1. Клиническая фармакология иапф (ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента) в фармакотерапии артериальной гипертензии
 Скачать 1.95 Mb.
|
39. Классификация снотворных препаратов. Особенности применения.КЛАССИФИКАЦИЯ СНОТВОРНЫХ СРЕДСТВ I. ПО ХИМИЧЕСКОЙ СТРУКТУРЕ 1. Производные барбитуровой кислоты (барбитураты) Короткого действия (2−4 ч) Гексобарбитал (снят с производства) Средней продолжительности действия (4−6 ч) Барбамил (Амитал-натрий) Амитал (Эстимал) Длительного действия (7−8 ч) Фенобарбитал (Фенобарбитал), Барбитал (Веронал), Барбитал-натрий (Мединал) 2. Производные бензодиазепина Короткого действия (T1/2 до 5 ч) Триазолам (Хальцион, Сомнетон) Мидазолам гидрохлорид, Малеинат (Дормикум, Флормидал) Средней продолжительности действия (T1/2 5−15 ч) Альпразолам (Ксанакс, Альпракс) Оксазепам (Нозепам, Тазепам, Адумбран), Темазепам Лоразепам (Ативан, Толид) Длительного действия (T1/2 более 15 ч) Нитразепам (Эуноктин, Радедорм) Хлордиазепоксид (Хлозепид, Элениум) Диазепам (Сибазон, Седуксен, Реланиум), Феназепам Флуразепам (Флюзепам) Флунитразепам (Рогипнол) 3. Производные алифатического ряда Хлоралгидрат Бромизовал (Бромурал) 4. Производные ГАМК Натрия оксибутират Фенибут 5. Производные циклопирролона Зопиклон (Имован) 6. Производные имидазопиридина Зольпидем II. ПРЕДШЕСТВЕННИКИ СЕРОТОНИНА 5-окситриптофан L-триптофан III. ПРЕПАРАТЫ ДРУГИХ ГРУПП Метаквалон (Ортонал, Мотолон, Дормотил) Мепробамат (Мепротан) Специфический антагонист бензодиазепинов, Зопиклона и Зольпидема Флумазенил Снотворные ЛС нельзя длительно применять из-за высокого риска лекарственной зависимости. Пациенты должны находиться под наблюдением врача. Если препарат не вызывает дневной сонливости, его можно назначить лицам, профессия которых требует быстрой психической и двигательной реакции, но пациентов предупреждают о возможности замедления реакции.    ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ И ОСОБЕННОСТИ ПРИМЕНЕНИЯ СНОТВОРНЫХ
40. «Фенобарбитал»- критерии оценки использования. Примеры межлекарственного взаимодействия, в том числе в составе комбинированных лекарственных препаратов.Фенобарбитал - барбитурат длительного действия, оказывающий снотворное, седативное и противоэпилептическое действие. Наиболее часто применяют при эпилепсии. выводится из организма медленно, способен к кумуляции. Продолжительность действия - 8 ч. Побочные эффекты: гипотония; аллергические реакции, нарушение сна; сонливость, двигательные расстройства. Препараты другой химической структуры К препаратам этой группы относят зопиклон и золпидем. Отличаются тем, что они в меньшей степени нарушают структуру сна.  41. Расскажите об особенностях действия ноотропных препаратов. Ноотропы — средства, оказывающие специфическое позитивное влияние на высшие интегративные функции мозга. Они улучшают умственную деятельность, стимулируют познавательные функции, обучение и память, повышают устойчивость мозга к различным повреждающим факторам, в т.ч. к экстремальным нагрузкам и гипоксии. Кроме этого, ноотропы обладают способностью снижать неврологический дефицит и улучшать кортикосубкортикальные связи. Основными механизмами действия ноотропных средств считаются влияние на метаболические и биоэнергетические процессы в нервной клетке и взаимодействие с нейромедиаторными системами мозга. Нейрометаболические стимуляторы улучшают проникновение через ГЭБ и утилизацию глюкозы, улучшают обмен нуклеиновых кислот, активируют синтез АТФ, белка и РНК. В результате клинических исследований были выделены следующие доп. механизмы: − мембраностабилизирующее (регуляция синтеза фосфолипидов и белков в нервных клетках, стабилизация и нормализация структуры клеточных мембран), − антиоксидантное (ингибирование образования свободных радикалов и перекисного окисления липидов клеточных мембран), − антигипоксическое (снижение потребности нейронов в кислороде в условиях гипоксии), − нейропротективное действие (повышение устойчивости нервных клеток к воздействию неблагоприятных факторов различного генеза). Результатом комплексного воздействия ноотропных средств является: a) улучшение биоэлектрической активности и интегративной деятельности мозга, что проявляется характерными изменениями электрофизиологических паттернов (облегчение прохождения информации между полушариями, увеличение