1. Клиническая фармакология иапф (ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента) в фармакотерапии артериальной гипертензии
 Скачать 1.95 Mb.
|
|
5. «Корвалол» риск развития привыкания и зависимости. Корвалол оказ-ет снотворный и успокаивающий эффект(на работу сердца он не влияет). При длительном применении вреден высоким риском развития психической и физической зависимости, т.к он содержит два сильных психоактивных вещества: этиловый спирт и фенобарбитал. Однако он не отнесен к категории сильнодействующих препаратов. Бесконтрольный прием влияет на работу ЦНС, клеток мозга, ССС. Постепенно формируется не только психическая, но и физическая зависимость- нервная и сердечно-сосудистая системы перестают самостоятельно справляться со стрессовыми нагрузками и постепенно-нормально функционировать. Препарат становится нужен уже не только для того, чтобы человеку стало хорошо, сколько для того чтобы ему не было плохо. Развитие патологической тяги обычно занимает от нескольких недель до 3-4 мес. Симптомы зависимости от Корвалола и барбитуратов. Физические проявления: гнойничковая сыпь; снижение регенеративной функции; землисто-серый цвет кожи; отечность; наружение работы ЖКТ. Психические проявления: снижение работоспособности и мыслительной деятельности; частые перепады настроения; приступы неконтролируемой агрессии; слуховые и зрительные галлюцинации; нарушение сна. При отсутствии очередной дозы проявляется абстинентный синдром. Помимо симптомов зависимости, действие барбитуратов может проявляться в нарушении основных систем организма – центральной нервной, дыхательной и сосудистой. Вывод: при болезнях сердца принимать только те препараты, которые назначил специалист. При стрессе и волнении использовать успокаивающие средства растительного происхождения на основе пустырника, валерианы, не содержащие фенобарбитал. 6. Определите критерии оценки использования Валсартана. Фармакодинамика: Антигипертензивное средство. Является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II. Оказывает избирательное антагонистическое действие на AT1-рецепторы, которые ответственны за реализацию эффектов ангиотензина II. Вследствие блокады AT1-рецепторов повышается плазменная концентрация ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные AT2-рецепторы. Не обладает агонистической активностью в отношении AT1-рецепторов. Не ингибирует АПФ. Не взаимодействует и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, имеющие важное значение для регуляции функций сердечно-сосудистой системы. Не оказывает влияния на уровень общего холестерина, ТГ, глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови. Показания к применению: Лечение артериальной гипертензии, лечение хронической сердечной недостаточности Противопоказания: Беременность, повышенная чувствительность к валсартану. Побочное действие: артериальная гипотензия, головокружение, головная боль, тошнота, диарея, гиперкалиемия, нейтропения, ангионевротический отек, сыпь, зуд, утомляемость, общая слабость, повышение уровня креатинина и азота мочевины. Лекарственное взаимодействие: при одновременном применении диуретиков в высоких дозах возможно развитие артериальной гипотензии. При одновременном применении калийсберегающих диуретиков, гепарина, биологически активных добавок или заменителей соли, содержащих калий, возможно развитие гиперкалиемии. При одновременном применении с индометацином возможно уменьшение антигипертензивного действия валсартана. При одновременном применении с лития карбонатом описан случай развития интоксикации литием. ТН: Вальсакор, Диован, Валаар, Сартавель Цена в аптеке: 114 рублей и выше. 7. Клиническая фармакология БАБ (бета-адреноблокаторов) в фармакотерапии артериальной гипертензии. 1.1. Неселективные (β1, β2) без внутренней симпатомиметической активности • Пропранолол (Анаприлин). • Тимолол (Блокадрен). • Надолол (Коргард). • Соталол (Соталекс). 1.2. Неселективные (β1, β2) с внутренней симпатомиметической активностью • Пиндолол (Вискен) Пенбутолол (Бетапрессин) Бопиндолол (Сандонорм) 1.3. Селективные (β1) без внутренней симпатомиметической активности • Бисопролол (Конкор). • Метопролола тартрат (Эгилок).Метопролола сукцинат (Беталок ЗОК). • Атенолол (Тенормин). 1.4. Селективные (β1) с внутренней симпатомиметической активностью • Ацебутолол (Сектраль). 