Курсовая. ФАРМА зачет. 1. Средства, возбуждающие цнс Психостимуляторы. Классификация. Основные эффекты и показания к применению, противопоказания, побочные эффекты
 Скачать 202.98 Kb.
|
|
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ индивидуальная непереносимость эпилепсии (подкожное введение); судорогах; отеке легких; кровотечении из магистральных сосудов; тяжелых органических поражениях сердца (ИБС, стенокардия, кардиосклероз) и легких (открытая форма туберкулеза, астма); острой лихорадке неясного генеза; артериальной гипертензии; повышенной возбудимости; внезапной остановке дыхания; нефритах; гепатитах; токсическом зобе; глаукоме; нарушении целостности кожи (наружное использование); старческом возрасте. Нельзя использовать препараты аналептики, если пациент получал антихолинэстеразные вещества (прозерин, галантамин). ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ повышении резистентности сосудов; артериальной гипертензии; жировой эмболии; тахикардии; аллергических реакциях; приливах; головокружении; мигрени; инфильтрата в месте инъекции; судорогах; бессоннице; аритмиях; симптомах интоксикации; одышке; ригидности мышц лица и шеи; ацидозе. Такие вещества, как никетамид (кордиамин), бемегрид, камфора оказывают преимущественное влияние на центры продолговатого мозга и используются в качестве аналептиков. Кофеин также стимулирует центры продолговатого мозга и оказывает аналептическое действие, но у него преобладает влияние на кору головного мозга (психостимулирующий эффект). Кофеин используется как психостимулирующее средство и как аналептик. Стрихнин оказывает преимущественное действие на спинной мозг, но стимулирует также дыхательный и сосудодвигательный центры. Стрихнин в настоящее время имеет ограниченное применение. Аналептики стимулируют дыхательный и сосудодвигательный центры за счет понижения порога возбудимости этих центров, вследствие чего повышается их чувствительность к гуморальным и нервным раздражителям. Этот эффект особенно ярко проявляется на фоне угнетения этих центров, например, при отравлении снотворными наркотического типа действия, этиловым спиртом и другими средствами, угнетающими ЦНС, при асфиксии новорожденных и др.ьКроме того, аналептики проявляют функциональный антагонизм к веществам наркотического типа действия и могут способствовать выведению больных из состояния наркоза в послеоперационном периоде. При этом препараты, действующие преимущественно на головной мозг (бемегрид, камфора), вызывают клонические судороги, а вещества, преимущественно действующие на спинной мозг (стрихнин) — тетанические судороги. По этой причине аналептики иногда называют судорожными ядами. В высоких дозах вещества, действующие преимущественно на головной мозг, могут вызывать тонико-клонические судороги. Бемегрид (Агипнон, Этимид) относится к группе препаратов прямого действия, поскольку непосредственно возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры. Препарат применяется при легких отравлениях барбиту-ратами и некоторыми другими средствами для наркоза и снотворными нар-котического типа действия. При тяжелых отравлениях барбитуратами бемегрид противопоказан. Показаниями для применения препарата являются нарушения кровообращения, понижение сосудистого тонуса и ослабление дыхания у больных с инфекционными заболеваниями, коллапс и асфиксия (в том числе асфиксия новорожденных), шоковые состояния. Никетамид применяют внутрь (в каплях) или парентерально, внутрь принимают по 15-40 капель на прием 2-3 раза в день за 30—40 мин до еды, запивая достаточным количеством жидкости. Препарат хорошо всасывается из ЖКТ и из мест парентерального введения, вызывает болезненность в месте инъекции. В качестве побочных эффектов отмечают мышечные подергивания, тревожность, рвоту, аритмии. При передозировке препарата возникают тонико-клонические судороги. Противопоказан при предрасположенности к судорожным реакциям, эпилепсии. 