Главная страница

1. Клиническая фармакология иапф (ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента) в фармакотерапии артериальной гипертензии


Скачать 1.95 Mb.
Название1. Клиническая фармакология иапф (ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента) в фармакотерапии артериальной гипертензии
Дата25.01.2022
Размер1.95 Mb.
Формат файлаdocx
Имя файла3_KLINIKA.docx
ТипДокументы
#341332
страница8 из 10
1   2   3   4   5   6   7   8   9   10
Меры профилактики нежелательных реакций

  • Не превышать максимальные суточные дозы, если нет возможности определять концентрацию аминогликозидов в крови.

  • Контролировать функцию почек до назначения аминогликозидов и затем каждые 2-3 дня путём определения креатинина сыворотки крови с расчетом клириенса креатинина.

  • Соблюдать максимальную продолжительность терапии - 7-10 дней, исключение составляют бактериальный эндокардит - до 14 дней, туберкулёз - до 2 мес.

  • Нельзя назначать одновременно два аминогликозида или заменять один препарат другим, если первый аминогликозид применялся в течение 7-10 дней. Повторный курс можно проводить не ранее чем через 4-6 недель.

  • Контролировать слух и вестибулярный аппарат (опрос пациентов, при необходимости аудиометрия).
Показания

  • Инфекции различной локализации, вызванные грамотрицательными бактериями из семейства Enterobacteriaceae (кишечная палочка, клебсиеллы, энтеробактеры и др.) и неферментирующими бактериями (ацинетобактеры, S.maltophilia и др.) - аминогликозиды II-III поколений.

  • Синегнойная инфекция - аминогликозиды II-III поколений.

  • Энтерококковые инфекции - гентамицин или стрептомицин обязательно в сочетании с пенициллином или ампициллином.

  • Туберкулёз - стрептомицин, канамицин, амикацин - обязательно в сочетании с другими противотуберкулёзными препаратами.


Фторхинолоны

Первые препараты этой группы, прежде всего налидиксовая кислота, в течение многих лет применялись только при инфекциях МВП. Но после получения фторхинолонов стало очевидно, что они могут иметь большое значение и при лечении системных бактериальных инфекций.

Таблица 6. Классификация хинолонов


I поколение – нефторированные

II поколение - «грамотрицательные»

III поколение - «респираторные»

IV поколение - «респираторные»+
«антианаэробные»

Налидиксовая кислота

Оксолиновая кислота

Пипемидовая кислота

Ципрофлоксацин

Норфлоксацин

Офлоксацин

Пефлоксацин

Ломефлоксацин

Спарфлоксацин

Левофлоксацин

Моксифлоксацин

ХИНОЛОНЫ III ПОКОЛЕНИЯ

ЛЕВОФЛОКСАЦИН

Представляет собой левовращающий изомер офлоксацина.

Является основным представителем хинолонов III поколения - так называемых «респираторных» хинолонов, отличительным свойством которых является более высокая, чем у хинолонов II поколения, активность против пневмококков (включая пенициллинорезистентные штаммы), микоплазм и хламидий.

Имеет высокую биодоступность при приёме внутрь - около 100%. Т1/2 - 6-8 ч.

Спектр активности, лекарственные взаимодействия - см. выше.

Показания

  • Инфекции ВДП (острый синусит).

  • Инфекции НДП (обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония).

  • Инфекции МВП.

  • Инфекции кожи и мягких тканей.

  • Сибирская язва (лечение и профилактика).

ХИНОЛОНЫ IV ПОКОЛЕНИЯ

МОКСИФЛОКСАЦИН

Превосходит хинолоны II поколения по активности против пневмококков (включая штаммы, устойчивые к пенициллину и макролидам) и атипичных патогенов (хламидии, микоплазмы).

Биодоступность при приеме внутрь - 90%. Т1/2 - 12-13 ч.
Показания

  • Инфекции ВДП (острый синусит).

  • Инфекции НДП (обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония).

  • Инфекции кожи и мягких тканей.

Нежелательные реакции: ЖКТ, оттотоксичность, сонлиость, фотосенсибилизация, разрывы сухожилий из-за угнетения хрящевой ткани, увеличение QT, кандидоз

Предостережения: аллергия, беременность, лактация, гериатрия, педиатрия, заболевания ЦНС, нарушения функции печени и почек.
49. Молодая женщина предъявляет жалобы на диарею в течение 3 дней у 5-летнего ребенка. Лихорадки нет, но ребенок утратил аппетит, вялый. В ассортименте аптеки: «Амоксициллин», «Регидрон», «Лоперамид». Какой из перечисленных препаратов следует отпустить для ребенка до оказания дальнейшей медицинской помощи?