1.5. Селективные (β1) с вазодилатирующимдействием • Небиволол (Небилет). • Бусиндолол. • Целипролол (Селектол). 2. Смешанные адреноблокаторы (β, α1) • Лабеталол (Трандат). • Карведилол (Дилатренд). Механизм действия БАБ при гипертонии: уменьшение частоты сокращений сердца (ЧСС) и тем самым снижение количества крови, выбрасываемого в артериальную систему; прекращение высвобождения мощного сосудосуживающего вещества ренина из ткани почек=> снижение образования АГ 2 и альдостерона расслабление стенок артерий; регрессия гипертрофии миокарда; доказанное улучшение качества жизни пациентов β1-адреноблокаторы с дополнительными вазодилатирующими свойствами способны уменьшать ОПСС, расширяя периферические сосуды. Препараты данной группы являются средствами выбора: - для лечения АГ с выраженной активацией САС и РААС; - при сочетании АГ с ИБС, тахиаритмиями, сердечной недостаточностью; - у беременных (селективные БАБ); - в случае непереносимости или при наличии противопоказаний к назначению иАПФ и БАР. Показания к применению β-адреноблокаторов при АГ • Стенокардия. • Перенесенный инфаркт миокарда. •Сердечная недостаточность (бисопролол, метопролола сукцинат, карведилол, небиволол - для пациентов старше 70 лет). • Тахиаритмии. •Беременность (во триместрах допустимо применение атенолола, пропранолола, метопролола тартрата, лабеталола). • Глаукома. Побочные эффекты β-адреноблокаторов 1. Связанные с блокадой β1- адренорецепторов сердца (кардиальные ПЭ):-брадикардия;-атриовентрикулярная блокада;-снижение силы сердечных сокращений - кардиодепрессия; -гипотензия. 2. Связанные с блокадой β1- адренорецепторов гладкой мускулатуры (внекардиальные):- бронхоспазм; -спазм периферических сосудов; -повышение сократительной активности миометрия. Абсолютные противопоказания к применению β-адреноблокаторов при АГ • Бронхиальная астма. • АВ-блокада II-III степеней (при отсутствии постоянного электрокардиостимулятора). Относительные противопоказания к применению β-адреноблокаторов при АГ • Болезни периферических сосудов, синдром Рейно. • Метаболический синдром. • Нарушенная толерантность к глюкозе. • Спортсмены и физически активные пациенты. • ХОБЛ Следует отметить, что у β-адреноблокаторов (в первую очередь атенолола) наименьшая в сравнении с другими классами антигипертензивных препаратов (иАПФ, БАР, диуретики, блокаторы кальциевых каналов) эффективность в отношении профилактики развития инсультов. Из группы смешанных адреноблокаторов для лечения АГ наиболее часто используется карведилол. Препарат блокирует β1- и α1-адренорецепторы, дополнительно обладает антиоксидантной и антипролиферативной активностью (в отношении гладкомышечных клеток). Начинают лечение с дозы 12,5 мг, средняя терапевтическая доза 25- 50 мг/сут однократно. Другой смешанный адреноблокатор - лабеталол - может быть использован при артериальной гипертензии у беременных. 8. Определите критерии оценки использования Гидрохлортиазида. Тиазиды блокируют реабсорбцию Na+/Cl в начале почечных канальцев. Т.о. они увеличивают выделение воды из организма. Диуретический эффект наступает через 2 ч, достигает максимума через 4 ч и продолжается до 12 ч. После приема внутрь 60-80% дозы абсорбируется из ЖКТ. Макс конц. через 1.5-3 ч. Выведение осуществляется почками. Проникает через плаценту. Применяется при арт. гипертензия, отечный синдром разл. генеза, уменьшение полиурии при несахарном диабете, глаукома, профилактика образования кальций-фосфатных конкрементов в мочевыводящих путях при гиперкальциурии. Противопоказания: Почечная недостаточность, анурия, подагра и сахарный диабет, гипокал-кальц-натриемия, болезнь Аддисона; I триместр беременности, период грудного вскармливания; до 3 лет; повышенная чувствительность к сульфонамидам. Ограничения. Алкоголь, положительный тест на допинг Побочные: рвота, диарея, гипотония, тахикардия, гипоK/Mg/Na/ гиперCa/емия, гипергликемия, слабость Взаимодействие. При применении антигипертензивных средств их действие усиливается. При применении барбитуратов, диазепама, этанола повышается риск развития гипотензии. НПВС снижает диуретическое действие ТН Гидрохлортиазид Цена от 49 р 9. Клиническая фармакология БРА (блокаторов рецепторов ангиотензина) в фармакотерапии артериальной гипертензии. Блокаторы рецепторов ангиотензина II (сартаны) — класс