Курсовая. ФАРМА зачет. 1. Средства, возбуждающие цнс Психостимуляторы. Классификация. Основные эффекты и показания к применению, противопоказания, побочные эффекты
 Скачать 202.98 Kb.
|
|
Антисекреторные средства Подразделяют на следующие группы: • Блокаторы гистамыновых Н2-рецепторов Циметидин, ранитидин, фамотидин, низатидин, роксатидин Блокаторы Н+К+-АТФазы Омепразол (Омез, Лосек), лансопразол М-холиноблокаторы а) неселективные М-холиноблокаторы Атропин, метацин, платифиллин б) селективные М-холиноблокаторы Пирензепин (Гастроцепин) Блокаторы Н, К+-АТФазы Н+/К+-АТФаза (протоновый насос) является основным ферментом, обеспечивающим секрецию соляной кислоты париетальными клетками желудка. Этот связанный с мембраной фермент обеспечивает обмен протонов на ионы калия. Активность протонового насоса в клетке через соответствующие рецепторы контролируется некоторыми медиаторами — гистамином, гастрином, ацетилхолином. Блокада этого фермента приводит к эффективному угнетению синтеза соляной кислоты париетальными клетками. Омепразол - производное бензимидазола, эффективно подавляющее секрецию соляной кислоты за счет необратимой блокады Н+/К+-АТФазы париетальных клеток желудка. Однократный прием препарата приводит к угнетению секреции более чем на 90% в течение 24 ч. Побочные эффекты: тошнота, головная боль, активация цитохрома Р-450, возможность развития атрофии слизистой оболочки желудка. Поскольку при ахлоргидрии на фоне назначения омепразола повышается секреция гастрина и может развиться гиперплазия энтерохромаффиноподобных клеток желудка (у 10-20% больных), препарат назначают только при обострении язвенной болезни (не более 4—8 нед). Лансопразол обладает сходными с омепразолом свойствами. Учитывая, что в возникновении язвы желудка существенное значение имеет инфицирование Helicobacterpylori, блокаторы Н+/К+-АТФазы комбинируют с антибактериальными средствами (амоксициллин, кларитромицин, метронидазол). 22. Н2 – гистаминоблокаторы. Классификация. Основные эффекты и показания к применению, противопоказания, побочные эффекты. Гастропротекторы. Характеристика препаратов. Антисекреторные средства Подразделяют на следующие группы: • Блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов Циметидин, ранитидин, фамотидин, низатидин, роксатидин • Блокаторы Н+К+-АТФазы Омепразол (Омез, Лосек), лансопразол • М-холиноблокаторы а) неселективные М-холиноблокаторы Атропин, метацин, платифиллин б) селективные М-холиноблокаторы Пирензепин (Гастроцепин) Блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов Блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов — одна из наиболее эффективных и часто применяемых групп противоязвенных средств. Они оказывают выраженное антисекреторное действие — снижают базальную (в покое, вне приема пищи) секрецию соляной кислоты, уменьшают выделение кислоты в ночное время, тормозят выработку пепсина. Циметидин - блокатор гистаминовых Н2-рецепторов I поколения. Эффективен при язве двенадцатиперстной кишки и язве желудка с повышенной кислотностью; в период обострения 3 раза в день и на ночь (продолжительность лечения 4-8 нед), применяется редко. Побочные эффекты: галакторея (у женщин), импотенция и гинекомастия (у мужчин), диарея, нарушения функции печени и почек. Циметидин - ингибитор микросомального окисления, угнетает активность цитохрома Р-450. Резкая отмена препарата приводит к «синдрому отмены» — рецидиву язвенной болезни. Ранитидин - блокатор гистаминовых Н2-рецепторов II поколения; как антисекреторное средство эффективнее циметидина, действует более продолжительно (10—12 ч), поэтому принимается 2 раза в день. Практически не вызывает побочных эффектов (возможны головная боль, запор), не угнетает микросомальных ферментов печени. Показания: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в том числе обусловленная приемом НПВС), опухоль секретирующих клеток желудка (синдром Золлингера-Эллисона), гиперацидные состояния. Противопоказания: гиперчувствительность, острая порфирия. Фамотидин — блокатор гистаминовых Н2-рецепторов III поколения. При обострении язвенной болезни может назначаться 1 раз в день перед сном в дозе 40 мг. Препарат хорошо переносится, реже вызывает побочные эффекты. Противопоказан при беременности, лактации, в детском возрасте. Низатидин - блокатор гистаминовых Н2-рецепторов IV поколения ироксатидин - Н2-гистаминоблокатор V поколения, которые являются средствами практически лишенными побочных эффектов. Кроме того, они стимулируют выработку защитной слизи, нормализуют моторную функцию ЖКТ. ГАСТРОПРОТЕКТОРЫ Гастропротекторы — средства, повышающие резистентность слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки к действию агрессивных факторов желудочного сока. • Средства, повышающие защитную функцию слизистой оболочки желудка Мизопростол (Сайтотек), энпростил, натрия карбеноксолон • Средства, обеспечивающие механическую защиту слизистой оболочки желудка Сукралфат (Вентер), висмута нитрат основной, висмута трикалия дицитрат (Де-нол) Мизопростол — синтетический аналог простагландина Е,. Стимулирует секрецию слизи, бикарбонатов, кроме того, снижает секрецию НС1. Применяется для профилактики и лечения эрозий и язв желудка, двенадцатиперстной кишки у лиц, принимающих НПВС и препараты глюкокортико-стероидов. Противопоказания: беременность. Побочные эффекты: головная боль, тошнота, диарея. Энпростил - синтетический аналог простагландина Е2. По фармакологическим свойствам близок к мизопростолу, однако лучше переносится и реже вызывает побочные эффекты. Натрия карбеноксолон — препарат глицирризиновой кислоты, получаемой из экстракта лакричного (солодкового) корня. Гастропротективный эффект связан со стимуляцией секреции слизи, увеличением содержания в ней сиаловых кислот, нарушением обратной диффузии ионов водорода, повышением регенераторной способности слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта. Поскольку натрия карбеноксолон быстро всасывается в желудке, то гастропротективный эффект в большей степени проявляется при язве желудка. При язве двенадцатиперстной кишки используется капсулированная форма карбеноксолона (Биогастрон). Противопоказания к применению: сердечная недостаточность, беременность, детский возраст (до 14 лет). Побочные эффекты натрия карбеноксолона связаны со структурным сходством с альдостероном и проявляются минералокортикостероидными эффектами (задержка натрия и воды, гипокалиемия, отеки, гипертензия). Сукралфат — основная алюминиевая соль сульфатированной сахарозы, образующая при контакте с белками поврежденной слизистой оболочки сложный нерастворимый комплекс в виде защитной пленки на поверхности эрозии или язвы. Защитная пленка удерживается на поверхности дефекта слизистой около 6 ч. Назначение препарата в течение 4-6 нед приводит к рубцеванию язвы в 76-80% случаев. Сукралфат снижает активность пепсина, адсорбирует забрасываемые в желудок желчные кислоты. Обладает локальными антацидными свойствами: не влияя на рН всего желудочного содержимого, нейтрализует соляную кислоту в области язвы. Препарат не оказывает резорбтивного действия, выводится из организма в неизмененном виде. Побочные эффекты: тошнота, запор. К гастропротекторам можно также отнести висмута нитрат основной, висмута трикалия дицитрат и комбинированные препараты, созданные на их основе. Висмута трикалия дицитрат — коллоидный препарат висмута, образующий в кислой среде защитную пленку на поверхности эрозий и язв. Стимулируя образование простагландина Е2, увеличивает выработку защитной слизи. Угнетает развитие Helicobacter pylori. Висмута нитрат основной — вяжущее средство. Применяется при язве желудка и двенадцатиперстной кишки независимо от состояния кислотности желудочного сока. Действует длительно, принимается внутрь 2—3 раза в день. При приеме препаратов висмута стул окрашивается в темно-зеленый или черный цвет. Викалин - препарат висмута субнитрата, содержащий также натрия гидрокарбонат, магния карбонат (антацидное и вяжущее действие), кору крушины (слабительный эффект), рутин и келлин (противовоспалительный и спазмолитический эффект). Викаир -в отличие от викалина не содержит рутин и келлин. Викалин и викаир принимают при гиперацидном гастрите и при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки по 1-2 таблетки 3 раза в день после еды. Курс лечения - 1—3 мес. 23. Лекарственные средства, влияющие на желудочно-кишечный тракт. Желчегонные средства. Классификация. Основные эффекты и показания к применению, противопоказания, побочные эффекты. Гепатопротекторы. Характеристика препаратов. Желчегонные: Препараты, содержащие желчные кислоты Таблетки «Холензим», «Аллохол», «Лиобил» Синтетические холеретики Гидроксиметилникотинамид (Никодин), цикловалон, осалмид (Оксафенамид) Холеретики растительного происхождения Цветки бессмертника, фламин, кукурузные рыльца, холосас, лив-52 Препараты, увеличивающие секрецию водного компонента желчи (гидрохо- леретики) Корневища с корнями валерианы Желчесодержащие холеретики повышают секрецию желчи за счет стимуляции секреторной функции паренхимы печени. Кроме того, они стимулируют рецепторы слизистой оболочки тонкого кишечника, что усиливает образование желчи; повышают осмотическую фильтрацию в желчные протоки воды и электролитов; усиливают