Ответ: Диарея всегда сопровождается сильной слабостью, так как организм теряет много воды, тем более детский. Нужно восстановить баланс элетролитов. Поэтому следует отпустить Регидрон.

Регидрон - мощный гидратирующий препарат, который восполняет нехватку солей при поносе. Это лекарство назначают также при тошноте и рвоте. Готовить раствор нужно согласно приложенной инструкции. Один пакетик растворяют в литре кипячёной воды. Этот объём дают ребенку небольшими порциями в течение всего дня. Лечение длится до тех пор, пока диарея не прекратится. Регидрон назначают при поносе, вызванном желудочно-кишечными инфекциями, тепловыми ударами, пищевыми отравлениями. Это безопасное средство, которое разрешено давать даже годовалому малышу.

Лоперамид противопоказан детям до 6 лет! Или принимают под наблюдением врача для детей от 2 до 12 лет
52.Классификация лекарств, действующих на гемостаз

Гемостаз- это биологическая система в организме, функция которой заключается в сохранении жидкого состояния крови, остановке кровотечений при повреждениях стенок сосудов и растворении тромбов, выполнивших свою функцию.

1. ЛС, повышающие свертываемость крови:

--Коагулянты прямого действия: протамина сульфат, гемостатическая губка, фибриноген.

--Коагулянтынепрямого действия: викасол, фитоменадионе.

--Ингибиторы фибринолиза: Аминокапроновая кислота.

--Стимуляторы агрегации тромбоцитов: Кальция хлорид, Кальция глюконат.

--ЛС, понижающие проницаемость сосудов (ангиопротекторы): этамзилат натрия.

--Лек.растит.сырье и их препараты с кровоостанавливающим действием: крапива, пастушья сумка, водяной перец.

2 ЛС, понижающие свертываемость крови:

--Антикоагулянты прямого действия:

гепарин, нандропарин, эноксапарин.

--Антикоагулянты непрямого действия: варфарин.

--Антиагреганты: ацетилсали-циловая кислота (Тромбо-АСС, кардиомагнил),клопидогрель, курантил, пентоксифиллин.

--Фибринолитики

(тромболитики): Альтеплаза, пуролаза.

При участии витамина К в печени образуется протромбин, который под влиянием активаторов протромбина, в частности, фактора Ха, и при участии Са2+ превращается в тромбин.

Тромбин способствует образованию из фибриногена нерастворимых нитей фибрина (рис. 57).

Антитромбин IIIослабляет действие тромбина и фактора Ха; активность антитромбина IIIповышается при взаимодействии с гепарином.

1. Средства, повышающие свертывание крови

Синтез в печени факторов свертывания - II (протромбин), VII, IX и X зависит от витамина К. Различают витамин Kt - филлохинон (содержится в растениях), витамин К2-менахинон (вырабатывается микрофлорой кишечника) и витамин К3 - менадион (предшественник витамина К2).



В медицинской практике применяют препарат витамина Кфитоменадион и водорастворимое производное менадиона викасол. Эти препараты способствуют образованию протромбина. Назначаются при кровотечениях, связанных с гипопротромбинемией. Фитоменадион назначают внутрь, викасол - внутрь и внутримышечно. Фитоменадион применяют также при передозировке непрямых антикоагулянтов в качестве их антагониста (викасол в этом случае малоактивен).

Антигемофильный фактор VIII - препарат фактора VIIIс недостатком которого связывают гемофилию А. Применяют при гемофилии А; вводят внутривенно.

Этамзилат (дицинон) стимулирует превращение протромбина в тромбин, а также увеличивает образование тромбоцитов. Применяют при паренхиматозных и капиллярных кровотечениях, тромбоци-топении. Назначают внутрь, внутримышечно или внутривенно.

Гемостатическая коллагеновая губка применяется местно при капиллярных кровотечениях (носовые, стоматологические кровотечения и др.)

 

2. Средства, снижающие свертывание крови (антикоагулянты)

Различают:

1) антикоагулянты прямого действия (действуют на факторы свертывания в крови),

2) антикоагулянты непрямого действия (нарушают образование протромбина в печени).

