Курсовая. ФАРМА зачет. 1. Средства, возбуждающие цнс Психостимуляторы. Классификация. Основные эффекты и показания к применению, противопоказания, побочные эффекты
 Скачать 202.98 Kb.
|
|
1. Средства, возбуждающие ЦНС: Психостимуляторы. Классификация. Основные эффекты и показания к применению, противопоказания, побочные эффекты. Психостимуляторы оказывают стимулирующее влияние на функции головного мозга (преимущественно действуют на кору головного мозга), облегчают межнейронную передачу, что проявляется повышением психической и двигательной активности. При применении психостимуляторов повышается умственная работоспособность, концентрация внимания, увеличивается скорость рефлексов, физическая выносливость, снижается усталость, потребность во сне и пище. В высоких дозах препараты обладают аналептическим (пробуждающим) действием. Выделяют следующие группы психостимуляторов, различающиеся по химической структуре и механизму действия. Производные фенилалкиламина: Амфетамина сульфат (Фенамин) Производные сиднонимина: Мезокарб (Сиднокарб) Производные метилксантина: Кофеин Механизм действия. В основе лежит активация адренергической передачи на всех уровнях (от ЦНС до исполнительных органов). Психостимуляторы являются непрямыми адреномиметиками, т.е. способствуют выделению адреналина и норадреналина в синаптическую щель и взаимодействию с адренорецепторами;угнетают процесс обратного захвата медиаторов в пресинаптическое волокно;психостимуляторы являются конкурентными ингибиторами МАО. Фармакодинамика. Психостимулирующее действие. Пропадает сонливость (на 10-12 часов), появляется желание работать, целеустремленность, эйфория. Однако, снижается внимание и увеличивается количество ошибок при выполнении работы. У психически больных и у здоровых при передозировке способны провоцировать бредовые идеи, мании и галлюцинации. Повышение физической выносливости. У человека повышается темп и объем выполняемой работы. Однако происходит ослабление контроля опасности предела физических нагрузок (т.е. развивается «допинговый эффект»). Сужение сосудов, повышение АД, тахикардия. Усиление гликогенолиза в печени, мышцах, миокарде; липолиза в жировой ткани. Вызывают анорексию. Показания к применению. Депрессивные состояния с явлениями заторможенности; астения и астенические неврозы при нейроинфекциях; адинамия при гипертиреозе. Побочные эффекты. Сухость во рту; повышение АД; головная боль; боль в области сердца; аллергические сыпи; нарушение суточного ритма сна; развитие пристрастия при длительном применении (кофеизм). Противопоказания. состояние психомоторного возбуждения, тревога и тревожные расстройства, выраженный атеросклероз и сердечно-сосудистые заболевания, злоупотребление лекарствами и лекарственная зависимость в анамнезе, алкоголизм, артериальная гипертензия, гипертиреоз, психозы, эпилепсия и другие судорожные расстройства, нарушения функции почек и печени, нарушения сна, а также детский (до 6 лет) и старческий возраст. Производные фенилалкиламина Амфетамин представляет собой рацемическую смесь право- и левовращающего изомеров (левовращающий изомер относительно неактивен). Механизм психостимулирующего действия амфетаминасвязывают с его способностью вызывать высвобождение норадреналина и дофамина из пресинаптических окончаний. Препарат вызывает эйфорию, повышает физическую и умственную работоспособность (однако точность выполнения работы, как правило, снижается), устраняет усталость, уменьшает аппетит (снижение чувства голода связано с влиянием на пищевой центр в гипоталамусе). В ряде случаев, особенно под действием высоких доз, могут наступать чувство тревоги, нервозность, физическое напряжение и ряд других эффектов. Вегетативные эффекты препарата проявляются повышением артериального давления, тахикардией, повышением потребности миокарда в кислороде, что связано с повышением высвобождения норадреналина из окончаний симпатических нервных волокон в периферических синапсах и усилением в связи с этим стимулирующего действия на адренорецепторы сердца и сосудов. Амфетамин легко всасывается при любом способе введения, частично метаболизируется в печени и элиминируется почками главным образом в неизмененном виде (t 2 