Курсовая. ФАРМА зачет. 1. Средства, возбуждающие цнс Психостимуляторы. Классификация. Основные эффекты и показания к применению, противопоказания, побочные эффекты
 Скачать 202.98 Kb.
|
|
А. Препараты глюкокортикоидов(глюкокортикостероидов) Глюкокортикоиды имеют сложный механизм антиастматического действия, в котором можно выделить несколько компонентов.Глюкокортикоиды стимулируют продукцию липокортинов (за счет индукции экспрессии соответствующего гена), которые являются естественными инги-биторамифосфолипазы А2, что приводит к уменьшению продукции в тучных клетках фактора активации тромбоцитов, лейкотриенов и простагландинов.Глюкокортикоиды оказывают иммуносупрессивное действие, угнетая продук-циюинтерлейкинов. При бронхиальной астме возможно применение любых препаратов глюкокор-тикоидов для резорбтивного действия (преднизолон, дексаметазон, бетаметазон и т.д.). Однако они вызывают большое количество побочных эффектов, поэтому более целесообразным представляется использование препаратов глюкокортико-идов для ингаляционного введения: беклометазона, флутиказона, флунизолида и будесонида. Эти препараты практически не всасываются в системный кровоток, вследствие чего удается избежать побочных эффектов, связанных с их резорб-тивным действием. Беклометазонприменяется главным образом для профилактики приступов бронхоспазма. Эффективен только при регулярном применении. Эффект разви-вается постепенно и достигает максимума на 5—7-е сутки от начала использования. Обладает выраженным противоаллергическим, противовоспалительным и противоотечным действием.Побочное действие: дисфония (изменение или охриплость голоса), чувство жжения в зеве и гортани, крайне редко — парадоксальныйбронхоспазм Б. Стабилизаторы мембран тучных клеток К препаратам этой группы относятся кромоглициевая кислота, недокромил, кетотифен.Кромоглициевая кислота стабилизирует мембраны тучных клеток, препятствуя входу в них ионов кальция. В связи с этим уменьшается дегрануля-ция сенсибилизированных тучных клеток (прекращается высвобождение лейкот-риенов, фактора активации тромбоцитов, гистамина и других медиаторов воспаления и аллергии). В связи с таким механизмом действия, препараты кромоглициевой кислоты эффективны как средства профилактики (но не купирования) бронхоспазма.При бронхиальной астме используются следующие препараты кромоглициевой кислоты: Кромолин, Интал, Кропоз, Талеум и др. Все указанные препараты применяются ингаляционно, обычно 4 раза в сутки. В связи с низкой способностью кромоглициевой кислоты всасываться в системный кровоток, препараты практически не оказывают системных побочных эффектов. Местные побочные эффекты проявляются в виде раздражения слизистой оболочки дыхательных путей: жжения и першения в горле, кашля, возможен кратковременный бронхос-пазм. В. Средства с антилейкотриеновым действием а) Ингибиторы синтеза лейкотриенов Зилеутон избирательно угнетает 5-липоксигеназу, препятствуя биосинтезу лейкотриенов. Механизм действия препарата определяет основную сферу его применения: профилактика приступов бронхоспазма при бронхиальной астме и профилактика бронхоспазма.Побочные эффекты: лихорадка, миалгия, диспепсия, головокружение. б) Блокаторы лейкотриеновых рецепторов: Зафирлукаст (Аколат) не только устраняет бронхоспазм, вызываемый ци-стеинилпептидолейкотриенами (LTC4 LTD4 LTE4), но и оказывает противовоспа-лительное действие, уменьшая проницаемость сосудов, экссудацию и отексли-зистой оболочки бронхов. Из кишечника всасывается медленно и неполно. t1/2 -около 10 ч. Применяется внутрь натощак (за 1 ч до еды) или через 2 ч после пос-леднегоприема пищи, 2 раза в сутки. Действие препарата развивается медленно, около суток, поэтому зафирлукаст применяется для профилактики приступов бронхиальной астмы, при длительном лечении бронхиальной астмы. Применяют его также при аллергическом рините. Побочные эффекты: диспепсия, фарингит, гастрит, головная боль. Бронхолитические средства: А. Средства, стимулирующие β2-адренорецепторы В качестве бронхолитиков могут использоваться селективные агонисты β2-ад-ренорецепторов — фенотерол, салбутамол, тербуталин, гексопреналин, салметерол, формотерол и кленбутерол, а также неселективные агонисты — орципрена-лин и изопреналин (стимулируют β1- и β2-адренорецепторы). Б. Средства, блокирующие М-холинорецепторы Как бронхолитики М-холиноблокаторы уступают по эффективности р2-адре-номиметикам.