К антикоагулянтам прямого действия относятся гепарин, низкомолекулярные гепарины, гепариноиды, антитромбин IIIпрепарат гирудина лепирудин, натрия цитрат.

Гепарин - естественный антикоагулянт, который получают из тканей животных; дозируют в ЕД.

Гепарин в комплексе с антитромбином III ингибирует факторы свертывания крови Па (тромбин), ГХа, Ха, Х1а, ХПа. Таким образом, при действии гепарина снижается активность тромбина и нарушается образование тромбина из протромбина.

Лекарственный препарат гепарина вводят обычно внутривенно капельно, реже - под кожу (при внутримышечном введении могут быть гематомы). Длительность действия после однократного введения 4-12ч (в зависимости от дозы и пути введения). После прекращения действия гепарина свертываемость крови повышается. Под кожу гепарин следует вводить каждые 8-12ч.

Применяют гепарин для профилактики и лечения тромбозов глубоких вен, тромбоэмболии легочной артерии, при нестабильной стенокардии, инфаркте миокарда, для предупреждения тромбозов периферических артерий.

Побочные эффекты гепарина: геморрагии, реакции гиперчувствительности (крапивница, ангионевротический отек, анафилаксия), тромбоцитопения, гиперкалиемия (не следует применять совместно с ингибиторами АПФ); при длительном применении - остеопороз.

Гепарин противопоказан при нарушениях свертывания крови, геморрагических диатезах, язвенной болезни, мочекаменной болезни, маточных и геморроидальных кровотечениях, после оперативных вмешательств.

Низкомолекулярные гепарины (низкомолекулярные фрагмен-тыгепарина) - надропарин (фраксипарин), дальтепарин, эноксапа-рин (клексан) снижают активность фактора Ха (нарушают превращение протромбина в тромбин) и мало влияют на активность тромбина. По сравнению с гепарином действуют более продолжительно и в меньшей степени вызывают тромбоцитопению и геморрагии.

Препараты вводят под кожу 1-2 раза в сутки при нестабильной стенокардии, инфаркте миокарда, ишемическом инсульте, тромбозах вен, для профилактики тромбоэмболии после хирургических операций.

При передозировке гепарина и низкомолекулярных гепаринов в качестве их антагониста внутривенно вводят протамина сульфат (1мг протамина сульфата нейтрализует 80-100 ЕД гепарина).

Гепариноиды (сульфатированные глюкозаминогликаны) данапароид, сулодексид сходны по действию с гепарином (активируют действие антитромбина III). Препараты вводят под кожу для профилактики послеоперационного тромбоза глубоких вен.

Антитромбин IIIингибирует тромбин и в меньшей степени факторы IXa, Xa, XIa, ХИа. Лекарственный препарат антитромбин III дозируют в ME и вводят внутривенно для лечения и профилактики тромбоэмболии, связанных с недостатком антитромбина III.

Гирудин выделен из секрета желез медицинских пиявок (Hirudo medicinalis). Оказывает прямое ингибирующее действие на тромбин. Не вызывает тромбоцитопении. Рекомбинантный препарат гирудина лепирудин (рефлюдан) назначают для профилактики и лечения тромбозов и тромбоэмболии, в частности, пациентам, у которых гепарин вызывает тромбоцитопению. Вводят внутривенно или под кожу.

Натрия цитрат связывает ионы Са2+ (образуется кальция цитрат). Применяют для предупреждения свертывания крови при ее консервации.

Антикоагулянты непрямого действия. Выделяют производные кумарина - аценокумарол (синкумар), этилбискумацетат (неодикумарин), варфарин и производные индандиона - фениндион (фенилин). Эти препараты действуют как антагонисты витамина К и в связи с этим нарушают образование в печени факторов свертывания крови - II (протромбин), VII, IX, X. Препараты назначают внутрь; действие развивается через 24-48ч. При резком прекращении лечения возможно повышение свертываемости крови.

Применяют указанные препараты для длительной профилактики и лечения тромбозов глубоких вен, тромбоэмболии легочной артерии, тромбоэмболических осложнений при мерцательной аритмии предсердий.

Побочные эффекты непрямых антикоагулянтов: кровотечения, нарушения функции печени, аллергические реакции. В качестве антагониста применяют фитоменадион.