уровня бодрствования, усиление абсолютной и относительной мощности спектра ЭЭГ коры и гиппокампа, увеличение доминирующего пика). b) Повышение кортикосубкортикального контроля, улучшение информационного обмена в мозге, позитивное воздействие на формирование и воспроизведение памятного следа приводят к улучшению памяти, восприятия, внимания, мышления, повышению способности к обучению, активации интеллектуальных функций. c) Способность улучшать познавательные (когнитивные) функции дала основание обозначать препараты ноотропного ряда как «стимуляторы познавания». В спектре фармакологической активности ноотропов (нейрометаболических стимуляторов) выделяют следующие основные эффекты: 1. Ноотропное действие (влияние на нарушенные высшие корковые функции, уровень суждений и критических возможностей, улучшение кортикального контроля субкортикальной активности, мышления, внимания, речи). 2. Мнемотропное действие (влияние на память, обучаемость). 3. Повышение уровня бодрствования, ясности сознания (влияние на состояние угнетенного и помраченного сознания). 4. Адаптогенное действие (повышение общей устойчивости организма к действию экстремальных факторов). 5. Антиастеническое действие (уменьшение выраженности слабости, вялости, истощаемости, явлений психической и физической астении). 6. Психостимулирующее действие (влияние на апатию, гипобулию, аспонтанность, бедность побуждений, психическую инертность, психомоторную заторможенность). 7. Антидепрессивное действие. 8. Седативное/транквилизирующее действие, уменьшение раздражительности и эмоциональной возбудимости. Кроме того, ноотропы влияют на вегетативную нервную систему, способствуют коррекции нарушений при паркинсонизме и эпилепсии. 42. «Пирацетам». Критерии оценки использования. Пирацетам — ноотропный лекарственный препарат, нейрометаболический стимулятор. Считается, что пирацетам стимулирует умственную деятельность, активизирует когнитивные функции, улучшает память и увеличивает способность к обучению. Пирацетам вызывает увеличение содержания в мозге дофамина и норадреналина. Пирацетам обладает выраженным нейрометаболическим эффектом, улучшает подвижность нервных процессов, восстанавливает нарушенные корково-подкорковые взаимоотношения, повышает энергетический потенциал нейронов, регионарный кровоток, вызывает антиоксидантный эффект, обладает мембранопротекторным действием при хроническом стрессе. Особое значение механизм действия имеет при старении. В реализации данных эффектов пирацетама выделяют два основных направления действия — нейропротективное и сосудистое. На сосудистом уровне он, вероятно, снижает агрегацию тромбоцитов за счет увеличения деформируемости эритроцитов, адгезию эритроцитов к сосудистому эндотелию, вязкость плазмы и цельной крови, тормозит развитие сосудистых спазмов и облегчает микроциркуляцию Важное достоинство пирацетама — отсутствие связывания с белками крови и образования метаболитов, что делает его применение более прогнозируемым и существенно снижает риск развития возможных побочных эффектов. Показания: благодаря своим свойствам пирацетам нашел чрезвычайно широкое применение для лечения различных когнитивных нарушений, в том числе мнестических, возникающих вследствие гипоксии, интоксикации, алкогольной и опийной зависимости, травм и различных дегенеративных поражений мозга. Почти во всех исследованиях отмечается высокая переносимость препарата. Несмотря на то, что пирацетам способен вызывать некоторые побочные эффекты, такие как нарушения сна, желудочно-кишечные расстройства, возбуждение, головные боли, они встречались только в 6,6-7 % случаев. НО фармакологическое действие проявляется только в условиях длительного повторного введение препарата в достаточно высоких дозах! Взрослым назначают пирацетам, начиная с суточной дозы 1,2 г (по 0,4 г 3 раза в сутки), и доводят ее до 2,4 г, иногда до 3,2 г и более. Отчетливый терапевтический эффект в этих случаях отмечается, как правило, через 2-3 недели от начала лечения. Передозировка: пирацетам является нетоксичным препаратом, поэтому ни к каким специальным мерам при его передозировке прибегать не приходится. 