Курсовая. ФАРМА зачет. 1. Средства, возбуждающие цнс Психостимуляторы. Классификация. Основные эффекты и показания к применению, противопоказания, побочные эффекты
 Скачать 202.98 Kb.
|
|
11.Антиаритмические средства. Классификация, Основные Эффекты и показания к применению, противопоказания, ПЭ. АНТИАРИТМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА Антиаритмические средства - лекарственные средства, применяемые при нарушениях ритма сокращений сердца. Ритм сокращений сердца в норме определяется основным водителем ритма синусным (синоатриальным) узлом. Причиной возникновения аритмий могут быть нарушения метаболических процессов в сердце, его кровоснабжения, изменения нейроэндокринной регуляции и гуморальных влияний вследствие различных заболеваний (пороки сердца, инфаркт миокарда, тромбоэмболия легочной артерии, тиреотоксикоз и др.). Возможны следующие формы нарушения ритма сердца: — экстрасистолия - появление добавочных (внеочередных) сокращений миокарда предсердий или желудочков; которые, в частности, могут быть вызваны импульсами, генерируемыми эктопическими водителями ритма при повышении автоматизма кардиомиоцитов; — тахиаритмии; — брадиаритмии и блокады сердца Средства, применяемые при тахиаритмиях и экстрасистолии Средства, применяемые при тахиаритмиях и экстрасистолии, подразделяются на 4 основные класса, различающиеся по механизму действия: I - блокаторы натриевых каналов; II - β-адреноблокаторы; III - блокаторы калиевых каналов (средства, увеличивающие длительность потенциала действия); IV - блокаторы кальциевых каналов. Класс I — блокаторы натриевых каналов (мембраностабилизирующие средства) Препараты класса I подразделяются на три подгруппы: IA, IB, 1С, различающиеся по их влиянию на фазы потенциала действия. Препараты класса IA увеличивают продолжительность потенциала действия (удлиняют реполяризацию) и ЭРП, препараты класса IB укорачивают потенциал действия и ЭРП, а препараты 1С мало влияют на эти параметры. Класс IA Хинидин, прокаинамида хлорид (Новокаинамид),дизопирамид (Ритмодан, Ритмилен). Класс IB Лидокаина гидрохлорид (Ксикаин, Ксилокаин), мексилетин (Мекситил), фенитоин (Дифенин).Препараты класса IB в сравнении с препаратами класса IA в меньшей степени уменьшают проводимость; они уменьшают длительность потенциала действия, вследствие чего укорачивается эффективный рефрактерный период. Класс 1С Пропафенон (Ритмонорм), флекаинид, морацизинагидрохлорид (Этмозин), этацизин. Препараты этого класса уменьшают скорость деполяризации в фазу 0 и фазу 4 за счет торможения транспорта ионов натрия, мало влияют на продолжительность потенциала действия и эффективный рефрактерный период. Класс II - β-адреноблокаторы Для лечения аритмий используют как неизбирательные β1, β2-адреноблокато-ры (пропранолол, надолол и др.), так и кардиоселективные β1-адреноблокаторы (метопролол, атенолол и др.) Класс III - средства, замедляющие реполяризацию (блокаторы калиевых каналов) Амиодарон (Кардиодарон, Кордарон), бретилиятозилат (Орнид), соталол (Лоритмик, Дароб, Соталекс). Класс IV - блокаторы кальциевых каналов Верапамил (Изоптин, Финоптин), дилтиазем (Дилзем, Кардил). Эти препараты обладают антиаритмическим действием благодаря их способности блокировать потенциалозависимые кальциевые каналы L-типа.Блокаторы кальциевых каналов L-типа различаются меж¬ду собой по преимущественному действия на сердце и кровеносные сосуды: — фенилалкиламины (верапамил, галлопамил, тиапамил) в большей степени блокируют кальциевые каналы кардиомиоцитов; — дигидропиридины (нифедипин, амлодипин, исрадипин, лацидипин и др.) в основном блокируют кальциевые каналы гладкомышечных клеток сосудов; — бензотиазепины (дилтиазем) в равной степени действуют и на сердце и на сосуды. Другие средства, применяемые при тахиаритмиях и экстрасистолии Препараты калия, сердечные гликозиды, аденозин. Препараты калия (калия хлорид, комбинированные препараты: Панангин, Аспаркам) эффективны при тахиаритмиях и экстрасистолии, связанных с дефицитом ионов калия. Сердечные гликозиды (главным образом дигоксин) применяются как антиаритмические средства благодаря их способности уменьшать скорость проведения возбуждения по атриовентрикулярному узлу. В результате не все импульсы поступают от предсердий к желудочкам и таким образом сердечные гликозиды снижают (нормализуют) частоту сокращений желудочков при тахиа-ритмической форме мерцательной аритмии. 