличаются друг от друга анатомически:
Симпатические нервные волокна берут начало в специальных нервных клетках грудного и поясничного отделов спинного мозга (тораколюмбальная локализация). Покинув СМ, преганглионарные симпатические нервные волокна оканчиваются в симпатических ганглиях, которые расположены вдоль позвоночника и образуют цепочку ганглиев слева и справа. Из симпатических ганглиев начинаются постганглионарные симпатические волокна, которые оканчиваются в исполнительных органах. Парасимпатические нервные волокна берут свое начало от специальных клеток в головном мозге и в крестцовом отделе СМ (краниосакральная локализация). Преганглионарные волокна этих нервов оканчиваются в парасимпатических ганглиях, которые находятся внутри иннервируемых ораганов или около них. В этих ганглиях берут начало постганглионарные волокна, которые непосредственно иннервируют клетки органов и являются, таким образом, очень короткими. Функциональное различие между симпатическими и парасимпатическими нервами заключается в том, что они по отношению друг к другу являются, как правило, антагонистами, т.е. изменяют функции органов в противоположных направлениях, и в норме создают в иннервируемом органе равновесие. См. ТАБЛИЦА № 1 Фармакологические вещества, влияющие на эфферентную иннервацию, действуют в области контактов между окончаниями нервных волокон и клетками (нервными клетками или клетками органов). Места таких контактов называют синапсами. Они обладают избирательной чувствительностью к ЛВ. Синапс состоит из пресинаптического нервного окончания, синаптической щели и постсинаптической мембраны. Передача импульсов осуществляется с помощью особых веществ – медиаторов. Под влиянием нервных импульсов медиаторы высвобождаются из мест накопления (везикул) через синаптическую мембрану (это часть пресинаптического нервного окончания) поступают в синаптическую щель и воздействуют на чувствительные участки постсинаптической мембраны – на рецепторы. Воздействие на рецепторы приводит к соответствующему изменению деятельности клеток, на мембранах которых находятся рецепторы. Медиаторы могут разрушаться в синаптической щели или подвергаться обратному захвату везикулами и вновь использоваться для проведения возбуждения. В эфферентной части НС основная роль в проведении импульсов в синапсах принадлежит двум медиаторам: ацетилхолину и норадреналину. И соответственно, если в синапсах медиатором является ацетилхолин, то синапсы называются холинергическими, а рецепторы – холинорецепторами, а если в синапсах роль медиатора выполняет норадреналин, то их называют адренергическими синапсами, а рецепторы – адренорецепторами. ЛВ, действующие в области этих синапсов, можно разделить на 2 большие группы:
ЛВ могут воздействовать на разные этапы синаптической передачи:
Медиаторы – вещества нестойкие, очень быстро разрушаются ферментами: холинэстераза разрушает ацетилхолин, а моноаминооксидаза (МАО) разрушает норадреналин. ВЕЩЕСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ В ОБЛАСТИ ХОЛИНЕРГИЧЕСКИХ СИНАПСОВ (ХОЛИНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА) В процессе исследований было установлено, что посредством ацетилхолина (АХ) передается возбуждение 1- во всех ганглиях, т.е. с преганглионарных нервов на постганглионарные (в СНС и ПСНС); 2- с постганглионарных парасимпатических нервов на клетки внутреннних органов; 3- с соматических нервов на скелетные мышцы. Во всех этих местах передачи возбуждения имеются холинорецепторы (ХР). Возбуждение ХР различных органов приводит к изменению соответствующих функций этих органов. (Табл. 2). ХР разделяются на 2 типа. Так, ХР в ганглиях обладают высокой чувствительностью к никотину (яд листьев табака) и получили название НИКОТИНОЧУВСТВИТЕЛЬНЫХ ХР (Н-ХР). ХР внутренних органов оказались весьма чувствительными к мускарину (яду мухомора) и получили название МУСКАРИНОЧУВСТВИТЕЛЬНЫХ ХР (М–ХР). Возбуждение М-ХР функционально соответствует возбуждению парасимпатического отдела вегетативной нервной системы. ХР скелетных мышц по своим особенностям приближаются к Н–ХР. В соответствии с этой терминологией, ЛВ, действующие в области холинергических синапсов, делятся на несколько групп. Классификация холинергических средств. 1) М-холиномиметики (избирательно возбуждают М-ХР); 2) Н-холиномиметики (избирательно возбуждают Н-ХР); 3) М-,Н-холиномиметики (возбуждают одновременно М- и Н-ХР). По фармакологическим свойствам к этой групппе веществ близки АХЭ средства. 4) Антихолинэстеразные средства (блокируют фермент холинэстеразу, разрушающую ацетилхолин), или «М-Н-Хм косвенного действия» 5) М-холиноблокаторы (избирательно блокируют М-ХР), или М-Хб, или М-Холинолитики 6) Н-холиноблокаторы (избирательно блокируют Н-ХР), или Н-Холинолитики. К этой группе относятся - ганглиоблокаторы (блокируют Н-ХР вегетативных ганглиев) и - курареподобные средства, или миорелаксанты, (избирательно блокируют Н-ХР скелетных мышц). Таким образом, первые 4 группы веществ возбуждают холинергические синапсы и улучшают проведение импульсов, остальные групппы средств, наоборот, тормозят проведение импульсов в холинергических синапсах. |