лекции фармакология. Введение. Общие сведения. Фармакология
 Скачать 1.94 Mb.
|
|
НАТРИЯ САЛИЦИЛАТ, Natrii salicylas список “Б” - порошок или белые чешуйки сладковато – соленого вкуса, легко растворимы в воде. Обладает противовоспалительным, жаропонижающим и незначительным обезболивающим действием. Применяется для лечения артритов, полиартритов, ревматизма, экссудативного плеврита, а также, миалгии, невралгии, головной боли, хореи. В больших дозах оказывает побочные эффекты: тошнота, рвота, шум в ушах, галлюцинации, ослабление слуха, проливной пот. ФВ – порошок, таблетки по 0,25 и 0,5. КИСЛОТА АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ, Acidum acetylsalicylicum список “Б” - белые игольчатые кристаллы или пластинки слабо – кислого запаха и вкуса, мало растворимы в воде. Обладает противовоспалительным и жаропонижающим действием, в меньшей степени обезболивающим. По противовоспалительной активности уступает салицилату натрия, но переносится организмом легче, хотя при приеме внутрь раздражает слизистую ЖКТ. АСК препятствует склеиванию тромбоцитов, т.е. разжижает кровь. И в связи с этим действием, АСК можно назвать антиагрегантом. Применяется как жаропонижающее средство и как средство при различных воспалительных процессах (артриты, полиартриты, невриты, полиневриты, миозиты, миалгии, невралгии, ревматизм, болезнь Бехтерева, системная красная волчанка). Детям до 7 лет назначать АСК не рекомендуется, так как возможны тяжелые реакции по типу аллергических с быстрым снижением свертываемости крови, что проявляется различными кровотечениями. Как антиагрегант АСК применяется для профилактики инфаркта миокарда у лиц, страдающих стенокардией и повышенной свертываемостью крови («Аспирин кардио» или «Аспекард», содержащий 0,1 активного вещества, «Тромбо АСС» ThromboASS). Побочное действие: раздражает слизистую ЖКТ. ФВ – порошок, таблетки по 0,25 и 0,5. МЕТИЛСАЛИЦИЛАТ, Methylii salicylas - слегка желтая жидкость характерного запаха, практически нерастворима в воде, хорошо растворяется в спирте, маслах, эфире. Применяется только наружно и входит в состав мазей и растираний, которые применяются при воспалении мышц, суставов и периферических нервов. Производные пиразолона. АНАЛЬГИН, Analginum список “Б”, 1,0, Метамизол натрия м. н. - белый с желтым оттенком кристаллический порошок, легко растворимый в воде, обладает выраженным обезболивающим, жаропонижающим, в меньшей степени противовоспалительным действием. В отличие от других ненаркотических анальгетиков анальгин обладает спазмолитическим действием, то есть расслабляет гладкую мускулатуру, поэтому может применяться как спазмолитик. Самое частое применение: головная, зубная, мышечная боль, боли периферических нервов, боли, связанные со спазмом гладкой мускулатуры. При длительном применении или при применении в больших дозах анальгин разрушает кардиомиоциты, может вызвать сердечную слабость. ФВ – порошок, таблетки по 0,5 ампулы по 1 мл 50% раствора. Входит в состав комбинированных препаратов “Андипал”, “Темпалгин”, “Седальгин - Нео”, «Пенталгин». “Баралгин”Baralgin (Брал, Максиган, Спазган, Спазмалгон, Триган): – комбинированный препарат, содержащий в своем составе анальгин. Обладает анальгезирующим и спазмолитическим действием. Применяется при почечных и печеночных коликах, спазмах сосудов мозга, при альгодисменорее. БУТАДИОН, Butadionum, список “Б”, 0,2 - белый с легким оттенком кристаллический порошок, плохо растворим в воде. Обладает в основном противовоспалительным действием, в меньшей степени жаропонижающим и обезболивающим действием. Быстро всасывается в кровь и относительно долго там находится. Применяется для лечения ревматизма, подагры, артритов, полиартритов, хореи. Раздражает слизистую ЖКТ. ФВ – порошок, таблетки, покрытые оболочкой, по 0,15. Входит в состав препарата “Реопирин” (0,125 бутадиона и амидопирин). ФВ – ампулы по 5 мл для в/м инъекций. АМИДОПИРИН, Amidopyrinum, список “Б”, 0,5 – 0,125 