1. Клиническая фармакология иапф (ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента) в фармакотерапии артериальной гипертензии
Скачать 1.95 Mb.
|
51.Сформулируйте критерии оценки использования ацетилсалициловой кислоты в пожилом возрасте. Аспирин препятствует свертываемости крови. При кровотечении, особые клетки крови – тромбоциты – герметизирует отверстие в кровеносном сосуде и останавливают кровотечение. Подобные процессы с участием тромбоцитов могут происходить и в сосудах, которые снабжают сердце кровью. Если коронарные сосуды поражены атеросклерозом, в зоне образования атеросклеротических бляшек может формироваться тромб. Если тромб блокирует артерию, кровь перестанет поступать в сердце. Это вызовет инфаркт. Аспирин уменьшает способность тромбоцитов к слипанию и формированию тромба. И поэтому может предотвратить сердечный приступ. Ваш врач может предложить ежедневную терапию препаратами ацетилсалициловой кислоты, если: Вы уже переносили инфаркт или инсульт У вас не было инфаркта, но вы перенесли коронарное шунтирование, или у вас боль в груди из-за ишемической болезни сердца (стенокардии), или у вас установлен стент в коронарной артерии У вас высокий риск развития инфаркта, если вы отмечаете у себя хотя бы 2 из 4 следующих признаков: страдаете сахарным диабетом, возраст старше 50 лет, повышенное артериальное давление и вы курите. Профилактический прием аспирина показан людям в возрасте от 50 до 59 лет при условии отсутствия риска кровотечений, и если человек имеет риск возникновения инфаркта или инсульта более 10% в течение ближайших 10 лет. Для взрослых моложе 50 лет и старше 60 лет необходимы дополнительные исследования, чтобы определить преимущества и риски ежедневной терапии аспирином. Сегодня не утихают споры о пользе аспирина для людей, в анамнезе которых не было инфаркта. Но большинство специалистов сходятся во мнении, чем у вас выше риск развития инфаркта, тем больше шансов на то, что польза от ежедневного приема таблетки аспирина превышает вред в виде риска развития осложнений от терапии аспирином. Противопоказаниями для ежедневного приема аспирина являются: Нарушения свертываемости крови Аллергические реакции, которые могут включать астму, вызванную аспирином Если лечащий врач советует вам принимать аспирин, обязательно сообщите ему о наличии у вас противопоказаний. АСПИРИНОВАЯ ДОЗА В зависимости от показаний, ваш врач поможет вам подобрать дозу ацетилсалициловой кислоты, правильную для вас. Как правило, для ежедневного профилактического приема назначают не более 85 мг ацетилсалициловой кислоты в день, но в некоторых случаях возможна индивидуальная дозировка. Для людей, перенесших инфаркт или при наличии стента в коронарных сосудах, очень важно принимать аспирин и другие разжижающие кровь лекарства именно так, как рекомендовал врач. Для них прекращение ежедневной терапии ацетилсалициловой кислотой может иметь угрожающие жизни последствия: спровоцировать развитие тромба и привести к инфаркту. Таким людям прием любых препаратов, снижающих эффективность ацетилсалициловой кислоты, необходимо согласовывать с лечащим врачом. При ежедневном приеме аспирина, следует с осторожностью принимать другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): ибупрофен, диклофенак, индометацин и др. Регулярное использование НПВП может увеличить риск кровотечений. Если вам нужна разовая доза ибупрофена, примите его через два часа после аспирина. Если вам необходим длительный прием ибупрофена или других НПВП, поговорите со своим врачом об альтернативных лекарствах, которые не будут мешать ежедневной терапии ацетилсалициловой кислотой. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ ОТ ЕЖЕДНЕВНОЙ ТЕРАПИИ АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВОЙ КИСЛОТОЙ Побочные эффекты и осложнения от приема аспирина включают в себя: Инсульт, вызванный лопнувшим кровеносным сосудом. В то время как ежедневный прием таблетки аспирина может помочь предотвратить развитие тромба и ишемического инсульта, одновременно аспирин повышает риск возникновения геморрагического инсульта, связанного с разрывом кровеносного сосуда. Желудочно-кишечное кровотечение. Ежедневное использование аспирина увеличивает риск развития язвы желудка. И, если у вас кровоточащая язва желудка или кровотечение в любом месте вашего желудочно-кишечного тракта, прием аспирина может усилить кровотечение до угрожающей жизни степени. Аллергические реакции. Если у вас аллергия на аспирин, любые дозы аспирина могут вызвать серьезные аллергические реакции. Людям, ежедневно принимающим аспирин, следует ограничить количество выпитого спиртного, потому что алкоголь обладает разжижающим кровь действием, что совместно с приемом аспирина может спровоцировать открытие язв желудка. Если вы решили пить алкоголь, делайте это умеренно. ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ ПРИ ЕЖЕДНЕВНОЙ ТЕРАПИИ АСПИРИНОМ Значительно увеличить риск серьезных геморрагических осложнений может сочетание приема аспирина с антикоагулянтами. Подобная совместная терапия должна быть тщательно обсуждена с врачом. Некоторые лекарства также могут увеличить риск кровотечения. Лекарства, которые могут взаимодействовать с аспирином включают в себя: Гепарин Ибупрофен (при регулярном приеме) Кортикостероиды Клопидогрель Некоторые антидепрессанты (кломипрамин, пароксетин, др.) Прием некоторых пищевых добавок также может увеличить риск кровотечений. К ним относятся: Черника Капсаицин Кошачий коготь Масло примулы вечерней Гинкго Омега-3 жирные кислоты (рыбий жир) 53) 20-летняя студентка предъявляет жалобы на ОРВИ: субфебрильная лихорадка, заложенность носа, першение в горле, сухой кашель и просит отпустить ей «Терафлю», т.к. ей некогда болеть. Окажите фармацевтическую помощь согласно актуальным рекомендациям по лечению ОРВИ. Предложите 3-4 безрецептурных препарата. При ОРВИ рекомендуют применять симптоматические лекарственные средства (деконгестанты, жаропонижающие и т.д). На настоящий момент окончательное решение о необходимости назначения именно противовирусных препаратов при ОРВИ до сих пор не принято, и многие врачи считают, что в этом нет необходимости. Поэтому с точки зрения адекватного лечения правильнее было бы порекомендовать больному отдельно следующие средства: - противовирусный лекарственные препарат прямого действия (арбидол, ингавирин и т.д.) - жаропонижающий лекарственный препарат , который не только снижает температуру, но и снимает мышечную боль (парацетамол+ибупрофен) - антигистаминный лекарственный препарат первого поколения (при появлении отечности) - потогонное средство, снимающее интоксикацию организма и снижающее нагрузку на почки (травяные чаи); - витамин С Классификация средств для лечения ОРВИ 1 Препараты прямого противовирусного действия 1)Блокаторы М2-каналов, 2)Ингибиторы нейраминидазы, 3)Аналоги азотистых оснований, 4)Блокаторы слияния (фузии) 2 Препараты с опосредованным противовирусным действием 1)Интерфероны, 2)Индукторы интерферонов Безрецептурные препараты для лечения ОРВИ - Парацетамол, реленза, тамифлю, ингавирин, кагоцел, интерферон, лавомакс, арбидол и тд. 54)Проконсультируйте пациентку при отпуске «Ксилометазолина» по известному алгоритму: действие, побочные эффекты, применение, предостережения. Действие - сосудосуживающее средство для местного применения в ЛОР-практике. Альфа-адреномиметик. При нанесении на слизистые оболочки вызывает вызывает сужение кровеносных сосудов слизистой оболочки полости носа, устраняя таким образом отек и гиперемию слизистой оболочки полости носа, восстанавливает проходимость носовых ходов. При ринитах облегчает носовое дыхание. Побочные эффекты - Со стороны иммунной системы: нечасто - реакции гиперчувствителыюсти (ангионевротический отек, кожные высыпания, зуд). Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, рвота. Со стороны нервной системы: редко - головная боль; очень редко - бессонница, беспокойство, утомляемость, галлюцинации и судороги (преимущественно у детей). Со стороны органа зрения: очень редко - нарушение четкости зрения. Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - ощущение сердцебиения, повышение АД, тахикардия; очень редко - аритмия. Местные реакции: часто - раздражение и/или сухость слизистой оболочки носоглотки, жжение и парестезия слизистой оболочки полости носа, чихание, гиперсекреция слизистой оболочки полости носа; нечасто - отек слизистой оболочки полости носа, носовые кровотечения, синдром отмены. Возможно усиление отека слизистой оболочки носа (реактивная гиперемия). Применение - применяют интраназально. Доза зависит от используемой лекарственной формы и возраста пациента. Применяют для уменьшения отека слизистой оболочки носоглотки и выделений при остром аллергическом рините, ОРЗ с симптомами ринита, синусите, поллинозе, среднем отите; подготовка пациента к диагностическим процедурам в носовых ходах. Противопоказания - Повышенная чувствительность к ксилометазолину; атрофический ринит, тиреотоксикоз; воспалительные заболевания кожи или слизистой оболочки преддверия носа; состояние после транссфеноидальной гипофизэктомии; пациенты