43. Как применяется препарат «Ново-Пассит»? (Показания и способ применения). Какими фармакологическими свойствами обладает препарат «Ново-Пассит»? Показания к применению: − Неврастения и невротические реакции, сопровождающиеся раздражительностью, тревогой, страхом, усталостью, рассеянностью. − "Синдром менеджера" (состояние постоянного психического напряжения). − Бессонница (легкие формы). − Головные боли, обусловленные нервным напряжением. − Мигрень. − Функциональные заболевания желудочно-кишечного тракта (диспептический синдром, синдром "раздраженного кишечника"). − В качестве симптоматического средства при нейроциркуляторной дистонии и климактерическом синдроме. − Зудящие дерматозы (экзема атопическая и себорейная, крапивница), обусловленные психологической нагрузкой. Способ применения и дозы: Внутрь, 3 раза в день до еды. Раствор для приема внутрь принимают неразбавленным или разводят в небольшом количестве воды. При использовании флакона дозирование препарата осуществляется с помощью мерного колпачка. Взрослым и детям старше 12 лет при отсутствии других рекомендаций врача препарат следует принимать по 5 мл или 1 табл. 3 раза в день. После консультации с врачом возможно увеличение дозы до 10 мл или 2 табл. 3 раза в день. При появлении сильной усталости или подавленности необходимо уменьшить утреннюю и дневную дозу в 2 раза и принимать по 2,5 мл или 1/2 табл. утром и днем и 5 мл или 1 табл. вечером. Интервал между приемами должен составлять 4–6 ч. В случае появления тошноты препарат следует принимать во время еды. Фармакологическое действие — анксиолитическое, седативное. Комбинированный препарат, фармакологическая активность которого обусловлена входящими в его состав компонентами: экстракт на основе лекарственного растительного сырья с преимущественно седативным (успокаивающим) действием и гвайфенезин, обладающий анксиолитическим (противотревожным) эффектом. 44. Приведите классификацию слабительных средств. Слабительные средства - лекарственные вещества, усиливающие моторную и секреторную функции кишечника, разжижающие содержимое кишечника, ускоряющие продвижение химуса по пищеварительному каналу и способствующие наступлению дефекации. Слабительные средства — лекарственные средства, которые применяются для опорожнения кишечника. Используются для лечения запора (хроническая задержка опорожнения кишечника более чем на 48 ч) у пожилых людей при сниженной моторной функции кишечника и заболеваниях прямой кишки (геморрой, анальные трещины). Также эти препараты назначают для опорожнения кишечника перед хирургической операцией и при пищевых отравлениях. Слабительные средства противопоказаны при кишечной непроходимости. Они не применяются при нейрогенных, алиментарных и эндокринных запорах. При длительном употреблении любых слабительных средств могут развиться следующие побочные эффекты: лекарственная диарея, атония кишечника, аллергические реакции, синдром мальабсорбции (нарушения всасывания). Слабительные средства классифицируются на: • Средства, вызывающие механическое раздражение рецепторов кишечника Натрия сульфат (Глауберова соль), магния сульфат, карловарская соль, лактулоза (Портолак) • Средства, раздражающие хеморецепторы кишечника - Синтетические средства (Фенолфталеин, изафенин, бисакодил, гутталакс) - Слабительные средства растительного происхождения (Сенаде, корни ревеня, кора крушины, касторовое масло) • Средства, способствующие увеличению объема кишечного содержимого (Морская капуста (Ламинарид), метилцеллюлоза) • Средства, смазывающие слизистую оболочку кишечника и размягчающие каловые массы Масло вазелиновое, масло миндальное • Ветрогонные средства Плоды укропа пахучего, симетикон (Дисфлатил) Солевые слабительные плохо всасываются в кишечнике и при назначении внутрь в дозах 15—20 г повышают осмотическое давление в просвете кишечника, вследствие чего задерживается всасывание воды. Объем содержимого кишечника увеличивается, что приводит к раздражению рецепторов слизистой оболочки и усилению перистальтики тонкого и толстого кишечника. Действие солевых слабительных развивается через 4—6 ч. Натрия сульфат (Na2SO410 Н2О) и магния сульфат (MgSO4-7 Н2О) применяются при отравлениях (очищение кишечника и уменьшение всасывания токсичных веществ). Назначают внутрь по 15—20 г. Карловарская соль— природная или искусственная смесь натрия сульфата, натрия гидрокарбоната, натрия хлорида и калия сульфата. Применяется для приема внутрь как слабительное и желчегонное. Лактулоза — полусинтетический дисахарид, состоящий из галактозы и фруктозы. Под влиянием микроорганизмов толстого кишечника препарат расщепляется до органических кислот, повышающих осмотическое давление в просвете кишечника, что стимулирует его перистальтику. Применяют препарат при хронических запорах. Синтетические слабительные средства — производные дифенилметана — оказывают резорбтивное действие. Всасываясь в тонком кишечнике, они затем секретируются в толстый кишечник, где оказывают раздражающее действие на хеморецепторы слизистой оболочки. Послабляющий эффект развивается через 6—8 ч. В отличие от солевых слабительных, эффект синтетических слабительных препаратов выражен в меньшей степени, поскольку они действуют не на всем протяжении кишечника, а только в толстом отделе. Фенолфталеин — эталонное слабительное средство, хорошо переносится, однако при длительном применении может кумулировать, оказывая раздражающее действие на почки. Изафенин по механизму действия аналогичен фенолфталеину, но менее токсичен, оказывает слабительный эффект благодаря активному метаболиту (диоксифенилизатин). Бисакодил оказывает слабительное действие, расщепляясь в щелочном содержимом кишечника и вызывая раздражение хеморецепторов. При приеме внутрь действует через 5-7 ч. При назначении в ректальных свечах эффект наступает течение 1-го часа. Гутталакс не всасывается в тонком кишечнике. В толстом кишечнике под влиянием бактериальной флоры из препарата образуется свободный дифенол, который стимулирует хеморецепторы слизистой оболочки толстого кишечника и усиливает его перистальтику. Сенаде - слабительное средство, содержащее антрагликозиды листьев сенны (кассии), которые после отщепления сахара образуют в толстом кишечнике эмодин и другие производные антрацена. Эмодин и хризофановая кислота раздражают хеморецепторы толстого кишечника, вызывая более быстрое его опорожнение. Слабительный эффект развивается через 8-12 ч. Корни ревеня, кора крушины содержат антрагликозиды, таногликозиды, хризофановую кислоту. Механизм действия аналогичен препаратам сенны, но из-за высокого содержания смолистых веществ корни ревеня могут оказывать раздражающее влияние на кишечник. Касторовое масло (масло клещевинное) при приеме внутрь расщепляется липазой в тонком кишечнике с образованием рициноловой кислоты, раздражающей рецепторы слизистой оболочки кишечника на всем его протяжении. Слабительный эффект наступает обычно через 4—6 ч. 45. Дайте рекомендации пациенту, который жалуется на отсутствие эффективности препарата «Сенаде» после приема этого препарата в течение 6 месяцев. Предложите замену. Препарат «Сенаде» содержит антрагликозиды листьев сенны. Оказывает слабительное действие, наступающее через 8-10 ч. Слабительный эффект обусловлен воздействием на рецепторы толстого кишечника, усиливающим перистальтику. - Следуют выбрать правильную дозировку лекарственного препарата. Если после применения максимальной дозы в течение 3 дней дефекация не происходит, необходимо обратиться к врачу. Эффективность препарата наблюдается при кратковременном применении. Не рекомендуется применять Сенаде более 2 недель. Препараты этой группы при длительном применении нарушают иннервацию кишки: как следствие, запор может усугубиться. - Аналоги: таб. «Антрасеним», «Сенадексин», «Глаксена», комбинированные препараты «Регулакс», «Кафиол», «Тисасен», «Ламинарид», «Калифит». 46. Расскажите о фармакотерапии язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Отпустите покупателю безрецептурный препарат для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки – хроническое рецидивирующее заболевание, проявляющееся образованием язв слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки. Фармакотерапия язвенной болезни направлена на решение двух задач: лечение рецидива заболевания и предупреждение его возникновения. Основополагающий принцип фармакотерапии язвенной болезни состоит в достижении постоянной ремиссии заболевания при длительной, постоянной или прерывистой профилактической терапии с использованием препаратов с различным механизмом действия и характером побочных эффектов. Необходимо помнить, что обострение язвенной болезни значительно легче купировать на его начальных стадиях. До недавнего времени существовала точка зрения, что лучше лечить обострения язвенной болезни, чем