Ипратропия бромид (Атровент, Итроп) имеет в структуре четвертич¬ный атом азота, в связи, с чем обладает низкой липофильностью. При ингаляци¬онном применении практически не всасывается в системный кровоток. Бронхо-лйтический эффект развивается через 30 мин после ингаляции и достигает максимума через 1,5—2 ч и продолжается 5—6 ч. Побочные эффекты: сухость во рту, системных побочных (атропиноподобных) эффектов практически не вызывает. В. Спазмолитики миотропного действия. К бронхолитикаммиотропного действия относятся метилксантины: теофиллин и аминофиллин. теофиллин оказывает слабое антиагрегантное и диуретическое действие, несколько по-нижает агрегацию тромбоцитов. При приеме внутрь быстро и полно всасывается из кишечника (биодоступ¬ность выше 90%). Максимальная концентрация в крови достигается через 2 ч. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Скорость метаболизма и продолжительность действия неодинаковы у разных пациентов (в среднем - около 6 ч). Побочные эффекты: беспокойство, нарушение сна, тре¬мор, головная боль (по-видимому, связаны с блокадой аденозиновых рецепторов в ЦНС), тошнота, рвота, понос, тахикардия, аритмии. 8.Отхаркивающие и муколитические средства. Классификация. Основные эффекты ии показания к применению ,проивопоказания, пэ. Отхаркивающие средства способствуют удалению из дыхательных путей мокроты (слизи, секретируемой бронхиальными железами). Назначают эти препараты при кашле с вязкой и трудноотделяемой мокротой. Отхаркивающие средства можно разделить на две основные группы: • средства, стимулирующие секрецию бронхиальных желез: а) рефлекторного действия; б) прямого действия; • муколитические средства. а) отхаркивающие средства рефлекторного действия Препараты этой группы при приеме внутрь оказывают умеренное раздражаю¬щее действие на рецепторы слизистой оболочки желудка и рефлекторно по¬вышают активность мерцательного эпителия дыхательных путей, стимулируют перистальтические сокращения бронхиол, способствуя продвижению мокроты из нижних в верхние отделы дыхательных путей и ее выведению.Некоторые препараты рефлекторного действия частично оказывают также прямое действие - содержащиеся в них эфирные масла и другие вещества выде¬ляются через дыхательные пути и вызывают усиление секреции и разжижение мокроты. Из отхаркивающих средств рефлекторного действия в основном применяют препараты лекарственных растений: настои и экстракты травы термопсиса, отвар корня истода, препараты корня солодки, алтейного корня, плодов аниса, пертуссин и др., а также натрия бензоат, терпингидрат. Корни алтея (RadicesAlthaeae) применяют в виде порошка, настоя, экстракта и сиропа как отхаркивающее и противовоспалительное средство при заболеваниях дыхательных путей. Входит в состав грудных сборов (speciespectoralis), из которых готовят настои, и в состав сухой микстуры от кашля для детей (mixturasiccacontratussimproinfantibus). Таблетки Мукалтин содержат смесь полисахари¬дов из травы алтея лекарственного. Применяют в качестве отхаркивающего сред¬ства при острых и хронических заболеваниях дыхательных путей (при бронхите, пневмонии, бронхоэктазии и др.). Корни солодки, широко известный синоним - лакричный корень. Глицирризиноваякислота является тритерпеноидным гликозидом и обладает противовоспалительными свойствами. Ликвиритозид (флавоновый гликозид) и 2,4,4-триоксихалкон ока-зывают спазмолитическое действие. Корни солодки входят в состав грудных сборов и сухой микстуры от кашля для детей (смесь сухих экстрактов корней солодки и алтея, натрия гидрокарбоната, натрия бензоата, масла анисового и других компонентов). Экстракт солодкового корня густой входит в состав грудного эликсира. Препараты из корня солодки применяют в качестве отхаркивающих средств, кроме того, они оказывают умеренное противовоспалительное действие. Комбинированный препарат Пертуссин(Pertussinum) состоит из 12 частей экстракта чабреца или экстракта тмина, 1 части калия бромида, 82 частей сиропа сахарного, 5 частей 80% спирта. Принимают как отхаркивающее и смягчающее кашель средство при бронхите и других заболеваниях дыхательных путей. Назна-чают также детям при коклюше. 