Препараты противопоказаны при геморрагических диатезах, язвенной болезни, беременности, нарушениях функции почек, печени.
50. 70-летний мужчина просит отпустить ему «Аспирин-кардио», «Кардиомагнил» и «Тромбо АСС», т.к. реклама убедила его в необходимости приема этих препаратов. Проконсультируйте потребителя по взаимодействию указанных препаратов.

Для чего нужен Кардиомагнил

Это лекарственное средство помогает предупредить развитие тромбоза и связанных с ним осложнений у людей, имеющих заболевания сердечно-сосудистой системы. Активное вещества препарата: ацетилсалициловая кислота (аспирин). НПВС с выраженным антиагрегантным эффектом препятствует слипанию тромбоцитов и образованию сгустков крови, улучшает ее текучесть. Гидроксид магния в составе блокирует токсичное воздействие ацетилсалициловой кислоты на слизистые оболочки.

В промышленности Кардиомагнил выпускают в двух дозировках:

  • таблетках белого цвета в форме сердечек: каждая содержит 75 мг аспирина и 15,2 магния;

  • Кардиомагнил Форте: округло-овальные пилюли с риской, по 150 мг ацетилсалициловой кислоты и 30,39 мг магния в каждой.

Формообразующие и вспомогательные вещества препарата: тальк, крахмал, МКЦ и другие.

Регулярный прием лекарства предупреждает агрегацию тромбоцитов и отложение тромбов в сосудах.

Как действует Кардиомагнил

АСК (аспирин) в составе средства быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и блокирует главные медиаторы, регулирующие агрегацию тромбоцитов. Присутствуя в кровяном русле кислота препятствует чрезмерному сгущению и формированию тромбов. Магниевая соль выполняет функцию протектора, защищая слизистые оболочки от раздражения.

Метаболизируется активное вещество Кардиомагнила в печени и кишечнике. Ацетилсалициловая кислота не накапливается в организме. При отсутствии тяжелых поражений внутренних органов салицилаты выводятся, не нанося вреда.

В каких случаях нужно принимать Кардиомагнил

Лекарство назначают для предотвращения осложнений при следующих патологиях:

  • опасность развития инфаркта миокарда;

  • состояние после инфаркта;

  • хроническая ишемия сердца;

  • сахарный диабет;

  • гипертоническая болезнь;

  • атеросклероз, повышенный уровень холестерина;

  • риск тромбообразования при варикозном расширении сосудов.

Кардиомагнил неспособен заменить собой средства для снижения давления, не регулирует сердечный ритм и не оказывает влияния на общее течение болезни. Его функция — предотвратить развитие тромбоза. В качестве источника магния препарат также не применяется.

Для чего применяют Кардиомагнил Форте

Показания к этому препарату аналогичны с обычным Кардиомагнилом. Они различаются только концентрацией ацетилсалициловой кислоты в таблетках. Принимать то или иное средство, рекомендует лет чащий врач.

Когда Кардиомагнил противопоказан

Запрет на использование препарата в терапии включает:

  • детский возраст;

  • индивидуальную непереносимость какого-либо из компонентов;

  • обострение язвенной болезни;

  • тяжелую почечную недостаточность;

  • ангионевротический отек или другие аллергические реакции на аспирин в анамнезе;

  • декомпенсацию сердечной недостаточности;

  • бронхиальную астму;

  • дефицит витамина К, нарушение функций кроветворения.

Как правильно применять Кардиомагнил

Таблетки принимают 1 раз в сутки: утром или вечером, после еды, запивая водой. Рекомендуемая однократная доза: 75–150 мг в зависимости от физического состояния. Пилюли можно проглатывать целиком, разжевывать или предварительно дробить в порошок.

Как долго требуется пить Кардиомагнил

Продолжительность лечения зависит от стадии болезни, образа жизни и других рисков тромбообразования. Кардиомагнил не относится к средствам скорой помощи, для достижения лечебного эффекта требуется несколько недель или месяцев. В ряде случаев препарат назначают пожизненно, с возможными периодическими перерывами.

Как принимать Кардиомагнил Форте

Рекомендации к использованию средства в увеличенной дозировке аналогичны. При необходимости одну таблетку можно разделять на 2 приема.

Чем грозит передозировка Кардиомагнилом

Максимальная дневная доза лекарства — 150 мг. Ее превышение привардит к серьезной интоксикации организма:

  • нарушению координации движений;

  • потливости;

  • снижению слуха, головокружениям;

  • снидению артериального давления;

  • тошноте и рвоте.