12. Антиангинальные средства. Классификация, основные эффекты и показания к применению, противопоказания, ПЭ. СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ СТЕНОКАРДИИ (АНТИАНГИНАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА) Стенокардия проявляется приступами сильных болей обычно за грудиной с иррадиацией в левую руку, левую лопатку.Различают стенокардию напряжения (стабильная стенокардия, классическая стенокардия), вазоспастинескую стенокардию (вариантная стенокардия, стенокар-дияПринцметала), нестабильную стенокардию.При всех видах стенокардии возникает несоответствие между кровоснабжением миокарда и его потребностью в кислороде. При стенокардии напряжения недостаточное поступление кислорода к тканям сердца обусловлено стенозирующим атеросклерозом коронарных сосудов. При этом приступы стенокардии возникают во время физического или эмоционального напряжения, когда повышается потребность миокарда в кислороде, так как пораженные атеросклерозом сосуды не могут обеспечить необходимую доставку кислорода. При вазоспастической стенокардии недостаточное снабжение тканей сердца кислородом вызывается спазмом коронарных артерий, которые возникают без очевидных провоцирующих факторов (в покое), в частности ночью. Этот вид стенокардии встречается реже, чем стенокардия напряжения. Применяют коронарорасширяющие препараты, в основном блокаторы кальциевых каналов. Приступ стенокардии может привести к развитию инфаркта миокарда. Для быстрого прекращения (купирования) приступов стенокардии, а также для их предупреждения используют антиангинальные средства. Антиангинальные средства в соответствии с их преимущественным действием можно подразделить на следующие группы: 1) средства, понижающие потребность миокарда в кислороде и повышающие доставку кислорода; 2) средства, понижающие потребность миокарда в кислороде; 3) средства, повышающие доставку кислорода к миокарду. Кроме того, при лечении стенокардии используются кардиопротекторныесред-ства, повышающие устойчивость кардиомиоцитов к ишемии Средства/ понижающие потребность миокарда в кислороде и повышающие доставку кислорода К этой группе относятся: • органические нитраты (нитровазодилататоры): а) препараты нитроглицерина; б) органические нитраты длительного действия. • блокаторы кальциевых каналов (фенилалкиламины, бензотиазепины). Органические нитраты Препараты нитроглицерина:Нитроглицерин (нитроглицерол, глицерилтринитрат) — бесцветная маслообразная жидкость, плохо растворимая в воде и хорошо растворимая в спирте, эфире, хлороформе, является взрывоопасной (препараты нитроглицерина, применяемые в медицинской практике, не обладают этим свойством). Для применения в медицинской практике нитроглицерин выпускают в виде готовых лекарственных форм, среди которых есть препараты для купирования и для профилактики приступов стенокардии. Органические нитраты длительного действия: • изосорбидадинитрат (Нитросорбид, Изокет, Изокард; пролонгированные формы:Изокетретард, Кардикет и др.); • изосорбидамононитрат (Изомонат, Моночинкве, Оликард; пролонгированные формы:Эфокслонг, Моночинкверетард, Оликардретард и др.); • пентаэритритилтетранитрат (Нитропентон, Эринит, Пенталонг и др.). Нитроглицерин расширяет периферические сосуды, расширяет вены и уменьшает венозный возврат. Тык же снижает агрегацию тромбоцитов. Оказывает спазмолитическое действие на гладкие мышцы внутренних органов, снижает тонус бронхов, желчевыводящих путей, кишечника, мочеточника. ПЭ чувство жара, сильная головная боль, головокружение, покраснение лица. Средство, понижающие потребность миокарда в кислороде Эту группу антиангинальных средств в основном составляют β-адреноблокаторы, к которым относятся как неселективные (пропранолол), так и кардио-селективные (метопролол, атенолол, талинолол, бисопролол) препараты.