6) отхаркивающие средства прямого действия К ним относят натрия йодид, калия йодид, аммония хлорид, натрия гидрокарбонат. Препараты прямого действия при приеме внутрь выделяются слизистой обо-лочкой дыхательных путей, стимулируют секрецию бронхиальных желез и вызы-вают разжижение (гидратацию) мокроты; уменьшают ее вязкость, они также не-сколько повышают двигательную активность мерцательного эпителия дыхательных путей. Калия йодид и натрия гидрокарбонат назначают внутрь и ингаляционно. Муколитические средства Кмуколитическим средствам относят лекарственные препараты, которые непосредственно действуют на мокроту, разжижают и облегчают удале¬ние вязких секретов и экссудатов при воспалительных заболеваниях дыхатель¬ных путей. В настоящее время в качестве муколитических средств в основном применяют ацетилцистеин (АЦЦ, Мукосольвин, Мукобене), карбоцис-теин (Мукодин, Мукосол), бромгексин (Солвин, Бизолвон), амброксол (Амбробене, Амброгексал, Лазолван). Ацетилцистеин- эффективный муколитический препарат, является про¬изводным аминокислоты цистеина, от которой отличается тем, что один водород аминогруппы замещен остатком уксусной кислоты. Разжижая мокроту и увеличивая ее объем, ацетилцистеин облегчает ее отделение. Ацетилцистеин применяют при воспалительных заболеваниях органов дыхания, сопровождающихся повышенной вязкостью мокроты (хронические бронхиты и трахеобронхиты, пневмония и др.).Выпускаются препараты ацетилцистеина в виде шипучих таблеток и гранул для приготовления раствора для приема внутрь.Препарат обычно хорошо переносится. В отдельных случаях возможна тош¬нота, рвота, шум в ушах, крапивница. Осторожность следует соблюдать при при¬менении препарата у больных бронхиальной астмой (при внутривенном введе¬ниивозможенбронхоспазм). Ацетилцистеинпротивопоказан при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, склонности к легочнымкровоте¬чениям, заболеваниях печени, почек, дисфункции надпочечников, при беременности, лактации. Бромгексин оказывает муколитическое (вызывает деполимеризацию му-кополисахаридов и мукопротеинов мокроты) и отхаркивающее действие.Применяют бромгексин при заболеваниях дыхательных путей, сопровождающихся затруднением отделения вязкой мокроты: бронхитах и трахеобронхитах, в том числе осложненныхбронхоэктазами, пневмонии, бронхиальной астме. На-значают внутрь в таблетках или растворах, в тяжелых случаях внутривенно.Препарат обычно хорошо переносится. В отдельных случаях возможны аллергические реакции (кожная сыпь, ринит и др.). При длительном приемевозможны диспептические расстройства. Для облегчения разжижения и отделения мокроты рекомендуется при применении отхаркивающих препаратов назначать обильное теплоепитье.Все отхаркивающие препараты обычно назначают в комплексной терапии. При необходимости их применяют вместе с бронхолитическими, антибактериальными препаратами и др. Сурфактанты Это лекарственные средства, являющиеся поверхностно-активными веществами, замещающие (временно) природный сурфактант при нарушениях его образования. Сурфактанты применяются при лечении респираторногодистресссиндрома у новорожденных (недоношенных) детей. Препаратами сурфактанта являются куросурф, экзосурф. Куросурф - сурфактант, содержащий фосфолипидные фракции (фосфати-дилхолин) и низкомолекулярные гидрофобные протеины (1%), выделенные из легких свиней. Применяют при респираторномдистресс-синдроме, связанном с дефицитом сурфактанта у новорожденных (недоношенных) детей (с массой тела не менее 700 г). Применение препарата рассчитано на восстановление адекват¬ного дыхания; допускается только в клинических условиях (учитывая необходимость искусственной вентиляции легких и мониторирования). 9.Противокашлевые средства. Классификация. Основные эффект и показания к применению, противопоказания, ПЭ. Кашель — это рефлекторный акт, возникающий в ответ на раздражение верхних дыхательных путей, бронхов. Центр кашлевого рефлекса расположен в продолговатом мозге, а эфферентная часть составляет дыхательные мышцы. Кашель является защитным механизмом, который способствует удалению из дыхательных путей избыточного секрета бронхиальных желез, а также инородных тел. В некоторых случаях кашель бывает не продуктивным или не выполняет защитных функций, но изнуряет больного, нарушая его отдых и сон. В таких случаях используются противокашлевые средства, уменьшающие интенсивность и частоту кашля. Противокашлевые средства подразделяются на две группы: - средства центрального действия; - средства периферического действия. К противокашлевым средствам центрального действия относят вещества из группы наркотических анальгетиков, которые выраженно угнетают активность нейронов кашлевого центра: кодеин и этилморфина гидрохлорид. Кодеин — алкалоид опия, по структуре является метилморфином, обладает выраженным противокашлевым действием, обусловленным прямым угнетением нейронов кашлевого центра. Слабое анальгетическое действие кодеина связывают с его превращением в организме в морфин. Кодеин выпускается в виде основания и в виде кодеина фосфата. Кодеин применяется также в составе комбинированных препаратов: входит в состав микстуры Бехтерева (настой травы горицвета, натрия бромид и кодеин), таблеток «Кодтерпин» (кодеин и отхаркивающие средства