гипотензивных препаратов, действующих на ренин ангиотензин альдостероновую систему (РААС). Лучше переносятся, чем другие антигипертензивные препараты и иАПФ. Препараты: валсартан, лозартан, ирбесартан, кандесартан, телмисартан. Механизм: связан с ослаблением эффектов ангиотензина II, которые реализуются через АТ1-рецепторы. Блокада АТ1-рецепторов приводит к расширению периферических сосудов, снижению ОПСС и АД; кроме того, снижается секреция альдостерона, в результате чего уменьшается реабсорбция Na+ и воды, ОЦК и АД. По своей антигипертензивной активности БАР сопоставимы с другими антигипертензивными средствами первой очереди и отличаются лучшей переносимостью. Максимальный антигипертензивный эффект БАР развивается к 3-4-й неделе лечения, а по некоторым данным и позже. Показания: АГ, АГ при непереносимости иАПФ, АГ в сочетании с сердечной недостаточностью, АГ в сочетании с диабетической нефропатией, АГ с недиабетической нефропатией. Противопоказания: двусторонний стеноз почечных артерий, беременнсть, период грудного вскармливания. Нельзя принимать женщинам, планирующим беременность. Побочные: частота побочных эффектов сравнима с плацебо. Наиболее частыми неблагоприятными эффектами являются головная боль, головокружение, общая слабость и др. Взаимодействие: могут повышать риск нарушения функции почек у пациентов, получающих постоянную диуретическую терапию. Включены в клинические рекомендации по лечению АГ. Рекомендуемые комбинации: - БРА + диуретик; - БРА + АК; - БРА + АК + диуретик. Возможные комбинации: - БРА + дигидропиридиновый АК + ББ; - БРА + диуретик + ББ. 10. Определите критерии оценки использования Фелодипина. Блокатор кальциевых каналов. Блокируя кальциевые каналы и нарушая поступление ионов кальция в гладкомышечные клетки артериальных сосудов, вызывает их расширение, уменьшает ОПСС и понижает АД. Уменьшает постнагрузку на сердце. Практически не оказывает угнетающего действия на сократимость и проводимость миокарда, вызывает умеренно выраженную рефлекторную тахикардию. Увеличивает коронарный кровоток. Обладает дозозависимым антиишемическим эффектом. Действие начинается через 2-5 ч и продолжается в течение 24 ч. После приема внутрь фелодипин почти полностью абсорбируется из ЖКТ и подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении" через печень. Связывание с белками плазмы составляет около 99%. В небольших количествах проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Фелодипин интенсивно метаболизируется в печени. Около 70% выводится почками в виде метаболитов и менее 0.5% в неизмененном виде. Внутрь, не разжевывая, запивая водой, 1 раз в сутки (утром). Дозировка определяется строго индивидуально. При артериальной гипертензии: начальная доза — 5 мг.Максимальная суточная доза — 20 мг. Показания: Артериальная гипертензия, стенокардия (при неэффективности бета-адреноблокаторов и нитратов), синдром Рейно (в качестве симптоматической терапии). Побочное действие: гиперемия лица, тахикардия, отечность в области голеностопного сустава, выраженная артериальная гипотензия, головная боль, головокружение, тошнота, боли в животе, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз. Противопоказания: Острый инфаркт миокарда, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, возраст до 18 лет, беременность, женщины детородного возраста с высокой вероятностью беременности, повышенная чувствительность к фелодипину. С осторожностью применять у пациентов с сердечной недостаточностью, при почечной недостаточности, сердечной недостаточности после инфаркта миокарда. При нарушении функции печени необходима коррекция доз. Пациентам, у которых во время лечения фелодипином наблюдается слабость и головокружение, следует отказаться от вождения автотранспорта и работы, требующей повышенной концентрации внимания. Лекарственные взаимодействия: Гипотензивный эффект фелодипина усиливают другие гипотензивные средства. Cmax фелодипина в крови увеличивают ингибиторы цитохрома Р450, некоторые флавоноиды, присутствующие в соке грейпфрута. Фелодипин повышает концентрацию дигоксина в плазме. 11. Сформулируйте критерии оценки использования «Пропранолола». Проведите фармацевтическое консультирование при отпуске препарата «Пропранолол» по известному алгоритму: действие, побочные эффекты, применение, предостережения. Неселективный бета-адреноблокатор. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, снижением активности ренин-ангиотензиновой систем. Гипотензивный эффект стабилизируется к концу 2 недели курсового назначения. Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде. Уменьшение ЧСС ведет к удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда. Антиаритмический эффект обусловлен устранением тахикардии, повышенной активности симпатической НС, увеличенного содержания цАМФ, уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проведения. После приема внутрь абсорбируется около 90% принятой дозы, но биодоступность низкая вследствие метаболизма при "первом прохождении" через печень. Cmax в плазме крови достигается через 1-1.5 ч. Связывание с белками 93%. T1/2 составляет 3-5 ч. Выводится почками преимущественно в виде метаболитов, в неизмененном виде - менее 1%. Режим дозирования Для взрослых при приеме внутрь начальная доза составляет 20 мг, разовая доза - 40-80 мг, частота приема - 2-3 раза/сут. Показания: Артериальная гипертензия; стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия; синусовая и наджелудочковая тахикардия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, профилактика мигрени, алкогольная абстиненция, тревожность, диффузно-токсический зоб. Побочное действие: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, сухость глаз, синусовая брадикардия, снижение АД, боль в груди, нарушения функции печени изменения вкуса, повышение активности печеночных трансаминаз, изменение концентрации глюкозы крови, тромбоцитопения, лейкопения. Противопоказания: гиперчувствительность, AV-блокада II–III степени, синоатриальная блокада, брадикарди, синдром слабости синусного узла, артериальная гипотензия, острая и тяжелая хроническая сердечная недостаточность, бронхиальная астма. Применение пропранолола при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. C осторожностью применять у пациентов при печеночной и почечной недостаточности, с бронхиальной астмой, ХОБЛ, при бронхите, сахарном диабете, у детей (эффективность и безопасность не определены), у пациентов пожилого возраста. У пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания, вопрос о применении пропранолола амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента. 12. Клиническая фармакология БАБ (бета-адреноблокаторов) в фармакотерапии ИБС (ишемической болезни сердца). Бета-адреноблокаторы (БАБ) — вторая после нитратов группа лекарственных препаратов, применяемых для лечения ИБС. Это пока единственные препараты, которые снижают риск внезапной смерти у больных ИБС, уменьшают летальность в остром периоде инфаркта миокарда и частоту повторного инфаркта миокарда. Механизм антиишемического действия БАБ связан с блокадой В1-адренорецепторов сердца. Специфический эффект БАБ обусловлен их высокой чувствительностью к соответствующим адренергическим рецепторам, что проявляется блокадой положительного инотропного, хронотропного и аритмогенного действия катехоламинов. Вместе с тем БАБ не тормозят кардиостимулирующее действие сердечных гликозидов, теофиллина, ионов кальция или ингибиторов фосфо-диэстеразы, не влияют на сосудорасширяющий эффект ацетилхолина. Для некоторых БАБ характерна собственная симпатомиметическая активность (СМА), проявляющаяся слабым стимулирующим действием на бета-адреиорецепторы с одновременной блокадой по отношению к эндогенным катехоламинам. Препараты, имеющие СМА, в меньшей степени уменьшают ЧСС и сердечный выброс в покое и во время сна, препятствуют повышению периферического сосудистого сопротивления благодаря частичной стимуляции бета-адрепорецепторов в артериолах, в меньшей степени вызывают бронхоконстрикцию, обладают менее выраженным синдромом отмены. Перечисленные эффекты позволяют препаратам этой подгруппы избежать ряда нежелательных свойств БАБ и расширить показания для их применения. Кардиоселективиость — преимущественная блокада бета-1-адренорецепторов сердца (в миокарде человека бета-1 — и бета-2-рецепторы находятся в отношении 3:1), позволяет избежать ряда побочных эффектов (констрикции периферических сосудов у больных с облитерирующими заболеваниями, бронхоспазма при обструктивных болезнях легких, гипогликемии при диабете или нарушенной толерантности к углеводам). Однако кардиоселективиость снижается или