Главная страница
Навигация по странице:

  • Препараты витамина Е

  • Профилактика гипервитаминоза

  • Агонисты опиоидных рецепторов

  • Препараты

  • 2. Агонисты-Антагонисты

  • 3. Частичные агонисты

  • Агонисты-антагонисты и частичные агонисты опиоидных рецепторов

  • Классификация Средства, применяемые для профилактики и лечения тромбоза: Средства, уменьшающие агрегацию тромбоцитов (антиагреганты)

  • Средства, понижающие свертывание крови (антикоагулянты)

  • Фибринолитические средства (тромболитические средства)

  • Фарма все билеты. 1. вопрос Определение фармакологии как науки. Место фармакологии среди медицинских и биологических дисциплин, современные задачи Фармакология это наука о взаимодействии химх оединений (ЛС) с живыми организмами


    Скачать 3.37 Mb.
    Название1. вопрос Определение фармакологии как науки. Место фармакологии среди медицинских и биологических дисциплин, современные задачи Фармакология это наука о взаимодействии химх оединений (ЛС) с живыми организмами
    АнкорФарма все билеты.doc
    Дата11.04.2017
    Размер3.37 Mb.
    Формат файлаdoc
    Имя файлаФарма все билеты.doc
    ТипДокументы
    #4695
    страница21 из 33
    1   ...   17   18   19   20   21   22   23   24   ...   33

    Препараты витамина D:

    Эргокальциферол(противорахитический витамин), холекальциферол, кальцитриол и др. Биологически активными формами витамин D являются эрго- и холекальци­ферол, а также продукты их дальнейшего окисления в организме - кальцитриол (1,25-дигидроксихолекальциферол) и др. Витамин D участвует в обмене кальция и фосфора, способствуя их всасыванию в кишечнике и реабсорбции в почечных канальцах, а также кальцификации костной ткани.Показания: профилактика и лечение гипо- и авитаминоза, гипокальциемии, остеопороза, остеомаляции, лечение заболеваний костей, связанных с наруше­нием кальциевого обмена, кожных заболеваний (псориаз и др.).Препараты витамина Е: токоферола ацетатНаибольшей биологической активностью обладает α-токоферол, который не­обходим для нормального функционирования мембран эритроцитов, миокарда, скелетных мышц. Антиоксидантные свойства витамина Е обусловлены его спо­собностью инактивировать свободные радикалы и, тем самым, тормозить перекисное окисление липидов.Показания: гипо- и авитаминоз, бесплодие у мужчин и женщин, миокардиодистрофия, мышечная дистрофия, угроза выкидыша, гемолитическая анемия.Препараты витамина А:ретинола ацетат, ретинола пальмитат, каротин, веторонВитамин А участвует в окислительно-восстановительных реакциях в организ­ме. Витамин А необходим для образования зрительного пурпура родопсина, ко­торый входит в состав фоторецепторов, обеспечиваюших сумеречное зрение. Оказывает влияние на обмен липидов, участвует в синтезе гликопротеинов и гли-козаминогликанов, что необходимо для нормального функционирования эпите­лия кожи и слизистых оболочек.Применяют витамин А для профилактики и лечения гипо- и авитаминоза (за­местительная терапия), а также при кожных заболеваниях (псориаз), ожогах, тро­фических язвах и других заболеваниях, связанных с нарушением эпителизации, заболеваниях ЖКТ (хронические энтериты, энтероколиты), болезнях легких, ге­патитах, глазных болезнях.Гипервитаминоз — острое расстройство в результате интоксикации сверхвысокой дозой одного или нескольких витаминов (содержащихся в пище или витаминсодержащих препаратах)Профилактика гипервитаминоза : Чтобы избежать переизбытка витаминов, не нужно постоянно использовать витаминные комплексы и добавки. Употреблять витамины зимой и осенью, так как в теплое время года легче разнообразить питание. Также существуют специальные лечебные комплексы, в которых суточная норма витаминов может быть превышена в несколько десятков раз.При лечении гипервитаминоза срочно отменяют прием витаминных препаратов и исключают из пищи продукты, содержащие определенный витамин в завышенных количествах. Назначают обильное питье, в тяжелых случаях – внутривенные вливания жидкости.

