1. Клиническая фармакология иапф (ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента) в фармакотерапии артериальной гипертензии
 Скачать 1.95 Mb.
|
Меры профилактики нежелательных реакцийНе превышать максимальные суточные дозы, если нет возможности определять концентрацию аминогликозидов в крови. Контролировать функцию почек до назначения аминогликозидов и затем каждые 2-3 дня путём определения креатинина сыворотки крови с расчетом клириенса креатинина. Соблюдать максимальную продолжительность терапии - 7-10 дней, исключение составляют бактериальный эндокардит - до 14 дней, туберкулёз - до 2 мес. Нельзя назначать одновременно два аминогликозида или заменять один препарат другим, если первый аминогликозид применялся в течение 7-10 дней. Повторный курс можно проводить не ранее чем через 4-6 недель. Контролировать слух и вестибулярный аппарат (опрос пациентов, при необходимости аудиометрия). ПоказанияИнфекции различной локализации, вызванные грамотрицательными бактериями из семейства Enterobacteriaceae (кишечная палочка, клебсиеллы, энтеробактеры и др.) и неферментирующими бактериями (ацинетобактеры, S.maltophilia и др.) - аминогликозиды II-III поколений. Синегнойная инфекция - аминогликозиды II-III поколений. Энтерококковые инфекции - гентамицин или стрептомицин обязательно в сочетании с пенициллином или ампициллином. Туберкулёз - стрептомицин, канамицин, амикацин - обязательно в сочетании с другими противотуберкулёзными препаратами. Фторхинолоны Первые препараты этой группы, прежде всего налидиксовая кислота, в течение многих лет применялись только при инфекциях МВП. Но после получения фторхинолонов стало очевидно, что они могут иметь большое значение и при лечении системных бактериальных инфекций. Таблица 6. Классификация хинолонов
ХИНОЛОНЫ III ПОКОЛЕНИЯ ЛЕВОФЛОКСАЦИН Представляет собой левовращающий изомер офлоксацина. Является основным представителем хинолонов III поколения - так называемых «респираторных» хинолонов, отличительным свойством которых является более высокая, чем у хинолонов II поколения, активность против пневмококков (включая пенициллинорезистентные штаммы), микоплазм и хламидий. Имеет высокую биодоступность при приёме внутрь - около 100%. Т1/2 - 6-8 ч. Спектр активности, лекарственные взаимодействия - см. выше. Показания Инфекции ВДП (острый синусит). Инфекции НДП (обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония). Инфекции МВП. Инфекции кожи и мягких тканей. Сибирская язва (лечение и профилактика). ХИНОЛОНЫ IV ПОКОЛЕНИЯ МОКСИФЛОКСАЦИН Превосходит хинолоны II поколения по активности против пневмококков (включая штаммы, устойчивые к пенициллину и макролидам) и атипичных патогенов (хламидии, микоплазмы). Биодоступность при приеме внутрь - 90%. Т1/2 - 12-13 ч. ПоказанияИнфекции ВДП (острый синусит). Инфекции НДП (обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония). Инфекции кожи и мягких тканей. Нежелательные реакции: ЖКТ, оттотоксичность, сонлиость, фотосенсибилизация, разрывы сухожилий из-за угнетения хрящевой ткани, увеличение QT, кандидоз Предостережения: аллергия, беременность, лактация, гериатрия, педиатрия, заболевания ЦНС, нарушения функции печени и почек. 49. Молодая женщина предъявляет жалобы на диарею в течение 3 дней у 5-летнего ребенка. Лихорадки нет, но ребенок утратил аппетит, вялый. В ассортименте аптеки: «Амоксициллин», «Регидрон», «Лоперамид». Какой из перечисленных препаратов следует отпустить для ребенка до оказания дальнейшей медицинской помощи? Ответ: Диарея всегда сопровождается сильной слабостью, так как организм теряет много воды, тем более детский. Нужно восстановить баланс элетролитов. Поэтому следует отпустить Регидрон. Регидрон - мощный гидратирующий препарат, который восполняет нехватку солей при поносе. Это лекарство назначают также при тошноте и рвоте. Готовить раствор нужно согласно приложенной инструкции. Один пакетик растворяют в литре кипячёной воды. Этот объём дают ребенку небольшими порциями в течение всего дня. Лечение длится до тех пор, пока диарея не прекратится. Регидрон назначают при поносе, вызванном желудочно-кишечными инфекциями, тепловыми ударами, пищевыми отравлениями. Это безопасное средство, которое разрешено давать даже годовалому малышу. Лоперамид противопоказан детям до 6 лет! Или принимают под наблюдением врача для детей от 2 до 12 лет 52.