4. Антидепрессанты. Классификация. Основные эффекты и показания к применению, противопоказания, побочные эффекты. Антидепрессанты — лекарственные средства, применяемые для лечения депрессий. Депрессией (от лат. depressio — подавление, угнетение) называется психическое расстройство, оказывающее существенное отрицательное влияние на социальную адаптацию и качество жизни и характеризующееся патологически пониженным настроением (гипотимией) с пессимистической оценкой себя и своего положения в окружающей действительности (может сопровождаться суицидальными попытками), торможением интеллектуальной и моторной деятельности, снижением побуждений и соматовегетативными нарушениями. Антидепрессанты, обладающие стимулирующим компонентом в спектре фармакологического действия, применяемые для лечения депрессии с явлениями стойкого угнетения, называют тимеретиками, препараты с седативным компонентом, применяемые для лечения депрессий с явлениями возбудительных процессов (ажитации и др.), называют тимолептиками. Антидепрессанты различаются по механизму действия и подразделяются на следующие группы: Ингибиторы нейронального захвата моноаминов Средства неизбирательного действия (преимущественно угнетающие нейро-нальный захват серотонина и норадреналина) Амитриптилин (Триптизол, Амизол), имипрамин (Имизин, Мелип-рамин), пипофезин (Азафен) Средства избирательного действия а) ингибиторы нейронального захвата серотонина Флуоксетин (Прозак), пароксетин (Паксил) б) ингибиторы нейронального захвата норадреналина Мапротилин (Людиомил) Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) Ингибиторы МАО неизбирательного действия (МАО-А и МАО-В) Ниаламид Ингибиторы избирательного действия (МАО-А) Моклобемид (Аурорикс). Показания к применению Депрессия у психических больных. Препарат и схему лечения назначает врач-психиатр. Реактивные – психогенные и посттравматические депрессии; депрессии после интоксикаций и нейроинфекций. Депрессивный синдром при невротических реакциях, неврозах, расстройства сна на почве депрессии, ночной энурез; астенодепрессивные состояния у престарелых больных. Депрессивный синдром у пациентов с соматическими заболеваниями, преимущественно хроническими, плохо поддающимися терапии Хронические болевые синдромы с элементами депрессии, мигрень Противопоказания Тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, глаукома, атонии кишечника и мочевого пузыря, аденома предстательной железы ПЭ:возм. спазм аккомодации, сухость во рту, задержка мочеиспускания, снижение АД Ингибиторы нейронального захвата моноаминов - Средства неизбирательного действия (неизбирательные ингибиторы нейронального захвата моноаминов) Препараты этой группы неизбирательно ингибируют обратный нейрональный захват моноаминов: преимущественно норадреналина и серотонина. Представителями этой группы препаратов являются трициклические антидепрессанты амитриптилин и имипрамин, которые обладают антидепрессивными и седативными свойствами. Седативные свойства наиболее выражены у амитрип-тилина; имипрамин на фоне угнетенного настроения может оказывать психостимулирующее действие. Антидепрессивный эффект препаратов развивается через 2-3 нед постоянного приема. Седативный эффект проявляется раньше антидепрессивного. Средства избирательного действия а) Избирательные ингибиторы нейронального захвата серотонина Механизм антидепрессивного действия препаратов этой группы преимущественно связан с усилением серотонинергической активности в ЦНС, в результате ингибирования обратного захвата серотонина нейронами мозга. Препараты этой группы отличаются от неизбирательных ингибиторов обратного захвата моноаминов прежде всего меньшим (вплоть до полного отсутствия) холиноблокирующим действием, а также незначительным влиянием на а-ад-рено- и гистаминовые рецепторы, что выгодно отличает их от препаратов неизбирательного действия, меньшим количеством побочных эффектов, связанных с блокадой этих рецепторов. К этой группе препаратов относятся пароксетин, флуоксетин. б) Избирательные ингибиторы обратного нейронального захвата норадреналина Мапротилин по своим фармакологическим свойствам близок к трицик-лическим антидепрессантам. Препарат блокирует обратный захват моноаминов, но в отличие от других антидепрессантов этой группы он значительно более сильно тормозит обратный захват норадреналина пресинаптическими нервными окончаниями по сравнению с обратным захватом серотонина. Это позволяет говорить об избирательном ингибировании мапротилином обратного нейронального захвата норадреналина. Холиноблокирующая и а-адре-ноблокирующая активность у мапротилина выражены умеренно. Антидепрессивное действие мапротилина сопровождается анксиолитическим и умеренным седативным эффектом. Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) При участии этого фермента происходит окислительное дезаминирование моноаминов: норадреналина, серотонина, дофамина, что приводит к их инактивации. Известны две разновидности моноаминоксидазы: МАО-А и МАО-В, значение ингибирования которых неоднозначно для лечения депрессий. МАО-А преимущественно инактивирует норадреналин и серотонин, а МАО-В — дофамин. Ингибиторы МАО неизбирательного действия Представителем препаратов этой группы является ниаламид. Ниаламид необратимо и неизбирательно блокирует как МАО-А, так и МАО-В. Препарат оказывает антидепрессивное и психостимулирующее действие (вызывает возбуждение, бессонницу). Антидепрессивное действие препарата развивается не сразу, а через 7-14 дней при его систематическом приеме. Вследствие необратимого ингибирования МАО активность этого фермента восстанавливается только через 2 нед (время, необходимое для синтеза новых молекул фермента). Ингибиторы МАО избирательного действия Препаратом избирательного действия в отношении ингибирования МАО-А является моклобемид (Аурорикс), который обратимо ингибирует этот фермент. В результате временно ингибируется метаболизм биогенных аминов, преимущественно серотонина и норадреналина. Препарат действует более кратковременно, чем ниаламид. 5.Общетонизирующие средства. Классификация. Основные эффекты и показания к применению, противопоказания, побочные эффекты. Общетонизирующие средства – средства, оказывающие тонизирующее действие и влияние на организм. К ним относят элеутерококк, экстракт элеутерококка, женьшеня, мин. в-ва такие как геримакс. Также общетон. д-ем на ЦНС обладает ряд средств растительного происхождения: комплексы женьшеня, биоженьшеня, лимонника китайского, родиолы розовой, аралии, заманихи. Общетон эффект развивается медленно. В основе действия лежит активация метаболизма эндокринной и вегетативной регуляции. Общетонизир. действие основано на повыш. аппет., тонуса половых органов, секреции желез ЖКТ, незначит. повыш. АД и работе сердца. Классификация Препараты растений с общетонизирующим действием из лимонника китайского(настойка плодов), левзеи (жидкий экстракт корня), заманихи (настойка корня), аралии (настойка корня) и др. Препараты растений с адаптогенными свойствами из женьшеня (настойка корня), элеутерококка (жидкий экстракт корневища с корнями), родиолы розовой, или золотого корня (настойка и жидкий экстракт корня). Наиболее сильным общетонизирующим действием обладают чистые алкалоиды растительного происхождения – стрихнин, секуринин, эхинопсин – в настоящее время они практически не используются из-за высокой токсичности. Общетонизирующие вещества содержатся и в других источниках. Их получают из пантов маралов и оленей – пантокрин, рантарин. Основные эффекты «мягкий» психостимулирующий эффект, который проявляется в повышении физической и умственной работоспособности, ослаблении утомления, симптомов астении: развивается эффект довольно быстро и не сопровождается заметным возбуждением, признаками эйфории. общетонизирующий эффект, который развивается постепенно и проявляется повышением общего тонуса и уровня жизнедеятельности организма за счет активации обменных процессов, функций эндокринных желез, тонуса вегетативной иннервации – повышается аппетит, тонус полых органов, секреция пищеварительных желез, половая функция, несколько возрастают сниженный тонус сосудов и артериальное давление, работа сердца. «мягкое» постепенное и умеренное по величине повышение умственной и физической работоспособности, особенно если приём препаратов в течении 4-6 недель сочетается с тренировкой. Показания к применению астенические состояния после травм, соматических заболеваний, при переутомлении(препараты китайского лимонника, левзеи, элеутерококка) умеренная гипотония (препараты аралии, заманихи, левзеи, женьшеня, пантокрин и т.