Курсовая. ФАРМА зачет. 1. Средства, возбуждающие цнс Психостимуляторы. Классификация. Основные эффекты и показания к применению, противопоказания, побочные эффекты
 Скачать 202.98 Kb.
|
Побочные действияАллергические реакции на компоненты препарата, рвота, понос, адинамия, мигрень, генерализованная фиброзная остедистрофия, остеопороз, привыкание к препарату. Фармакологическое действиеРегулирует уровень кальция и устраняет состояния, обусловленные недостаточностью околощитовидных желез (тетания, повышенная возбудимость нервной системы и мышц и т.д.). Быстро всасывается, максимальное действие развивается через 9-18 ч; однократное введение большой дозы дает меньший эффект, чем повторное введение дробных доз препарата. 38. Инсулины. Классификация. Основные эффекты и показания к применению, противопоказания, побочные эффекты. Поджелудочная железа функционирует как железа наружной и внутренней секреции. Инкреторную функцию выполняет островковый аппарат. Островки Лан-герганса состоят из 4 типов клеток: А (а) клетки, вырабатывающие глюкагон; В (р) клетки, вырабатывающие инсулин и амилин; D (5) клетки, вырабатывающие соматостатин; F — клетки, вырабатывающие панкреатический полипептид. Инсулин представляет собой полипептид, состоящий из двух цепочек - А и В, соединенных между собой двумя дисульфидными мостиками. Цепочка А состоит из 21 аминокислотного остатка, цепочка В — из 30. Инсулин синтезируется в аппарате Гольджи (3-клеток в виде препроинсулина и преобразуется в проинсулин, который представляет собой две цепи инсулина, и соединяющую их цепь С-бел-ка, состоящую из 35 аминокислотных остатков. После отщепления С-белка и присоединения 4 аминокислотных остатков, образуются молекулы инсулина, которые упаковываются в гранулы и подвергаются экзоцитозу. Инкреция инсулина имеет пульсирующий характер с периодом 15—30 мин. В течение суток в системный кровоток выделяется 5 мг инсулина, а всего в поджелудочной железе содержится (с учетом препроинсулина и проинсулина) 8 мг инсулина. Секреция инсулина регулируется нейрональными и гуморальными факторами. Инсулин регулирует обмен углеводов, жиров, белков, а также рост тканей. При недостаточной продукции эндогенного инсулина возникает сахарный диабет. Его основными симптомами являются гипергликемия, глюкозурия, по-лиурия, полидипсия, кетоацидоз, ангиопатии и др. Инсулиновая недостаточность может быть абсолютной (аутоиммунный процесс, приводящий к гибели островкового аппарата) и относительной (у пожилых и тучных людей). В связи с этим принято различать сахарный диабет 1 типа (абсолютная инсулиновая недостаточность) и сахарный диабет 2 типа (относительная инсулиновая недостаточность). При обеих формах сахарного диабета показана диета. Порядок же назначения фармакологических препаратов при разных формах диабета неодинаков. Препараты инсулина могут производиться из поджелудочных желез убойного скота — это бычий (говяжий) и свиной инсулин. Кроме того, существует генно-инженерный способ получения человеческого инсулина. Препараты инсулина классифицируют по продолжительности действия (основной параметр): Инсулин быстрого действия (начало действия обычно через 30 мин; максимум действия через 1,5-2 ч, общая продолжительность действия 4—6 ч). Инсулин длительного действия (начало через 4—8 ч, пик спустя 8—18 ч, общая продолжительность 20—30 ч). Инсулин средней длительности действия (начало через 1,5-2 ч, пик спустя 3-12 ч, общая продолжительность 8—12 ч). Препараты инсулина быстрого действия могут использоваться как для систематического лечения, так и для купирования диабетической комы. С этой целью их вводят внутривенно. Пролонгированные формы инсулина внутривенно вводить нельзя, поэтому основная сфера их применения — систематическое лечение сахарного диабета. Побочные эффекты. В настоящее время в медицинской практике применяются либо генно-инженерные человеческие инсулины, либо высокоочищенные свиные. В связи с этим осложнения инсулинотерапии встречаются относительно редко. Возможны аллергические реакции, липодистрофии на месте инъекций. 