Фарма все билеты. 1. вопрос Определение фармакологии как науки. Место фармакологии среди медицинских и биологических дисциплин, современные задачи Фармакология это наука о взаимодействии химх оединений (ЛС) с живыми организмами
 Скачать 3.37 Mb.
|
|
Поб. действие: усиление серд. выброса, тахикардия (поэтому сочетают с В-адреноблокаторами), головная боль, боли в облаасти сердца, потливость, тошнота, отёки, повышение температуры тела, ортостатический коллапс. •Натрия нитропруссид-расширяет артериолы и венулы. Механизм: донатор NO-группы. Показания: ОСН, купирование серд. астмы и угрожающего отёка лёгких, купирование гиперт. Кризов, управляемая гипотензия, феохромоцитома Поб. действие: при больших концентрациях возможно падение АД, тахикардия, рвота, головокружение, потеря сознания. Билет 20 1. Виды действия лекарственных веществ. Первичные (рецепторы, ионные каналы, ферменты, транспортные системы, гены) и вторичные фармакологические реакции. Примеры. Фармакологическое действие лекарственных веществ может быть разнообразным, но механизм этого действия можно условно разделить на местные и резорбтивные виды. Местное действие вещества возникает непосредственно на месте его применения. Истинно местное действие наблюдается довольно редко. Резорбтивное действие вещества основано на том, что его эффект развивается только после и по причине его всасывания в кровоток и затем поступления в ткани. В основе взаимодействия лекарственного вещества с организмом лежит взаимодействие с каким-либо субстратом. Данное взаимодействие может носить двоякий характер: рецепторный и нерецепторный (например, нейтрализация содой соляной кислоты в желудке, взаимодействие лекарственного вещества (антибиотика) со структурами микроорганизма). Резорбтивное действие бывает: прямое (первичное) на месте непосредственного контакта; косвенное (вторичное) – изменение фенкции органов и клеток в результате действия на другие органы и клетки, функционально связанные с первыми (напр. сердечные гликозиды); и рефлекторное – развивается в резултате влияния веществ на экстеро- и интерорецепторы, что приводит к изменениям возбудимости соответствующих нервных центров и функций каких-либо внутренних органов. Первичная фармакологическая реакция (механизм действия) - это молекулярные взаимодействия ЛС с циторецепторами – компоненты клеток или организма, которые специфично узнают ЛС и опосредуют развитие фармакологических эффектов.В её развитии участвуют рецепторы, ионные каналы, ферменты, транспортные системы и гены. Вторичная фармакологическая реакция (возникает в результате взаимодействия вещества и рецептора)- а именно, под влиянием ЛС в организме изменяется скорость и/или выраженность протекания различных естественных процессов (торможение или возбуждение физиологических процессов приводит к снижению или усилению соответствующих функций тканей, органов, систем организма). Пример: взаимодействие стероидного гормона с внутриклеточными рецепторами (первичная фармакологическая реакция) привело к повышению всасывания воды, усиленному катаболизму белка и т.д. (вторичная фармакологическая реакция). 2. Противоэпилептические средства. Классификация, фармакодинамика, сравнительная характеристика препаратов фенитоин (дифенин), вальпроевая кислота (депакин), диазепам (седуксен), фенобарбитал, карбамазепин (финлепсин), этосуксимид (суксилеп). Средства, купирующие эпилептический статус. Противоэпилептические (противосудорожные) средства – это лекарственные препараты, предупреждающие или прекращающие развитие судорог разного генеза и разной степени выраженности. Их действие основано на подавлении возбудимости нейронов эпилептического очага или на торможении иррадиации патологической импульсации с эпилептогенного очага на другие отделы мозга. Противоэпилептические средства уменьшают частоту и силу припадков, замедляют процесс деградации психики. Наиболее распространённым средством является фенобарбитал. •Фенобарбитал-назначается в субснотворных дозах. Оказывает успокаивающее, снотворное и выраженное противосудорожное действие. Применяется при больших судорожных припадках. Показания: эпилепсия, нарушения сна, хорея, повышенная возбудимость нервной системы. Поб. действие: головная боль, атаксия, привыкание при длительном применении. •Дифенин (фенитоин)-оказывает выраженное противосудорожное действие. Применяется при больших судорожных припадках. Показания: эпилепсия, в основном большие судорожные припадки. Поб. действие: атаксия, тремор, дизартрия, нистагм, боль в глазах, раздражительность, кожные высыпания, желудочно-кишечные расстройства. •Этосуксимид (суксилеп)-противосудорожное средство, применяется при малых приступах эпилепсии. Показания: малые формы эпилепсии, миоклонические припадки. Поб. действие: диспепсия, головная боль, головокружение, лейкопения. •Вальпроевая кислота (депакаин) Показания: малые эпилептические припадки. Поб. действие: тошнота, рвота, диарея, нарушение функций печени и поджелудочной железы, анемия, атаксия, лейкопения, тремор, аллергические реакции. 