    1. Лекарственные средства, действующие на вегетативную нервную систему. Классификация, типовые механизмы пресинаптического, синаптического и постсинаптического действия. Понятие о миметиках и литиках прямого и непрямого типов действия. Примеры.

    Вегетативная нервная система состоит из двух отделов: симпатического (адренергического) и парасимпатического (холинергического).

     Сигналы с нервов к органам передаются в специальных образованиях, расположенных в нервных окончаниях - синапсах, - путем выделения медаторов (передатчиков). В симпатическом отделе вегетативной нервной системы таким передатчиком (медиатором) является норадреналин, а в парасимпатической - ацетилхолин.
         Внутренние органы воспринимают регулирующие сигналы, передающиеся к ним медиатором (передатчиком) при помощи специальных воспринимающих структур
         - рецепторов.
         Рецепторы, воспринимающие сигналы из окончаний симпатических нервов, называются адренорецепторами (адренорецепторы в зависимости от своей физиологической роли делятся на ряд подтипов: альфа1; альфа2; бета1; бета2), а рецепторы, воспринимающие сигналы из окончаний парасимпатических нервов, называются холинорецепторами (холинорецепторы в зависимости от своей физиологической роли делятся на ряд подтипов: Mi; Mr, Мз и Нолинорецепторы).
         Лекарственные вещества, которые действуют подобно медиаторам, называются миметиками и отсюда и название соответствующих групп лекарственных средств - холиномиметики, т. е. вещества, действующие подобно ацетилхолину, и адреномиметики - лекарственные вещества, действующие подобно норадреналину.

    • Адреномиметики
      имитируют действие норадреналина или адреналина, взаимодействуя и возбуждая адренорецепторы. Основными эффектами адреномиметиков являются: повышение артериального давления, увеличение силы и частоты сердечных сокращений, расширение бронхов и зрачков (мидриаз), снижение внутриглазного давления, повышение уровня глюкозы в крови. Кроме того, адреномиметики оказывают противоотечное действие, вызывают расслабление гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта и матки.

    • Холиномиметики(пилокарпин)

    Ацетилхолин является одним из основных посредников (медиаторов) вегетативной нервной системы. Он участвует в передаче импульса с одной нервной клетки на другую или с нервной клетки на клетку какого-либо другого органа, в частности, скелетной мышцы. С каждым импульсом в просвет (синапс) между нервными окончаниями или между нервным окончанием и клеткой другого органа выбрасывается несколько миллионов молекул ацетилхолина, которые, связываясь со своими рецепторами, вызывают возбуждение клетки. Это возбуждение всегда проявляется изменением обмена веществ и функций, характерных для данной клетки. Нервная клетка передает импульс, мышечная - сокращается, железистая - выделяет секрет и так далее.

         Лекарственные средства, препятствующие взаимодействию медиатора с рецептором и/или нарушающие выработку медиатора нервным окончанием, называются литики или блокаторы. Отсюда препараты, блокирующие холинорецепторы, называются холинолитики или холиноблокаторы, а блокирующие адренорецепторы называются адренолитики или адреноблокаторы.

    • Адренолитики

    Основным эффектом средств, блокирующих альфа-адренорецепторы, является расширение сосудов, снижение периферического сосудистого сопротивления и кровяного давления.
    Основными фармакологическими эффектами бета-адреноблокаторов являются снижение кровяного и внутриглазного давления, уменьшение потребности сердечной мышцы (миокарда) в кислороде, антиаритмическое действие.

    Типичным представителем таких лекарств (их называют еще симпатолитиками) является резерпин - алкалоид, который получают из корней растения раувольфии змеевидной. Препараты резерпина считаются эффективными и относительно безопасными лекарствами для лечения гипертензии легкой и средней тяжести. Они вызывают постепенное снижение давления в течение 1-2 дней. При этом резерпин может использоваться и в сочетании с другими средствами, снижающими артериальное давление, например, с альфа-адреноблокатором дигидроэргокристином или мочегонным средством клопамид.