39. Синтетические гипогликемические средства. Классификация. Основные эффекты и показания к применению, противопоказания, побочные эффекты. Гипогликемические, или противодиабетические средства — лекарственные средства, снижающие уровень глюкозы в крови и применяемые для лечения сахарного диабета. Наряду с инсулином, препараты которого пригодны только для парентерального применения, существует ряд синтетических соединений, оказывающих гипогликемическое действие и эффективных при приеме внутрь. Основное применение эти ЛС имеют при сахарном диабете типа 2. классификация: - производные сульфонилмочевины (глибенкламид, гликвидон, гликлазид, глимепирид, глипизид, хлорпропамид); - меглитиниды (натеглинид, репаглинид); - бигуаниды (буформин, метформин, фенформин); - тиазолидиндионы (пиоглитазон, росиглитазон, циглитазон, энглитазон, троглитазон); - ингибиторы альфа-глюкозидаз (акарбоза, миглитол); Производные сульфонилмочевины стимулируют высвобождение соматостатина и тем самым подавляют секрецию глюкагона. Производные сульфонилмочевины: I поколение: толбутамид, карбутамид, толазамид, ацетогексамид, хлорпропамид. II поколение: глибенкламид, глизоксепид, глиборнурил, гликвидон, гликлазид, глипизид. Кроме того, производные сульфонилмочевины: 1) восстанавливают чувствительность р-клеток к глюкозе; 2) увеличивают плотность инсулиновых рецепторов в инсулинозависимых тканях; 3) повышают чувствительность рецепторов к инсулину и улучшают трансдукцию пострецепторного сигнала. Группа производных сульфонилмочевины в целом хорошо переносится больными, однако имеет ряд фармакокинетических и фармакодинамических особенностей. Во-первых, производные сульфонилмочевины повышают аппетит. Это свойство расценивается как побочное действие, поскольку антидиабетическая терапия проводится на фоне диетической коррекции. Во-вторых, производные сульфонилмочевины связываются с белками плазмы крови, ввиду чего могут вступать в фармакокинетическое взаимодействие с нестероидными противовоспалительными средствами, антикоагулянтами непрямого действия и др. В-третьих, эти препараты проникают через плацентарный барьер, что следует учитывать при их назначении в период беременности. Толбутамид (Бутамид) относится к производным сульфонилмочевины первого поколения. Гипогликемическое действие развивается в течение 1 ч (уровень глюкозы снижается на 30%), достигает максимума через 5—7 ч и продолжается около 12 ч. Назначается в дозе 1 г (2 таблетки по 0,5 г) 2 раза в сутки при сахарном диабете 2 типа. Побочные эффекты: повышение аппетита, гипогликемия, при длительном применении - повышение смертности от заболеваний сердечно-сосудистой системы. Парестезии, бессонница, головокружение, тошнота, рвота. Противопоказания: гиперчувствительность, кетоацидоз, беременность, лактация. Хлорпропамид (Диабенезе) отличается от толбутамида большей продолжительностью действия (24—36 ч после однократного применения), более высокой активностью. Производные аминокислот Натеглинид (Старликс) - производное фенилаланина. Как указывалось в общей части, некоторые аминокислоты способны активировать выделение инсулина Р-клетками островкового аппарата поджелудочной железы. С этой целью натеглимид назначают внутрь непосредственно перед едой (за 1-30 мин). Из побочных эффектов наиболее вероятны аллергические реакции. Тиазолидиндионы Пиоглитазон (Актос) повышает выделение инсулина (5-клетками островков поджелудочной железы. Кроме того, пиоглитазон повышает чувствительность инсулинозависимых тканей к инсулину,что, вероятно, связано с сенсибилизацией инсулиновых рецепторов. Бигуаниды Метформин (Глюкофаг, Глиформин, Сиофор) Помимо гипогликемическое действия Метформин обладает рядом ценных свойств: снижает уровень атерогенных липопротеинов (ЛГТНГТ), холестерина, триглицеридов в плазме крови, уменьшает аппетит и массу тела. Показания к применению: сахарный диабет 2 типа (в особенности — диабет «тучных»). Акарбоза (Глюкобай) — олигосахарид, является обратимым ингибитором панкреатической а-амилазы и кишечной мембранно-связанной а-глюкозидазы. В результате алиментарные полисахариды не расщепляются до дисаха-ридов (угнетение а-амилазы), а дисахариды не расщепляются до моносахаридов (угнетение а-глюкозидазы) и, таким образом, нарушается образование и всасывание моносахаридов в кишечнике. 