3. Мочегонные средства. Классификация по локализации, силе и характеру мочегонного действия. Сравнительная характеристика основных групп препаратов - фуросемид (лазикс), гидрохлортиазид (гипотиазид), индапамид (арифон), спиронолактон (верошпирон), маннитол (манит), ацетазоламид (диакарб). Показания к назначению, побочное действие. Диуретики предназначены для выведения из организма избытка воды и устранения отёков различного происхождения. Также их применяют для снижения АД, ускорения выведения химических веществ при отравлениях. 1.Диуретики, оказывающие прямое влияние на функцию эпителия почечных канальцев /. Вещества, содержащие сульфаниламидную группировку а) Тиазиды ДихлотиазидЦиклометиазид б) Соединения разной («нетиазидной») структуры Фуросемид КлопамидОксодолин 2.Производные дихлорфеноксиуксусной кислоты Кислота этакриновая 3.КсантиныЭуфиллин 4. Производные птеридинаТриамтерен 5.Производные пиразиноилгуанидинаАмилорид II. Антагонисты альдостерона Спиронолактон III. Осмотически активные диуретики Маннит Мочевина По локализации действия диуретики можно представить следующим образом: /. Средства, действующие на проксимальные почечные канальцы Эуфиллин 2.Средства, действующие на толстый сегмент восходящей части петли Генле («петлевые» диуретики) Фуросемид Кислота этакриновая 3.Средства, действующие в основном на начальную часть дистальных почечных канальцев ДихлотиазидЦиклометиазидКлопамидОксодолин 4. Средства, действующие на конечную часть дистальных почечных канальцев и собирательные трубки («калий-, магнийсберегающие» диуретики) ТриамтеренАмилоридСпиронолактон 5.Средства, действующие на протяжении всех почечных канальцев (в проксимальных канальцах, нисходящей петле Генле, собирательных трубках) Маннит Наиболее широко применяются препараты 2-й и 3-й групп. •Гипотиазид (гидрохлортиазид)- применяют при отёках, недостаточности кровообращения, циррозах печени с портальной гипертензией, гипертонической болезни, при нефрозах, нефритах, токсикозе беременных и глаукоме. Поб. действие: уменьшение выделения мочевой кислоты, обострение латентной подагры. При применении в больших дозах-ортостатическая гипотензия, тахикардия, слабость, тошнота, рвота, понос, аллергические реакции, дерматиты. Противопоказания: тяжёлая почечная недостаточность, выраженные поражения печени, тяжёлые формы СД и подагры, болезнь Адиссона. •Фуросемид-показан больным с тяжёлыми формами артериальной гипертонии, а также для купирования тяжёлых гипертонических кризов, но противопоказан при первой половине беременности, гипокалиемии, печёночной коме, терминальной стадии почечной недостаточности и механической непроходимости мочевых путей. Поб. действие: тошнота, рвота, понос, гиперемия кожи, зуд, артериальная гипотензия, обратимое ухудшение слуха, интерстицильный нефрит.Гипокалиемия, гиперурикемия, урикозурия, гипергликемия, гипохлоремический алкалоз. •Спиронолактон (верошпирон)-применяется при отёках, вызванных сердечно-сосудистой недостаточностью, циррозе печени и других заболеваниях, сопровождающихся асцитом и отёками, противопоказан при острой почечной недостаточности. Поб. действие: тошнота, сонливость, атаксия, кожная сыпь. •Диакарб- применяется при отёках сердечного происхождения, нефрозах, циррозах печени, глаукоме, эпилепсии. Поб. действие: сонливость и парестезии в конечностях при длительном применении, которое при уменьшении дозы или отмене препарата исчезают. Противопоказания: острые заболевания печени и почек, склонность к ацидозу, повышенное выделение из организма ионов натрия и калия, болезнь Аддисона. •Индапамид-один из наиболее эффективных диуретиков, применяется при артериальных гипертензиях и застойной сердечной недостаточности, особенно с ингибиторами АПФ. Поб. действие: уменьшение выделения мочевой кислоты, обострение латентной подагры. При применении в больших дозах-ортостатическая гипотензия, тахикардия, слабость, тошнота, рвота, понос, аллергические реакции, дерматиты, гипокалиемия. • Маннитол-осмотический диуретик, является гипертоническим раствором. Применяется для снижения внутричерепного давления и уменьшения отёка мозга. Поб. действие: обезвоживание (при больших дозах) Билет 27 1. Явления, наблюдаемые при повторном введении лекарственных препаратов. Кумуляция её виды. Привыкание (толерантность), тахифилаксия. Синдром “отмены” и синдром “отдачи”. Механизмы развития, примеры. Реакции, связанные с ПОВТОРНЫМ ПРИМЕНЕНИЕМ ЛС: Кумуляция (увеличение, скопление) – повышение интенсивности ответной реакции организма на повторное введение лекарства.Толерантность (терпение ) - снижение ответной реакции организма на повторные введения ЛС. Тахифилаксия (быстрый) – состояние при котором частое введение ЛС вызывает развитие толерантности уже через несколько часов, но при достаточно редких введениях ЛС его эффект сохраняется в полной мере.(эфедринпри повторном применении с интервалом 10-20 мин вызывает меньший подъем АД, чем при 1-й инъекции) Лекарственная зависимость – состояние психики и/или физическое состояние, которое характеризуется специфическими поведенческими реакциями, трудно преодолимым стремлением повторно принимать ЛС, чтобы добиться особого психического эффекта или избежать дискомфорта при отсутствии лекарства в организме.Виды кумуляций:Материальная - связана с накоплением в организме молекул лекарства - высоколипофильных веществ и с низкой скоростью элиминации (бромиды, сердечные гликозиды, антикоагулянты непрямого действия, НПВС, барбитуровые препараты) Функциональная - суммируются не количества в организме, а эффекты (после элиминации) этого лекарства, которое оказывает необратимое воздействие на субстрат (тиклопидин, этанол, ингибиторы МАО, свинец, при алкоголизме этиловый спирт быстро окисляется в тканях и не задерживается, суммируются лишь его нейротропные эффекты, нарастающие изменения функции ЦНС могут привести к белой горячке). Толерантность: фармакодинамические механизмы: Десенситизация : ↓ чувствительности рецептора к ЛС (β-АМ; слабительные); Down-регуляция:↓ числа рецепторов к ЛС из-за ↓ транскрипции генов (опиоидные анальгетики); истощение эндогенных метаболитов, участвующих в их фармакодинамике: восст-глглютатиона (нитроглицерин), энкефалинов, эндорфинов (опиаты);↑ содержания в мембране клеток особого Р-ГП, активно удаляющего ЛС (целипролол , циклоспорин, дексаметазон, ивермектин, верапамил, винкристин); Синдром отдачи обусловлен растормаживанием регуляторных процессов или отдельных реакций после прекращения приема лекарственных средств, подавляющих эти процессы и реакции. Происходит суперкомпенсация функций с обострением болезни. Известно, что снотворные средства — производные барбитуровой кислоты подавляют гипногенную систему быстрого сна. После завершения терапии увеличиваются количество эпизодов быстрого сна и его продолжительность, больные страдают от кошмарных сновидений, сон не приносит отдыха. При длительном назначении β-адреноблокаторов для лечения стенокардии происходит новообразование β-адренорецепторов в миокарде (ап-регуляция), после отмены препаратов медиатор норадреналин и гормон адреналин возбуждают ранее существовавшие и «новые» адренорецепторы. У больных повышается потребность сердца в кислороде, появляются тяжелые приступы стенокардии, и даже развивается инфаркт миокарда. Синдромом отмены называют недостаточность функций органов и клеток после прекращения приема лекарственных средств, подавляющих данные функции. Он развивается после отмены глюкокортикоидов (преднизолон, метилпреднизолон, дексаметазон). Эти препараты, создавая высокую концентрацию в крови, по принципу отрицательной обратной связи тормозят секрецию АКТГ гипофизом. Возникает двухсторонняя атрофия надпочечников. Быстрая отмена глюкокортикоидов приводит к острой надпочечниковой недостаточности. Для профилактики синдромов отдачи и отмены лекарственные средства отменяют медленно, с постепенным уменьшением дозы. 2. Психотропные средства. Психостимулирующие лекарственные препараты. Классификация. Фармакодинамика. Механизмы психостимулирующего действия (фенамин, пиридрол, сиднокарб, кофеин). Сравнительная характеристика, показания к назначению. Побочное действие. Психотропными средствами называют вещества, которые регулируют психическое и эмоциональное состояние человека и применяются при нарушениях психической деятельности. Подразделяют на группы: Антипсихотические средства (нейролептики) Антидепрессанты Средства для лечения маний Анксиолитические средства (транквилизаторы) Седативные средства Психостимуляторы Ноотропные средства
