фармакалогия. Задача поиск новых эффекх и безоп лекср
 Скачать 348.85 Kb.
|
|
Прим: при пониженном аппетите(ср.стим.аппет) 58. Ср-ва, прим-ые при нарушении фун-ии желез жел-ка. Ср-ва, стимул-ие секреци. желез жел-ка. Ср-ва замест-ой терапии. Мех-м дейст-ия. Фармакол-ие эфф-ты. Показ-ие к прим-ию. Поб-ые дейст-ия. Ср-ва, пониж-ие секр. ж-з желудка. Клас-ия. Мех-м дейст-ия. Фармакол-ие эфф-ты. Показ-ие к прим-ию. Поб-ые дейст-ия. Сравнит-ая характ-ка преп-ов. Ср-ва,влияющ.на функц.слюн.желез 1.Ср, ↑секр слюн.желез М-хм - пилокарпина гидрохлор., карбохалин, прозерин; 2.Ср, ↓ секр слюн.жел М-хб - атропина сульфат. При применении атропиноподобных веществ по другим показаниям (при язвенной болезни, спастических явлениях со стороны гладкомышечных органов) уменьшение секреции слюнных желез, проявляющееся сухостью в полости рта, является побочным эффектом. Ср-ва,усилив.секрец.жел.желудка,ср-ва заместит.терапии. Диагностичес ср: гастрин(пентагастрин), гистамин, пентагастрин, экстрактив вещ Лечебные ср: углекислые минер воды Ср. заместител тер: натур. натуральный и искусств.желуд.сок, пепсин, кислота хлористоводородная разведённая. Гастрин по активности он во много раз превосходит гистамин и действует избирательно на железы желудка. Гастрин оказывает стимулир-ее влияние на тучные клетки, что вызывает высвобождение из них гистамина. Гастрин, как и гистамин, увеличивает выделение хлористоводородной кислоты и пепсиногена. Стимулирует также секрецию поджелудочной железы и желчеобразование. Гистамин, стимулируя гистам-ые Н2-рец-ры желудка, значительно повыш-т кол-во желудочного сока и его кислотность. Прим: гипосекр.гастриты Ср-ва,уменьш.секр.жел.желудка. I. Ингибиторы протонового насоса:Омепразол Пантопразол лансопразол, рабепразол. II. Средства, блокирующие гистаминовые Н2-рецепторы:Ранитидин Фамотидин Циметидин Низатидин III. Средства, блокирующие холинорецепторы: а) М-холиноблокаторы неизбирательного действия Атропина сульфат б) Средства, блокирующие преимущественно м-холинорецепторы Пирензепин IV. Простагландины и их синтетические производные: Мизопростол Омепразол явл-ся слабым основанием, при нейтральном рН неэффективен. В кислой среде превращ-ся в активный метаболит сульфенамид, к-ый необратимо ингиб-ет мембранную Н+,К+-АТФазу, взаимодействуя с ней за счет дисульфидного мостика. Снижает общий объем желудочной секреции и угн-т выделение пепсиногена. Блокат-ы гистам-х Н2-рец-в явл-ся конкур-ми антагон-ми гистамина. Эф-т связан с влиянием на секрецию желез слиз. обол. желудка. Действуют они на гистам-ые Н2-рецепторы париетальных клеток и значительно умен-т вызванную различными раздражителями секрецию хлористоводородной кислоты. В меньшей степени угнетается вызванная секреция пепсиногена. Ранитидин отличается высокой блокир-ей актив-ью и избирательностью действия в отношении гистаминовых Н2-рецепторов в сочетании с низкой токсичностью. Фамотидин активнее р. и действует более продолжит-но. Пирензепин блокир-ет м1-холинорецепторы. Действие проявляется в угнетении вызванной специфич-ми раздражителями секреции хлористоводородной кислоты и пепсиногена. Вызывает снижение высвобождения гастрина в ответ на пищевое раздражение. Прим: при язв. болезни 12-перстной кишки, желудка, при язв-м пептическом эзофагите (омепразол), при язве 12-перстной кишки и желудка, при гипергастринемии, рефлюкс-эзофагите, эрозивном гастрите, дуодените (блок.гист.рец) Поб: диарея, тошнота, кишечные колики, слабость(омепразол), гол.боль, утомляемость, возможны кожная сыпь, диарея или запор (ранитидин) 59. Гастопротекторы. Клас-ия. Мех-м дейст-ия. Фармакол-ие харак-ка. Показ-ие к прим-ию. Поб-ые дейст-ия. Антацидные ср-ва. Клас-ия. Мех-м дейст-ия. Фармакол-ие харак-ка. Показ-ие к прим-ию. Поб-ые дейст-ия. Комбин-ые антацидные ср-ва. гастропротекторов. 