полностью исчезает при применении высоких доз БАБ. Дополнительная альфа-адреноблокирующая активность у отдельных препаратов (лабеталол) характеризуется сочетанием бета- и альфа-блокирующих свойств, благодаря чему эти средства в меньшей степени вызывают бронхоспазм и вазоконстрикцию и быстрее оказывают периферический вазодилатирующий эффект. БАБ обладают следующими положительными свойствами, определяющими их применение при терапии ИБС: · снижение потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения ЧСС и сократимости миокарда; · увеличение коронарной перфузии вследствие увеличения времени диастолического наполнения; · поддержание или повышение коронарного кровотока, преимущественно в ишемизированных участках миокарда, в частности в субэндокардиальном отделе; · кардиопротективное действие — способность уменьшать повреждение сосудов, связывать липиды с субэндотелием и тормозить образование липидных бляшек; · противодействие тромбообразованию; · уменьшение зоны повреждения при инфаркте миокарда; · задержка прогрессирования артериальной гипертензии. Показания к применению: стенокардия напряжения, сочетание ИБС с артериальной гипертензпей, инфаркт миокарда (с целью уменьшения риска повторных инфарктов миокарда, внезапной смерти и уменьшения зоны некроза в острейший период), сочетание ИБС с гипертрофической кардиомиопатией, тахиаритмия. Противопоказания: резкая браднкардня, АВ-блокада III степени, выраженная артериальная гипотензия и кардиогенный шок, сердечная недостаточность II и III стадий: обструктивные заболевания легких: перемежающаяся хромота. Общие побочные эффекты БАБ включают · сердечно-сосудистые: брадикардия, АВ-блокады, артериальная гипотония, сердечная астма или отек легких (вследствие отрицательного инотропного эффекта), нарушение кровообращения в конечностях (вследствие снижения сердечного выброса и повышения сосудистого сопротивления), мышечная слабость, парадоксальные эффекты у отдельных больных (гипертония, желудочковая бигеминия, желудочковая тахикардия), · внесердечные: бронхоспазм, гипогликемия у больных сахарным диабетом, нарушение толерантности к глюкозе, повышение атерогенности плазмы крови, развитие импотенции, запоры, депрессия, нарушения сна, галлюцинации, повышение сократительной активности миометрия, риск прерывания беременности. Для БАБ характерен синдром отмены — учащение приступов стенокардии, отрицательная динамика ЭКГ в ближайшие дни после резкого прекращения их приема. Поэтому препараты рекомендуют отменять постепенно, в течение 7-10 дней. Пропранолол (анаприлин, индерал, обзидан) Вызывает антиангинальный эффект через 1-2 ч после приема, продолжительность его у обычных таблеток и капсул — от 6 ч и более, у препаратов пролонгированного действия до 24 ч. При в/в введении начало действия препарата наступает через 5 мин, его продолжительность — 2-4 ч. Пропранолол назначают но 20 мг 3-4 раза в день, при хорошей переносимости до 40 мг 3-4 раза в сутки. При необходимости возможно увеличение суточной дозы через каждые 3-7 дней. Усиление антиангинального эффекта при хорошей переносимости наступает при приеме до 240 мг пропраполола в сутки. Капсулы пролонгированного действия назначают по 40-80 мг один раз в сутки с увеличением дозы до 160 мг. Надолол (коргард) Обладает пролонгированным действием, что позволяет назначать его один раз в сутки. Начало антиангинального эффекта после приема внутрь — через 1-2 ч, пик действия — через 3-4 ч, длительность — до 24 ч. Имеет более выраженный отрицательный хронотропный и в меньшей мере — отрицательный инотропный эффект. У препарата отсутствует отрицательное влияние на почечный кровоток и скорость клубочковой фильтрации при наличии прямого дилатирующего эффекта на почечные сосуды. Назначают надолол один раз в сутки, начиная с дозы 20 мг. Через 3-7 дней дозу увеличивают на 40 мг; максимальная суточная доза — 160-240 мг. При тахиаритмии начальная доза — 20 мг с дискретным увеличением по 20 мг. Пиндолол (вискен, пинлок, припдолол) В 4-5 раз сильнее пропранолола по бета-блокирующему эффекту, по выраженности антиангиального и антиаритмического эффекта уступает ему. Не влияет на функцию синусового узла и атриовентрикулярную проводимость. Обладает наибольшей среди БАБ симпатомиметической активностью, практически не влияет на липидограмму. Применяется по 