фармакалогия. Задача поиск новых эффекх и безоп лекср
 Скачать 348.85 Kb.
|
|
Ср, стимулир секр поджел жел(недос ф-ии подж жел)- панкреатин (порошок из высушенных поджелудочных желез убойного скота), является ферментным препаратом, содержащим трипсин и амилазу. Пок-ия: хр панкреатите, энтероколите.
Ср, сниж секр подж жел- М-хб- атропин Пок: о.панкреатит Гепатопротекторные средства Гепатопротек. ср-а: Легалон, силибинина дигидросукцината натриевая соль, адеметионин (гептрал), кислота липоевая, эссенциале. Эф-ы: нормализ метаболич процес в гепатоцитах, активности микросомальных ферментов, восстановл функций клеточных мембран. Пок: о и хр гепатите, дистрофии и цир печ, токсич пораж печени. Легалон получен из плодов расторопши пятна. Это растение содержит ряд флавоноидов с гепатопротекторным эффектом - силибинин (силибин), силидианин и силикристин ( «силимарин»). Силибинин защищает печень при отравлении рядом веществ, обладающих гепатотоксичностью (парацетамол, фторотан, метотрексат, производные фенотиазина). М.д. связывают со стабилизацией мембран гепатоцитов, с его антиоксидантной активностью, стимуляцией синтеза белков, нормализацией обмена фосфолипидов, поддержанием запасов глутатиона в печени.
Поб.д: диарея Силибинина дигидросукцината натриевая соль - препарат индивидуального флавоноида -; предназначена для внутривенного введения при отравлении грибом бледная поганка. Аеметионин (гептрал) - синтетическим аналогом эндогенного вещества S-аденозил-L-метионина. М.д. связан с активацией синтеза мембранных фосфолипидов (препарат является донатором метильных групп), а также с образованием из цистеина глутатиона, сульфатов и таурина, обладает антидепрессивной активностью, активирует обмен моноаминов в головном мозге. Отмечено также его болеутоляющее и противовоспалительное действие. Пок-ия: внутрипеченоч холестаз (о и хр забол печ). Кислота липоевая (усиливает детоксицирующую функцию печени, оказывает антиоксидантное действие, участвует в регуляции липидного и углев обмена)
Пок: заболев печ (болезнь Боткина, хр гепатит, цирроз печени), интоксикациях, комплексной терапии коронарного атеросклероза, диабетической полиневропатии. Поб.д: диспепсические явления, кожные высыпания. Эссенциале ( вкл фосфолипиды, формир клеточные мембраны, полиненасыщенные жирные кислоты и ряд витаминов) 62. Ср-ва, вл на моторику желуд и киш-ка. Клас-ии. Мех-ы д. Фармакол-я харак-а. Пок-ия к прим-ю. Поб.д. Слабит-ые ср-а. Клас-ия. Мех-ы д. Фармакол-ие эффекты. Пок-ия к прим-ю. Поб. д. Сравнит-ая харак-а преп-ов. Ср-ва, влияющие на моторику желудка Клас ср, вл на мот-ку жел-ка (прокинетические) I.Ср, усилив мот. жел-ка -метоклопромид -цизаприд -домперидон (мотилиум) II. Ср, угнетающие мот. жел-ка. 1.Холиноблокат -атропиноподоб в-ва -ганглиоблок-е в-ва –бускопан -пробантин 2.Спазмол миотр. Д – Папаверин -Но-шпа Средства, усиливающие моторику желудка (прокинетические ср-ва) метоклопрамид - антагонист периферич и центральных дофамин D2-рец, агонист серотонин 5-НТ4-рец) цизаприд (агонист серотонин 5-НТ4-рец, активирует холинергические нейроны интрамурального сплетения, что высвобожд ацетилхолина), домперидон (мотилиум; блок периферические дофаминовые D2-рец) Пок: при задержке эвакуации содержимого из желудка, при гастроэзофагеальном рефлюксе Клас ср, вл-х на мотор кишечника. 1. Ср,для ↓тонуса и двиг актив кишеч М-хб - атропин; скополамин, платифиллин Ганглиоблок. - бензогексоний, пирилен; Спазмолитики миотропного действия - папаверин, но-шпа 2. Ср, ↑ моторику кишеч(прокинетические) М-хм - ацеклидин АХЭ – прозерин Агонисты серотонин 5-НТ4-рец –цизаприд Агон мотилиновых рец-эритромицин, олеандомицин(макролиды) Миотроп ср-вазопрессин Слабит ср Ср,для ↓тонуса и двиг актив кишеч М-хб - атропин; скополамин, платифиллин Ганглиоблок. - бензогексоний, пирилен; Спазмолитики миотропного действия - папаверин, но-шпа Пок: спастических состояниях кишечника Ср, ↑ моторику кишеч(прокинетические) влияющие на эфферентную и афферентную иннервацию, а также непосредственно на гладкие мышцы. М-хм - ацеклидин АХЭ – прозерин М.д. повыш-ся тонус холинергических нервов Пок: гипотония, атония кишеч Некоторые антидиарейные ср(опиоид анальг).-лоперамид (пр фенилпиперидина) М.д. воздействуя на опиоидные μ-рецепторы кишечника, он угнетает его перистальтику. Пок: о, хр диарея. Мотилин - гастроинтестинальный пептид М.д. стимулир моторику пищеварительного тракта, взаимодействует со специфическими рецепторами в антральной части желудка и в двенадцатиперстной кишке. При недостаточности пищеварительной функции желудка и кишечника применяют комплексные препараты: мезим форте, панцитрат, панзинорм форте, фестал дигестал