40. Минералокортикоиды. Основные эффекты и показания к применению, противопоказания, побочные эффекты. Надпочечники состоят из 2х слоев :внутреннего (мозговой) и наружн (коркового). В мозговом слое выраб-ся адреналин, корковый слой вырабатывает ряд гормонов кортикостероидов, кот дел-ся на : Минералокортикоиды Глюкокортикоиды Половые гормоны Минералокортикоиды – гормоны, регулирующие водно-солоевой обмен в организме. Наиболее активным является альдестерон и дезоксикортикостерон. Вместе с натрием задерживается вода. Черезмерное задержание воды в орг-ме и последующие отеки – это итог чрезмерного увеличения концентрации альдостерона в орг-ме. При недостатке продукции минералокортикоида орг-м теряет много воды и солей натрия, а конц-я калия увелич-ся. Это ведет к обезвоживания организма, падению АД и резкой слабости. Основным показанием к применению минералокортикостероидов является лечение хронической надпочечниковой недостаточности (болезни Аддисона). Минералокортикостероиды используют как средства заместительной терапии, обычно совместно с глюкокортикоидами. Иногда минералокортикоиды назначают для лечения тяжелых форм артериальной гипотензии, сопровождающихся ортостатическими нарушениями. Побочные эффекты. º Гипернатриемия, сопровождающаяся отеками, артериальной гипертензией, усугублением хронической сердечной недостаточности. º Гипокалиемия, приводящая к нарушению сердечного ритма. º Гипокалиемический алкалоз. 41. Глюкокортикоиды. Классификация. Основные эффекты и показания к применению, противопоказания, побочные эффекты. Надпочечники - парный орган, находящийся на верхнем полюсе каждой почки, состоящий из наружного вещества (коры) и внутреннего мозгового вещества, выделяющего адреналин и норадреналин. Кора надпочечников состоит из трех зон — внешней клубочковой, пучковой и сетчатой, которые выделяют в кровеносное русло большое число (более 50) стероидов, называемых кортикостероидами. Глюкокортикоиды — стероидные гормоны, синтезируемые корой надпочечников. Природные глюкокортикоиды и их синтетические аналоги применяются в медицине при надпочечниковой недостаточности. Кроме того, при некоторых заболеваниях используются противовоспалительные, иммунодепрессивные, противоаллергические, противошоковые и другие свойства этих препаратов. Выработка гормонов надпочечников находится под контролем ЦНС и тесно связана с функцией гипофиза. Адренокортикотропный гормон гипофиза (АКТГ, кортикотропин) является физиологическим стимулятором коры надпочечников. Кортикотропин усиливает образование и выделение глюкокортикоидов. Глюкокортикоиды слабо влияют на водно-солевой баланс, но обладают рядом других свойств: Повышают уровень глюкозы в крови и глюкогена в печени Тормозят синтез белков и способны превращать аминокислоты в глюкозу Угнетают развитие лимфоидной ткани Обладают противовоспалительным, противоаллегрическим и десенсибилизирующим действием Высокая противоаритмическая активность Обладают противошоковым действием Наиболее активными естественными глюкокортикоидами являются гидрокортизон (кортизол) и кортизон. КЛАССИФИКАЦИЯ ГЛЮКОКОРТИКОСТЕРОИДОВ В зависимости от продолжительности угнетения АКТГ после разовой дозы ГКС делятся: ЕСТЕСТВЕННЫЕ – Кортизол, Кортизон (Гидрокортизон), Кортизон ацетат – угнетают активность АКТГ до 24-36 часов. II. ПОЛУСИНТЕТИЧЕСКИЕ Препараты короткого действия – Преднизолон, Преднизон, Метилпреднизолон (Урбазон, Метипред) – угнетают активность АГТГ до 24-36 часов. Препараты средней продолжительности действия – Триамцинолон (Полькортолон) – угнетает АКТГ до 48 часов. Препараты длительного действия – Бетаметазон, дексаметазон – угнетают АКТГ свыше 48 часов. МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ ГЛЮКОКОРТИКОСТЕРОИДОВ Действие глюкокортикостероидных гормонов на клетку проявляется путем их воздействия на генетический аппарат клетки. Первичным звеном в действии глюкокортикостероидов на клетку является их взаимодействие со специфическими рецепторами органов-мишеней. Глюкокортикоиды оказывают противошоковое действие. Механизм противошокового действия глюкокортикоидов связан с уменьшением синтеза фактора активации тромбоцитов (медиатора шока), а также с уменьшением экстранейронального захвата и повышением прессорного действия катехоламинов. При приеме внутрь ГКС всасываются преимущественно в тонкой кишке. Наиболее целесообразно введение всей суточной дозы глюкокортикоидов в 8 ч утра. Именно в это время наблюдается наибольшая активность пучковой зоны коры надпочечников и при приеме всей суточной дозы глюкокортикоидов в это время вероятность угнетения коры надпочечников наименьшая. ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ Классической сферой терапевтического применения ГКС являются такие общепатологические процессы как воспаление, аллергия, склерозирование и дегенерация производных соединительной ткани. ГКС используются как средства противовоспалительного, противоаллергического и иммунодепрессивного действия, а также в качестве заместительной терапии при недостаточности коры надпочечников.. аллергические реакции организма, в том числе вазомоторный ринит; астма и предастматические состояния, обструктивные бронхиты, саркоидоз; кожные воспаления различной этиологии. Глюкокортикостероиды применяются даже при инфекционных поражениях кожи, в сочетании с препаратами, способными справиться с микроорганизмом, спровоцировавшим болезнь; анемии любого происхождения, в том числе травматические, вызванные потерей крови; ревматические состояния, артриты и другие проявления патологий соединительных тканей; существенное снижение иммунитета вследствие внутренних патологий; длительное восстановление после пересадок органов и тканей, переливания крови. Стероидные гормоны данного типа помогают организму быстрее приспособиться к инородным телам и клеткам, существенно повышая толерантность; глюкокортикостероиды включены в комплекс восстановления после химиотерапии и лучевой терапии онкологии; недостаточность надпочечников, пониженная способность их коры провоцировать физиологическое количество гормонов и другие эндокринные заболевания в острой и хронической стадиях; некоторые болезни желудочно-кишечного тракта: болезнь Крона, неспецифический язвенный колит; аутоиммунные заболевания печени; отек мозга; заболевания глаз: кератиты, герпес роговицы¸ ириты. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: повышенная нервная возбудимость; бессонница; повышение АД, вызывающее дискомфорт; тромбоз глубоких вен, тромбоэмболии; боли в желудке и кишечнике, воспаления желчного пузыря; тошнота, рвота; изжога; глаукома; повышение веса; ожирение при длительном использовании; облысение; появление растяжек на коже и понижение её эластичности; остеопороз вследствие способности глюкокортикостероидов вымывать кальций из организма; миопатия; задержка роста у детей; нарушения менструального цикла; отеки вследствие задержки воды и натрия в организме; кандидоз полости рта и глотки; дисфония; сухость рта и глотки; понижение чувствительности слизистой оболочки носа; носовые кровотечения. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ: сахарный диабет; язва желудка; болезнь Иценко-Кушинга; тромбоэмболия; повышенное артериальное давление любой этиологии; почечная недостаточность; печеночная недостаточность; психические патологии; системные микозы; герпетические инфекции; туберкулез легких; сифилис; период менее 3-х недель после последней вакцинации; гнойные патологии; вирусные болезни органов зрения; беременность; кормление грудью; геморрагический диатез; индивидуальная непереносимость стероидных гормонов. Дексаметазон Противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное, противошоковое действия После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ, max через 1-2 часа, легко проходит через ГЭБ, гистодиномический, плацентарный барьеры В ФВ капли для глаз хорошо всасывается в эпителий роговицы и конъюнктивы Противопоказан при паразитарных инфекциях, герпес, гастриты, язвы, заболевания ССС, острая почечная недостаточность, сахарный диабет Противопоказания для внутрисуставного введения нестабильность суставов, патологические кровотечения, остеопороз Мази Синафлан,Флутаметазон,Лококартен П,Синалар И(ГКС+противогрибковый препарат) 42. Женские половые гормоны. Основные эффекты и показания к применению, противопоказания, побочные эффекты. Антиэстрогены. Характеристика. Яичники выполняют гаметогенную функцию (выработку яйцеклеток), интегрированную с их гормональной активностью. У девочек весь период роста гонады находятся в состоянии покоя. В пубертатном периоде яичники начинают свой 30-40-летний период циклического функционирования (за исключением 9 мес каждой беременности и 1—2 лет лактационной аменореи), называемый менструальным циклом. Когда яичники перестают реагировать на секрецию гонадотропи-нов передней доли гипофиза, циклические кровотечения прекращаются - наступает менопауза. Биологические эффекты женских половых гормонов складываются из обще-стимулирующего действия на развитие половой системы (активация синтеза белков) и вторичных половых признаков. По биологическому действию женские половые гормоны делятся на две основные группы: эстрогены (С18) и гестагены (С21). Главная физиологическая функция эстрогенов - обеспечение нормального полового созревания женщины и зачатия. Под влиянием эстрогенов происходит развитие первичных и вторичных половых признаков, формируется либидо. Органы-мишени эстрогенов — матка, яичники, молочные железы. Под влиянием эстрогенов матка увеличивается в размерах, увеличиваются железы слизистой матки, значительно усиливается кровоснабжение, изменяется характер шеечной слизи. Главная физиологическая функция гестагенов — обеспечение сохранения наступившей беременности. Под их влиянием подавляется овуляция, развивается секреторный аппарат молочных желез. При нормальном менструальном цикле, когда продукция эстрогенов правильно координируется с продукцией прогестерона, происходят регулярные кровотечения и отторжение эпителия эндометрия. В медицинской практике применяются как эстрогенные, так и гестагенные препараты, а также препараты антагонистов этих гормонов. В течение первой части менструального цикла (в фолликулярную фазу) эстрогены продуцируются в фолликулах яичников оболочковыми клетками. Во время беременности эстрогены синтезируются в плаценте. Основными эстрогенами, вырабатываемыми в женском организме, являются эстрадиол (синтезируется яичниками), а также менее активные гормоны - эстрон и эстриол, которые синтезируются в печени из эстрадиола или в периферических тканях из мужских половых гормонов и имеют низкое сродство к эстрогеновым рецепторам. Антиэстрогенные препараты Кломифен (Кломифена цитрат, Клостилбегит), тамоксифен (Тамифен, Тамоксен) Антиэстрогенные средства в малых дозах усиливают секрецию гонадотропных гормонов (пролактина, ФСГ и ЛГ), стимулируют овуляцию. При низком содержании в организме эндогенных эстрогенов оказывают умеренный эстрогенный эффект, при высоком уровне — антиэстрогенный. Применяются при бесплодии (мужском и женском), раке молочной железы, запущенных формах рака матки, для диагностики нарушений гонадотропной функции гипофиза. Противопоказаны при беременности, лактации. |