1.Пр., создающие механ. защиту слиз. обол. пленкообр - сукралфат, висмута трикалия дицитрат. Вяжущ-викалин Обволак-крахмал, семя льна 2. Пр.,↑ защит. ф-ию слиз. барьера и устойчивость слиз. обол. к дейст. повреж. факторов(повыш.слизеобраз) – карбеноксолон Na, мизопростол 3.Ср-ва для остановки кровотечения из пептических язв:соматостатин 4.Ср-ва,стимулир.процесс регенерации язв желудка и двенадцатиперстной кишки:оксиферрискорбон натрия, солкосерил, метилурацил, витамин U, анаболические стероиды. Сукралфат При рН < 4,0(кислая среда), происходит его полимеризация. Образуется клейкое в-во, к-ое интенсивно покрывает язв-ую поверх-ть. Сохраняет вязкость и клейкость и в 12-перстной кишке. Язв.поверх-ть гель прочно покрыв-т примерно на 6 ч. Висмут под влиянием хлористоводородной кислоты желудка образует белый осадок, облад-ий высокм сродством к гликопротеинам слиз. обол-и. В результате язва покрыва-ся защитным белым слоем полимергликопротеинового комплекса. Под влиянием карбеноксолона секреция слизи усилив-ся, она становится более вязкой, образуя прочный защитный барьер. К.ингибирует ферменты, принимающие участие в инактивации простагландинов. Угнетает активацию пепсиногена и переход его в пепсин. Простагландины(мизопростол) повышают устойчивость клеток к повреждающим воздействиям, улучшают микроциркуляцию в слиз.оболочке. Угнетают секрецию хлористоводородной кислоты, повышают секрецию бикарбоната и слизи. Прим: при язв. болезни желудка(карбеноксолон), для профилактики язв. поражения слиз. обол. желудка при применении НПВС(мизопростол) Поб:запор, сух.в рот.пол(суркралфат), задержка в организме воды, ионов натрия; возникают отеки, гипертензия, гипокалиемия(карбеноксолон), диарея(мизопростол) Класс.антацидные ср-ва По всасывемости:1)Всасывающиеся антациды: натрия гидрокарб;магния оксид ;магния карбонат основной;кальция карбонат 2)Не всасыв.: Фосфалюгель;Маалокс;Алмагель;Гастерин; По способности образовыв. CO2в желудке: 1)образующие:натрия гидрокарбонат,кальция карбонат 2)не образ:магния окись,магния трисиликат,алюминия гиддроокись По скорости развития действия: 1)быстро действ:кальция карбонат,натрия гидрокарбонат 2)медленно действ:магния окись,магния трисиликат Натрия гидрокарбонат вызывает образование в желудке СО2 . Это приводит к растяжению желудка и может быть причиной вторичного повышения отделения хлористоводородной кислоты. Действует препарат кратковременно. Магния окись (MgO) и магния трисиликат. Действие их развивается медленнее, чем СО2 . MgO в 3-4 раза активнее СО2. Алюминия гидроокись является антацидным и адсорбирующим средством1. Антацидной акт-ью обладает кальция карбонат осажденный. Прим:язв.болезнь, гастриты, спазмат-е боли. Поб:гипермагниемия (соед-я магния), запор(Алюминия гидроокись, кальция карбонат), гиперкальциемию и системный алкалоз(кальция карбонат) Комбин-ые пр-ты: гастал, гастерин, маалокс, алмагель, фосфалюгель. 60. Рвотные и противорвотные ср-ва. Клас-ии. Мех-ы д. Фармакол-ая харак-а. Пок-ия к прим-ю. Поб. д. Сравнит-ая харак-а преп-ов. Рвотные ср-ва Клас-ия рвот. ср-в Лек.ср, действуют на хеморецепторы пусковой зоны - апоморфина гидрохлорид, преп-ты термопсиса и ипекакуаны Лек.ср, возб рвот центр рефлекторно - меди сульфат, цинка сульфат, Лек.ср, стимул узловатые ганглии афферент волокон блужд нерва - алкалоиды вератрума. Лек.ср, действуют на дофаминовые хеморецепторы пусковой зоны апоморфина гидрохлорид. Центр дейс-е - рвота наступает после его нанесения на пусковую зону в незнач колич. препараты термопсиса и ипекакуаны (вызвать рвоту, их не применяют). При энтеральном введении они стимул рец желуд и в бол доз рефлектор вызывают рвоту. Действующие вещества этих препаратов (термопсин, эметин) при всасывании оказывают возбуждающее влияние на хеморецепторы пусковой зоны. Лек.