Клас-ия слабит-х ср-в По химич природе: I. Неорганические соединения Солевые слабительные - магния сульфат, натрия сульфат. II. Органические средства 1. Растительного происхождения: а) растительные масла - масло касторовое; б) препараты, содержащие антрагликозиды - экстракт крушины жидкий, таблетки ревеня, настой листьев сенны. 2. Синтетические средства - бисакодил, изафенин, макрогол, По мех и локал д-ия Пр, стимул чувств рецеп кишеч Дейст на весь кишеч – масло касторов Дейс на толст киш – пр крушины, ревеня, сены, бисакодил, глицерин, изафенин Пр, V содерж кишеч(абсорб воды) Дейст на весь киш – Mg, Na-сульфат, макрогол Дейст на толс киш – лактулоза, сорбитол Ср, размяг калов массы(мягчительные ср-ва)-масло вазелиновое, свечи глицериновые. I. Неорганические соединения Солевые слабительные: магния сульфат и натрия сульфат М.д. в жкт диссоциируют с образованием ионов, которые плохо всасываются (Mg2+, SO42-), происходит осмотич давления в просвете кишечника, что препятствует абсорбции жидкой части химуса и пищеварительных соков. Объем содержимого кишечника увеличивается, что приводит к возбуждению механорецепторов. При этом перистальтика кишечника усиливается. Действуют солевые слабительные на протяжении всего кишечника. Пок: о наступающем запоре, а также при отравлениях химическими веществами II. Органические средства 1.Растительного происхождения: растительные масла - масло касторовое; Дейс-т на протяж всего кишеч получаемое из семян растения клещевины
М.д. В 12-перст кишке под влиянием липазы из масла касторового образуется рициноловая кислота, она раздражает рец кишеч и нарушает транспорт ионов, задерживает всасывание воды. Это ведет к моторики кишеч и ускоряет его опорожнение. Пок: о возникающ запоре Противопок: при отравлении жирорастворимыми соедин преп, содержащие антрагликозиды - экстракт крушины жидкий, таблетки ревеня, настой листьев сенны. М.д. частично всасываются в тонкой кишке и выделяются в толстой, а частично освобождаются непосредственно в толстой кишке под влиянием бактериальной флоры, стимулируя рецепторные образования толстой кишки, а также задерживая всасывание электролитов и воды, производные антрацена усиливают его перистальтику. 2. Синтетические средства - бисакодил, изафенин, макрогол, фенолфталеин Фенолфталеин М.д. всасывается в тонкой кишке и выделяется в толстой, где оказывает раздражающее действие на рец образования, задерживает абсорбцию электролитов и воды. Пок: хр запор Поб: кумулирует при длит прим, небланопр вл на почки, аллер р-ии, Доп: в щелоч ср окрашивает мочу и экскременты в красный цвет Изафенина М.д.с высвобождением в кишечнике диоксифенилизатина Гутталакс М.д. В толстом кишечнике превращается в дифенол, который, оказывает стимулирующее влияние на рец кишечника и его перистальтику. Пр, стимул чувств рецеп кишеч Слабительные, действующие на толстую кишку(препараты, содержащие антрагликозиды, фенолфталеин, изафенин). Пок: хр запор. Пр, V содерж кишеч(абсорб воды) Дейст на толс киш – лактулоза, сорбитол - синтетические дисахариды М.д. В толстой кишке под влиянием бактерий метаболизируются с образованием органических кислот, последние не всасываются и создают повышенное осмотическое давление, что приводит к объема содержимого толстой кишки и к его перистальтики. Ср, размяг калов массы(мягчительные ср-ва) Свечи глицериновые М.д. оказывают раздражающее действие на слизистую оболочку и стимулируют сокращения прямой кишки. Масло вазелиновое - химически инертные жидкие масла 63. Ср-ва, вл-ие на тонус и сократ-ую актив-ть миометрия. Клас-ия. Мех-ы д. Фармакол-я харак-а преп-в. Пок-ия к прим-ию. Поб.д. Отравление алкалоидами спорыньи. Клас ср, вл на миометрий I. Ср-ва, влияющие преимущ-о на сок-ю активность миометрия 1.Усил-ие сокр-ую активность Гормоны и препараты задней доли гипофиза –Окситоцин, Дезаминоокистоцин, Питуитрин Препараты простагландинов –Динопрост, Динопростон, Метилдинопрост 2.Ослаб-ие сокр-ую активность β2 –адреномимет.- Фенотерол , Сальбутамол Ср-ва для наркоза -Натрия оксибутират Разные преп-ы- Магния сульфат II. Ср-ва, тонус миометрия 1.