Обладает жаропонижающим, обезболивающим и противовоспалительным действием. В чистом виде не выпускается в связи со способностью угнетать кроветворение. Входит в состав комбинированных препаратов (не более 0,25) Производные анилина. ПАРАЦЕТАМОЛ, Paracetamolum, список “Б” Обладает жаропонижающим и обезболивающим, противовоспалительное действие незначительно. Применяется как анальгетик – антипиретик при простудных заболеваниях, при головной боли, болях в мышцах и суставах. Угнетает кроветворение, гепатотоксичен, у детей может вызвать анемию, детям назначается не больше 3 дней подряд, не чаще 3 раз в день с промежутком в 3 – 4 часа. ФВ – порошок, таблетки по 0,2, “Панадол”, “Калпол”, “Тайленол”, “Эффералган”; комплексные препараты: “Колдрекс”, “Солпадеин”. ФЕНАЦЕТИН – недавно применялся в комплексных препаратах (Аскофен, Цитрамон). Он близок по структуре и химическому действию к парацетамолу, но обладает нефротоксическим действием. Из Номенклатуры ЛС изъят. Производные пропионовой кислоты. ИБУПРОФЕН, Ibuprofenum, список “Б”, Бруфен Отличается выраженным противовоспалительным действием, в меньшей степени жаропонижающим и обезболивающим. Но по силе действия превосходит салицилаты и производные пиразолона. Применяется как противовоспалительное средство при артритах, полиартритах, невритах, полиневритах, невралгии, миазитах, миалгиях, подагре, коллагенозах (болезнь Бехтерева, ревматизм, красная волчанка). ФВ – таблетки по 0,2 Производные уксусной кислоты. ИНДОМЕТАЦИН, Indometacinum, список “Б” По противовоспалительной активности значительно превосходит бруфен. Применяется по тем же показаниям. ФВ – таблетки, покрытые оболочкой, драже, капсулы по 0,025, свечи по 0,05 Общие побочные реакции ненаркотических анальгетиков:
Противопоказания:
ПСИХОТРОПНЫЕ СРЕДСТВА К психотропным средствам относят препараты, оказывающие влияние на психическую деятельность человека, т.е. на процессы мышления и эмоциональное состояние человека. У здорового человека процессы возбуждения и торможения находятся в равновесии. Психические нарушения по тяжести состояния делятся на неврозы и психозы (психические заболевания). Неврозами занимаются неврологи, психозами – психиатры. Огромный поток информации, различного рода перегрузки, отрицательные эмоции и др.факторы, воздействующие на человека, являются причиной стрессовых состояний, приводящих к возникновению неврозов. Эти заболевания характеризуются отдельными психическими расстройствами (например, тревожные опасения, навязчивость, истерические проявления и др.), критическим отношением к ним, соматическими и вегетативными расстройствами и т.д. Даже при затяжном течении неврозов они не приводят к грубым нарушениям поведения. Различают 3 типа неврозов: неврастения, истерия и невроз навязчивых движений. Психические заболевания характеризуются -более серьезными нарушениями психики, с включением бреда (нарушение мышления, обусловливающее неверные суждения, умозаключения), галлюцинаций (мнимое восприятие несуществующих вещей), которые могут быть зрительными, слуховыми и т.д; - нарушениями памяти, возникающими, например, при изменении кровоснабжения клеток ГМ при склерозе мозговых сосудов, при различных инфекционных процессах, травмах, при нарушении активности ферментов, участвующих в метаболизме биологически активных веществ и при др. пат.состояниях. Эти отклонения в психике являются результатом изменения метаболизма в нервных клетках. Психические заболевания могут протекать как с резким преобладанием процессов возбуждения (например, маниакальные состояния, при которых наблюдаются двигательное возбуждение и бред), так и с чрезмерным угнетением этих процессов, появлением состояния депрессии – психического расстройства, сопровождаемого подавленным, тоскливым настроением, нарушением мышления, суицидальными попытками. Условно по влиянию на процессы торможения и возбуждения в нервных клетках психотропные средства подразделяют на: I. Психотропные средства угнетающего типа действия: 1) Седативные средства 2) Транквилизаторы 3) Нейролептики II. Психотропные средства возбуждающего типа действия:
III. Антидепрессанты – психотропные средства, среди которых есть вещества как с психоседативным, так и с психостимулирующим действием; у ряда препаратов есть оба действия. Психотропные средства угнетающего типа действия Отличаются друг от друга следующими фармакологическими эффектами:
Седативные средства – это средства, оказывающие успокаивающее, или седативное влияние на высшую нервную деятельность. По происхождению все седативные средства можно разделить на три группы:
Бромиды. Механизм действия бромидов изучал И. П. Павлов. Он установил, что бромиды способствуют усилению процессов торможения в клетках КГМ, не снижая при этом возбудимости нервных клеток, т.е. на фоне действия бромидов (и всех седативных средств) возбудимость нервных клеток сохраняется. Применяются бромиды при таких нежелательных проявлениях психики как неврозы, неврастении в неврологической практике, а также при истерии в психиатрии. Используются растворы Natrii bromidi и Kalii bromidi (из расчета 0,1 – 1,0 на 1 прием). Эти соли могут входить в состав микстур “По Павлову”. Длительное применение препаратов на основе брома может привести к такому явлению как бромизм, т.к. ионы брома медленно выводятся из организма, и вследствие кумуляции накапливаются в слизистых оболочках и верхних слоях кожи. Симптомы бромизма: апатия, сонливость, ослабление памяти, а также катаральные явления - кашель, насморк, коньюктивиты, кожные сыпи и зуд. Для ускорения выделения бромидов из организма назначают диету с большим содержанием повареной соли и обильное питье, слабительные средства, частый душ или ванны. Препараты валерианы. Получают из корней и корневищ многолетнего травянистого растения валерианы лекарственной. Действующие начала – валериановая и изовалериановая кислоты. Оказывают седативное действие на организм, а также умеренное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов и на коронарные сосуды. Применяют при неврозах, неврастениях, протекающих на фоне нарушения сердечной деятельности, например, на фоне коронароспазма или нарушения сердечного ритма. Препараты валерианы как спазмолитики могут применяться при различных видах колик. НАСТОЙКА ВАЛЕРИАНЫ, Tinctura Valerianae - прозрачная красно-бурая жидкость с характерным запахом и вкусом. ФВ – во флаконах по 30 мл. ГУСТОЙ ЭКСТРАКТ ВАЛЕРИАНЫ, Extractum Valerianae spissum По активности превосходит настойку валерианы, поэтому может применяться для улучшения или ускорения процесса засыпания и при спазмах ЖКТ. ФВ – таблетки, покрытые оболочкой, по 0,02 Валериана входит в состав препаратов с седативным действием: “Ново-Пассит”, “Капли Зеленина”, “Кардиовален”, «Броменвал». КОРВАЛОЛ, Corvalolum, список “Б”, Валокордин Содержит фенобарбитал, бромизовалериановую кислоту, мятное масло (ментол), спирт. Оказывает умеренное седативное, коронарорасширяющее и спазмолитическое действие. Применяется как седативное средство при неврозах, неврастении, а так же может применяться для профилактики приступов стенокардии. Назначают по 15 – 25 капель, максимальный эффект может оказать при приеме 40 – 45 капель в теплой воде. ФВ – во флаконах по 15 мл, 25 мл из темного стекла. Препараты пустырника. По свойствам и действию близки к препаратам валерианы, т.