лекции фармакология. Введение. Общие сведения. Фармакология
 Скачать 1.94 Mb.
|
|
ДИКЛОФЕНАК – НАТРИЙ (“Вольтарен”, “Ортофен”, “Наклофен”, “Диклонак”, “Диклофен”, “Диклобене”) по противовоспалительной активности равен индометацину, значительно превосходит АСК и бутадион. При приеме внутрь раздражает слизистую ЖКТ, при длительном применении считается гепатотоксичным, быстро вызывает толерантность.
ИБУПРОФЕН (“Бруфен”, “Ибуклин”, “Нурофен”) обладает выраженным противовоспалительным действием, действие кратковременное, необходим частый прием. Раздражает слизистую ЖКТ. НАПРОКСЕН (“Наприоз”, “Напросин”) от бруфена отличается длительностью действия, может применяться 2 раза в сутки. КЕТОПРОФЕН (“Кетонал”, “Фастум”, свечи “Артрозилен”) в отличии от двух других препаратов обладает обезболивающим действием.
ПИРОКСИКАМ (“Ремоксикам”, “Пирикам”, “Финал-гель”), ТЕНОКСИКАМ (“Тобитил”, “Теноктил”), МЕЛОКСИКАМ (“Мовалис”) отличаются длительностью действия, могут назначаться 1 раз в сутки, но максимальный эффект появляется к концу первой недели после начала приема.
Кислота нифлумовая (“Нифлурил”, “Доналгин”)
НИМЕСУЛИД (“Нимулид”, “Фломед”, “Найз”) обладает выраженными противовоспалительным и обезболивающим действиями. Применяется при болях воспалительного генеза в позвоночнике, суставах, мышцах, периферических нервах. Большое внимание привлекают избирательные ингибиторы ЦОГ -2. Они в основном угнетают активность фермента, который образуется в очаге воспаления. Поэтому такие препараты вызывают побочные эффекты в меньшей стапени, чем неизбирательные ингибиторы ЦОГ. ЦЕЛЕКОКСИБ (целебрекс) в сотни раз более активно ингибирует ЦОГ-2, чем ЦОГ-1, обладает противовоспалительным, жаропонижающим и анальгетическим эффектом. У целекоксиба обнаружена способность предупреждать развитие раковой опухоли и полипоза толстой и прямой кишки. Применяется при ревматоидном артрите, остеоартритах и в комплексной терапии при семейном аденоматозном полипозе толстой кишки. Стероидные противовоспалительные средства. Противовоспалительной активностью обладают естественные гормоны коры надпочечников – глюкокортикоиды, которые оказывают влияние на все виды обмена веществ.
Глюкокортикоиды – это и высокоэффективные противовоспалительные средства. Это их действие связано с угнетением фосфолипазы А2. При этом нарушается образование простагландинов, лейкотриенов и ФАТ. Кроме того, ГК уменьшают образование гена, ответственного за синтез ЦОГ-2. ГК затрудняют проникновение моноцитов и нейтрофилов в очаг воспаления, препятствуют дегрануляции тучных клеток, выделению гистамина и других медиаторов воспаления. ГК обладают также иммуносупрессивными свойствами, поэтому их особенно часто применяют при аутоиммунных заболеваниях, которые сопровождаются воспалением (ревматизм – это системное воспалительное заболевание соединительной ткани с преимущественной локализацией процесса в сердечно-сосудистой системе, связанное с инфекцией β-гемолитическим стрептококком, ревматоидный артрит – системное воспалительное аутоиммунное заболевание соединительной ткани с преимущественным поражением суставов по типу хронического прогрессирующего эрозивно-деструктивного полиартрита, приводящее в итоге к остеоартрозу, при котором поражается не только хрящевая, но и костная ткань суставов, системная красная волчанка, бронхиальная астма, экзема). Для системного действия применяют преднизолон, дексаметазон, триамцинолон. При бронхиальной астме ингаляционно применяют беклометазон, будесонид. При экземе используют в мазях ГК, которые плохо всасываются через кожу – флуоцинолон, флуметазон, адвантан (метилпреднизолона ацепонат). ГК оказывают выраженное побочное действие. Побочные эффекты: ульцерогенное действие, остеопороз, снижение сопротивляемости к инфекциям и т.д. ГК и НПВС улучшают состояние больных, но не замедляют развитие ревматоидного артрита (НПВС даже ускоряют). Развитие ревматоидного артрита замедляют препараты золота, D-пеницилламин и в меньшей степени 4-аминохинолины. Действие указанных средств развивается постепенно, эти средства вызывают серьезные побочные эффекты, в связи с чем примерно 1\3 больных преждевременно прекращает лечение. Механизм действия СПВС основан на способности:
Показания к применению СПВС:
Побочные эффекты:
Противопоказания (относительные):
К препаратам группы СПВС, имеющих широкое применение в медицинской практике, относят: Гидрокортизон, Преднизолон, Дексаметазон, Триамцинолон (“Полькортолон”, “Кенолог”, “Кенокорт”, “Берликорт”), Беклометазон (“Бекотид”), Флунизолид (“Ингакорт”), Бетаметазон, Флуметазон, Флукортолон, Будесонид. К разным средствам, оказывающим противовоспалительное действие, относят: ДИМЕКСИД, Dimexidum Диметилсульфоксид, бесцветная, прозрачная жидкость или кристаллы, которые легко растворяются при комнатной температуре, растворы имеют характерный чесночный запах. Оказывает местное обезболивающее, противовоспалительное и антисептическое действия. Хорошо проникает через кожу и слизистые оболочки в глубжележащие ткани и в суставы. Применяется в виде 30% и 50% растворов при болезнях суставов при травмах, ушибах, растяжениях, тромбофлебитах в виде компрессов. В дерматологии, гинекологии, ЛОР – практике – в виде аппликаций. ФВ – флаконы по 100 мл. Противоподагрические средства. Подагра – заболевание, которое проявляется повышенным содержанием мочевой кислоты в крови и отложением кристаллов мочевой кислоты в виде уратов в суставах, сухожилиях, мышцах и почечных лоханках. В основе заболевания лежит нарушение белкового обмена. К средствам, применяемым для лечения подагры, относят средства, уменьшающие содержание мочевой кислоты в крови. По влиянию на мочевую кислоту все эти средства можно разделить на 2 группы:
Урикозурические средства: Этамид, Уродан, Цистенал, Уролесан СУЛЬФИНПИРАЗОН (“Антуран”) По происхождению это производное пиразолона, по структуре сходен с бутадионом. Угнетает реабсорбцию мочевой кислоты, при этом увеличивает ее выделение. Незначительно угнетает синтез мочевой кислоты. Разжижает кровь, длительность действия 10 часов, может применяться 2 раза в сутки. Побочное действие: раздражение слизистой ЖКТ, аллергические реакции, угнетение кроветворения. ФВ – таблетки по 0,1. ПРОБЕНИЦИД Производное бензойной кислоты, хорошо всасывается из ЖКТ в кровь, действует 8 – 10 часов, принимают 3 раза в сутки. Раздражает слизистую ЖКТ, вызывает аллергические реакции, угнетает кроветворение. ФВ – таблетки по 0,5. Препараты этой группы применяются длительно, курсами в один месяц для профилактики приступов подагры. АЛЛОПУРИНОА (“Милурид”) На фоне действия этого препарата с мочой вместо мочевой кислоты выделяется легко выводимые ксантин и гипоксантин. Максимальная концентрация после приема достигается через 1 – 2 часа, нормализуется уровень мочевой кислоты через 7 – 10 дней после начала приема. Может вызывать аллергические реакции, угнетать лейкопоэз. ФВ - таблетки по 0,1. БЕНЗБРОМАРОН (“Нормурат”) Оказывает одновременно гипоурекимическое (понижает концентрацию мочевой кислоты в крови) и урикозурическое действие. В почечных канальцах подавляет реабсорбцию мочевой кислоты и синтез пуринов. При применении возможны аллергические реакции, диарея. ФВ – таблетки по 0,1. АЛЛОМАРОН Содержит 0,1 аллопуринола и 0,02 бензбромарона, поэтому сочетает в себе действие двух препаратов, чем объясняется высокая эффективность действия. Все перечисленные препараты применяют в основном длительно для профилактики приступов подагры. При обострении заболевания назначают препараты группы НПВС, в более тяжелых случаях – СПВС. |