составляет порядка 12 ч). При передозировке препарата возникают возбуждение, бессонница, тахикардия, повышение артериального давления, возможны аритмии. Препарат кумулирует в организме, вызывает привыкание и лекарственную зависимость (психическую и физическую). При отмене препарата после его длительного применения возникает абстинентный синдром. В настоящее время применение амфетамина ограничено. Производные сиднонимина Препараты этой группы обладают выраженной психостимулирующей активностью, одновременно они обладают и менее резким отрицательным влиянием на вегетативные функции организма, в частности, в меньшей степени повышают артериальное давление. Основным представителем этой группы препаратов в нашей стране является мезокарб. Мезокарб вытесняет норадреналин из везикул в синаптическую щель и таким образом вызывает активацию норадренергических влияний в ЦНС. Периферическое симпатомиметическое действие у мезокарба по сравнению с амфетами-ном выражено незначительно, вследствие чего он мало влияет на гемодинамику. Действие мезокарба развивается постепенно. Препарат оказывает мягкое психостимулирующее действие без начальной стадии эйфории и последующего истощения энергетических ресурсов организма. Лекарственная зависимость к препарату развивается медленнее, чем к производным фенилалкиламина. Мезокарб применяют при общей слабости, астении, нарколепсии (патологической сонливости), некоторых субдепрессивных состояниях. Побочные эффекты: беспокойство, повышенная раздражительность (вследствие чего препарат не следует назначать на ночь), возможно некоторое повышение артериального давления, гипертермия, потеря аппетита, запоры, аллергические реакции. Производные метилксантина К метилксантинам относятся алкалоиды кофеин, теобромин, теофиллин. Наиболее сильное влияние на ЦНС оказывает кофеин. Кофеин является алкалоидом, который содержится в листьях чая, семенах кофе, какао, орехах кола и в некоторых других растениях. Кофеин оказывает сложное влияние на содержание внутриклеточного кальция, аденозиновые рецепторы и фосфодиэстеразу, разрушающую цАМФ. В большей степени кофеин стимулирует кору головного мозга, с чем связывают его психостимулирующее действие. Психостимулирующее действие кофеина проявляется в том, что он повышает умственную и физическую работоспособность, снимает чувство усталости, уменьшает потребность во сне. Однако действие кофеина зависит от типа нервной деятельности. Аналептическое действие кофеина связано со стимулирующим влиянием на центры продолговатого мозга: дыхательный и сосудодвигательный Кофеин оказывает сложное влияние на сердечно-сосудистую систему, которое зависит от соотношения его центральных и периферических эффектов, а именно он оказывает прямое стимулирующее влияние на миокард (периферическое действие), но, возбуждая центры блуждающего нерва, вызывает брадикардию (центральное действие). В больших дозах кофеин, как правило, вызывает тахикардию, увеличивает потребность миокарда в кислороде, может вызвать аритмии. На тонус сосудов кофеин также оказывает неоднозначное действие. Стимуляция кофеином сосудодвигательного центра приводит к повышению сосудистого тонуса(центральное действие), а непосредственное действие кофеина на гладкие мышцы сосудов вызывает их расслабление Кофеин расслабляет гладкие мышцы других органов, в том числе бронхов. Кофеин несколько повышает диурез, вследствие угнетения реабсорбции электролитов в почечных канальцах. При гипотензии кофеин повышает артериальное давление, способствуя его нормализации. Это действие кофеина связано с стимуляцией сосудодвигательного центра. Нормальное давление кофеин практически не изменяет или незначительно его повышает. Препарат применяют как легкий психостимулятор для повышения работос-пособности, устранения усталости, сонливости, при гипотензии. Назначают так-же при мигрени в составе комплексных препаратов в комбинации с алкалоидами спорыньи (таблетки «Кофетамин»). Кроме того, кофеин вместе с анальгетиками входит в состав таблеток «Пиркофен», «Цитрамон», «Седалгин», «Колдрекс» и др., применяемых как болеутоляющие и жаропонижающие средства. Кофеин выпускается также в виде кофеин-бензоата натрия в таблетках и растворах для парентерального введения. Кофеин-бензоат натрия в комбинации с анальгетиками входит в состав комплексных таблеток «Пенталгин». ... Побочными эффектами кофеина могут быть бессонница, беспокойство, возбуждение, тошнота, рвота, осложнения со стороны сердечно-сосудистой системы (тахикардия, аритмии). При длительном применении кофеина возможно медленное развитие привыкания и психической зависимости (теизм). Кофеин противопоказан при выраженной артериальной гипертензии, бессоннице, атеросклерозе, глаукоме. 