натрия гидрокарбонат и терпин-гидрат), «Кодтермопсис» и др. В терапевтических дозах кодеин практически не угнетает дыхательный центр, или это действие мало выражено. При системати-ческом применении препарат может вызвать констипацию. При длительном использовании кодеина развивается привыкание и лекарственная зависимость. В настоящее время получены противокашлевые препараты центрального ненаркотического действия (не активирующие опиоидную систему и не вызывающие лекарственной зависимости): глауцина гидрохлорид (Глаувент) и окселадина цитрат (Тусупрекс). Глауцин - препарат растительного происхождения, избирательно угнетает активность нейронов кашлевого центра. Не угнетает дыхательный центр. Не вызывает привыкание, лекарственную зависимость и констипацию, характерные для препаратов наркотического типа действия.Окселадин (Тусупрекс) получен синтетическим путем. По свойствам бли¬зокглауцину. Эти препараты применяются по тем же показаниям, что кодеин и этилморфин. К противокашлевым средствам периферического действия относится преноксдиазин (Либексин), который, оказывая местноанестезирующее действие, уменьшает чувствительность рецепторов слизистой дыхательных путей (действует на периферическое звено кашлевого рефлекса). Препарат практически не оказывает влияния на ЦНС. 10.Средства при сердечной недостаточности. Классификация. Основные эффекты и показания к применению, противопоказания, ПЭ. Кардиотонические средства повышают сократимость миокарда (силу сокра-щений сердца); применяются при сердечной недостаточности. Сердечная недостаточность характеризуется нарушением сократительной функции миокарда и снижением сердечного выброса, что приводит к ухудшению кровоснабжения органов и тканей. При сердечной недостаточности сердце неспособно перекачивать кровь в таком количестве, чтобы обеспечить потребность тканей в кислороде, в результате нарушаются условия для их нормального функционирования. К развитию сердечной недостаточности приводят: - заболевания, первично поражающие миокард (миокардиты, интоксикации, анемия, и др.); — вторичная перегрузка миокарда увеличенным давлением или объемом крови (гипертоническая болезнь, клапанные пороки сердца и др.). По скорости развития заболевания различают острую и хроническую сердечную недостаточность. Острая сердечная недостаточность — это тяжелое нарушение кровообращения, которое может осложняться отекомлегких, развивается быстро (иногда в течение нескольких минут). При этом требуется быстрое медикаментозное вмешательство. Хроническая сердечная недостаточность развивается медленно (месяцы, годы), при этом временами возможны проявления острой сердечной недостаточности. Кардиотонические средства подразделяют на: 1) сердечные гликозиды; 2) кардиотонические средства негликозидной структуры. СЕРДЕЧНЫЕ ГЛИКОЗИДЫ Дигитоксин, дигоксин (Ланоксин, Ланикор, Диланацин), ланато-зид С (Целанид, Изоланид), уабаин (Строфантин К), коргликон. Сердечные гликозиды относятся к соединениям стероидной структуры, выделенным из растительного сырья. Сердечные гликозиды получают из растительного лекарственного сырья, в частности, из различных видов наперстянки (пурпуровой, ржавой и шерстисто»), из строфанта (гладкого, Комбе), ландыша, морского лука и др. Сердечные гликозиды ингибируют Na+, К+-АТФазу, вследствие чего нарушается перенос ионов через клеточную мембрану. Это приводит к снижению концентрации ионов К+ и увеличению концентрации ионов Na+ в цитоплазме кардиомиоцитов. При сердечной недостаточности сердечные гликозиды повышают силу и уменьшают частоту сокращений миокарда (сокращения становятся более сильными и редкими). КАРДИОТОНИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА НЕГЛИКОЗИДНОЙ СТРУКТУРЫ К кардиотоническим средствам негликозидной структуры относятся: а) стимуляторы радренорецепторов сердца (бета1-адреномиметики) Добутамин (Добутрекс), допамин (Дофамин, Допмин); б) ингибиторы фосфодиэстеразы. Допамин — препарат дофамина, который является предшественником норадреналина. Допамин стимулирует β1-адренорецепторы сердца и повышает силу и частоту сердечных сокращений. Кроме того, стимулирует дофаминовые рецепторы, что приводит к расширению сосудов почек, сосудов внутренних органов. Это действие допамина проявляется уже в небольших дозах. В высоких дозах до*памин стимулирует α1-адренорецепторы, вызывает сужение периферических сосудов и повышение артериального давления. Применяют допамин при кардиогенном шоке, септическом шоке. Вводят внутривенно капельно. Препарат может вызвать тошноту, рвоту, сужение периферических сосудов, тахикардию, при превышении дозы - аритмии. |