заниматься его профилактикой, так как в этом случае приходится применять медикаментозную терапию в течение неограниченного по времени срока. Однако на сегодняшний день появление новых мощных противоязвенных препаратов (блокаторов Н2-гистаминорецепторов, блокаторов Н+, К+-АТФазы) доказало необходимость и достаточно высокую эффективность противорецидивного лечения язвенной болезни. В настоящее время отсутствует общепризнанная классификация противоязвенных средств. С точки зрения клинической практики, наиболее рациональным представляется выделение следующих групп препаратов: антисекреторные средства (М-холиноблокаторы, блокаторы Н2-гистаминорецепторов, ингибиторы Н+, К+-АТФазы), цитопротекторы, антациды и адсорбенты, средства, подавляющие HP-инфекцию, симптоматические средства и средства с сомнительной эффективностью при язвенной болезни. Антисекреторные препараты М-холиноблокаторы (пирензепин, атропина сульфат, платифиллина гидротартрат) Основной механизм противоязвенного действия препаратов связан с блокадой постсинаптических холинергических рецепторов, что разрывает «порочный» круг патологической импульсации от центральных нервных структур к периферическим и наоборот. Типичным эффектом данной группы является торможение секреции и моторики желудочно-кишечного тракта и желчевыводящих путей. Блокаторы Н2-гистаминорецепторов (ципрогептадин, циметидин, ранитидин, фамотидин) Механизм действия Н2-блокаторов основан на блокировании Н2–рецепторов (называемых также гистаминовыми) обкладочных клеток слизистой оболочки желудка и снижении по этой причине продукции и поступления соляной кислоты в просвет желудка. Относятся к противоязвенным антисекреторным препаратам. Ингибиторы протоновой помпы (ИПП): омепразол, рабепразол Предназначены для лечения кислотозависимых заболеваний желудка, двенадцатиперстной кишки и пищевода, блокирующие протонную помпу (Н+/К+-АТФазу) обкладочных (париетальных) клеток слизистой оболочки желудка и уменьшающие, таким образом, секрецию соляной кислоты. Ингибиторы протонной помпы являются наиболее эффективными и современными лекарственными средствами при лечении язвенных поражений желудка, двенадцатиперстной кишки (в том числе, связанных с инфицированием Helicobacter pylori) и пищевода, обеспечивающими уменьшение кислотности и, как следствие, агрессивности желудочного сока. Антациды (безрецептурные): фосфалюгель, альмагель, алгедрат, викалин Терапевтическое действие антацидов базируется на их способности устранять дисбаланс между факторами «агрессии» и «защиты», подавляя кислотно-пептическую гиперактивность. Механизмы реализации лечебного действия антацидов следующие: · нейтрализация соляной кислоты, адсорбирующий и обволакивающий эффект гелеобразных антацидных средств уменьшают агрессивность кислотно-пептического фактора; · снижение пептической активности желудочного сока за счет сдвига оптимума pH для пепсина вправо; · способность к преципитации пепсина гелеобразными антацидами и препаратами, содержащими алюминий, висмут и кальций; · способность увеличивать выработку простагландинов, что опосредует цитопротекторный эффект; · способность уменьшать повреждающее действие желчных кислот на слизистую желудка; · способность ускорять заживление язв двенадцатиперстной кишки. Важной клинической особенностью действия антацидов является их выраженное положительное симптоматическое действие. При рациональной терапии препаратами этой группы уже через 2—3 дня отмечается существенное уменьшение боли, изжоги, нормализация моторики. Покупателю можно отпустить любой препарат из группы антацидов, например, фосфалюгель. Препарат нейтрализует соляную кислоту желудочного сока и уменьшает протеолитическую активность пепсина. Побочные действия: запор, тошнота, рвота, изменение вкусовых ощущений, при длительном применении в высоких дозах - гипофосфатемия, гипокальциемия. Противопоказания: почечная недостаточность, болезнь Альцгеймера, гипофосфатемия, повышенная чувствительность к алюминия фосфату. С осторожностью применять в высоких дозах у пациентов пожилого возраста и у больных с нарушениями функции почек (из-за возможного риска кумуляции алюминия фосфата, приводящей к запорам). У пациентов с сопутствующей почечной недостаточностью возможны жажда, снижение АД, снижение рефлексов. 