ср, возб рвот центр рефлекторно меди сульфат и цинка сульфат Имеют периферическое дейс-ие, оказ-т раздражающие дейст-е на слиз обол желудка. Рвота при их энтеральном введении имеет рефлекторный характер и не устраняется при разрушении пусковой зоны. Лек.ср, стимул узловатые ганглии афферент волокон блужд нерва алкалоиды вератрума Они вызывают рвоту вследствие стимулирующего влияния на узловатые ганглии афферентных волокон блуждающих нервов. Пок: при о отравл, если промыв жел по каким-либо причинам трудно осуществить (апоморфин п/к) при лечен алкоголизма для выработки отрицательного условного рефлекса на этиловый спирт. Против: ожоги жел крепк кислот и щелоч, язв бол жел и 12-перст киш, забол легких с возмож легоч кровотеч тяжел фор забол сердца Противорвотные средства Клас противорв-х ср-в 1.Блокаторы м-холинорец.-Скополамина гидрохлорид,- таб.»Аэрон» 2.Блокаторы гист. H1-рец, -Дипразин, -Димедрол 3.Блок-ры доф. D2-рец. А)Производное бензамида-Метоклопрамид Б)Производные фенотиазина-Тиэтилперазин-Этаперазин-Трифтазин-Аминазин В)Произ-ое бутирофенона-Галоперидол 4.Блокаторы серот-х 5-HT3-рец.-Ондансетрон-Гранисетрон, трописетрон
Блок-ы м-холинорец - скополамина гидрохлорид- таб.»Аэрон» М.д. блок м-холинорец (при укачивании рвота связана с чрезмерным возбужд вестибулярного аппарата, откуда импульсы при участии мозжечка (в котором обнаружены м-холинорецепторы и гистаминовые Н1-рецепторы) поступают к центру рвоты) Поб.д: сонливость, сухость в полости рта, нарушение аккомодации. Блок-ы гистамин H1-рец - дипразин и димедрол М.д. обладают седативным и холиноблокирующим свойствами, в механизме противорвотного действия м-холиноблок и противогистаминных средств играет их прямое влияние на центр рвоты. Поб.д: сонливость, сухость в полости рта, нарушение аккомодации. Блок-ы доф. D2-рец. производное бензамида - метоклопрамид М.д. угнет пусковую зону, блок дофаминовые D2-рец, а в больш доз - и серотониновые 5-НТ3-рец. Фарм.эф. усилив мотор жел и тонкой кишк и ускорять опорожне жел. Тонус нижнего сфинктера пищевода препарат . На толстую кишку не влияет, давление в желчном пузыре и желчных протоках, снижает тонус сфинктера Одди.По спектру противорвотного действия метоклопрамид аналогичен антипсихотическим средствам. Поб. д: сонливость, шум в ушах, сух во рту, явл паркинсонизма. Пок: при рвоте и тошн, связ с раздра слиз обол жкт, при язв боле, гастр, колит, рак жкт, при луч бол, уремии и др, при задержке эвакуации содерж из жел и рефлюкс-эзофагите, при метеоризме, дискинез пищ трак. производных фенотиазина - тиэтилперазин М.д. блок дофаминовых рец хеморецепторной зоны, оказывает угнетающее действие на рвотный центр. Поб.д: сухость во рту, сонлив, тахикард, гипотон - паркинсонизм
производные фенотиазина - этаперазин, трифтазин произв бутирофенона - галоперидол М.д. блок дофаминовые рец пусковой зоны рвот центра. Они эффективны при рвоте, вызван вещ, действие которых направ на пусковую зону (гликозиды наперстянки, апоморфин и др.). Эти препараты устраняют также рвоту, возникающую в послеоперационном периоде, при лучевой болезни, токсикозе беременных. При укачивании они неэффективны. Антагонистом дофаминовых D2-рецепторов является также домперидон (мотилиум). Он используется как противорвотное и прокинетическое средство. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Может вызывать гиперпролактинемию. Блок серотонин 5-НТ3-рецепторы - ондансетрон М.д. устраняет активирующее влияние серотонина на чувствительные окончания блуждающего нерва в периферических тканях. блок 5-ИТ3-рецепторов пусковой зоны и с блоком пресинаптических 5-НТ3-рецепторов на окончаниях блуждающих нервов, контактирующих с рвотным центром. Пок: для предупреждения или устранения рвоты, связанной с химиотерапией опухолей и луч бол. Поб.