Классификация лекарств, действующих на гемостаз Гемостаз- это биологическая система в организме, функция которой заключается в сохранении жидкого состояния крови, остановке кровотечений при повреждениях стенок сосудов и растворении тромбов, выполнивших свою функцию. 1. ЛС, повышающие свертываемость крови: --Коагулянты прямого действия: протамина сульфат, гемостатическая губка, фибриноген. --Коагулянтынепрямого действия: викасол, фитоменадионе. --Ингибиторы фибринолиза: Аминокапроновая кислота. --Стимуляторы агрегации тромбоцитов: Кальция хлорид, Кальция глюконат. --ЛС, понижающие проницаемость сосудов (ангиопротекторы): этамзилат натрия. --Лек.растит.сырье и их препараты с кровоостанавливающим действием: крапива, пастушья сумка, водяной перец. 2 ЛС, понижающие свертываемость крови: --Антикоагулянты прямого действия: гепарин, нандропарин, эноксапарин. --Антикоагулянты непрямого действия: варфарин. --Антиагреганты: ацетилсали-циловая кислота (Тромбо-АСС, кардиомагнил),клопидогрель, курантил, пентоксифиллин. --Фибринолитики (тромболитики): Альтеплаза, пуролаза. При участии витамина К в печени образуется протромбин, который под влиянием активаторов протромбина, в частности, фактора Ха, и при участии Са2+ превращается в тромбин. Тромбин способствует образованию из фибриногена нерастворимых нитей фибрина (рис. 57). Антитромбин IIIослабляет действие тромбина и фактора Ха; активность антитромбина IIIповышается при взаимодействии с гепарином. 1. Средства, повышающие свертывание крови Синтез в печени факторов свертывания - II (протромбин), VII, IX и X зависит от витамина К. Различают витамин Kt - филлохинон (содержится в растениях), витамин К2-менахинон (вырабатывается микрофлорой кишечника) и витамин К3 - менадион (предшественник витамина К2).  В медицинской практике применяют препарат витамина К1 фитоменадион и водорастворимое производное менадиона викасол. Эти препараты способствуют образованию протромбина. Назначаются при кровотечениях, связанных с гипопротромбинемией. Фитоменадион назначают внутрь, викасол - внутрь и внутримышечно. Фитоменадион применяют также при передозировке непрямых антикоагулянтов в качестве их антагониста (викасол в этом случае малоактивен). Антигемофильный фактор VIII - препарат фактора VIII, с недостатком которого связывают гемофилию А. Применяют при гемофилии А; вводят внутривенно. Этамзилат (дицинон) стимулирует превращение протромбина в тромбин, а также увеличивает образование тромбоцитов. Применяют при паренхиматозных и капиллярных кровотечениях, тромбоци-топении. Назначают внутрь, внутримышечно или внутривенно. Гемостатическая коллагеновая губка применяется местно при капиллярных кровотечениях (носовые, стоматологические кровотечения и др.) 2. Средства, снижающие свертывание крови (антикоагулянты) Различают: 1) антикоагулянты прямого действия (действуют на факторы свертывания в крови), 2) антикоагулянты непрямого действия (нарушают образование протромбина в печени). К антикоагулянтам прямого действия относятся гепарин, низкомолекулярные гепарины, гепариноиды, антитромбин III, препарат гирудина лепирудин, натрия цитрат. Гепарин - естественный антикоагулянт, который получают из тканей животных; дозируют в ЕД. Гепарин в комплексе с антитромбином III ингибирует факторы свертывания крови Па (тромбин), ГХа, Ха, Х1а, ХПа. Таким образом, при действии гепарина снижается активность тромбина и нарушается образование тромбина из протромбина. Лекарственный препарат гепарина вводят