1. Клиническая фармакология иапф (ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента) в фармакотерапии артериальной гипертензии
 Скачать 1.95 Mb.
|
|
23. Определите критерии оценки использования Нитроглицерина Фармакологическое действие Нитроглицерин - органическое азотсодержащее соединение с преимущественным венодилатирующим действием. Эффекты нитроглицерина обусловлены его способностью высвобождать из своей молекулы оксид азота, являющийся естественным эндотелиальньгм релаксирующим фактором. Оксид азота повышает внутриклеточную концентрацию циклической гуанозинмонофосфатазы, что предотвращает проникновение ионов кальция в гладкомышечные клетки и вызывает их расслабление. Расслабление гладких мышц сосудистой стенки вызывает расширение сосудов, что снижает венозный возврат к сердцу (преднагрузка) и сопротивление большого круга кровообращения (постнагрузка). Это уменьшает работу сердца и потребность миокарда в кислороде. Расширение коронарных сосудов улучшает коронарный кровоток и способствует его перераспределению в области со сниженным кровообращением, что увеличивает доставку кислорода в миокард. Действие Нитроглицерина при сублингвальном применении начинается быстро, эффект развивается в течение 1-1.5 минут и длится примерно 30 минут. Показания препарата Нитроглицерин: стенокардия (купирование и профилактика приступов, в том числе перед физической нагрузкой). Режим дозирования Препарат рекомендуется применять по назначению врача во избежание осложнений. При первых признаках приступа стенокардии, в зависимости от тяжести, ввести Нитроглицерин следующим образом: желательно в положении «сидя» 1-2 дозы путем под язык. При необходимости - повторное введение, но не более 1.2 мг (3 дозы) в течение 15 минут. При необходимости для купирования приступа стенокардии применяют повторно с 5-минутними интервалами. Если после приема трех отмеренных доз в течение 15 минут облегчения не наступило, необходима консультация врача. С профилактической целью вводится 1 доза за 5-10 минут до предполагаемой нагрузки или стресса. Высшая разовая доза: 3 дозы. Побочное действие : Тахикардия, жар, снижение артериального давления, ортостатический коллапс, цианоз, из-за выраженного снижения артериального давления препарат может усиливать симптомы стенокардии (парадоксальная реакция на нитраты). Иногда наблюдается коллапс с брадиаритмией и потерей сознания. Противопоказания к применению Коллапс, шок, возраст до 18 лет, тяжелая артериальная гипотензия, кардиогенный шок, стенокардия, острый инфаркт миокарда и хроническая сердечная недостаточность с низким давлением наполнения левого желудочка, любое состояние, связанное с повышением внутричерепного давления, повышенная чувствительность к нитратам. Применение при беременности и кормлении грудью Применение Нитроглицерина при беременности и во время грудного вскармливания требует тщательного сопоставления риска и пользы и должно проводится под строгим медицинским наблюдением. Выделение нитроглицерина в грудное молоко не установлено. Особые указания Особое внимание и наблюдение требуется при терапии пациентов, склонных к развитию ортостатической гипотензии, а также при наличии повышенного внутричерепного давления. Чувствительность к нитратам у разных пациентов может сильно варьировать, что следует учитывать при выборе дозировки. Увеличение дозы может вызвать толерантность к препарату (привыкание). Нитроглицерин может усиливать эффекты других препаратов. Если нечеткость зрения или сухость во рту сохраняется или выражена сильно, лечение должно быть прекращено. В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. При передозировке: В легких случаях - перевод пациента в положение «лежа» с приподнятыми ногами. При тяжелых появлениях передозировки следует применять общие методы лечения интоксикации и шока (восполнение объема циркулирующей крови, норэпинефрин и/или допамин). Применение эпинефрина противопоказано. Лекарственное взаимодействие Другие вазодилататоры и гипотензивные средства (бета-адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)), нейролептики, трициклические антидепрессанты, ингибиторы моноамиооксидазы (МАО), ингибиторы фосфодиэстеразы пятого типа (в том числе силденафил и другие ингибиторы ФДЭ-5), прокаинамид и этанол могут усилить гипотензивный эффект Нитроглицерина. Нитроглицерин усиливает эффект дигидроэрготамина и снижает эффективность гепарина, нитроглицерин повышает концентрацию дигидроэрготамина в сыворотке крови, тем самым усиливая его действие. Прием ацетилсалициловой кислоты повышает уровень нитроглицерина в крови и усиливает его действие. Указание особенностей действия лекарственного препарата при первом приеме или при его отмене: Нет сведений. Условия хранения препарата Нитроглицерин В защищенном от света месте при температуре не выше 15 °С, вдали от огня. Хранить в недоступном для детей месте. 