д. гол боль, головокруж, запор. Отличие: от метоклопрамида тем, что не блокирует дофаминовые рецепторы и поэтому не вызывает нарушений со стороны экстрапирамидной системы. 61. Желчегонные и холелитолит-е ср-ва. Клас-ия. Мех-ы д. Фармакол-я харак-а преп-ов. Пок-ия к прим-ю. Поб.д. Срав-ая харак-а пр-в. Гепатопротекторы и ср-ва, прим-ые при наруш-х экскретор-й ф-ии поджел.жел. Фармак-ая харак-а пр-ов. Клас желчегонных ср I. Ср, стимул образование желчи (холеретика, холесекретика) 1. Препараты желчи -Таблетки «Холензим» 2. Препараты раст пр- Холосас, кукурузные рыльца, препараты цветков бессмертника песчанного. 3. Синтет препараты- Оксафенамид (осалмид), никодин, циквалон. II. Ср, способств выведению желчи (холекинетика,) 1.Вещ, расслабл сфинктер Одди - м-хб и спазмол миотроп д 2.Гормон 12-пер.кишки- Холецистокинин I. Ср, стимул образование желчи (холеретика, холесекретика) Желчь содержит желчные кислоты, которые эмульгируют в кишечнике жиры и способствуют их всасыванию, так же как и жирорастворимых витаминов. Недостаток желчи может быть связан с нарушением ее образования в клетках печени или с затруднением выхода в двенадцатиперстную кишку из желчных протоков. Все приведенные желчегонные средства повышают продукцию желчи печеночными клетками. Особенно сильными ее стимуляторами считают желчные кислоты. У холензима (содержит сухую желчь) с этим сочетается также функция заместительной терапии. оксафенамид способствует не только образованию, но и отделению желчи (оказывает спазмолитическое действие). При длительном применении вызывает послабляющий эффект. циквалон, никодин, препараты цветков бессмертника песчаного, кукурузные рыльца и др. II. Ср, способств выведению желчи (холекинетика,) Гормон 12-пер.кишки - Холецистокинин Пептидом, состоящим из остатков 33 аминокислот. Его получают из слиз обол 12-перст кишки свиней. Синтетич фрагмент холецистокинина - октапептид. Холецистокинин и синтетический октапептид вызывают сокращение желчного пузыря. Кроме того, они стимулируют секрецию поджел жел и угнетают высвобождение хлористоводородной кислоты желудка. Пок: с диагностической целью для суждения о сократительных свойствах и содержимом желчного пузыря. 1.Вещ, расслабл сфинктер Одди Магния сульфат, который вводят через зонд в двенадцатиперстную кишку, вызывает рефлекторное сокращение желчного пузыря и расслабление сфинктера Одди. Пок: хр гепатите, холангит, хр холецистите. Ср-ва, способ-е растворению жел-х камней(холелитолитич ср-ва) Естеств желч кис-ы: хенодезоксихолевая кис-та(хенодиол, хенофалк) урсодезоксихолевая к-та(урсодиол, урсофалк). Хенодезоксихолевой кис-та М.д: связано с угнетением синтеза холестерина в гепатоцитах. Пок: концентрации холестерина в желчи Урсодезоксихолевая кис-та М.д:всасывание эндогенного и экзогенного холестерина в кишечнике, подавляет продукцию холестерина в печени.
Поб.д: диарея, в крови уровня аминотрансферазы, кожный зуд. Пок:концетрации холестерина в желчи, билиарный цирроз печени Ср-ва, применяемые при нарушениях экскреторной функции поджелудочной железы Переч-ть фермент преп-ы, примен при наруш экскретор ф-ии поджел желез 1.Диагностич ср- секретин, холецистокинин 2.Ср заместит тер: а)Ср, стимулир секр поджел жел(недос ф-ии подж жел)- панкреатин, фестал, панзинорм б)Ср, сниж секр подж жел- М-хб- атропин Диагностич ср - секретин, холецистокинин Секрецию поджелудочной железы стимулируют гормоны кишечника секретин, холецистокинин Секретин (как и холецистокинин) получают из слизистой оболочки двенадцатиперстной кишки свиней и синтетическим путем. Пок: с диагностич целью |