с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, ИБС, стенокардией, тахикардией, артериальной гипертензией, выраженным атеросклерозом); пациенты с хирургическими вмешательствами на мозговых оболочках в анамнезе; пациенты, получающие МАО или другие препараты, способные вызвать повышение АД; пациенты с повышенным внутриглазным давлением, особенно с закрытоугольной глаукомой; при терапии трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами, другими местными сосудосуживающими средствами (деконгестантами); беременность; детский возраст - в зависимости от лекарственной формы. С осторожностью: пациенты с повышенной чувствительностью к адреномиметикам, сопровождающейся симптомами бессонницы, головокружения, аритмии, тремора, повышения АД; пациенты с феохромоцитомой, порфирией; пациенты с эндокринными заболеваниями (например, гипертиреозом, сахарным диабетом); пациенты с гиперплазией предстательной железы; в период лактации (грудного вскармливания). 55. Критерии оценки использования гепарина. 1. Антикоагулянт прямого действия. (угнетает активность свёртывающей системы крови и препятствующие образованию тромбов) 2. Нарушает переход протромбина в тромбин, угнетает активность тромбина 3. У больных с ИБС (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой) снижает риск развития острых тромбозов коронарных артерий, инфаркта миокарда и внезапной смерти. Уменьшает частоту повторных инфарктов и летальность больных, перенесших инфаркт миокарда. В высоких дозах эффективен при тромбоэмболиях легочной артерии и венозном тромбозе, в малых - для профилактики венозных тромбоэмболий, в т.ч. после хирургических операций. 4. При в/в введении свертывание крови замедляется почти сразу, при в/м - через 15-30 мин, при п/к - через 20-60 мин, после ингаляции максимум эффекта - через сутки; продолжительность антикоагулянтного действия соответственно - 4-5, 6, 8 ч и 1-2 нед., терапевтический эффект - предотвращение тромбообразования - сохраняется значительно дольше. 5. После п/к введения Cmax = через 3-4 ч. Гепарин плохо проникает через плаценту вследствие большого молекулярного веса. Не выделяется с грудным молоком. 6. Показания: тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз коронарных артерий, тромбофлебиты, нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда, мерцательная аритмия 7. Профилактика свертывания крови во время операций 8. Противопоказания: Кровотечения, заболевания, сопровождающиеся нарушением процессов свертывания крови, подозрение на внутричерепное кровоизлияние, аневризма сосудов головного мозга, геморрагический инсульт, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, шоковые состояния, менструация, угрожающий выкидыш, роды (в т.ч. недавние) 9. При беременности: по строгим показаниям, под контролем врачей; возможно в период вскармливания по показаниям. 10. С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста (старше 60 лет, особенно у женщин). 11. Не рекомендуется в/м введение гепарина из-за возможности развития гематомы, а также в/м введение других препаратов на фоне лечения гепарином. 12. Во время лечения гепарином необходим контроль показателей свертывания крови. 13. Для разведения гепарина используют только физиологический раствор. 14. Риск кровотечения может быть сведен до минимума при тщательной оценке противопоказаний, регулярном лабораторном контроле свертывания крови и адекватном дозировании 15. Противосвертывающее действие гепарина усиливается при одновременном применении антикоагулянтов, антиагрегантов и НПВС. Алкалоиды спорыньи, тироксин, тетрациклин, антигистаминные средства, а также никотин уменьшают действие гепарина. 56. Расскажите о влиянии пищи на биологическую доступность лекарственных препаратов для перорального применения. Приведите примеры лекарственных препаратов, которые следует принимать натощак и после приема пищи. Поясните. Биодоступность — часть введенного лекарственного вещества, выраженная в процентах, достигшая системного кровотока относительно введённой̆ дозы. Это главный̆ показатель, характеризующий̆ количество потерь: чем выше биодоступность лекарственного вещества, тем меньше его потерь будет при усвоении и использовании организмом. Для изучения биодоступности лекарственных средств используют различные методы. Чаще всего проводят сравнительное изучение изменений концентраций лекарственного вещества в исследуемой и стандартной лекарственных формах в плазме крови и/или в моче. Для пищевых добавок, трав и других питательных веществ, у которых путь введения почти всегда пероральный, биодоступность обычно обозначает