ток желчи по желчным путям. Аллохол — 1 таблетка содержит желчи животной сухой 80 мг, экстракта чеснока сухого 40 мг, экстракта крапивы сухого 5 мг и угля активированного 25 мг. Оказывает желчегонное действие, угнетает процессы брожения в кишечнике. Показания: хронический гепатит, холангит, холецистит, атонический запор. Противопоказания: нарушения проходимости желчевыводящих путей (обтурационная желтуха), острый гепатит, дистрофия печени, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. Побочные эффекты: диарея, аллергические реакции. Холосас - сироп из сгущенного водного экстракта шиповника и сахара, принимают по 1-2 чайных ложки 2—3 раза в день перед едой 2—4 нед. Л и в - 5 2 — таблетированный сбор гималайских трав, оказывает желчегонный и гепатопротекторный эффекты. • Холекинетики — препараты, повышающие тонус желчного пузыря и снижающие тонус желчных путей: Ксилит, сорбит, магния сульфат, карловарская соль, берберин, цветки пижмы • Холеспазмолитики (холелитики) — препараты, вызывающие расслабление тонуса желчных путей: Олиметин Холекинетики раздражают рецепторы слизистой оболочки двенадцатиперстной кишки, что вызывает выделение холецистокинина, способствующего сокращению желчного пузыря и расслаблению желчевыводящих путей (расслабляется сфинктер Одди). Магния сульфат принимается в виде 20—25% раствора по 1 столовой ложке натощак 10 дней. Карловарская соль принимается по 1 чайной ложке на стакан воды за 30 мин до еды. Берберин — алкалоид листьев барбариса. Принимается по 1—2 таблетки 3 раза в день перед едой в течение 3-4 нед. Цветки пижмы принимаются в виде настоя (10 г на 200 мл воды) по 1 столовой ложке 3 раза в день перед едой в течение 2—3 нед. Холекинетическим эффектом обладают также растительные масла: подсолнечное, оливковое, облепиховое, которые применяют по 1 столовой ложке 3 раза в день перед едой. Холеспазмолитики — это препараты, вызывающие снижение тонуса желчных путей. Холеспазмолитический эффект могут оказывать М-холиноблокаторы, нитроглицерин, метилксантины. Оказывая спазмолитическое действие, препараты облегчают отток желчи и устраняют гиперкинетические дискинезии желчевыводящих путей. Олиметин — капсулы, содержащие масло аира, оливковое масло, масло мяты перечной, терпентинное масло и серу очищенную. Эфирные масла, входящие в состав препарата, оказывают спазмолитическое, желчегонное, противовоспалительное действие. Сера очищенная является гомеопатическим компонентом, уменьшающим застой желчи. Показания: для профилактики желчнокаменной болезни, применяется по 2 капсулы 3 раза в день до еды в течение 1-2 мес. Противопоказания: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гепатит. Гепатопротекторы. Гепатопротекторные средства повышают устойчивость гепатоцитов к воздействию повреждающих факторов и способствующие восстановлению их функций. Липоевая кислота (Тиоктацид) — 6,8-дитиооктановая кислота - кофер-мент, участвующий в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и а-кетокислот, улучшает энергетический метаболизм гепатоцитов. Применяется при циррозе печени по 25 мг 4 раза в день. Курс лечения 45-60 дней. Антиоксиданты – эссенциале Регулирует липидный и углеводный обмен, улучшает функциональное состояние печени и её дезтоксикационную функцию, способен сохранять и восстанавливать структуру гепатоцитов, тормозит формирование соединительной ткани в печени. Применяют при гепатите, жировой дистрофии печени, цирроз печени. Наиболее частым видом вторичных (приобретенных) дистрофий печеночных клеток является их жировая инфильтрация (особенно при алкоголизме). Для профилактики и лечения жировой дистрофии используются так называемые «липотропные» средства, к которым относятся метионин, кальция пангамат и холина хлорид. Эти средства способны устранять дефицит холина, с недостаточным образованием которого связаны нарушения синтеза фосфолипидов из жиров и отложение в печени нейтрального жира. 24. Лекарственные средства, влияющие на желудочно-кишечный тракт. Рвотные и противорвотные средства. Классификация. Основные эффекты и показания к применению, противопоказания, побочные эффекты. Рвота — это защитный акт, направленный на освобождение желудка от раздражающих и токсических веществ. Рвота возникает при возбуждении рвотного центра в продолговатом мозге. Возбуждение рвотного центра может возникать при раздражении вестибулярного аппарата (болезнь движения), рецепторов глотки и слизистой оболочки желудка. Кроме того, рвотный центр возбуждается при стимуляции хеморецепторов триггерной (пусковой) зоны, расположенной на дне IV желудочка. Рвотные средства Апоморфина гидрохлорид — полусинтетический алкалоид, получаемый из морфина. Апоморфин оказывает выраженное стимулирующее влияние на дофаминовые Б2-рецепторы триггерной зоны. После подкожного введения апоморфин быстро проникает в мозп Рвота развивается через 5-10 мин. Метаболи-зируется в печени, выводится почками. Применяется при острых отравлениях, а также для выработки отрицательного условного рефлекса при лечении хронического алкоголизма. Противопоказания: тяжелые заболевания сердца, открытые формы туберкулеза легких, легочные кровотечения, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, органические заболевания ЦНС. Противорвотные средства Подразделяются на следующие группы: • Блокаторы дофаминовых D2-рецепторов Метоклопрамид (Реглан, Церукал), домперидон (Мотилиум), тиэтилперазия (Торекан) • Блокаторы серотониновых 5-НТ3-рецепторов Ондансетрон (Зофран), трописетрон (Навобан), гранисетрон (Китрил) • Блокаторы гистаминовых Н,-рецепторов Меклозин (Бонин) • Блокаторы М-холинорецепторов Скополамин (таблетки «Аэрон») Метоклопрамид проникает через гематоэнцефалический барьер, блокирует дофаминовые О3-рецепторы и серотониновые 5-НТ3-рецепторы триг-герной зоны рвотного центра. Оказывает центральное противорвотное действие, успокаивает икоту, повышает тонус нижнего сфинктера пищевода, стимулирует моторику желудка, снижает тонус пилорического сфинктера (прокинетическое действие). Показания: тошнота, рвота, связанная с наркозом, лучевой терапией, побочным действием лекарств (препаратов наперстянки, цитостатиков), при рвоте беременных. Препарат также применяют при задержке эвакуации содержимого желудка. Применяется внутрь, в тяжелых случаях парентерально. Начало эффекта -через 5-15 мин. Противопоказания: желудочно-кишечные кровотечения, перфорация желудка или кишечника, дискинезия мышц тела (вследствие лечения нейролептиками), кормление грудью. Побочные эффекты: диарея, метеоризм, гиперпролактинемия, аменорея, гинекомастия. Домперидон (Мотилиум) - селективный блокатор дофаминовых D2-рецепторов, оказывает противорвотное и прокинетическое действие. В отличие от метоклопрамида плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и не вызывает типичных для последнего центральных побочных эффектов. Показания: диспептический синдром, тошнота и рвота различного происхождения (функциональная, органическая, вследствие инфекции, нарушения диеты, рентгенотерапии, лекарственной терапии, особенно антипаркинсонически-ми дофаминергическими средствами). Как гастрокинетик применяют при задержке эвакуации содержимого желудка. Противопоказания: гиперчувствительность, желудочно-кишечное кровотечение, возраст до 5 лет. Побочные эффекты: гинекомастия, галакторея, аллергические реакции. Ондансетрон - блокатор центральных и периферических серотониновых 5-НТ3-рецепторов, предупреждает и устраняет рвоту, связанную с химио- и лучевой терапией злокачественных новообразований. Противопоказания: гиперчувствительность, I триместр беременности, кормление грудью. Побочные действия: головная боль, запор, головокружение, гипотензия, аллергические реакции. Аналогичное действие оказывают трописетрон и гранисетрон. Меклозин - блокатор центральных Н,-гистаминовых и М-холинорецеп-торов, устраняет рвоту, вызванную морской и воздушной болезнью, а также лучевой терапией. Эффект развивается быстро и продолжается около 24 ч. «Аэрон» — смесь камфарнокислых солей алкалоидов скополамина и гиос-циамина, оказывающих центральное и периферическое М-холиноблокирующее действие. Применяется для профилактики и лечения морской и воздушной болезни, внезапных приступов головокружения. Противопоказан при глаукоме. При употреблении возможны жажда, сухость во рту и горле. 25. Лекарственные средства, влияющие на желудочно-кишечный тракт. Слабительные препараты. Классификация. Основные эффекты и показания к применению, противопоказания, побочные эффекты. Слабительные средства - лекарственные средства, которые применяются для опорожнения кишечника. Используются для лечения запора (хроническая задержка опорожнения кишечника более чем на 48 ч) у пожилых людей при сниженной моторной функции кишечника и заболеваниях прямой кишки (геморрой, анальные трещины). Также эти препараты назначают для опорожнения кишечника перед хирургической операцией и при пищевых отравлениях. Слабительные средства противопоказаны при кишечной непроходимости. Они не применяются при нейрогенных, алиментарных и эндокринных запорах. При длительном употреблении любых слабительных средств могут развиться следующие побочные эффекты: лекарственная диарея, атония кишечника, аллергические реакции, синдром мальабсорбции (нарушения всасывания). |