фармакалогия. Задача поиск новых эффекх и безоп лекср
 Скачать 348.85 Kb.
|
|
Стронция ранелат. Стимулирует процесс обр-ия кости и ↓ ее резорбцию.Переносится хорошо. Поб.: тошнота, диарея, головная боль. Анаболические стероиды↑ m костной ткани и таким путем задерживают развитие остеопороза. Однако с ними связаны многие неблагоприятные моменты ,поэтому их применение ограничено. При остеопорозе нередко сочетают в-ва с разным мд. Частым компонентом комбинированной терапии яв-ся соли Ca. 84.Антисептические и дезинфицирующие средства. Определение. Классификация. Мех-мы действия. Фармакологические эф-ты. Пок. к применению. Поб. действия. Антисе́птики -противогнилостные ср., предназначенные для предупреждения проц. разложения на поверхности открытых ран, нр в ранах, образующихся после больших операций или ушибов, или для задержания уже начавшихся изменений в крови. Антисептические и дезинфицирующие средства: Детергенты - церигель Производные нитрофурана - фурацилин Группа фенола и его производных - фенол чистый, резорцин, деготь березовый Красители - бриллиантовый зеленый, метиленовый синий, этакридина лактат Галогеносодержащие соединения - хлоргексидин, хлорамин Б, р-р йода спиртовой Соединения металлов - ртути дихлорид, ртути окись желтая, серебра нитрат, меди сульфат, цинка окись, цинка сульфат Окислители - р-р перекиси водорода, калия перманганат Альдегиды и спирты - р-р формальдегида, спирт этиловый Кислоты и щелочи - к-та борная, р-р аммиака Детергенты. моющие и антисептические св-ва. Церигель, роккал. Бактериц. д. детергентов - нарушение структуры кл. мембраны, денатурацией белков и ингибированием ферментов. Прим. для обработки рук хирурга, стерилизации инструментов, аппаратуры. Нельзя сочетать с анионными мылами, т.к. их противомикробная активность ↓. Д. ↓ и в присутствии органических веществ. Произв. нитрофурана. Фурацилин. Широкий спектром. грам«+» и грам«-» бактерии, простейшие. Прим. наружно для обработки ран, кожи, слизистых оболочек, для промывания серозных и суставных полостей. Переносится хорошо. Поб.: сенсибилизация, дерматит. Гр. фенола и его производныхФенол на вегетативные формы бактерий и грибы. Используют для дезинф. инструментов, предметов обихода. Легко всасывается с кожи и слизистых оболочек. Резорцин по антисептическому действию уступает фенолу. В малых концентр. - кератопластическим св-вом, в больших – раздраж. и кератолитическим. Используют некот. кожных заболеваниях, при конъюнктивите. Деготь березовый (фенол и его произв., смолы и др. соединения). Противомикробное, кератопластическое, кератолитическое и раздраж. эфф.. Прим. при леч. ряда кожных заболеваний и чесотки. Яв-ся состав. частью линимента бальзамического по А.В. Вишневскому (мазь Вишневского), применяемого при лечении ран, а также мази Вилькинсона, назначаемой при чесотке и грибковых поражениях кожи. Красители: Произв. трифенилметана бриллиантовый зеленый. Произв. фенотиазина- метиленовый синий, произв. акридина - этакридина лактат .Чувствительны к красителям грам«+» кокки. Бриллиантовый зеленый В присутствии белков эфф. его ↓. Применяется наружно, гнойных поражениях кожи. Метиленовый синий< по активности бриллиантовому зеленому. Прим. его наружно (антисептик), внутрь при инфекциях мвп, в/в при отравлении цианидами. Этакридина лактат окрашен в желтый цвет. Активность высокая, д. медленно. Прим. наружно и для промывания инфицированных полостей, мочевого пузыря, матки. Галогеносодержащие антисептикипр., содержащими Cl и йод.. Одним из препаратов, отщепляющих хлор, является хлорамин Б, антисептическое и дезодорирующимисв-ва. Прим. для обеззараживания выделений больных, предметов обихода, неметалл. инструментария, для обработки рук и инфицированных раневых поверхностей. Произв. бигуанида хлоргексидин(хибитан). А/б и фунгицидное д.. Применяется для обработки рук хирурга, операционного поля, ран, мочевого пузыря, для стерилизации инструментов. При обработке рук хирурга мб сухость кожи, дерматиты. К хлорсодержащим препаратам относится также пантоцид, используемый для обеззараживания воды. Р-р йода спиртовой, раздраж. и отвлекающим д.