просто количество или часть принятой дозы, которая абсорбируется При пероральном введении действие лекарственных средств зависит от того, когда они принимаются: до еды, во время или после еды, что объясняется изменением рН среды в желудке и кишечнике, наличием в нем различных ферментов, обеспечивающих процесс пищеварения. В период приема пищи и после него кислая среда желудка достигает рН = 2,9...3,0, а тонкого кишечника — 8,0...8,4, что оказывает влияние на ионизацию, стабильность лекарств, скорость их прохождения по пищеварительному тракту и поступление в кровь. Например, ацетилсалициловая кислота при рН желудка от 1 до 3 находится в неионизированной форме и вследствие этого (за счет хорошей̆ растворимости в липидах) практически полностью поступает в кровь. Влияние приема пищи на всасывание некоторых ЛС: Замедление: Амоксициллин, Ацетилсалициловая кислота, Дигоксин, Фенобарбитал, Фуросемид; Отсутствие влияния: Нитразепам, Оксазепам, Хлорпропамид, Пенициллины, Леводопа, Соталол; Снижение: Тетрациклины Повышение: Гидралазин, Фенитоин, Лабеталол, Метапролол, Спиронолактон. На уровне всасывания лекарственных веществ в ЖКТ влияние пищи может быть связано с: - образованием комплексов с лекарственными препаратами, изменением рН желудка и/или двенадцатиперстной кишки; - перераспределением лекарственных препаратов между химусом и просветом ЖКТ; - конкуренцией из-за одинаковых транспортных систем из просвета кишечника в кровь. На эффективность действия лекарственных веществ большое влияние оказывают состав и температура пищи: Компоненты пищи, оказывающие влияние на биодоступность лекарств: белки, жиры, углеводы, аминокислоты, жирные кислоты, глицерин, дубильные вещества (в чае, хурме), кофеин (в чае, кофе), серотонин (в крапиве, арахисе, бананах, ананасах), тирамин (в сыре, бананах, фасоли, сельди, кофе, пиве, вине, печени цыплят), оксалаты (в ревене, сельдерее, щавеле, шпинате), стерины, фитостерины, ионы тяжелых металлов и другие химически активные вещества. Кроме того, в пищу вводятся различные пищевые добавки: консерванты (сорбиновая, уксусная, лимонная кислоты), антиоксиданты, эмульгаторы, красители, подсластители. На результат взаимодействия лекарственных препаратов и пищи влияет не только химический̆ состав пищи, но и дозировка, длительность приема лекарственных средств. Например, одновременное применение кетоконазола и кока-колы приводит к повышению концентрации препарата в крови. Однократное повышение концентрации препарата не имеет существенного клинического значения, однако длительное повышение концентрации требует контроля дозировок кетоконазола с тем, чтобы избежать риска развития побочных реакций. Натощак принимают: – все настойки, настои, отвары и им подобные препараты, изготовленные из растительного сырья. Они содержат сумму действующих веществ, некоторые из них под воздействием соляной кислоты желудка могут перевариваться и переходить в неактивные формы. Кроме того, под воздействием пищи возможно нарушение всасывания отдельных компонентов таких препаратов и, как следствие, недостаточное или искаженное действие; – все препараты кальция, хотя некоторые из них (например, кальция хлорид) оказывают выраженное раздражающее действие. Дело в том, что кальций, связываясь с жирными и другими кислотами, образует нерастворимые соединения. Поэтому прием таких препаратов как кальция глицерофосфат, кальция хлорид, кальция глюконат и тому подобных во время или после еды, по крайней мере, бесполезен; – лекарства, которые, хотя и всасываются при приеме вместе с пищей, но по каким-то причинам оказывают неблагоприятное воздействие на пищеварение или расслабляют гладкую мускулатуру. В качестве примера можно привести средство, устраняющее или ослабляющее спазмы гладкой мускулатуры (спазмолитик) дротаверин (Но-шпа). – тетрациклин, так как он хорошо растворяется в кислотах. - Омепразол, рабепразол - уменьшает количество кислоты в желудке, а желудочный сок (который выделяется перед приемом пищи) нужен для пищеварения - после еды кислота впитывается в еду и уменьшать нечего. - Каптоприл - натощак максимальная концентрация в крови достигается через 30‒90 минут. Сразу после еды лучше принимать препараты, раздражающие слизистую оболочку желудка: индометацин, ацетилсалициловую кислоту, стероиды, метронидазол, резерпин и другие. Чтобы избежать раздражающего действия названных препаратов и препаратов кальция, лучше запивать их молоком, киселем или рисовым отваром. Блокаторы Н2-рецепторов (циметидин, фамотидин, ранитидин) - предотвратят развитие вторичной кислотности. |