24.Клиническая фармакология препаратов инсулина в фармакотерапии сахарного диабета. СД - группа метаболических заболеваний, характеризующихся гипергликемией, которая возникает в результате дефекта секреции и действия инсулина. Инсулин - это анаболический гормон, который участвует в транспорте, метаболизме и накоплении в клетках питательных веществ. Главными органами-мишенями инсулина служат печень, мышечная и жировая ткани. К инсулинам ультракороткого действия относят аналоги инсулина человека- гипогликемизирующий эффект развивается через 10-20 мин после подкожного введения, пик действия через 1-3 ч, длительность составляет 3-5 ч. Они имитируют физиологическую секрецию инсулина в ответ на пищевую стимуляцию (постпрандиальную секрецию). Их можно вводить за несколько минут до приема пищи. Начало эффекта инсулинов короткого действия через 30-60 мин после подкожного введения, максимум - к 2-3 ч и продолжительность составляет 6-8 ч. (Актрапид) Инсулины пролонированного действия: инсулины средней длительности (изофан, семилонг-инсулин человеческий генно-инженерный) начало сахароснижающего эффекта через 1,5-2 часа; пик спустя 6-10 часов; продолжительность 12-16 часов. У инсулинов длительного действия (аналоги инсулина человека) начало эффекта наблюдается через 1-2 часа;, общая продолжительность до 24 часа (инсулин, хумулин- ленте) Комбинированные препараты инсулина (готовые смеси или смешанные инсулины) - это суспензии, в которых протаминизированный инсулин сочетается с 25-30% нейтрального растворимого инсулина короткого или ультракороткого действия. Эти препараты называют еще двухфазными инсулинами. Двухфазные инсулины созданы для однократного введения в сутки, поскольку их гипогликемизирующий эффект начинается также быстро, как и у препаратов короткого (ультракороткого) действия (в среднем через 30 мин после введения), а время достижения максимума и длительность эффекта, как у препаратов средней продолжительности действия (в среднем 3-8 ч и 14-20 ч соответственно). Однако используемые дозы полностью не перекрывают все сутки, и применение одной инъекции не хватает. Применение Инсулины применяют при сахарном диабете 1-го и 2-го типа, при необходимости коррекции метаболических нарушений у пациентов без сахарного диабета. Их используют при декомпенсации сахарного диабета, причем в острых состояниях назначают инсулины короткого и ультракороткого действия. Противопоказания • Гипогликемия. • Индивидуальная чувствительность. • Возраст до 6 лет. Беременность и кормление грудью Применявшиеся до беременности инсулины продолжают принимать с учетом изменений потребности в них, которая обычно снижается в I триместре и возрастает во II-III триместре. В период родов и непосредственно после них потребность в инсулине может резко снизиться. Способ применения, режим дозирования Препараты инсулина вводят подкожно, внутримышечно или внутривенно. Внутривенно можно вводить только инсулины короткого и ультракороткого действия. Препарат должен быть комнатной температуры, так как холодный инсулин всасывается медленнее. Для постоянной инсулинотерапии при сахарном диабете препараты всех типов вводят подкожно. Места инъекций следует менять в пределах анатомической области (например, живота) для предупреждения развития липодистрофий. Подбор суточной дозы инсулинов начинают с препаратов ультракороткого или короткого действия, назначаемых 6-7 раз в сутки за 20-30мин до еды соответственно в течение нескольких дней до достижения компенсации. Также учитывают режим питания и физические нагрузки. После достижения компенсации добавляют инсулины среднего или длительного действия. Их назначают в дозе, составляющей примерно половину подобранной суточной дозы. Инсулин средней продолжительности действия применяют в две инъекции (утром и вечером), а инсулин длительного действия можно и в одну. Инсулин подкожно вводят либо с помощью обычного инсулинового шприца, либо шприц-ручки. Нежелательные лекарственные реакции -Гипогликемия. -Усиление липонеогенеза. -Увеличение массы тела. -Атрофии, либо гипертрофии в зоне подкожной инъекции. -аллергические реакции. Инсулины, которые можно вводить внутривенно (ультракороткого и короткого действия), не разрушаются в растворе глюкозы и в изотоническом растворе натрия хлорида. Биологическая активность инсулинов снижается в результате контакта с этанолом, другими антисептиками, поэтому кожу перед инъекцией инсулинов дезинфицирующими средствами не обрабатывают. Взаимодействие с другими лс Средства, усиливающие эффекты инсулина: салицилаты, флуоксетин и ингибиторы МАО (включая фуразолидон), β-адреноблокаторы, α-адреноблокаторы, моксонидин, тетрациклины, ампициллин, фибраты. Средства, ослабляющие эффекты инсулина: адреномиметики (эпинефрин, допамин) глюкокортикоиды, гормоны, диуретики, нейролептики (хлорпротиксен), морфин, никотиновая кислота. Крепкие алкогольные напитки выступают синергистами инсулина, вызывая гипогликемию. Никотин замедляет всасывание инсулина из места введения (при подкожном и внутримышечном применении), а также вызывает развитие инсулинорезистентности. Применение инсулина требует строгого соблюдения способа введения, предназначенного для данной лекарственной формы. Недостаточная доза или прерывание лечения может привести к гипергликемии и диабетическому кетоацидозу. Потребность в инсулине возрастает при стрессе, при увеличении потребления углеводов и общего объема пищи, в случаях применения ЛС, ослабляющих эффекты инсулина. Потребность в инсулине снижается при почечной и печеночной недостаточности, при уменьшении потребления углеводов и общего объема пищи, при возрастании физической нагрузки. При возникновении симптомов легкой гипогликемии больные могут купировать самостоятельно с помощью приема сахара или пищи с высоким содержанием углеводов. Противопоказано занятие потенциально опасными видами деятельности, управление транспортными средствами. 25.Определите критерии оценки использования Ацикловира Противовирусный препарат, с высоко избирательным действием на вирусы герпеса. Показания лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызываемых вирусами герпеса; профилактика обострений рецидивирующих инфекций, вызываемых этим вирусом; в составе комплексной терапии пациентов с выраженным иммунодефицитом: при ВИЧ-инфекции; Противопоказания период лактации; детский возраст до 3 лет. С осторожностью: беременность; лицам пожилого возраста и пациентам; нарушение функции почек; неврологические нарушения. Дозирование Ацикловир принимается внутривенно капельно, местно, внутрь. Дозирование устанавливается индивидуально. Внутривенно капельно - при герпетической инфекции 3 раза в день по 5 мг/кг 5 дней; Внутрь, вне зависимости от приема пищи: взрослым — 5 раз в сутки по 0,2 г (исключая ночь) в течение 5–10 дней. Наружно: мазь или крем наносится 5 раз в сутки в течение 5–10 дней. Глазная мазь: детям и взрослым полоску мази 5 раз в день (каждые 4 ч) на протяжении 7–10 дней. При пропуске очередного приема ацикловира стоит принять его, как вспомните, следующий прием произвести через установленное время от последнего приема. Побочные эффекты анемия, тромбоцитоз, гипотония; диспепсические симптомы; головная боль, головокружение, сонливость; почечная недостаточность; кожные реакции, конъюнктивит. При применении препарата необходимо обеспечить поступление достаточного количества жидкости. При приеме препарата следует контролировать функцию почек (концентрацию мочевины крови и креатинина плазмы крови). Плюсы- мало побочных, быстрое действие, очень мало опасных лекарственных взаимодействий с этим лекарством. Лица, принимающие определенные лекарства от эпилепсии, такие как фенитоин или фосфенитоин, должны проконсультироваться с врачом перед использованием ацикловира. Минусы- по рецепту, Достаточно часто и много необходимо применять (взрослым 5 раз в день в течение 5 дней=25 таблеток). 26.Определите критерии оценки использования Кларитромицина Антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов. Максимально эффективен в отношении хламидий и подавляет рост и размножение микобактерий туберкулёза. Показания бронхиты, пневмония; фарингиты, синуситы, отиты; инфекции кожи и мягких тканей. Противопоказания Повышенная чувствительность. сердечные аритмии. Гипокалиемия (риск удлинения интервала QT). Тяжелая печеночная недостаточность и почечная недостаточность. Беременность, лактация Применение в I триместре беременности противопоказано. Применение во II и III триместрах беременности возможно только в тех случаях, когда польза для матери превышает риск для плода. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание. Дозирование Выпускаются в форме таблеток и капсул. Для взрослых средняя доза 250 мг 2 раза/сут. Длительность курса лечения - 6-14 дней. Детям - суточная доза до 500 мг. Длительность курса лечения - 7-10 дней. Побочные эффекты Диспепсические явления; Аллергические реакции. головная боль, бессонница; интенсивное потоотделение; анорексия, снижение аппетита, боль в месте инъекции, воспаление в месте инъекции. Взаимодействие с другими лс Одновременный прием со статинами (ловастатином или симвастатином) -риск развития миопатии. Фенобарбитал, зверобой продырявленный- снижение эффективности кларитромицина. При совместном применении кларитромицина и пероральных гипогликемических средств (например, производные сульфонилмочевины) -выраженная гипогликемия. Одновременное применение кларитромицина и алкалоидов спорыньи противопоказано: может наступить отравление. Существует риск возникновения артериальной гипотензии при сочетании препарата с блокаторами кальциевых каналов. Артериальная гипотензия, брадиаритмия и лактацидоз возможны при одновременном приеме кларитромицина и верапамила. Лечение антибиотиками изменяет нормальную флору кишечника, поэтому возможно развитие суперинфекции, вызванной резистентными микроорганизмами. Следует периодически контролировать протромбиновое время у пациентов, получающих кларитромицин одновременно с варфарином или другими пероральными антикоагулянтами. Плюсы- высокая эффективность, быстрота действия, широкий спектр действия, недорогой, Макролиды хорошо переносят больные. Кроме того, их считаются одними из самых безопасных антибиотиков. Минусы- по рецепту, много побочных. 27. Клиническая фармакология антихеликобактерных препаратов в фармакотерапии заболеваний ЖКТ (желудочно-кишечного тракта). Антихеликобактерные препараты Антибиотики Из большого числа антибиотиков, применявшихся ранее для эрадикации Helicobacter pylori, в настоящее время оставлены кларитромицин и нитроимидазолы. +Кларитромицин (клацид) - по активности против H.pylori превосходит другие макролиды и производные нитроимидазола. Антихеликобактерное действие кларитромицина in vitro усиливает амоксициллин. Хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Метаболизируется в печени с образованием 14-гидроксикларитромицина, также обладающего антибактериальным действием. Экскретируется через почки и кишечник. Период полувыведения 3-7 часов. В комбинации с антисекреторными препаратами (омепразолом, ранитидином), производными нитроимидазола, амоксициллином, препаратами висмута кларитромицин проявляет выраженное антихеликобактерное действие. Однако, следует иметь в виду, что у 5-10% больных может отмечаться резистентность H.pylori к кларитромицину. Назначается по 0,25 или 0,5 г 2 раза в день, в некоторых схемах - по 0,5 г 3 раза в день. Выпускается в таблетках по 0,25 г. К нитроимидазолам относятся метронидазол и тинидазол. Эмпирически их стали применять при язвенной болезни еще до того, как был обнаружен H.pylori, поскольку полагали, что эти препараты стимулируют процессы регенерации в слизистой желудка. Нитромидазолы хорошо всасываются при приеме внутрь. Метаболизируются в печени, экскретируются через почки и через кишечник. Применяются в составе многих схем эрадикации, хотя серьезной проблемы, как выяснилось в последнее время, является резистентность микроорганизмов к нитроимидазолам. Развитие резистентности обусловлено широким и часто бесконтрольным применением нитроимидазолов для лечения кишечных и урогенитальных инфекций. Тем не менее, нитроимидазолы сохраняют свое место в схемах антихеликобактерной терапии. Отчасти это связано с тем, что обладая высокой активностью против анаэробной флоры, они при назначении в сочетании с другим антибиотиком, снижают риск развития псевдомембранозного колита. Препараты висмута После выявления роли H.pylori было показано, что препараты висмута обладают выраженным антихеликобактерным действием, которое по характеру является бактерицидным. Осаждаясь на поверхности клеток бактерий, частицы висмута проникают затем в их цитоплазму, приводя к структурным повреждениям и гибели микроорганизмов. В настоящее время препараты висмута применяются при лечении язвенной болезни в виде короткого курса в составе различных схем эрадикации хеликобактера. Висмута субцитрат (де-нол, вентрисол, трибимол)-коллоидный трикалия дицитрат висмута, который в кислой среде желудка образует на поверхности язв защитную пленку, препятствующую действию соляной кислоты и пепсина. Усиливает образование слизи, стимулирует секрецию бикарбонатов и синтез простагландинов в стенке желудка. +Ранитидин - висмут цитрат (пилорид) сочетает в себе антисекреторные свойства Н - блокаторов и бактерицидное действие висмута. Подавляет базальную и стимулированную выработку соляной кислоты и обладает антигеликобактерным действием. Одной из целей создания препарата явилось уменьшение общего числа таблеток, которые больные язвенной болезнью вынуждены принимать ежедневно при проведении курса эрадикационной терапии. Ранитидин-висмут цитрат назначается в комбинации с антибиотиком (амоксициллином или кларитромицином) по 400 мг 2 раза в день в течение 2 недель, после чего лечение продолжается только ранитидин-висмут цитратом в течение еще 2 недель до полного заживления язвенного дефекта. Выпускается в таблетках по 400 мг. |