Курсовая. ФАРМА зачет. 1. Средства, возбуждающие цнс Психостимуляторы. Классификация. Основные эффекты и показания к применению, противопоказания, побочные эффекты
 Скачать 202.98 Kb.
|
|
Кломифен—шантиэстрогенный препарат, частичный агонист эстрогеновых рецепторов со слабой гормональной активностью, конкурентно вытесняет эстрогены из связи с эстрогеновыми рецепторами в гипофизе, гипоталамусе и яичниках. Может использоваться в качестве средства, вызывающего овуляцию, так же используется при бесплодии (мужском и женском), рак молочной железы, зпущенные формы рака матки. Тамоксифен — нестероидный антиэстроген, конкурентно блокирую*-щий эстрогеновые рецепторы в периферических тканях. Широко применяется для паллиативного лечения поздних стадий рака молочных желез у женщин в постменопаузном периоде. У 25% пациентов наблюдаются чувство жара, тошнота и рвота Противопоказания: Повышенная чувствительность к препаратам этой группы. Беременность. Лактация. С осторожностью антиэстрогены назначаются при: Почечной недостаточности. Сахарном диабете. Заболеваниях глаз. Тромбозе глубоких вен. Гиперлипидемии. Лейкопении. Тромбоцитопении. Гиперкальциемии ПЭ: Приступообразные ощущения жара («приливы»). Кровотечения или выделения из влагалища. Зуд в области гениталий. Алопеция. Оссалгии. Увеличение массы тела. Задержка жидкости. Анорексия. Тошнота. Рвота. Запоры. Повышенная утомляемость. Депрессия. Спутанность сознания. Головные боли. Головокружение. Сонливость. Повышение температуры тела. Сыпь. Нарушения зрения. 43.Мужские половые гормоны. Основные Эффекты и показания к применению, противопоказания, побочные Эффекты. Антиандрогены.Характеристика. Препараты мужских половых гормонов Мужские половые гормоны (андрогены) являются стероидами, содержащими атом углерода в положении С19. В качестве лекарственных препаратов применя¬ются синтетические аналоги мужского полового гормонв тестостерона. Тестостерон в основном (примерно 95%) вырабатывается клетками Лейдига в семенниках и в небольшом количестве (примерно 5%) в надпочечниках. В тканях-мишенях (мышцы, половые органы, предстательная железа) тестостерон превращается (восстанавливается) в активную форму - дигидротестостерон. При метаболизме все андрогены гидроксилируются в печени и выводятся с мочой и желчью.Ускоряя биосинтез белка и связанные с этим процессы, андрогены стимулируют развитие скелетных мышц, рост и минерализацию костной ткани, в период полового созревания - развитие половых органов, вторичных половых признаков, формирование характерного тембра голоса, а совместно с ФСГ — созревание сперматозоидов. Тестостерон оказывает атерогенное влияние на липидный обмен, увеличивая концентрацию липопротеинов низкой плотности. Андрогены стимулируют эритропоэз у здоровых мужчин и женщин, увеличивают содержание эритроцитов и тд. Введение экзогенного тестостерона вызывает уменьшение содержания в крови эндогенных Л Г, ФСГ и тестостерона, оказывает антидепрессивное действие. Снижение уровня половых гормонов под влиянием введения экзогенного тестостерона угнетает сперматогенез, оказывает отрицательное действие на подвижность сперматозоидов. Показаниями к назначению андрогенов у мужчин могут быть остео-пороз, климактерический период, невротические формы стенокардии; у мальчи¬ков и подростков — задержка полового развития, инфантилизм, отставание роста. Применение больших доз андрогенов чревато серьезными осложнениями. Побочные эффекты у мужчин — повышенное половое возбуждение, задержка воды и соли в организме, отеки, преждевременное закрытие эпифизов у костей (остановка роста), олигоспермия,частые и продолжительные эрекции. Противопоказания к назначению андрогенов: аденома и рак предстательной железы, беременность, пожилой возраст (мужчины), детский возраст (мальчики — до начала полового созревания). Антиандрогенные средства Антагонисты мужских половых гормонов взаимодействуют с андрогенами на разных этапах их метаболизма. Эти средства применяются местно — при облысении у мужчин, для профилактики и лечения угрей, себореи, или системно при раке или аденоме предстательной железы, в качестве пероральных контрацептивов. Ципротерон — конкурентный антагонист андрогеновых рецепторов. Избирательно подавляет 17-гидроксилирование прегненолона, предотвращая его превращение в активные андрогены, подавляет обратную связь гипоталамо-гипофизарной оси, активирующую секрецию ЛГ и ФСГ. Это приводит к выраженному антиандрогенному действию. Флутамид - активный антиандроген нестероидной структуры, конкурентный антагонист андрогеновых рецепторов, используемый для лечения карциномы предстательной железы. Финастерид - стероидоподобный ингибитор 5се-редуктазы, котораявосстанавливает тестостерон до дигидротестостерона. Поскольку основным андро-геном предстательной железы является не тестостерон, а дигидротестостерон, то андрогенные эффекты в этой железе могут быть снижены ингибированием 5а-редуктазы. Побочные эффекты всех антиандрогенных средств — гинекомастия, нарушение половой функции, тошнота, рвота, головная боль, депрессии, нарушение аккомодации, появление на лице пятен коричневого цвета, избыточное отложение кальция в костях и задержка их роста. Противопоказания: беременность и лактация, анемия, нарушение функции печени, диабет. 