обычно внутривенно капельно, реже - под кожу (при внутримышечном введении могут быть гематомы). Длительность действия после однократного введения 4-12ч (в зависимости от дозы и пути введения). После прекращения действия гепарина свертываемость крови повышается. Под кожу гепарин следует вводить каждые 8-12ч. Применяют гепарин для профилактики и лечения тромбозов глубоких вен, тромбоэмболии легочной артерии, при нестабильной стенокардии, инфаркте миокарда, для предупреждения тромбозов периферических артерий. Побочные эффекты гепарина: геморрагии, реакции гиперчувствительности (крапивница, ангионевротический отек, анафилаксия), тромбоцитопения, гиперкалиемия (не следует применять совместно с ингибиторами АПФ); при длительном применении - остеопороз. Гепарин противопоказан при нарушениях свертывания крови, геморрагических диатезах, язвенной болезни, мочекаменной болезни, маточных и геморроидальных кровотечениях, после оперативных вмешательств. Низкомолекулярные гепарины (низкомолекулярные фрагмен-тыгепарина) - надропарин (фраксипарин), дальтепарин, эноксапа-рин (клексан) снижают активность фактора Ха (нарушают превращение протромбина в тромбин) и мало влияют на активность тромбина. По сравнению с гепарином действуют более продолжительно и в меньшей степени вызывают тромбоцитопению и геморрагии. Препараты вводят под кожу 1-2 раза в сутки при нестабильной стенокардии, инфаркте миокарда, ишемическом инсульте, тромбозах вен, для профилактики тромбоэмболии после хирургических операций. При передозировке гепарина и низкомолекулярных гепаринов в качестве их антагониста внутривенно вводят протамина сульфат (1мг протамина сульфата нейтрализует 80-100 ЕД гепарина). Гепариноиды (сульфатированные глюкозаминогликаны) данапароид, сулодексид сходны по действию с гепарином (активируют действие антитромбина III). Препараты вводят под кожу для профилактики послеоперационного тромбоза глубоких вен. Антитромбин IIIингибирует тромбин и в меньшей степени факторы IXa, Xa, XIa, ХИа. Лекарственный препарат антитромбин III дозируют в ME и вводят внутривенно для лечения и профилактики тромбоэмболии, связанных с недостатком антитромбина III. Гирудин выделен из секрета желез медицинских пиявок (Hirudo medicinalis). Оказывает прямое ингибирующее действие на тромбин. Не вызывает тромбоцитопении. Рекомбинантный препарат гирудина лепирудин (рефлюдан) назначают для профилактики и лечения тромбозов и тромбоэмболии, в частности, пациентам, у которых гепарин вызывает тромбоцитопению. Вводят внутривенно или под кожу. Натрия цитрат связывает ионы Са2+ (образуется кальция цитрат). Применяют для предупреждения свертывания крови при ее консервации. Антикоагулянты непрямого действия. Выделяют производные кумарина - аценокумарол (синкумар), этилбискумацетат (неодикумарин), варфарин и производные индандиона - фениндион (фенилин). Эти препараты действуют как антагонисты витамина К и в связи с этим нарушают образование в печени факторов свертывания крови - II (протромбин), VII, IX, X. Препараты назначают внутрь; действие развивается через 24-48ч. При резком прекращении лечения возможно повышение свертываемости крови. Применяют указанные препараты для длительной профилактики и лечения тромбозов глубоких вен, тромбоэмболии легочной артерии, тромбоэмболических осложнений при мерцательной аритмии предсердий. Побочные эффекты непрямых антикоагулянтов: кровотечения, нарушения функции печени, аллергические реакции. В качестве антагониста применяют фитоменадион. Препараты противопоказаны при геморрагических диатезах, язвенной болезни, беременности, нарушениях функции почек, печени. 50. 70-летний мужчина просит отпустить ему «Аспирин-кардио», «Кардиомагнил» и «Тромбо АСС», т.