м. К пр., содержащим элементарный йод, относится р-п Люголя ,применяемый для смазывания слизистой оболочки глотки и гортани при воспал. процесс.. Соединениями (соли) металлов.МД: блок. сульфгидрильных групп ферментов мо. В больших концентр. в зависимости от характера металла и кислотного остатка, концентрации соли, степени ее диссоциации и растворимости могут возникать различные местные эфф.: вяжущий, раздражающий, прижигающий. Местное д. с денатурацией белков. Образующиеся при этом альбуминаты мб плотными и рыхлыми. В 1-ом случае на поверхности ткани об-ся пленка, ткань уплотняется, воспаление ↓; эта картина типична для вяжущего действия. При > глубоком проникновении в-ва происходит раздражение клеток и нервных окончаний. Крайним проявлением яв-ся прижигающее д. солей металлов. У солей свинца > выражено вяжущее д. , у солей ртути - прижигающее. Из солей ртути в роли антисептиков прим. следующие препараты: а) хорошо растворимый в воде ртути дихлорид (сулема) - HgCl2; б) нерастворимые в воде ртути амидохлорид (ртуть осадочная белая) - HgNH2Cl и ртути окись желтая (ртуть осадочная желтая) - HgO. Ртути дихлорид. Прим. для обработки кожи рук, посуды, помещений и т.д. В присутствии белков активность ртути дихлорида ↓, → для обеззараживания выделений больных, содержащих белковые компоненты, препарат не прим.. Выражен. раздраж. д., → для обработки кожи рук мб использован лишь эпизодически. Токсичен. Способен проникать через кожу и слизистые оболочки. Ртути окись желтуюиспользуют при инфекционных поражениях глаз. Ртути амидохлоридназначают при кожных заболеваниях типа пиодермии. Преп Ag: серебра нитрат ,протарголи колларгол. Противомикробным, вяжущим и противовоспалительным эфф.. Прим. в офтальмологии , для орошения ран, промывания мочеиспускательного канала и мочевого пузыря. Ag нитрат в высоких концентр. и в палочках прим. наружно как прижигающее ср. при эрозиях, язвах, избыточной грануляции, при трахоме. В качестве антисептиков и вяжущих средств в офтальмологии прим. также меди сульфат, цинка сульфат . При трахоме используют специальные глазные карандаши, содержащие меди сульфат, калия нитрат, квасцы и камфору. Гр. окисл.относятся перекись водорода и калия перманганат . Антисепт. и дезодорирующим эфф.. МД: высвобождение кислорода. При нанесении на ткани в присутствии белков перекись водорода под вл.м каталаз расщепляется с выделением молекулярного кислорода. Значение имеет механ. очищение ран, язв, полостей, что связано с выделением пузырьков кислорода и обр-ием пены. Перекись водородаД-ет кратковременно. Способствует остановке кровотечений. Калия перманганат в присутствии органических веществ отщепляет атомарный кислород. Антисептическое д. атомарного кислорода выражено в > степени, чем молекулярного. Он обеспечивает противомикробный и дезодорирующий эфф., а обр-ся марганца окись - вяжущий. В боль. концентр. калия перманганат – раздраж. и прижиг. действ.. Прим. в р-рах для полосканий, спринцеваний, орошения ран, обработки ожоговых поверхностей, промывания желудка в случае отравления морфином, фосфором и др. Гр. альдегидов и спиртов.