2. Средства, возбуждающие ЦНС: Ноотропы. Классификация. Основные эффекты и показания к применению, противопоказания, побочные эффекты. Ноотропные средства- это ЛП, способствующие улучшению мозгового кровообращения, улучшающие процессы памяти, способность обучения, улучшает функциональное состояние ЦНС, ноотропы стимулируют процессы метаболизма в нерв.ткани и повышает его устойчивость к гипоксии. Целый ряд ноотропных средств по химической структуре имеет сходство с ГАМК. Классификация: НООТРОПЫ С ДОМИНИРУЮЩИМ МНЕСТИЧЕСКИМ ЭФФЕКТОМ Пирролидоновыеноотр.ср (рацетамы) :пирацетам, оксирацетам, анероцитам Холинэстеразные препараты Усиливающие синтез ацетилхолина и его выброс: фосфамидил, серин. Агонисты холинергических рецепторов: бетанехол, оксотриморин, дювоид, улехоин Ингибиторы ацетилхолинэстеразы: физостигмин, такрин, амиридин В-ва со смешанным МД: ацеглутамат, деманол, фактор роста нерва Нейропептиды и их аналоги: семакс, соматостатин В-ва, влияющие на сис-му возбуждающих аминокислот: глутаминовая к-та, глицин НООТРОПЫ СМЕШАННОГО ДЕЙСТВИЯ С ШИРОКИМ СПЕКТРОМ ЭФФЕКТОВ Активаторы метаболитов мозга:актовегин, инстенон, ацетил-л-корнитин Церебральные вазодилататоры или церебровазодилатирующие ср-ва:вимпоцетин, оксибран, ницерголин Антагонисты Ca:нимодипин, циннаризин, флунаризин Антиоксиданты:мексидол, токоферол (вит Е) В-ва, влияющие на систему ГАМК: гаммалон, фенибут, фенотропил, натрия оксибутират В-ва из разных групп: экстракт гингкобилоба, женьшеня, лимонника, заманихи и др) Механизм действия ноотропных средств. В основе механизма действия лежит в изменение биоэнергетических процессов в нервной клетке, увеличивается потребление глюкозы и кислорода нейронами;усиливается утилизация глюкозы;активация аденилатциклазы;усиление кругооборота АТФ;стимулирование синтеза РНК и белков;усиление в мозговой ткани обмена фосфатидилэтаноламина и фосфатидилхолина. Фармакодинамиканоотропов. Ноотропный эффект – влияют на задержку развития или нарушение высших корковых функций, повышают уровень суждений и критических возможностей мозга; психостимулирующее действие – устраняется апатия и психическая заторможенность; седативный эффект – уменьшается раздражительность и эмоциональная возбудимость; атиастеническое действие; мнемотропное действие (способствуют улучшению запоминания). антидепрессивное действие; адаптогенное действие (повышают устойчивость мозга к воздействию неблагоприятных факторов окружающей среды); антиэпилептическое действие – предупреждают деградирование личности при применении противоэпилептических средств; антипаркинсоническое действие; иммуннокоррегирующее действие; повышение уровня бодрствования сознания. проявляют антигипоксический эффект. Показания к применению. Олигофрения: лечение олигофрении ноотропами проводится с целью повышения интеллектуальных возможностей мозга, а также стимуляции обучаемости. В геронтологической практике для лечения старческой деменции, в том числе при болезни Альцгеймера. Применение ноотропов позволяет сохранить интеллектуальные способности пожилых людей на более длительный срок. Лечение алкогольного слабоумия. Различные цереброваскулярные расстройства (последствия черепно-мозговых травм, инсультов) для ускорения и расширения процессов функциональной реабилитации. Комплексная терапия депрессий. Эпилепсия – в комплексной терапии с противоэпилептическими препаратами. ИБС и другие заболевания, сопровождающиеся ишемией. Побочные явления. Диспепсические расстройства; возбуждающее действие (пирацетам); сонливость (фенибут и натрия оксибутират); снижение АД и брадикардия (аминалон и кавинтон). Пирацетам (Ноотропил), производноепирролидона, является циклическим производным