    • Холинолитики

    Алкалоиды (в частности атропин белладонны) возбуждают центральную нервную систему, вызывают зрительные, слуховые и другие галлюцинации, ощущение полета в пространстве, беспокойство, беспричинный смех. Именно так выглядит человек, про которого мы можем сказать "белены объелся". Атропин и родственные ему соединения препятствуют связыванию ацетилхолина постсинаптической мембраны клетки, имеющей м-холинорецепторы.

    Препараты, обладающие способностью препятствовать действию ацетилхолина на м-холинорецепторы: Атропин ,Скополамин ,Платифиллин .

    Прямого действия- карбахолин, ацетилхолин

    Непрямого действия – обратимые есть(галантомин), а есть не обратимые(армин).

    2. Опиоидные анальгетики. Классификация. Представление об опиоидных рецепторах и их эндогенных лигандах. Сравнительная характеристика препаратов, механизм болеутоляющего действия. Показания к назначению. Побочное действие

    Наркотические анальгетики. Это препараты морфина и его синтетические заменители. Основной механизм действия: связь с опиатными рецепторами ЦНС и периферическими тканями, приводящая к стимуляции противоболевой системы и нарушению нейронной передачи болевых импульсов; оказание специфического влияния на ЦНС человека, выражающееся в развитии эйфории, а затем синдромов психической, физической зависимости и привыкания.
    Классификация

    1. Агонисты опиоидных рецепторов — возбуждают опиоидные рецепторы ЦНС, снижаются возбудимость нервных клеток, проводимость импульса, активируются нисходящие тормозные пути (форсируется эндогенная болеутоляющая система). Угнетение дыхательного центра, угнетение кашлевого центра, понижение ЧСС, повыш. потливость, седатация, действие на рвотный центр (малые дозы возбуждают, большие дозы- угнетают), миоз, угнетение центра терморегуляции.
      Препараты: Морфин, фентанил, кодеин, омнопон, промедол.
      Общие побочные эффекты Понижение ЧСС, тошнота, рвота, запоры, бронхоспазм, задержка моче-, желчевыделения, аллергия, головные боли, потливость. Наиболее опасно угнетение дыхания. При повторном введении начинается лекарственная зависимость, пристрастие, абстиненция. Препараты в аптеке хранятся по списку А.
      2. Агонисты-Антагонисты — часть О. Р. возбуждают. а часть блокируют.
      Препараты: Пентазоцин (лексир), Буторфанол (морадол). Вводятся парентерально либо внутрь.
      3. Частичные агонисты — возбуждают преимущественно 1 тип О. Р.
      Препараты: Бупренорфин (норфин)
      4. Опиоидные анальгетики со смешанным механизмом действия Активируют центральную нисходящую норадренергическую систему, что нарушает передачу болевых импульсов в желатиновую субстанцию спинного мозга. Вызывают седативный эффект.
      Препараты: Трамадол (трамал)

    Опио́идные реце́пторы (опиатные рецепторы) — разновидность рецепторов нервной системы, относящихся к рецепторам, сопряжённым с G белком.[1][2][3] Основная их функция в организме — регулирование болевых ощущений. В настоящее время различают четыре основные группы опиоидных рецепторов: μ- (мю), δ- (дельта), κ- (каппа) и ноцицептивные рецепторы. Они связываются как с эндогенными (вырабатываемые в организме), так и с экзогенными (поступающими извне) опиоидными лигандами.



    Классификация

    Средства преимущественно центрального действия 

    А. Опиоидные (наркотические) анальгетики:

    1. Агонисты

    2. Агонисты-антагонисты и частичные агонисты

    Агонисты опиоидных рецепторов




    Широкое распространение в медицинской практике получил алкалоид1 морфин.

    Основным для морфина является болеутоляющий эффект. Морфин обладает достаточно выраженной избирательностью болеутоляющего действия. 

    Механизм болеутоляющего действия складывается из следующих основных компонентов: 1) угнетения процесса межнейронной передачи болевых импульсов в центральной части афферентного пути и 2) нарушения субъективно-эмоционального восприятия, оценки боли и реакции на нее. Механизм болеутоляющего действия морфина обусловлен его взаимодействием с опиоидными рецепторами (μ > κ ≈ δ), агонистом которых он является. Стимуляция морфином опиоидных рецепторов проявляется активацией эндогенной антиноцицептивной системы и нарушением межнейронной передачи болевых стимулов на разных уровнях ЦНС.