Р-р формальдегида. Противомикроб. и дезодорирующими св-ва. Прим. в качестве дезинф. ср., для обработки кожи при потливости. Под вл.м раствора формальдегида происходит уплотнение эпидермиса, → потоотделение ↓. Раздраж. д.. Спирт этиловый.Прим. для дезинф. инструментов, обработки рук хирурга, операционного поля. Противомикробная активность ↑ с ↑ его концентр.. Для обеззараживания кожи лучше пользоваться 70% проникает в > глубокие слои эпидермиса, чем 95%. Ряд кислот и щелочей. Для промывания слизистых оболочек и полоскания полости рта назначаютр-р к-ты борной. Ее можно применять также накожно в мазях и присыпках. Однако противомикробная активность к-ты борной низкая. К антисептикам из группы щелочей относится р-ра аммиака. 0,5% р-р прим. для обработки рук хирурга. Мб использован ингаляционно для рефлекторной стимуляции центра дыхания. 85.Антибиотики. Классификация по характеру и мех-му действия. Понятие о бактерицидном и бактериостатическом действии. Основные и резервные антибиотики. Группа левомицетина и гликопептиды. Спектр действия.Мех-м действия. Пок. к применению. Поб. действия А/б – хим. соединения биолог. происхождения, оказывающие избирательное повреждающее или губительное д. на мо. А/б, применяемые в медицинской практике, продуцируются актиномицетами (лучистыми грибами), плесневыми грибами, а также некот. бактериями. По характеру и механизму действия: 1) Бактерицидный а) Нарушают синтез кл.стенки во t липолиза - β-лактамы, ристомицин, фосфомицин, циклосерин. б) Нарушают ф-ию цитоплазм. мембраны - полиеновые, полимиксины. 2) Бактериостатический - левомицетин, гликозамиды, тетрациклины, макролиды, фузидин, противоопухолевые. 3) Противотуберкулёзные аб - бактерицидные, но мех-м действия - угнетают синтез РНК 4) Аминогликозиды - бактериц. д., мех-м смешанный. 5) Гликопетиды - бактериц. д., мех-м смешанный. Бактериостат. д. – способность ЛС временно тормозить рост мо (тетрациклины, хлорамфеникол, эритромицин, линкозамиды и др.) Бактериц. д. – способность ЛС вызывать гибель мо (b-лактамные а/б, аминогликозидов, полимиксинов, макролидов II и III поколения, фторхинолонов и др.). Ср. выбора (препараты первого ряда, основные средства) – это лс, кот. наи> показаны для леч. данной патологии и позволяют с minim затратами и minim нежелательных последствий провести курс терапии. Резервные ср. (препараты второго ряда, альтернативные средства) – пр., кот. мб использованы для леч. данной патологии, но их обычно не используют вследствие нежелательного действия и/или дороговизны; применение ср. этой группы должно проводиться только как крайняя мера (ultima ratio) при неэффективности пр. первого ряда. В проц. использования а/б может развиваться устойчивость мо. Быстро - к стрептомицину, олеандомицину, рифампицину, медленно - к пенициллинам, тетрациклинам и левомицетину, редко - к полимиксинам. Возможна перекрестная устойчивость, кот. относится не только к применяемому пр., но и к др. а/б, сходным с ним по хим. строению . Вероятность развития устойчивости ↓, если дозы и длительность введения а/б оптимальны, при рациональной комбинации а/б. Если к основному а/б возникла устойчивость, его следует заменить др., резервным а/б. Поб.: аллергия, диспепсия, болезненность в месте в/м, развитие флебита и тромбофлебита при в/в. Неблагоприятные эффекты со стороны печени, почек, кроветворения, слуха, вестибулярного аппарата ,развитие суперинфекции (дисбактериоз). ГРУППА ЛЕВОМИЦЕТИНА.Левомицетин широкий СД: грам«+» и грам«-» бактерии, в т.