Нейротропные средства. Нейротропные средства (1). Введение определение
 Скачать 0.77 Mb.
|
Симпатомиметики или непрямые адреномиме- тикиК группе непрямых адреномиметиков или симпатомиметиков относятся эфедрин, дефедрин и фенамин. Эти препараты возбуждают адренорецепторы не сами непо- средственно, а за счет эндогенных катехоламинов; они или нарушают процессы обратного захвата медиатора и тем са- мым повышают его концентрацию в синаптическом простран- стве или же они способствуют высвобождению эндогенных катехоламинов из депо и, тем самым, способствуют более ин- тенсивному выделению медиатора, т. н. “вымывание медиато- ра”. Вместе с тем для этих веществ, при частом их применении, характерно быстрое снижение эффекта - та- хифилаксия. Поскольку эффекты этой группы веществ опосредованы через эндогенные катехоламины, то у них, в принципе, отсутствует избирательность в отношении отдельных групп адренорецеп- торов, однако некоторые из них могут и прямо взаимодей- ствовать с определенными типами адренорецепторов. Эфедрин. Является алкалоидом, содержащимся в различных видах рас- тения эфедры. Эфедрин, добываемый из растительного сырья, является L-изомером, синтетический эфедрин представляет собой рацемат с несколько меньшей активностью. Механизм действия эфедрина в области адренергического си- напса носит сложный характер. Во-первых, он, действуя пре- синаптически, способствует высвобождению медиатора из депо и, одновременно, снижает активность МАО; во-вторых, он может оказывать прямое адреномиметическое действие на адренорецепторы; в третьих, имеются данные о способности эфедрина конкурентно блокировать транспортные системы обратного захвата. Эфедрин, таким образом, стимулирует и альфа- и бета- адренорецепторы. По периферическому действию эфедрин очень близок к адреналину. Он повышает АД, вызывает сужение сосудов, стимулирует де- ятельность сердца, оказывает выраженный бронхолитический эффект, тормозит перистальтику кишечника, повышает тонус поперечно-полосатой мускулатуры, вызывает гипергликемию. Однако в отличие от адреналина эфедрин оказывает менее резкое, но значительно более продолжительное действие. Он уступает адреналину и по выраженности эффекта. В отличие от адреналина эфедрин оказывает специфическое стимулирующее действие на ЦНС (усиливает процессы воз- буждения, уменьшает чувство утомления, снижает потреб- ность во сне, повышает работоспособность). По влиянию на ЦНС эфедрин очень близок к фенамину. При частом повторном применении эфедрина его эффектив- ность быстро падает за счет истощения запасов медиатор и восстановление возможно только спустя некоторое время т.к. синтез нового пула медиатора протекает относительно мед- ленно. Эффедрин эффективен и при приеме внутрь, поскольку он не более устойчив к действию МАО печени. Применение эфедрина Применяют эфедрин при ринитах для сужения сосудов слизи- стой и снятия отека, для повышения АД, при травмах, крово- потерях, гипотонической болезни. В комбинации с другими средствами (теофиллином, димедролом и др.) при бронхиаль- ной астме, а иногда при сенной лихорадке, крапивнице, сыво- роточной болезни и др. аллергических заболеваниях. Применяют также при миастениях, нарколепсии, отравлениях снотворными и наркотиками, при энурезе. Передозировка эфедрина может вызвать ряд токсических эф- фектов: нервное возбуждение, бессонницу, расстройство кро- вообращения, дрожание конечностей, задержку мочи, потерю аппетита, рвоту. Следует учитывать возможность приема его наркоманами, т.н. фенилалкиламиновая наркомания. Эфедрин противопоказан при нарушениях сна, атеросклерозе, органических заболеваниях сердца, стенокардии, гипертирео- зе. Глава 7АНТИАДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА.К этой группе относятся средства, блокирующие адреноре- цепторы (адреноблокаторы) и симпатолитики. Блокирование передачи нервного возбуждения в области ад- ренорецепторов возможно разными путями: Блокирование собственно адренорецептора и препятствуя, тем самым его возбуждению как эндогенными, так и экзоген- ными миметиками. Так действуют адреноблокаторы. По- скольку эти вещества взаимодействуют с рецептором, то они могут обладать той или иной степенью избирательности в от- ношении различных групп адренорецепторов: -, -, 1-, 1- и т.п. В зависимости от преобладания их влияния на тот или иной тип рецептора эти вещества делят на две группы: - и - адреноблокаторы. Существует деления и на вещества избира- тельно блокирующие подтипы адренорецепторов каждого ти- па. Нарушение процессов синтеза депонирования, выделения и обратного захвата медиатора. Вещества, действующие на эти процессы, получили название симпатолитики. Симпатолити- ки, как правило, не отличаются выраженной селективностью в отношении различных типов адренорецепторов. Для некото- рых из них присуще и прямое адренергическое действие. |