к. реклама убедила его в необходимости приема этих препаратов. Проконсультируйте потребителя по взаимодействию указанных препаратов. Для чего нужен Кардиомагнил Это лекарственное средство помогает предупредить развитие тромбоза и связанных с ним осложнений у людей, имеющих заболевания сердечно-сосудистой системы. Активное вещества препарата: ацетилсалициловая кислота (аспирин). НПВС с выраженным антиагрегантным эффектом препятствует слипанию тромбоцитов и образованию сгустков крови, улучшает ее текучесть. Гидроксид магния в составе блокирует токсичное воздействие ацетилсалициловой кислоты на слизистые оболочки. В промышленности Кардиомагнил выпускают в двух дозировках: таблетках белого цвета в форме сердечек: каждая содержит 75 мг аспирина и 15,2 магния; Кардиомагнил Форте: округло-овальные пилюли с риской, по 150 мг ацетилсалициловой кислоты и 30,39 мг магния в каждой. Формообразующие и вспомогательные вещества препарата: тальк, крахмал, МКЦ и другие. Регулярный прием лекарства предупреждает агрегацию тромбоцитов и отложение тромбов в сосудах. Как действует Кардиомагнил АСК (аспирин) в составе средства быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и блокирует главные медиаторы, регулирующие агрегацию тромбоцитов. Присутствуя в кровяном русле кислота препятствует чрезмерному сгущению и формированию тромбов. Магниевая соль выполняет функцию протектора, защищая слизистые оболочки от раздражения. Метаболизируется активное вещество Кардиомагнила в печени и кишечнике. Ацетилсалициловая кислота не накапливается в организме. При отсутствии тяжелых поражений внутренних органов салицилаты выводятся, не нанося вреда. В каких случаях нужно принимать Кардиомагнил Лекарство назначают для предотвращения осложнений при следующих патологиях: опасность развития инфаркта миокарда; состояние после инфаркта; хроническая ишемия сердца; сахарный диабет; гипертоническая болезнь; атеросклероз, повышенный уровень холестерина; риск тромбообразования при варикозном расширении сосудов. Кардиомагнил неспособен заменить собой средства для снижения давления, не регулирует сердечный ритм и не оказывает влияния на общее течение болезни. Его функция — предотвратить развитие тромбоза. В качестве источника магния препарат также не применяется. Для чего применяют Кардиомагнил Форте Показания к этому препарату аналогичны с обычным Кардиомагнилом. Они различаются только концентрацией ацетилсалициловой кислоты в таблетках. Принимать то или иное средство, рекомендует лет чащий врач. Когда Кардиомагнил противопоказан Запрет на использование препарата в терапии включает: детский возраст; индивидуальную непереносимость какого-либо из компонентов; обострение язвенной болезни; тяжелую почечную недостаточность; ангионевротический отек или другие аллергические реакции на аспирин в анамнезе; декомпенсацию сердечной недостаточности; бронхиальную астму; дефицит витамина К, нарушение функций кроветворения. Как правильно применять Кардиомагнил Таблетки принимают 1 раз в сутки: утром или вечером, после еды, запивая водой. Рекомендуемая однократная доза: 75–150 мг в зависимости от физического состояния. Пилюли можно проглатывать целиком, разжевывать или предварительно дробить в порошок. Как долго требуется пить Кардиомагнил Продолжительность лечения зависит от стадии болезни, образа жизни и других рисков тромбообразования. Кардиомагнил не относится к средствам скорой помощи, для достижения лечебного эффекта требуется несколько недель или месяцев. В ряде случаев препарат назначают пожизненно, с возможными периодическими перерывами. Как принимать Кардиомагнил Форте Рекомендации к использованию средства в увеличенной дозировке аналогичны. При необходимости одну таблетку можно разделять на 2 приема. Чем грозит передозировка Кардиомагнилом Максимальная дневная доза лекарства — 150 мг. Ее превышение привардит к серьезной интоксикации организма: нарушению координации движений; потливости; снижению слуха, головокружениям; снидению артериального давления; тошноте и рвоте. Острое отравление чревато сосудистым коллапсом, потерей сознания, дыхательными