ч. семейство кишечных бактерий, палочки инфлюэнцы, риккетсии, хлами-дии, возбудители бруцеллеза, туляремии. МД: вл. на рибосомы и угнетение синтеза белка. Ингибирутет пептидилтрансферазу. Бактериостатический эфф.. Устойчивость медленно. Назначают с интервалом 6 ч. Проъодит через гематоэнцефалический барьер. Пок.: брюшной тиф, пищевые токсикоинфекции (сальмонеллезы) и риккетсиозы. Иногда при забол., вызванных палочкой инфлюэнцы, при бруцеллезе и ряде других инфекций. Прин. внутрь. Р-ры и линимент - местно. Для парентерального - левомицетина сукцинат растворимый. Вводят его п/к, в/м и в/в. Поб.: выр. угнетение кроветворения, сопровождающееся ретикулоцитопенией, гранулоцитопенией и в тяжелых случаях апластической анемией, аллергия в виде кожных высыпаний, лихорадки, раздражение слизистых оболочек в т.ч. аноректальный синдром, поражаются кожные покровы, психомоторные нарушения, угнетающее вл. на миокард, суперинфекция. ГЛИКОПЕПТИДЫ.ВанкомицинМД:Наруш. синтез кл. стенки бактерий, д-ет бактерицидно. Активен в отношении грам«+» кокков, включая стафилококки, устойчивые к пеницил., и штаммы, продуцирующие β-лактамазы; д-ет на клостридии, коринебактерии. Проходит гематоэнцеф. барьер, особенно при менингите. Прим. при инфекциях, вызванных грам«+» кокками, устойчивыми к пеницил., при энтероколитах, в т.ч. при псевдо-мембранозном колите. Поб.::ототокс и нефротоксичностью, флебиты, аллергия, нейтропения, тромбоцитопения. К этой же группе тейкопланин. Аналогичен ванкомицину. Д-ет длительно. Вводят 1р/д в/м или в/в. 86.Антибиотики. Классификация по спектру действия. Осложнения при антибиотикотерапии, профилактика, лечение. Мех-мы антибиотикорезистентности и пути их преодоления. Полимиксины, линкозамиды. Фармакологическая характеристика. I. Узкий спекр 1.Грам+-пенициллины-оксацилин-линкозамиды-фузидин-ристомецин-грамицидин-эритромецин-цефалоспорины 2. Грам--полимиксины-фосфомицин 3. а/б вл. на грибы-полиеновые а/б-гриеофурин II. Широкий спектр-карбоксипенициллины-аминопиноциллины-макролиды-фузофунжин-цефалоспорины а/б, действующие на синегнойную п.-карбоксипенициллины-урейдопенициллины-цефалоспорины-полимиксины Осложнения:-ал. р-ции -дисбактериоз-нефротоксичность-гепатотоксичность-ототоксичность-суперинфекция-диспепсия-раздражающее д.-угнетение кроветворения Мех-мы антибиотикорезестентности -синтез ферментов разрушающие а/б -изменение структуры кл. мембраны, образуются L-формы -модификация мишени, на которые д-ет а/б Пути преодоления: - химическая трансформация молекул антимикробных веществ, в частности антибиотиков, направленная на создание новых препаратов, активных в отн-и антибиотико-устойчивых микроорганизмов - использование соединений, подавляющих определенные мех-мы резистентности в бактериальной клетке - применения неконкурентных ингибиторов - использование фосфогликолипидпых антибиотиков. Препараты этой группы взаимодействуют с половыми пилями микроорганизмов, в связи с чем в первую очередь подавляют R+-клетки, несущие детерминанты резистентности Полимиксины (полимиксин М сульфата) Мех. д.: имеет противомикробное д-ие, выр. преимущественно в отн-и Грам- (синегнойной п., сальмонелл). Он повреждает цитоплазматическую мембрану, нарушая её проницаемость, и способствует выведению многих компонентов цитоплазмы в окружающую среду – лизис. Принимать внутрь и местно. Для лечения гнойных процессов. Поб.: диспепсия, раздражающее д., суперинфекция Противопоказание: заболевание почек Линкозамиды (Клиндамицин) Мех.д.: ингибитор синтеза белка бактерий и обычно д-ет бактериостатически, активен против анаэробов, стрептококков, стафилококков Прим.: инфекции, выз., бактероидами Поб. эф.: псевдомембранный колит(лечение метронидазолом, ванкомицином), ал. р., поражения печени, лейкопения. 