47. Проведите фармацевтическое консультирование при отпуске «Альмагеля» по известному алгоритму: действие, побочные эффекты, применение, предостережения. Фармакологическое действие: Антацидный препарат, представляющий собой сбалансированную комбинацию алгелдрата (алюминия гидроксида) и магния гидроксида. Нейтрализует свободную соляную кислоту в желудке, снижает активность пепсина, что приводит к уменьшению переваривающей активности желудочного сока. Оказывает обволакивающее, адсорбирующее действие. Защищает слизистую оболочку желудка за счет стимулирования синтеза простагландинов (цитопротекторное действие). Терапевтический эффект после приема препарата наступает через 3-5 мин. Продолжительность действия зависит от скорости опорожнения желудка. При приеме натощак действие длится до 60 мин. При приеме через час после еды антацидное действие может продолжаться до 3 ч. Не вызывает вторичную гиперсекрецию желудочного сока. Применение: · острый гастрит; · хронический гастрит с повышенной и нормальной секреторной функцией желудка (в фазе обострения); · язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения); · симптоматические язвы ЖКТ различного генеза; · острый панкреатит, обострение хронического панкреатита; · изжога и боли в эпигастрии после погрешностей в питании, избыточного употребления этанола, никотина, кофе, приема лекарственных средств, раздражающих слизистую оболочку желудка. Побочное действие: запор, который проходит после уменьшения дозы; в редких случаях - тошнота, рвота, спазм желудка, изменение вкусовых ощущений. При продолжительном приеме препарата у пациентов с почечной недостаточностью и пациентов, находящихся на диализе, возможны изменения настроения и умственной активности. Противопоказания к применению: · почечная недостаточность тяжелой степени (из-за опасности развития гипермагниемии и алюминиевой интоксикации); · болезнь Альцгеймера; · гипофосфатемия; · беременность; · детский возраст до 10 лет; · врожденная непереносимость фруктозы (препарат содержит сорбитол); · повышенная чувствительность к активным веществам и вспомогательным компонентам препарата. Не рекомендуется применение препарата при циррозе печени. У пациентов с почечной недостаточностью при продолжительном применении препарата (более 20 дней) необходим регулярный контроль концентрации магния в сыворотке крови. Препарат не оказывает влияния на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. 48. Клиническая фармакология антибактериальных препаратов в фармакотерапии заболеваний БЛС (бронхо-легочной системы). К числу наиболее часто используемых, в лечении инфекционных дыхательных путей, антибактериальных препаратов относятся бета-лактамные антибиотики , макролиды, аминогликозиды, фторхинолоны (во взрослой практике).  Пенициллины (основа – 6-аминопеницилановая кислота) Ингибируют клеточный синтез бактерий. Общие свойства: низкая токсичность, выводятся в основном через почки, перекрёстная аллергия с цефалоспоринами и карбапенемами, широкий терапевтический диапазон. Классификация пенициллинов
Нежелательные реакции: аллергические реакции, головные боли, диарея Нельзя смешивать с аминогликозидами. Предостережения: лактация, педиатрия. Ампициллин и оксациллин необходимо принимать за 1 час до еды, а феноксиметилпенициллин, амоксициллин – независимо от приёма пищи. Цефалоспорины Вследствие хорошей эффективности и низкой токсичности они получили широкое распространение. Классификация цефалоспоринов
Общие свойства Бактерицидное действие. Широкий терапевтический диапазон. Перекрестная аллергия у 5-10% пациентов с аллергией на пенициллин. Не действуют на энтерококки, листерии, MRSA. Разрушаются β-лактамазами расширенного спектра. Синергизм с аминогликозидами. Цефалоспорины легко проникают в различные ткани и среды организма, включая лёгкие. Большинство цефалоспоринов выводятся почками, исключения цефтриаксон и цефоперазон – выводятся желчью. Нежелательные реакции: В целом цефалоспорины хорошо переносятся, что является одной из причин их высокой популярности. При их применении возможны следующие нежелательные реакции. Аллергические реакции - крапивница, кореподобная сыпь, лихорадка, эозинофилия, сывороточная болезнь, анафилактический шок. Гематологические реакции. При применении цефоперазона возможно развитие гипопротромбинемии. Дисульфирамоподобный эффект (цефоперазон, цефамандол, цефотетан) при приеме алкоголя. Повышение активности трансаминаз. Флебиты (чаще при использовании цефалотина). Диспептические и диспепсические расстройства. Внутрь принимать, запивая достаточным количеством воды. Цефуроксим принимать во время еды, остальные – независимо от приёма пищи. Не принимать антациды в течение 2 часов до и после приёма цефалоспоринов внутрь. Во время лечения цефоперазоном, цефамандолом и 2 дня после его завершения необходимо избегать употребления алкоголя. Карбапенемы (Меропенем, Имипенем/Циластатин) Карбапенемы имеют структурное сходство с другими β-лактамными антибиотиками, но в отличие от них характеризуются высокой устойчивостью к действию БЛРС и более широким спектром активности, включая P.aeruginosa и неспорообразующие анаэробы. Карбапенемы – антибиотики резерва и предназначены для лечения тяжёлых внутрибольничных инфекций различной локализации. Применяются только парентерально, распределяются, создавая терапевтические концентрации во многих тканях и секретах, проникают через ГЭБ, не метаболизируются, Нежелательные реакции: аллергические реакции, флебиты, тромбофлебиты, диарея, головокружение Предостережения: беременность, лактация, педиатрия, гериатрия, изменения лабораторных показателей. Монобактамы Моноциклические беталактамные антибиотики, из которых в клинической практике нашёл применение 1 препарат – азтреонам. Хорошо распределяется в организме, проникая во многие органы, ткани и среды. Через ГЭБ проникает при воспалении оболочек мозга. Нежелательные реакции Местные: флебиты и тромбофлебиты - при внутривенном введении, боль и отечность - при внутримышечном введении. Диспептические и диспепсические расстройства. Гепатотоксичность (желтуха, гепатит). Нейротоксичность. Показания Главное клиническое значение азтреонама заключается в действии на аэробные грамотрицательные бактерии, включая P.aeruginosa; в ряде случаев выступает как альтернатива аминогликозидам. Инфекции НДП (нозокомиальная пневмония), включая муковисцидоз. Инфекции МВП. Интраабдоминальные и тазовые инфекции (в сочетании с антианаэробными препаратами). Инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов. Сепсис. Макролиды Макролиды относятся к числу наименее токсичных антибиотиков, а главное клиническое значение имеет их активность в отношении гр+кокков и внутриклеточных возбудителей. Ингибируют синтез белка (ингибируют 50s субъеденицу) Классификация макролидов
Общие свойства Преимущественно бактериостатическое действие. Активность против грамположительных кокков (стрептококки, стафилококки) и внутриклеточных возбудителей (микоплазмы, хламидии, легионеллы). Высокие концентрации в тканях (в 5-10-100 раз выше плазменных). Низкая токсичность. Отсутствие перекрестной аллергии с β-лактамами. У 14-членных макролидов взаимодействие с теофиллином, карбамазепином, циклоспорином, цизапридом и др. Метаболизируется в печени, метаболиты выводятся чаще желчью. Нежелательные реакции: диарея, повышение активности трансаминаз, головные боли, нарущение слуха, Увеличение QT, Принимать за 1 час до елы или через 2 часа после (кроме кларитромицины, спирамицина и джозамицина.) Эритромицин запивать полным стаканом воды. Не принимать совместно с антацианами. При лечении эритромицином не употреблять алкоголь. Аминогликозиды Основное клиническое значение аминогликозидов заключается в их активности в отношении грамотрицательных бактерий. Аминогликозиды обладают более быстрым, чем β-лактамы, бактерицидным действием, очень редко вызывают аллергические реакции, но по сравнению с β-лактамами значительно более токсичны. Классификация аминогликозидов
Практически не всасываются в ЖКТ. Хорошо всасываются при введении внутримышечно, интраперитонеально и интраплеврально. По сравнению с β-лактамами и фторхинолонами хуже проходят через различные тканевые барьеры (ГЭБ, ГОБ), создают более низкие концентрации в бронхиальном секрете, желчи. Высокие уровни отмечаются в ткани почек. В печени не метаболизируются, выводятся с мочой в неизмененном виде. Т1/2 всех препаратов - 2-3,5 ч. У новорожденных в связи с незрелостью почек Т1/2 возрастает до 5-8 ч. Нежелательные реакции Ототоксичность (вестибулотоксичность, кохлеатоксичность). Нефротоксичность. Нервно-мышечная блокада. | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||