    Основные эффекты морфина



    Из побочных эффектов могут быть тошнота, рвота, брадикардия, запор и др. Препараты следует с осторожностью применять у больных с дыхательной недостаточностью, при нарушенной функции печени. Они противопоказаны детям до 3 лет и в старческом возрасте (вследствие угнетающего действия на центр дыхания).

    Агонисты-антагонисты и частичные агонисты опиоидных рецепторов

    Агонисты-антагонисты неодинаково действуют на разные типы опиоидных рецепторов: одни типы рецепторов стимулируют (агонистическое действие), другие блокируют (антагонистическое действие). К числу таких препаратов относятся пентазоцин, буторфанол, налбуфин .

    Первым препаратом этого типа, внедренным в медицинскую практику, был пентазоцин (лексир, фортрал). По сравнению с фенантреновыми производными в структуре пентазоцина отсутствует один из циклов. Препарат является агонистом δ- и κ-рецепторов и антагонистом μ-рецепторов. Он уступает морфину по анальгетической активности и длительности действия. Пентазоцин привлек внимание в связи с тем, что при его применении относительно невелик (по сравнению с опиоидными анальгетиками агонистами) риск возникновения лекарственной зависимости (не вызывает эйфорию; может вызывать дисфорию). Он несколько меньше, чем морфин, угнетает дыхание, при его применении реже развивается запор. Пентазоцин вызывает повышение давления в легочной артерии; возрастает центральное венозное давление, что приводит к увеличению преднагрузки на сердце. Повышает работу сердца. В связи с этими гемодинамическими эффектами пентазоцин не следует применять при инфаркте миокарда. Из желудочно-кишечного тракта всасывается хорошо. Пентазоцин является также антагонистом опиоидных анальгетиков агонистов, однако это его действие выражено слабо. Проявляется антагонизм, в частности, в том, что при введении пентазоцина лицам с лекарственной зависимостью к опиоидным анальгетикам агонистам у них развивается абстинентный синдром.

    Побочное действие: при длительном применении опиоидных анальгетиков развивается лекарственная зависимость (психическая и физическая1), являющаяся обычно причиной хронического отравления этими препаратами.

    3 . Классификация средств, применяемых для профилактики и лечения тромбозов. Антикоагулянты прямого действия, механизм действия фракционированного (низкомолекулярного), и нефракционированного гепарина. Показания к назначению, принципы контроля за терапией антикоагулянтами, побочное действие. Антагонист гепарина

    Используются при лечении тромбофлебитов, в комплексной терапии инфаркта миокарда, для профилактики тромбоэмболии, при нарушениях микроциркуляции и т.д. Средства, препятствующие тромбообразованию, могут действовать на различных этапах этого процесса. Так, они могут влиять на агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, на образование нитей фибрина, на процесс фибринолиза. Кроме того, действие их может быть направлено на гемодинамику, морфофункциональное состояние сосудистой стенки, химический состав плазмы крови.

    Классификация Средства, применяемые для профилактики и лечения тромбоза:

    1. Средства, уменьшающие агрегацию тромбоцитов (антиагреганты)

    Для практических целей большое значение имеют средства, препятствующие агрегации тромбоцитов. Действуют они в следующих направлениях:

    I. Угнетение активности тромбоксановой системы

    1. Снижение синтеза тромбоксана

    а. Ингибиторы циклооксигеназы (кислота ацетилсалициловая)

    б. Ингибиторы тромбоксансинтетазы (дазоксибен)

    Блок тромбоксановых рецепторов1

    3. Вещества смешанного действия(1б + 2; ридогрел)

    II. Повышение активности простациклиновой системы

    1. Средства, стимулирующие простациклиновые рецепторы(эпопростенол)

    III. Средства, угнетающие связывание фибриногена с тромбоцитарными гликопротеиновыми рецепторами (GP IIb/IIIа)

    1 Получен ряд блокаторов тромбоксановых рецепторов, которые находятся на стадии исследования (дальтробан).