β-Адреноблокаторы вызывают блокаду β1-адренорецепторов сердца, что приводит к снижению силы и частоты сердечных сокращений (уменьшению работы сердца) и понижают артериальное давление, что способствует гемодинамической разгрузке сердца.Таким образом, возникающее при стенокардии несоответствие между доставкой и потребностью сердца в кислороде устраняется β-адреноблокаторамипутем уменьшения работы сердца и соответственно, снижением его потребности в кислороде. Новый кардиоселективныйβ-адреноблокаторнебиволол (Небилет) обладает не только блокирующим действием на β-адренорецепторы сердца, но и увеличивает высвобождение NO клетками эндотелия с последующей вазодилатацией. Антиангинальный эффект был обнаружен у брадикардитических препаратов — алинидина и фалипамила, которые уменьшают частоту сердечных сокращений, угнетая автоматизм синусного узла и соответственно снижают по-требность миокарда в 02, не влияя на сократимость миокарда. Средства, повышающие доставку кислорода к миокарду К препаратам этой группы относятся коронарорасширяющие средства, которые могут быть эффективны при вазоспастической стенокардии. В основном при вазоспастической стенокардии применяют блокаторы кальциевых каналов, так как они оказывают выраженный коронарорасширяющий эффект. К блокаторам кальциевых каналов, которые расширяют коронарные сосуды и существенно не влияют на потребность миокарда в кислороде, относятся нифедипин и другие дигидропиридины.Антиангинальный эффект нифедипина обусловлен его выраженным ко-ронарорасширяющим действием за счет угнетения входящего тока кальция в гладкомышечные клетки сосудов, что приводит к уменьшению внутриклеточной концентрации кальция и снижению тонуса сосудов. 13. Средства, улучшающие периферическое и мозговое кровообращение. Классификация. Основные эффекты и показания к применению, противопоказания, побочные эффекты. Различают острые и хронические нарушения мозгового кровообращения. Острые нарушения мозгового кровообращения могут возникать вследствие спазма, тромбоза или эмболии сосудов мозга (шиемический инсульт), например на фоне атеросклеротического поражения сосудов (особенно стеноза сонных и позвоночных артерий). Хронические нарушения мозгового кровообращения обычно связаны с возрастными изменениями, в том числе с атеросклерозом сосудов, артериальной гипертензией, нарушениями метаболических процессов в тканях мозга. При этом наблюдаются постепенное расстройство памяти, нарушения интеллекта, другие изменения в психической сфере, двигательные нарушения. Одним из основных способов профилактики и лечения хронических ишемических нарушений мозгового кровообращения является применение средств, которые расширяют сосуды мозга (увеличивают мозговой кровоток), в меньшей степени влияя на системную гемодинамику. Некоторые препараты могут улучшать мозговое кровообращение не только за счет расширения кровеносных сосудов, а также за счет улучшения реологических свойств крови, как например, циннаризин, винпоцетин, пентоксифиллин и др. Блокаторы кальциевых каналов Нимодипин (Нимотоп), циннаризин (Стугерон). Нимодипин и циннаризин блокируют поступление ионов Са2+ в гладкомышечные клетки сосудов мозга, что приводит к снижению тонуса сосудов. Нимодипин преимущественно расширяет артериолы мозга и увеличивает мозговой кровоток без значительного снижения системного артериального давления. Может предотвращать или устранять спазм сосудов мозга. Нимодипин применяют для профилактики и лечения нарушений мозгового кровообращения. Нимодипин — единственный препарат этой группы, который может использоваться для уменьшения неврологических нарушений после перенесенного субарахноидального кровоизлияния. Препарат назначают внутрь (быстро и полностью всасывается из ЖКТ, максимальная концентрация в крови достигается через 0,5-1 ч), а при острой ишемии мозга внутривенно капельно. Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты нимодипина — снижение системного артериального давления (при внутривенном введении), рефлекторная тахикардия. Реже отмечаются чувство жара и гиперемия лица, желудочно-кишечные расстройства, повышение активности трансаминаз печени и снижение функции почек. Препарат практически не влияет на сократимость миокарда. Циннаризин - блокатор кальциевых каналов, имеющий тропность к артериолам головного мозга, снижает реакцию гладкомышечных клеток сосудов на эндогенные сосудосуживающие вещества , умеренно расширяет периферические сосуды. Циннаризин применяется при остаточных явлениях после инсульта и черепно-мозговых травм, для профилактики и лечения нарушений периферического кровообращения. Помимо влияния на мозговой кровоток, циннаризин проявляет умеренную антигистаминную активность. Препарат уменьшает возбудимость вестибулярного аппарата, вследствие чего его применяют для профилактики морской и воздушной болезни (болезни движения), назначают по 25 мг за 30 мин до предстоящей поездки, при необходимости повторно через 6 ч. Побочные эффекты могут проявиться сухостью во рту, сонливостью, диспеп-тическими явлениями. При длительном применении рекомендуется проведение контрольного обследования функции Производные алкалоидов барвинка Винпоцетин (Кавинтон) — полусинтетическое производное алкалоида винкамина, содержащегося в растении барвинке , расширяет преимущественно сосуды мозга. Винпоцетин улучшает мозговое кровообращение (микроциркуляцию) не только вследствие расширения сосудов мозга, но также за счет повышения способности эритроцитов к деформации, что приводит к снижению повышенной вязкости крови и за счет уменьшения агрегации тромбоцитов. Кроме того, винпоцетин повышает устойчивость мозга к гипоксии, повышает утилизацию кислорода, усиливает поглощение и метаболизм глюкозы с его переключением на энергетически более выгодный, аэробный путь окисления. Винпоцетин показан при хронической недостаточности мозгового кровообращения, состояниях после инсульта, при неврологических и психических нарушениях у больных с цереброваскулярной недостаточностью, при сосудистых заболеваниях глаз и снижении остроты слуха сосудистого или токсического генеза. Назначают внутрь в течение длительного времени. При необходимости вводят внутривенно капельно. Побочные эффекты проявляются снижением артериального давления, тошнотой и головокружением. При быстром внутривенном введении возможны тахикардия, экстрасистолия, замедление внутрижелудочковой проводимости. Производные алкалоидов спорыньи Ницерголин (Сермион) — синтетическое производное алкалоидов спорыньи, с присоединенным бромзамещенным остатком никотиновой кислоты. Сосудорасширяющий эффект препарата связан с а-адреноблокирующим и прямым миотропным действием. Расширяет артериолы головного мозга и периферические сосуды. Улучшает мозговой, легочный, почечный кровоток и кровоснабжение в конечностях. Применяется при нарушениях мозгового кровообращения на фоне атеросклероза и тромбоэмболии, при расстройствах периферического кровообращения и др. Вводят внутрь и парентерально. При приеме внутрь в терапевтических дозах не влияет на артериальное давление, после внутривенного введения возможен гипотензивный эффект. Из побочных эффектов также возможны головокружение, зуд, диспепсические расстройства. Производные никотиновой кислоты Ксантинола никотинат (Компламин) в своей структуре имеет элементы никотиновой кислоты и теофиллина. Препарат расширяет периферические сосуды и сосуды мозга, улучшает как периферическое, так и мозговое кровообращение, уменьшает явления гипоксии мозга, несколько снижает агрегацию тромбоцитов. Препарат применяется при нарушениях периферического и мозгового Никотиноил-гамма-аминомасляная кислота (Пикамилон) относится к группе производных ГАМК сочетает структуру ГАМК и никотиновой кислоты, преимущественно