е. могут применяться при неврозах, неврастении, истерии. Отличительной особенностью является способность пустырника расслаблять, расширять периферические сосуды, а значит, незначительно понижает АД, в связи с этим препараты пустырника могут применяться в комплексном лечении начальных стадий ГБ. НАСТОЙКА ПУСТЫРНИКА, Tinctura Leonuri ФВ – во флаконах по 25 мл, по 25 – 30 капель на прем. ЖИДКИЙ ЭКСТРАКТ ПУСТЫРНИКА, Extractum Leonuri fluidum Добавляют в различные микстуры с седативным и гипотензивным действием. Транквилизаторы – это средства, оказывающие выраженное седативное (транквилизирующее) действие на ЦНС. Это название происходит от латинского «tranquillium» - спокойствие, покой. В отличие от седативных средств, транквилизаторы способны устранять чувство тревоги, беспокойства, раздражительность, агрессивность и чувство страха, поэтому их еще называют анксиолитиками ( от латинского «anxius» -тревожный, охваченный страхом) – устраняющие страх. После приема этих препаратов появляется чувство покоя, уравновешенность, некоторое безразличие к окружающей среде, при этом сознание и интеллект не нарушаются. Кроме того, транквилизаторы понижают двигательную активность и расслабляют скелетную мускулатуру. Общие показания к применению: 1. В неврологической практике: для лечения неврозов, неврастении, истерии. 2. В психиатрической практике: для лечения шизофрении, различных психозов с буйным проявлением психики; в комплексном лечение эпилепсии и болезни Паркинсона. 3. В терапии: в комплексном лечении ГБ и ЯБЖ. 4. В гинекологии: для уменьшения нежелательных явлений климактерического периода (повышение АД, нарушение сна). 5.В хирургии: при подготовке больных к операции. Классификация транквилизаторов по химическому строению:
1) Наиболее широко применяется 1я группа веществ. Для бензодиазепиновых анксиолитиков характерны следующие эффекты:
Есть бензодиазепины с выраженным анксиолитическим действием и отсутствием или минимальным седативно-гипнотическим эффектом, их обозначают как «дневные» анксиолитики (транквилизаторы), например: медазепам. По продолжительности действия их делят на: 1.бензодиазепины длительного действия (Т1\2 = 24 – 48 час): диазепам, феназепам, хлозепид. 2. бензодиазепины средней продолжительности действия (Т1\2 = 6 - 24 час): нозепам, лоразепам. 3. бензодиазепины короткого действия (Т1\2 меньше 6 час): мидазолам (дормикум). ДИАЗЕПАМ, Diazepamum, список 1 ПККН, “Сибазон”, “Седуксен”, “Реланиум”, «Валиум». Препарат отличается высокой транквилизирующей активностью, поэтому наряду с такими препаратами, как нитразепам, феназепам, может применяться как снотворное средство. Относится к “ночным” транквилизаторам, кроме того, усиливает или потенцирует действие наркотиков, средств для наркоза, всех анальгетиков и снотворных средств. Препарат мало токсичен, но после приёма могут наблюдаться незначительное головокружение, кожный зуд, повышенная сонливость. ФВ – таблетки по 0,005, в ампулах по 2 мл 0,5 % раствора. ХЛОЗЕПИД, Chlozepidum, список 1 ПККН, “Элениум”, «Хлордиазепоксид» По активности уступает диазепаму, т.е. является транквилизатором средней активности действия. ФВ – драже, таблетки по 0,005, 0,01, 0,025; ампулы по 0,1 сухого вещества для разведения. НОЗЕПАМ, Nozepamum, список 1 ПККН , «Тазепам», «Оксазепам». По активности уступает хлозепиду, поэтому относится к “дневным” транквилизаторам. ФВ – таблетки по 0,01 МЕДАЗЕПАМ, Medazepamum, список 1 ПККН, “Мезапам”, “Рудотель” - “дневной” транквилизатор. ФВ – таблетки по 0,01 ФЕНАЗЕПАМ, Phenazepamum, список “Б” Препарат с выраженным транквилизирующем действием, относится к “ночным” транквилизаторам, т.е. вызывает сон. Обладает миорелаксирующим и противосудорожным действием. Широко применяется как снотворное средство, а также для лечения гиперкинезов, эпилепсии. ФВ – таблетки по 0,001, 0,0005; ампулы по 1 мл 3 % раствора. Переносятся бензодиазепины хорошо, но могут быть побочные эффекты: сонливость, замедленные двигательные реакции, нарушения памяти, слабость, диплопия (двоение в глазах), головная боль, тошнота, нарушения менструального цикла, снижение половой потенции, кожные высыпания. При длительном применении (больше 6 мес.) развивается привыкание, возможна лекарственная зависимость (психическая и физическая). Специфическим антагонистом бензодиазепинов является флумазенил. Он блокирует бензодиазепиновые рецепторы и устраняет полностью или уменьшает выраженность большинства центральных эффектов бензодиазепиновых транквилизаторов. 2я группа (производные пропандиола) |