44.Контрацептивные средства. Основные эффекты и показания к применению, противопоказания, побочные эффекты. Контрацептивные средства- это высокоэффективные средства для предупреждения беременности. К гормональным контрацептивам относятся пероральные (принимаемые внутрь), инъекционные и имплантационные (пролонгированные) контрацептивы, а также гормональные компоненты в составе механических и внутриматочных контрацептивов. Пероральные гормональные контрацептивы могут содержать только гестагены (гестагенные контрацептивы) или комбинацию гестагенов с эстрогенами (комбинированные контрацептивы). Основной механизм действия любого гормонального контрацептива - подавление овуляции за счет угнетения экзогенными гестагенами выработки лютеинизирующего гормона передней доли гипофиза. гестагены увеличивают вязкость цервикальной слизи, что затрудняет продвижение сперматозоидов по цервикальному каналу, а в случае состоявшегося оплодотворения препятствуют процессу имплантации. Для повышения эффективности контрацепции в состав гормональных контрацептивов, помимо гестагенов, вводят эстрогены. В зависимости от дозы эстрогена, входящего в состав комбинированного средства, контрацептивы классифицируют на: 1. Высокодозированные (0,035 мг и более эстрогена в 1 таблетке). 2. Низкодозированные (более 0,02 мг до 0,035 мг). 3. Микродозированные (0,02 мг и менее). Комбинированные пероральные контрацептивы делятся на монофазные (одни и те же дозы эстрогенов и гестагенов весь цикл, наиболее высокая контрацептив-ная активность, но наименьшая «физиологичность»), двухфазные (два варианта соотношений доз, требуется соблюдение очередности приема по дням цикла) и трехфазные (самые «физиологичные», поскольку наиболее точно имитируют изменение гормонального фона во время менструального цикла. Однофазные: Препараты содержащие низкие дозы эстрогенов: Марвелон, Минизистон, Ригевидон. Препараты содержащие высокие дозы эстрогенов: Овидон, Нон-овлон, Силест. Микродозированные препараты: Логест, Мерсилон. Двухфазные: Антеовин. Трехфазные: Трирегол, Тризистон. Тризистон- пероральный компенсированный препарат, примеряется с регулярным менструальным циклом до беременности или рожавшим женщинам в репродуктивном возрасте. Помимо предупреждения беременности, гормональные контрацептивы могут применяться при дисменорее, функциональных нарушениях менструального цикла, функциональном бесплодии, гипоплазии матки, при климактерических расстройствах у женщин, выраженном предменструальном синдроме. Комбинированные препараты могут содержать 21 или 28 таблеток в упаковке. Препараты, содержащие 21 таблетку в упаковке, принимаются, начиная с 5-го дня после начала менструации, или в любое время при аменорее по 1 таблетке ежедневно в течение 21 дня, далее — 7-дневный перерыв. Препараты, содержащие 28 таблеток в упаковке, принимаются с 5-го дня после начала менструации, или в любое время при аменорее по 1 таблетке ежедневно в течение 28 дней. Если женщина пропустила очередной прием таблетки не более, чем на 12 ч, то надо принять эту таблетку сразу же, а последующие таблетки принимать как обычно. Дополнительных мер контрацепции при этом не требуется. Если женщина пропустила прием таблетки более, чем на 12 ч, необходимы дополнительные меры контрацепции. Поб.эф - Возможно повышение свертываемости крови, которое может привести к образованию тромбов. Применяют при регулярной половой жизни так как не содержит эстрогены обладающие меньшими побочными эффектами. Пролонгированные формы гестагенных контрацептивов Дегидроксипрогестерон ацетофенид, депопровера, норплант. применяются для «стерилизации» женщин на длительные сроки - от 1 мес до 5 лет. Этот метод удобен тем, что он исключает необходимость контроля за регулярным ежедневным приемом контрацептивов. Первое введение можно осуществлять через 2 мес после родов, через 1 мес после аборта. 45.