расширяет сосуды мозга. Производные ксантина кровообращения, связанных с атеросклерозом сосудов мозга. Пентоксифиллин (Трентал, Агапурин) по химической структуре близок к теофиллину, блокирует аденозиновые рецепторы, оказывает умеренное сосудорасширяющее действие. Препарат уменьшает агрегацию тромбоцитов повышает эластичность оболочки эритроцитов, снижает вязкость крови, улучшает микроциркуляцию и доставку кислорода к тканям. При внутривенном введении пентоксифиллин дополнительно приводит к усилению коллатерального кровообращения с увеличением объема протекающей крови через единицу сечения и к возрастанию содержания АТФ в клетках головного мозга. Пентоксифиллин показан при ишемических формах нарушения мозгового, коронарного и периферического кровообращения. Препарат принимают внутрь после еды 3 раза в день. Пролонгированные формы назначают 2 раза в сутки. Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, проглатывают целиком, запивая небольшим количеством воды. При необходимости препарат вводят внутривенно капельно. Побочные эффекты проявляются тошнотой, рвотой, чувством жара и гиперемией кожи лица и верхней части грудной клетки, кровотечениями из сосудов кожи и слизистых оболочек, аллергическими реакциями, при внутривенном введении — снижением артериального давления. Средства, применяемые при мигрени Мигрень проявляется периодическими приступами односторонней пульсирующей головной боли (продолжительностью в среднем от 4 до 72 ч), при этом могут возникать тошнота, рвота, зрительные и слуховые нарушения и другие характерные симптомы. Приступы могут повторяться в течение многих лет с периодичностью 1-4 раза в мес. Заболевание связывают с нарушением регуляции тонуса сосудов мозга, природа заболевания до конца остается невыясненной. Получены данные о роли серотонинергической системы в патогенезе мигрени. Для устранения боли при приступах мигрени применяют неопиоидные анальгетики (ацетаминофен), а также ацетилсалициловую кислоту, ибупрофен и некоторые другие НПВС. Из веществ, влияющих на мозговое кровообращение, для купирования острых приступов мигрени используют суматриптан и алкалоиды спорыньи. Суматриптан (Имигран) - селективный агонист центральных серотониновых 5-НТш-рецепторов, локализованных преимущественно в сосудах головного мозга; со стимуляцией этих рецепторов связывают вазоконстрикторное действие препарата в отношении сосудов мозга. Используется для купирования приступов мигрени,. Препарат вводят внутрь, подкожно и интраназально. Суматриптан может вызвать спазм коронарных сосудов, в связи с чем его не рекомендуется назначать при ишемической болезни сердца. Из других побочных эффектов отмечаются тошнота, рвота, нарушение вкуса, головокружение, утомляемость. Противопоказан при заболеваниях печени, беременности и лактации, в детском (до 18 лет) и пожилом (старше 65 лет) возрасте. 14. Антигипертензивные препараты. Классификация. Основные эффекты и показания к применению, противопоказания, побочные эффекты. Гипотензивные средства - средства, снижающие артериальное давление вне зависимости от его исходного уровня. Антигипертензивные средства - средства, понижающие повышенное артериальное давление при артериальной гипертензии. Артериальная гипертензия — это устойчивое превышение систолического и циастолического АД в состоянии покоя выше 140 и 90 мм рт.ст. соответственно. Гипертоническая болезнь (первичная артериальная гипертензия, эссенциаль-ная гипертензия) — это состояние, при котором повышенное артериальное давление является основным симптомом заболевания. Этот вид гипертензии является распространенным заболеванием, встречающимся у 15—30% взрослого населения. Возникает чаще у людей, подверженных стрессам и проживающих в промышленно развитых регионах. Классификация: средства, уменьшающие влияние симпатической иннервации на сердечнососудистую систему (нейротропные средства); средства, снижающие активность ренин-ангиотензиновой системы; миотропные гипотензивные средства; диуретики. |