д.) людям старших возрастных групп для повышения общего тонуса организма0 и поддержания работоспособности для повышения иммунитета, в период эпидемий Противопоказания: острая сердечная слабость, бессонница. детский возраст, беременность ПЭ:редко — тахикардия, нарушения сна, головная боль, учащенное сердцебиение Стимуляторы дыхания. Классификация. Основные эффекты и показания к применению, противопоказания, побочные эффекты Стимуляторы дыхания — группа средств, применяемых при угнетении дыхания. По механизму действия стимуляторы дыхания можно разделить на три группы: центрального действия: бемегрид, кофеин , этимизол; рефлекторного действия: лобелии, цитизин; смешанного типа действия: никетамид (кордиамин), углекислота и камфора Стимуляторы дыхания центрального и смешанного типа действия непосредственно стимулируют дыхательный центр. Препараты смешанного типа действия, кроме того, оказывают стимулирующее влияние на хеморецепторы каротидных клубочков. Эти препараты (никетамид, бемегрид, кофеин) уменьшают угнетающее действие на дыхательный центр снотворных средств, средств для наркоза, поэтому их применяют при легких степенях отравления снотворными средствами наркотического действия, для ускорения выведения из наркоза в послеоперационном периоде. Вводят внутривенно или внутримышечно. При тяжелых отравлениях веществами, угнетающими дыхательный центр, аналептики противопоказаны, так как в этом случае не происходит восстановления дыхания, но в то же время повышается потребность тканей мозга в кислороде (усиливается гипоксия тканей мозга). В качестве стимулятора дыхания ингаляционно применяют карбоген (смесь СО2и кислорода). Стимулирующее действие карбогена на дыхание развивается в течение 5—6 мин. Стимуляторы дыхания рефлекторного действия (лобелина гидрохлорид, цитатой) возбуждают Н-холинорецепторы каротидных клубочков, усиливают афферентную импульсацию, поступающую в продолговатый мозг к дыхательному центру и повышают его активность. Эти препараты неэффективны при нарушении рефлекторной возбудимости дыхательного центра, т.е. при угнетении дыхания снотворными средствами, средствами для наркоза. Применяют их при асфиксии новорожденных, отравлении угарным газом (вводят внутривенно). Стимуляторы дыхания применяют нечасто. При гипоксических состояниях обычно используют вспомогательную или искусственную вентиляцию легких. При отравлении опиоидными (наркотическими) анальгетиками или бензодиазепина-ми более целесообразным представляется не стимуляция дыхания аналептиками, а устранение угнетающего действия препаратов на дыхательный центр их специфическими антагонистами (налоксон и налтрексон при отравлении опиоидными анальгетиками, флумазенил — при отравлении бензодиазепинами). ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: эпилепсия, склонность к судорогам, гипертензия, кровотечения, двигательное и психическое возбуждение, атеросклероз ПЭ: гипертензия, судорогив больших дозах, тахикардия, увеличение АД, увеличение саливации желёз, колики. 7.Средства применяемые при брон.астме. Классификация. Основные эффекты и показания к применению, противопоказания , ПЭ. Бронхиальная астма - хроническое воспалительное заболевание инфекцион-но-аллергической природы, протекающее с приступами бронхоспазма. Хронический воспалительный процесс приводит к повреждению эпителия дыхательных путей и развитию гиперреактивности (повышенной чувствительности) бронхов к разнообразным стимулам, среди которых могут быть распространенные в окружающей среде аллергены (в том числе, аллергены пыльцы растений, домашней пыли, пищевые аллергены и т.д.), химические вещества, инфекционные агенты, вдыхаемый холодный воздух и др. В результате при воздействии этих стимулов возникает спазм бронхов, который проявляется в виде характерных приступов удушья (экспираторная одышка) Классификация: 1.Средства с противовоспалительным и противоаллергическим действием (средства базисной терапии): а) препараты глюкокортикоидов; б) стабилизаторы мембран тучных клеток; в) средства с антилейкотриеновым действием: • ингибиторы синтеза лейкотриенов (ингибиторы 5-липоксигеназы); • блокаторы лейкотриеновых рецепторов. 2.Бронхолитические средства (средства симптоматической терапии) а) средства, стимулирующие β2-адренорецепторы; б) средства, блокирующие М-холинорецепторы; в) спазмолитики миотропного действия. В развитии заболевания значительную роль играют аллергический и аутоим-мунный процессы. Аллергический компонент бронхиальной астмы развивается по механизму реакции гиперчувствительности немедленного типа. При попадании в организм антиген поглощается макрофагом и это вызывает ряд последовательных реакций, которые приводят к активации пролиферации В-лимфоцитов и их дифференцировке в плазматические клетки, продуцирующие антитела, в том числе иммуноглобулины класса Е (IgE). |