Водорастворимые витамины. Основные эффекты и показания к применению, противопоказания, побочные эффекты. Препараты витамина В,. тиамина хлорид, тиамина бромид, фосфотиамин, бенфотиамин, кокарбоксилаза Тиамин в организме превращается в кофермент - дифосфат тиамина (кокарбоксилазу), который участвует во многих ферментативных реакциях. Участвует в углеводном, белковом, жировом обмене. Принимает участие в синтезе ацетилхолина, повышает уровень ацетилхолина и улучшает проведение нервного возбуждения в синапсах. При недостатке витамина развиваются полиневриты, мышечная слабость, образуется кардиотоксический метаболит. При авитаминозе возникают тяжелые нарушения нервной и сердечно-сосудистой систем (болезнь бери-бери). Показания к применению: гипо- и авитаминоз (профилактика и лечение), дистрофия миокарда, сердечные аритмии, заболевания центральной и периферической нервной системы, заболевания желудочно-кишечного тракта, беременность, грудное вскармливание, тяжелая физическая нагрузка, экстремальные состояния. Назначают внутрь и парентерально. Препараты витамина В2: Рибофлавин, Рибофлавин-мононуклеотид. В организме витамин В2 фосфорилируется, превращаясь в коферменты — фла-вин мононуклеотид (ФМН) и флавин адениндинуклеотид (ФАД), участвует в окислительно-восстановительных процессах. Принимает участие в углеводном, белковом, жировом обмене, тканевом дыхании, кроветворении (синтезе гемоглобина и эритропоэтина). Играет важную роль в сохранении зрения. При его недостаточности появляется светобоязнь, резь в глазах. Поддерживает нормальное состояние слизистой оболочки пишеварительного тракта, оболочки губ и языка, необходим для всасывания железа, образования никотиновой кислоты, активации витамина В6. Показания к применению: гипо- и авитаминоз (профилактика и лечение), заболевания глаз (гемералопия, кератит, конъюнктивит), кожные заболевания (экзема, трофическая язва, зудящие дерматозы), заболевания желудочно-кишечного тракта, гепатиты, лучевая болезнь. Назначают местно, внутрь и парентерально. Препараты витамина В6: пиридоксина гидрохлорид, пиридоксальфосфат В организме подвергается фосфорилированию, превращаясь в пиридоксаль-5-фосфат, который в качестве кофермента принимает участие в декарбоксилировании и переаминировании аминокислот, регуляции белкового, жирового обменов, обмена гистамина, гамма-аминомасляной, глутаминовой кислот, глицина, а также серотонина и др. Поддерживает нормальное функционирование центральной и периферической нервной системы. Показания к применению: гипо- и авитаминоз (профилактика и лечение), нарушения функции нервной системы (парезы, параличи, травмы головного мозга, диабетические невропатии), поражения печени при применении противотуберкулезных средств, заболевания, сопровождающиеся расстройством белкового обмена (тяжелые инфекции и др.), в комплексной терапии язвенной болезни, атеросклероза, гипохромной анемии, кожных болезней. Назначают внутрь и парентерально. Препараты витамина В12: цианокобаламин, оксикобаламин, кобамамид Синтезируется микрофлорой кишечника, для его всасывания необходим внутренний фактор Касла - гастромукопротеин, который продуцируется обкладочными клетками желудка. Превращается в активную форму - кобамамид, связывается с белками плазмы крови транскобаламинами и переносится к органам и тканям. Участвует в качестве кофермента в метаболических процессах: стимулирует синтез белков, углеводов, регулирует обмен липидов. Способствует образованию тетрагидрофолиевой кислоты (активная форма фолиевой кислоты), необходимой для синтеза ДНК. Цианокобаламин необходим для нормального кроветворения, участвует в пролиферации, дифференцировке и созревании эритроцитов. Поддерживает нормальный биосинтез миелина. При недостаточности витамина В12 (возникает при недостаточности внутреннего фактора Касла при заболеваниях желудка) развивается пернициозная (злокачественная) анемия. Применяют цианокобаламин (вводят под кожу или внутримышечно) при пернициозной анемии, а также в комплексной терапии других видов анемий, при заболеваниях нервной системы (полиневрит, радикулит, невралгии), дистрофических изменениях миокарда, при заболеваниях печени (гепатит, цирроз печени). Препараты витамина Вс: кислота фолиевая, кальция фолинат В организме человека синтезируется микрофлорой кишечника. В печени образуется активная форма — тетрагидрофолиевая кислота, которая участвует в синтезе пуриновых и пиримидиновых оснований, важнейших компонентов нуклеиновых кислот, участвует в обмене холина, аминокислот (метионина, глицина и др.). Необходима для нормального протекания пролиферативных процессов. Стимулирует эритропоэз (участвует в регуляции созревания мегалобластов и