нарушениями, печеночной недостаточностью. Помощь при передозировке Кардиомагнилом после промывания желудка должны оказывать медицинские специалисты. Чем возможно заменить Кардиомагнил Лекарства, оказывающее аналогичное действие: Асацил-А; Аспирин Кардио; Аспетер; Тромбо АСС. Важно помнить, что замена одного препарата на другой желательна только после консультаций у врача. Что выбрать: Тромбо АСС или Кардиомагнил Тромбо АСС содержит ту же ацетилсалициловую кислоту и оказывает сходное действие, уменьшая агрегацию тромбоцитов. Отличия от Кардиомагнила: другая дозировка и отсутствие в составе гидроксида магния. По отзывам, этот препарат чаще вызывает побочные эффекты. Показания к назначению Тромбо Асс: восстановление мозгового кровообращения при наличии ИБС; профилактика инфаркта; предупреждение тромбоза, эмболии. Препарат является мягким для организма, поэтому применим для пациентов с восприимчивым желудком. В качестве негативных действий и противопоказаний можно отметить: язвенные болезни органов ЖКТ; гемофилия, увеличенная кровоточивость, гипотромбинемия; ограничен к приему лиц до 18 лет и в период лактации. Допустимо использование в 1-2 триместре беременности, однако запрещено комбинирование с другими медикаментами (антикоагулянтами, глюкокортикоидами, диуретиками). Неблагоприятными последствиями считаются головокружения, диспептические нарушения, изменение менструального цикла, бронхоспазм, железодефицитная анемия. С большой осторожностью разрешен пациентам с недостаточностью печени, почек. Но, всего этого удастся избежать, если правильно соблюдать дозировку. Какое средство лучше: Аспирин Кардио или Кардиомагнил Этот препарат имеет кишечнорастворимую оболочку, поэтому менее опасен для слизистой желудка. Его можно рекомендовать как препарат выбора при риске тромбообразования. Показания В качестве средства для снижения риска: заболеваемости и смерти у лиц, которые ранее перенесли острый инфаркт миокарда (ОИМ); для профилактики при подозрении на острый коронарный синдром, ОИМ; при стабильной и нестабильной форме стенокардии; при выявлении транзиторных ишемических (ТИА) атак головного мозга, инсульта у пациента с ТИА; при ИМ у лиц с сопутствующими осложнениями: наличием сахарного диабета, гипертензии, дислипидемии, ожирении, курении в старшем/пожилом возрасте. В качестве профилактического средства: эмболии (закупорки просвета сосудов), в том числе легочной артерии, после оперативного вмешательства, катетеризации, шунтирования; тромбоза вен нижних конечностей, других сосудов после хирургических операций или длительной иммобилизации (отсутствия подвижности); для вторичного предупреждения развития инсульта (нарушения мозгового кровообращения) у пациентов группы очень высокого риска, с заболеваниями сердечно-сосудистой, цереброваскулярной систем. Противопоказания Лицам с повышенной чувствительностью к компонентам препарата (ацетилсалициловой кислоте) или других салицилатам противопоказан прием Аспирина Кардио. Также не рекомендуется пить таблетки при развитии астматического или бронхобструктивного приступа, спровоцированного лекарством из группы НПВС. Другие критерии представлены в перечне ниже: Воспалительные или эрозивные заболевания желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Гастрит, колит в острой стадии или обострении. Состояние после кровотечения из язв; язвенная болезнь желудка. При наличии гематологического синдрома, диатеза с нарушениями свертываемости и склонностью к кровотечениям. Склонность к сезонной аллергии (в том числе на препараты из групп НПВС), бронхиту, бронхиальной астме, полипозе. Подагра, повышенное содержание мочевой кислоты. Беременность или период грудного вскармливания. Дети и подростки до 18 лет. Комбинированный прием с цитостатиками (Метотрексатом в дозе более 15 мг). Почечная и печеночная недостаточность. ІІІ и ІV класс сердечной недостаточности (тяжелой степени с застойными явлениями). |