87.Бета-лактамные антибиотики. Классификация. Мех-м противомикробного действия. Бета-лактамная резистентность. Цефалоспорины. Классификация. Мех-м действия. Спектр действия. Пок. к применению. Поб. действия. Пенициллины I. Биосинтетические а/б 1. для парент.го введения а) непродолжительного д-ия-бензилпенициллина натриева соль-…калиевая соль б)продолжительного д-ия-…новокаиновая соль -бициллин-1,5 2. для энтерального введния-феноксиметилпенициллин II. Полусинтетические а/б 1. для паре-, энтерального введения а) устойчивые к д-ию пенициллиназы-оксациллина натриевая соль-нациллин б) широкого д-ия-ампициллин-амоксициллин 2. для парент.го введния-карбенциллина динатриевая соль-тикарциллин-азлоциллин 3. для энтеральнго введния-карбенициллин инданил натрий-карфециллин Цефалоспорины 1. для парент.го введения I поколение-цефазолиy-цефалотин-цефапирин II поколение-цефуроксим-цефамандол-цефокситин III поколение-цефотаксим-цефтриаксон-цефтризоксим VI поколение-цефепим-цефпиром 2. для энтерального введния I поколение-цефалексим-цефадроксил-цефадрин II поколение-цефаклор-горакарбеф III поколение-цефиксим-цефтибутен Нетрадиционные β-лактамы 1. Кабапенемы- имипенем-меропенем 2. Монобактамы-азтреонам Мех-м противомикробного действия: 1. нарушение синтеза кл. стенки бактерии (пенициллины, цефалоспорины) 2. нарушение проницаемости цитоплазматической мембраны (полимиксины) 3. нарушение внутриклеточного белка (тетрациклины) Бета-лактамная резистентность: -уменьш.ся устойчивость а/б к терапии, высокая устойчивость у протеев, стафилококков-ошибка при выборе а/б-не соблюдение курса лечения-прим. для профилактики-свободная продажа в аптеках-прим. в пищ и ветеренарной промышленности Цефалоспорины Мех. д-ия: бактерецидный эф., угнетают образование кл. стенки Спектр д-ия: широкий Пок. к при-ю: инфекции МВП, катаральная пневмония, при синегной палочке, гонорея, менингит Поб. эф.: ал.р., поражение почек, лейкопения, раздражающее д-ие, боль, инфильтраты, флебиты, диспепсия, гипотромбинемия. 88.Антибиотики группы пенициллина. Классификация. Мех-м и спектр действия.Пок. к применению. Поб. эф-ты. Целесообразность комбинирования полусинтетических пенициллинов с ингибиторами β-лактамаз. Карбапенемы и монобактамы. Фармакологическая характеристика. Пенициллины I. Биосинтетические а/б 1. для парент.го введения а) непродолжительного д-ия-бензилпенициллина натриева соль-…калиевая соль б)продолжительного д-ия-…новокаиновая соль -бициллин-1,5 2. для энтерального введния-феноксиметилпенициллин II. Полусинтетические а/б 1. для паре-, энтерального введения а) устойчивые к д-ию пенициллиназы-оксациллина натриевая соль-нациллин б) широкого д-ия-ампициллин-амоксициллин 2. для парент.го введния-карбенциллина динатриевая соль-тикарциллин-азлоциллин 3. для энтеральнго введния-карбенициллин инданил натрий-карфециллин Мех.д-ия: бактериостат. эф, подавляют размножение бактерий, вызывая их гибель, широкого и узкого спектра действия Пок. к прим.: при инфекциях верхних дыхательных путей, при лечении ангины, скарлатины, отита, сепсиса, сифилиса, гонореи, инфекций ЖКТ, инфекций мочевыводящих путей Целесообразность комбинирования полусинтетических пенициллинов с ингибиторами β-лактамаз: Ингибиторы клинически эф-тивны в случае резистентности стафилококков, связанной с продукцией беталактамаз. В таких ситуациях из беталактамных антибиотиков в комбинацию наиболее целесообразно включать пенициллин или аминопенициллины. Однако, в случаях резистентности стафилококков, связанной с модификацией пенициллинсвязывающих белков, ингибиторы беталактамаз становятся неэф-тивными. Карбапенемы |