нормобластов), способствует всасыванию железа. В период беременности способствует формированию нервной системы плода. Недостаточность фолиевой кислоты проявляется в виде макроцитарной (фолиеводефицитной) анемии. Применяют фолиевую кислоту для профилактики и лечения гипо- и авитаминоза, при макроцитарной анемии, в комплексной терапии мегалобластной витамин В|2 -дефицитной анемии (вместе с цианокобаламином), других видах анемий, лейкопении, комплексной терапии онкологических, неврологических, гастроэнтерологических заболеваний, при лечении больных туберкулезом. Назначают внутрь. Препараты витамина РР: кислота никотиновая, эндурацин, никотинамид В неизмененном виде всасывается из кишечника. В печени превращается в активные коферменты: никотинамидадениндинуклеотид (НАД) и никотинамидадениндинуклеотидфосфат (НАДФ), которые участвуют в окислительно-восстановительных процессах, тканевом дыхании. Принимает участие в углеводном, белковом и липидном обмене, метаболизме аминокислот. Улучшает трофику тканей, способствуя их регенерации. Никотиновая кислота оказывает выраженное сосудорасширяющее действие, повышает проницаемость сосудов и фибринолитическую активность крови. Никотиновая кислота оказывает антиатерогенное действие на уровень липопротеинов плазмы крови: ингибирует синтез ЛПОНП, также снижает уровни ЛППП и ЛПНП и повышает уровень ЛПВП. При недостаточности никотиновой кислоты развивается пеллагра — заболевание, которое сопровождается диареей, дерматитом, деменцией (слабоумием). Применяют никотиновую кислоту и никотинамид для профилактики гиповитаминоза, при пеллагре (лечение авитаминоза), при вяло заживающих ранах, язвах, при заболеваниях ЖКТ (гастритах с пониженной кислотностью) и печени (гепатиты, циррозы печени). Никотиновую кислоту, кроме того, назначают как сосудорасширяющее средство при спазмах сосудов конечностей, в больших дозах (3—4 г в сутки) в качестве антиатеросклеротического средства. Применяют никотиновую кислоту в комплексной терапии при ишемических нарушениях мозгового кровообращения. Эндурацин является препаратом никотиновой кислоты пролонгированного действия (таблетки). Никотинамид не обладает сосудорасширяющими и гиполи-пидемическими свойствами. Препараты витамина Р: рутин, кверцетин Витамин Р снижает проницаемость сосудистой стенки в результате уменьшения действия гиалуронидазы и уменьшает ломкость капилляров. Обладает гипотензивным действием. Способствует проникновению витамина С внутрь клеток, переводя ее в монодегидроаскорбиновую кислоту, с последней участвует в окислительно-восстановительных процессах. Обладает антиоксидантными и ангио-протекторными свойствами и желчегонным действием. Показания к применению: гипо- и авитаминоз (профилактика и лечение), повышенная проницаемость капилляров, венозная недостаточность (тромбофлебиты), отеки различного генеза, травмы, обморожения. Препараты витамина С: аскорбиновая кислота, магния аскорбинат, натрия аскорбинат В организме не синтезируется. При поступлении с пищей превращается в дегидроаскорбиновую кислоту. Участвует в регуляции транспорта водородных ионов в биохимических реакциях, участвует в окислительно-восстановительных процессах, регулирует углеводный обмен (использование глюкозы в цикле трикарбоновых кислот, синтез гликогена). Участвует в образовании тетрагид-рофолиевой кислоты, синтезе коллагена, протромбина, стероидных гормонов, норадреналина и адреналина. Облегчает всасывание железа из кишечника. Нормализует проницаемость капилляров (инактивация гиалуронидазы), обеспечивает активное протекание процессов регенерации тканей, обезвреживает токсические вещества и обладает антиоксидантными свойствами (улавливает свободные кислородные радикалы). Участвует в регуляции иммунных реакций организма: повышает образование антител, синтез интерферона, фагоцитарную активность — повышает сопротивляемость к инфекции. При недостаточности витамина С развивается цинга, снижается сопротивляемость к инфекциям. Применяют аскорбиновую кислоту для профилактики и лечения гипо- и авитаминоза, при инфекционных заболеваниях, нарушении кроветворения, заболеваниях сердца, печени, легких, заболеваниях, связанных с нарушением трофики и репаративных процессов (язвы, раны и т.д.), переломах костей, при отравлениях, шоке, коллапсе, при повышенной психической и физической нагрузках. Препарат назначают внутрь и парентерально. При длительном применении больших доз аскорбиновая кислота может вызвать нарушения функции почек и поджелудочной железы. 46. Жирорастворимые витамины. Основные эффекты и показания к применению, противопоказания, побочные эффекты. |