Острое отравление чревато сосудистым коллапсом, потерей сознания, дыхательными нарушениями, печеночной недостаточностью. Помощь при передозировке Кардиомагнилом после промывания желудка должны оказывать медицинские специалисты.

Чем возможно заменить Кардиомагнил

Лекарства, оказывающее аналогичное действие:

  • Асацил-А;

  • Аспирин Кардио;

  • Аспетер;

  • Тромбо АСС.

Важно помнить, что замена одного препарата на другой желательна только после консультаций у врача.

Что выбрать: Тромбо АСС или Кардиомагнил

Тромбо АСС содержит ту же ацетилсалициловую кислоту и оказывает сходное действие, уменьшая агрегацию тромбоцитов. Отличия от Кардиомагнила: другая дозировка и отсутствие в составе гидроксида магния. По отзывам, этот препарат чаще вызывает побочные эффекты.

Показания к назначению Тромбо Асс:

  • восстановление мозгового кровообращения при наличии ИБС;

  • профилактика инфаркта;

  • предупреждение тромбоза, эмболии.


Препарат является мягким для организма, поэтому применим для пациентов с восприимчивым желудком. 

В качестве негативных действий и противопоказаний можно отметить:

  • язвенные болезни органов ЖКТ;

  • гемофилия, увеличенная кровоточивость, гипотромбинемия;

  • ограничен к приему лиц до 18 лет и в период лактации.


Допустимо использование в 1-2 триместре беременности, однако запрещено комбинирование с другими медикаментами (антикоагулянтами, глюкокортикоидами, диуретиками). Неблагоприятными последствиями считаются головокружения, диспептические нарушения, изменение менструального цикла, бронхоспазм, железодефицитная анемия. С большой осторожностью разрешен пациентам с недостаточностью печени, почек. Но, всего этого удастся избежать, если правильно соблюдать дозировку.

Какое средство лучше: Аспирин Кардио или Кардиомагнил

Этот препарат имеет кишечнорастворимую оболочку, поэтому менее опасен для слизистой желудка. Его можно рекомендовать как препарат выбора при риске тромбообразования.

Показания В качестве средства для снижения риска: заболеваемости и смерти у лиц, которые ранее перенесли острый инфаркт миокарда (ОИМ); для профилактики при подозрении на острый коронарный синдром, ОИМ; при стабильной и нестабильной форме стенокардии; при выявлении транзиторных ишемических (ТИА) атак головного мозга, инсульта у пациента с ТИА; при ИМ у лиц с сопутствующими осложнениями: наличием сахарного диабета, гипертензии, дислипидемии, ожирении, курении в старшем/пожилом возрасте. В качестве профилактического средства: эмболии (закупорки просвета сосудов), в том числе легочной артерии, после оперативного вмешательства, катетеризации, шунтирования; тромбоза вен нижних конечностей, других сосудов после хирургических операций или длительной иммобилизации (отсутствия подвижности); для вторичного предупреждения развития инсульта (нарушения мозгового кровообращения) у пациентов группы очень высокого риска, с заболеваниями сердечно-сосудистой, цереброваскулярной систем.
Противопоказания Лицам с повышенной чувствительностью к компонентам препарата (ацетилсалициловой кислоте) или других салицилатам противопоказан прием Аспирина Кардио. Также не рекомендуется пить таблетки при развитии астматического или бронхобструктивного приступа, спровоцированного лекарством из группы НПВС. Другие критерии представлены в перечне ниже: Воспалительные или эрозивные заболевания желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Гастрит, колит в острой стадии или обострении. Состояние после кровотечения из язв; язвенная болезнь желудка. При наличии гематологического синдрома, диатеза с нарушениями свертываемости и склонностью к кровотечениям. Склонность к сезонной аллергии (в том числе на препараты из групп НПВС), бронхиту, бронхиальной астме, полипозе. Подагра, повышенное содержание мочевой кислоты. Беременность или период грудного вскармливания. Дети и подростки до 18 лет. Комбинированный прием с цитостатиками (Метотрексатом в дозе более 15 мг). Почечная и печеночная недостаточность. ІІІ и ІV класс сердечной недостаточности (тяжелой степени с застойными явлениями).
1   2   3   4   5   6   7   8   9   10


написать администратору сайта