5 мг 3 раза в день. Через неделю дозу можно увеличить до 10 мг 3 раза в день. Картеолол Увеличивает переносимость физических нагрузок при стенокардии напряжения, вызывает регрессию гипертрофии левого желудочка у гипертоников, при ИБС применяется в дозе 20-40 мг один раз в день. Ameнoлoл (meнoлoл, тенормин) Обладает уникальным свойством перераспределять кровоток в ишемизированные отделы миокарда. Эффективен при вторичной профилактике ИБС, при лечении больных со стенокардией и сопутствующим аортальным стенозом. Начало действия — через 1 ч; его пик — через 2-4 ч после приема внутрь и через 0,1 ч после в/в введения. Продолжительность действия — 24 ч после приема внутрь и 6 ч после в/в введения. Начальная доза — 50 мг/сут; далее до 100 мг/сут (можно в 2 приема), максимальная суточная доза — 200 мг. При инфаркте миокарда в острой фазе в/в вводят 5 мг в течение 5 мин, через 10 мин — повторно 5 мг; при хорошей переносимости назначают внутрь но 50 мг 2 раза в сутки до 2 мес. Метопролол (беталок, лопрессор, метолол, спесикор) Обладает слабовыраженной мембраностабилизирующей активностью. Несколько уступает атенололу по выраженности антиангинального эффекта. Особенно эффективен при сочетании ИБС и сердечной недостаточности с неконтролируемой тахикардией в покое, при дилатационной кардиомиопатии. Начало действия при приеме внутрь — через 1 ч; его пик — через 2 ч при приеме внутрь и через 0,1 ч при в/в введении: продолжительность действия — 12 ч. Применяется при стабильной стенокардии но 50-100 мг 2-3 раза в день с повышением дозы (с интервалом в 1 нед) до средней — 200 мг/сут. В первые 24 ч острого инфаркта вводят в/в болюсно по 5 мг с интервалом в 2 мин 3 раза до общей дозы 15 мг, в последующие два дня — по 50 мг через каждые 6 ч, далее по 100 мг 2 раза в сутки до 2 мес. Для вторичной профилактики у больных, перенесших инфаркт миокарда, препарат применяется по 100-200 мг/сут в 2 приема. При сердечной недостаточности со стойкой тахикардией в покое назначают но 5 мг 2 раза в день в течение недели с увеличением дозы до 100-150 мг/сут. Ацебутолол (сектраль) В меньшей степени влияет на ударный объем и сердечный выброс. При разовом приеме может увеличить общее периферическое сосудистое сопротивление, а при хроническом применении не изменяет его. Не угнетает функцию левого желудочка, не вызывает синдрома отмены, отличается большой длительностью действия, не оказывает атерогенного влияния. Обладает мембраностабилизирующим (хинидиноподобным) эффектом, удлиняя время атриовентрикулярного проведения, увеличивая рефрактериость атриовентрикулярного соединения, замедляя проводимость по волокнам Гиса-Пуркинье и аномальным путям, угнетая автоматизм синусового узла. Начало дей-ствия — через 1-3 ч, его пик — через 3-8 ч, продолжительность — 12-24 ч. Применяется при стенокардии с 400 мг один раз утром или по 200 мг 2 раза в день, до 600 мг/сут. При сочетании ИБС с аритмией доза может быть увеличена до 1200 мг/сут. Целипролол (ceлектол) Обладает высокой степенью бета-1-селективности, агонистическим эффектом на бета-2-рененторы и дополнительным прямым вазодилатирующим действием на гладкомышечные элементы сосудов. Обладает уникальными антиаритмическими свойствами повышением порога развития фибриллянии желудочков и антиэкстрасистолическим эффектом. Начало эффекта через 2 ч, его пик через 12 ч, длительность — 24 ч. Лечение начинают с приема 200 мг один раз в сутки, с увеличением дозы до 400 мг. Лабетолол (нормадин, пресолол, трандат) Является неспецифическим бета-блокатором и специфическим альфа-1-блокатором с частичной бета-2-агонистической активностью. Оказывает выраженный антиангинальный эффект, действуя коронаролитически как альфа-адреноблокатор и обладая комплексным гемодинамическим действием как БАБ. Препарат обладает побочными эффектами, характерными для обеих групп блокаторов адренорецепторов. Применяется главным образом для купирования резистентных ангиоспазмов. Проксодолол Более селективен в отношении сосудов сердца и легких. По адреноблокирующей активности существенно превосходит лабеталол. Начало антиангинального эффекта наступает через 0,5 ч и продолжается до 6 7ч после приема препарата внутрь. Лечение начинают с пробной дозы по 10 мг 3 раза в день, с расширением приема до обычной терапевтической дозы — по 40-80 мг 3 раза в день. |