    1. Антагонисты гликопротеиновых рецепторов(абциксимаб, тирофибан)

    2. Средства, блокирующие пуриновые рецепторы тромбоцитов и препятствующие стимулирующему действию на них АДФ (гликопротеиновые рецепторы при этом не активируются)(тиклопидин, клопидогрел)

    IV. Средства разного типа действия (дипиридамол, антуран).

    1. Средства, понижающие свертывание крови (антикоагулянты)

    По направленности действия они относятся к 2 основным группам.

    1. Антикоагулянты прямого действия(вещества, влияющие на факторы свертывания непосредственно в крови) Гепарин Фраксипарин Эноксапарин Лепирудин

    2. Антикоагулянты непрямого действия(вещества, угнетающие синтез факторов свертывания крови - протромбина и др. - в печени) Неодикумарин Синкумар Варфарин Фенилин

    1. Фибринолитические средства (тромболитические средства) способные растворять уже образовавшиеся тромбы. Принцип их действия заключается в том, что они активируют физиологическую систему фибринолиза. Применяются обычно для растворения тромбов в коронарных сосудах при инфаркте миокарда, эмболии легочной артерии, тромбозе глубоких вен, остро возникающих тромбах в артериях разной локализации. Одним из широко применяемых фибринолитических средств является соединение белковой структуры стрептокиназа (стрептаза, стрептолиаза). 

    К антикоагулянтам прямого действия относится гепарин - естественное противосвертывающее вещество, образующееся в организме тучными клетками. Особенно большие количества гепарина содержатся в печени и легких2. По химическому строению является мукополисахаридом. Его молекулярная масса равна 15 000-20 000. Содержит в своей молекуле остатки серной кислоты, в связи с чем обладает выраженной кислотностью. В растворе несет на себе сильный отрицательный заряд, который способствует взаимодействию гепарина с белками, участвующими в свертывании крови.

    Гепарин расценивается как кофактор антитромбина III. В плазме крови он активирует последний (и, очевидно, антитромбин II), ускоряя его противосвертывающее действие. При этом нейтрализуется ряд факторов, активирующих свертывание крови (ХПа, калликреин, ХIа, Ха, ХIIIа). Нарушается переход протромбина в тромбин. Кроме того, ингибируется тромбин (IIа).

    Поскольку гепарин относится к антикоагулянтам прямого действия, он активен не только в условиях целостного организма, но и in vitro.В больших дозах гепарин тормозит агрегацию тромбоцитов.

    Гепарин эффективен при парентеральном введении. Наиболее часто его применяют внутривенно. Действие наступает быстро (при внутривенном введении сразу же после инъекции) и в зависимости от дозы продолжается от 2 до 6 ч. 

    Создана новая группа антикоагулянтов - низкомолекулярные гепарины- фраксипарин (нандропарин кальций) и др. Они обладают выраженной антиагрегантной и антикоагулянтной активностью. Снижение свертываемости крови под влиянием низкомолекулярных гепаринов связано с тем, что они усиливают угнетающее действие антитромбина III на фактор Ха. Последний необходим для перехода протромбина в тромбин. В отличие от гепарина его низкомолекулярные

    аналоги не оказывают ингибирующего влияния на тромбин. В связи с тем, что эти препараты мало связываются с белками плазмы, их биодоступность выше, чем у гепарина. Выводятся они из организма медленно. Действуют более продолжительно, чем гепарин. Вводят их подкожно 1-2 раза в сутки.

    Антагонистом гепаринаявляется протамина сульфат (выделен из спермы рыб). Он имеет свойства основания и несет на себе положительный заряд. Взаимодействуя с гепарином, инактивирует его, приводя к образованию нерастворимого комплекса. Вводят протамина сульфат внутривенно; 1 мг его нейтрализует 100 ЕД гепарина. Протамина сульфат является антагонистом и низкомолекулярных гепаринов.

    Билет 42

    1. Гиполипидемические средства и средства, влияющие на углеводный обмен.
    1   ...   17   18   19   20   21   22   23   24   ...   33


    написать администратору сайта