ГАМК. Ноотропное действие препарата связано в первую очередь с улучшением метаболических процессов в нервной клетке. Препарат повышает синтез фосфолипидов и белка, активирует аденилатциклазу, повышает уровень АТФ, усиливает утилизацию глюкозы в мозге, увеличивает микроциркуляцию, не вызывая при этом сосудорасширяющего действия. Пирацетам проявляет антигипоксические свойства, оказывает умеренное противосудорожное действие. Препарат хорошо всасывается в кишечнике (биодоступность составляет по-рядка 95%), не связывается с белками плазмы крови. В отличие от ГАМК пирацетам достаточно хорошо проходит через гематоэнцефалический барьер, а также другие гистогематические барьеры, в том числе через плацентарный. Он избирательно накапливается в тканях коры головного мозга. Выводится преимущественно в неизмененном виде почками. При почечной недостаточности дозу препарата следует корректировать в сторону уменьшения. Действие препарата развивается постепенно, поэтому он вводится внутрь или парентерально длительно от 1 до 6 мес. Пирацетам применяется при деменции (слабоумии), развившейся вследствие нарушения мозгового кровообращения и дегенеративных поражений головного мозга (при атеросклерозе сосудов мозга, в постинсультный период, при травмах черепа и т.п.) и других заболеваниях, сопровождающихся снижением памяти, концентрации внимания, в педиатрии при умственной отсталости у детей, а также при хроническом алкоголизме для снятия абстинентного синдрома и в комплексной терапии эпилепсии. Препарат обычно хорошо переносится. Из побочных эффектов можно отметить возникновение головной боли, тошноты, нервозности, раздражительности, расстройства сна, расстройства функции ЖКТ (диарея, рвота, тошнота). Существуют комбинированные препараты ноотропных средств с витаминами. Никотиноил-гамма-аминомасляная кислота (Пикамилон) представляет собой молекулу ГАМК, соединенную с никотиновой кислотой. Введение никотиновой кислоты в комплекс позволяет получить вазодилатирующий эффект, улучшить мозговое кровообращение и доставку ГАМК в мозг. Кроме того, известно, что никотиновая кислота обладает гиполипидемическим действием, что может оказывать положительное действие при атеросклерозе сосудов мозга. Препарат следует назначать с осторожностью больным с повышенной чувствительностью к никотиновой кислоте. Среди побочных эффектов отмечаются аллергические реакции, тошнота, головная боль, возбуждение, раздражительность. Благоприятное влияние на метаболические процессы в тканях мозга оказывают гопантеновая кислота (Пантогам) ипиритинол (Пиридитол, Эн-цефабол). Эти препараты обладают антигипоксическим действием, имеют большую широту терапевтического действия. Пиритинол представляет собой остатки двух молекул витамина В6, соединенные между собой дисульфидным мостиком, поэтому его следует назначать с осторожностью пациентам с гиперчувствитель-ностью к витамину В6. 3. Средства, возбуждающие ЦНС: Аналептики. Классификация. Основные эффекты и показания к применению, противопоказания, побочные эффекты. Аналептические средства (аналептики) - группа лекарственных средств, которые оказывают оживляющее (аналептическое) действие благодаря стимуляции жизненно важных центров продолговатого мозга (дыхательного и сосудодвигательного). Препараты, оказывающие аналептическое действие, имеют различную тропность к отдельным структурам ЦНС. КЛАССИФИКАЦИЯ: По МД: рефлекторного д-я:цититон, лобелина гидрохлорид возбуждают Н-холинорецепторы синокаротидной зоны, от этих рецепторов импульсы по афферентным путям поступают в продолговатый мозг и стимулируют дыхательный и сосудодвигательный центры. прямого д-я:бемегридкамфора Стимулируют дыхательный и сосудодвигательный центры смешанного д-я: никетомин (кордиамин, кордиамид) ПОКАЗАНИЯ асфиксия новорожденных (при отсутствии более современных методов лечения); наркотическое отравление; передозировка снотворных; алкогольная интоксикация; депрессивное состояние после операции и общего наркоза; лечение сердечно-сосудистой недостаточности. Аналептики стимулируют мышцы, поэтому назначаются (с осторожностью) при параличе, парезе, миастении, нарушении эрекции. Препараты группы иногда используются для коррекции зрения, слуха. |