Препар раст. проис-ия (алкалоиды и препараты спорыньи) -Эргометрина малеат, Экстракт спорыньи густой Эрготамина гидротартрат. Эрготал. Метилэргометрин 2.Син-ие ср-ва -Котарнина хлорид III. Сртонус шейки матки-Атропина сульфат. Динопрост, Динопростон Сократительная активность и тонус миометрия регулируются нейрогуморальными механизмами. В миометрии находятся м-холинорецепторы, α- и β2-адренорецепторы. Стимуляция м-холинорецепторов и α-адренорецепторов вызывает стимулирующий эффект, а β2-адренорецепторов - угнетающий. Ср-ва, влияющие преимущ-о на сок-ю активность миометрия 1.Усил-ие сокр-ую активность Гормоны и препараты задней доли гипофиза Окситоцин Хим стр: октапептид, получен синтетически. Эф-ы: Он вызывает усиление сократительной активности миометрия. Эффект окситоцина возрастает с увеличением срока беременности, достигает максимума во время родов и сохраняется на высоком уровне еще несколько дней. Под влиянием окситоцина амплитуда и частота сокращений миометрия увеличиваются. Одновременно возрастает тонус миометрия, особенно при назначении окситоцина в больших дозах. Окситоцин способствует также секреции молока (повышается высвобождение лактогенного гормона передней доли гипофиза) и его выделению (за счет возбуждения миоэпителиальных элементов молочной железы). Пок: вызывать и стимулировать роды, при кровотечениях и атонии матки в послеродовом периоде. Дезаминоокситоцин (демокситоцин, сандопарт) Синтетический аналог окситоцина с дезаминированным цистеином, он обладает большей активностью, чем окситоцин. Пок: для ускорения инволюции матки и для стимуляции лактации. Питуитрин Явл-ся водным экстрактом задней доли гипофиза убойного скота, содержит вазопрессин (антидиуретический гормон). Вследствие наличия вазопрессина он повышает ад.
Препараты простагландинов Эф-ы. активные биогенные соединения, обнаруженные во многих тканях и органах производ полиненасыщенных жирных кислот, содержащих в молекуле циклопентановую структуру в организме синтезируются из арахидоновой кислоты. оказывают выраженное стимулирующее действие на миометрий матки во все сроки беременности, а некоторые простагландины - и в отношении небеременной матки. эффекты простагландинов связывают с их влиянием на адренергическую иннервацию (простагландины, усиливающие адренергические влияния, суживают сосуды, наблюд накопление цАМФ ослабляющие - расширяют их, цАМФ) Срав. хар: простагландины от окситоцина отлич тем, что расслабляют шейку матки, не вызывают желтуху у новорожденных и не задерживают в организме воду. Однако при применении простагландинов может развиваться чрезмерная стимуляция сократительной активности миометрия с нарушением кровоснабжения матки и плаценты. Это усугубляется тем, что простагландины действуют более продолжительно, чем окситоцин. Динопрост (простагландин F2a, энзапрост F) Эф-ы: обладает стимулирующим влиянием на миометрий вызывает ритмические сокращения и повышение тонуса беременной и небеременной матки наряду с расширением шейки матки повышает тонус бронхиальных мышц сердечный выброс, учащает ритм сердца суживает легочные сосуды моторику жкт проницаемость сосудов. типична дегенерация желтого тела (лютеолиз) Пок: для искусственных абортови родоускорения Динопростон (простагландин Е2, энзапрост Е) Эф-ы: вызывает повышение ритмических сокращений миометрия беременной матки и нарастание ее тонуса расслабляет шейку матки ад, опсс вызывает компенсаторную тахикардию. расширяет (в отличие от динопроста) легочные сосуды и бронхи проницаемость капилляров моторика киш (за счет стимуляции продольных мышц) секрецию желез желудка подавляет оказывает лютеолитическое действие
Поб: тошнота, диарея, головная боль, преходящее повышение температуры, флебиты. Ослабляющ сократительную активность миометрия (токолитические средства) β2 –адреномимет - фенотерол -сальбутамол М.д. не обладают избирательностью действия в отношении миометрия. стимулир β2-адренорецепторы матки Пок: для задержки преждевременно наступающих родов. Поб.д: тахик у матери и плода, гипергликемия у плода Ср-ва для наркоза Натрия оксибутират Пок: для ослабления чрезмерно сильных родовых схваток Разные преп-ы Магния сульфат М.д.: нарушает проникновение в клетки миометрия ионов кальция, которые необходимы для его сокращений, оказывает прямое угнетающее влияние на миометрий. Гестагены Оксипрогестерона капронат Пок: для предупреждения преждевременных родов и сохранения беременности
|