Фенилалкиламины Фенамин Производные пипередина ПиридролМередил Производные сиднонимина Сиднокарб Метилксантины Кофеин Препараты: Фенамин- аналогичен по структуре адреналину и норадреналину. Механиз возбуждающего действия – высвобождение из пресинаптических окончаний норадреналина и дофамин Выделившиеся катехоламины стимулируют соответствующие рецепторы, имеющиеся в ЦНС. Кроме того, фенамин, по-видимому, несколько уменьшает нейрональный захват норадреналина и дофамина. Возбуждающий эффект фенамина связывают в основном с его стимулирующим влиянием на восходящую активирующую ретикулярную формацию ствола головного мозга Для фенамина характерно его влияние на пищевой центр, расположенный в гипоталамусе, что приводит к подавлению чувства голода Фенамин оказывает прямое стимулирующее влияние на центр дыхания, которое проявляется главным образом на фоне его угнетения. В данном случае фенамин выступает в роли аналептика. Фенамин действует не только на ЦНС, но и па периферическую иннервацию. Он оказывает опосредованное стимулирующее влияние на а- и в-адренорецепторы. Применяют фенамин главным образом при невротических субдепрессиях, а также при нарколепсии и аналогичных состояниях, сопровождающихся сонливостью. Кроме того, иногда его используют для повышения работоспособности при утомлении. В этом случае следует учитывать, что стимулирующий эффект фенамина сопровождается большой затратой энергетических ресурсов организма, поэтому последующий полноценный отдых для восстановления сил абсолютно необходим. Фенамин иногда назначают в качестве аналептика при отравлении веществами наркотического типа действия. Для снижения аппетита применять фенамин нецелесообразно, так как он вызывает возбуждение, повышает артериальное давление и является потенциально опасным препаратом в отношении развития лекарственной зависимости. При передозировке отмечаются возбуждение, беспокойство, бессонница, тахикардия, иногда нарушение ритма сердечных сокращений. Фенамин противопоказан при атеросклерозе, гипертонической болезни, бессоннице, в старческом возрасте. В настоящее время фенамин применяют редко (в связи с его способностью вызывать лекарственную зависимость). Кофеин-выражено у прямое возбуждающее влияние на кору головного мозга. Кофеин стимулирует психическую деятельность, повышает умственную и физическую работоспособность, двигательную активность, укорачивает время реакций. После его приема появляется бодрость, временно устраняются или уменьшаются утомление, сонливость. Аналептическая активность связана с влиянием кофеина на центры продолговатого мозга. Он оказывает прямое стимулирующее действие на дыхательный и сосудодвигательный центры. Возникают учащение и углубление дыхания, что особенно отчетливо проявляется при угнетении центра дыхания. Кроме того, кофеин возбуждает центры блуждающих нервов. На спинной мозг препарат действует только в больших дозах. За счет облегчения межнейронной передачи возбуждения он усиливает спинномозговые рефлексы. Кофеин оказывает прямое стимулирующее влияние на миокард. В больших дозах кофеин вызывает тахикардию, иногда аритмии. Стимулируя сосудодвигательный центр, кофеин повышает тонус сосудов, а при непосредственном влиянии на гладкие мышцы сосудов снижает их тонус. Кофеин оказывает неоднозначное влияние на разные сосудистые области. Так, коронарные сосуды чаше всего расширяются (особенно если сердечный выброс увеличен). Вместе с тем мозговые сосуды несколько тонизируются. Последнее, по-видимому, объясняет благоприятное влияние кофеина при мигрени. На другие гладкомышечные органы (бронхи, желчные пути) кофеин оказывает умеренное миотропное спазмолитическое действие, на скелетные мышцы — стимулирующее (центральное и прямое). При длительном применении кофеина развивается маловыраженное привыкание. Возможно возникновение психической зависимости (теизм). Применяют кофеин для стимуляции психической деятельности, при утомлении, мигрени, гипотензии. Побочные эффекты проявляются в виде тошноты, рвоты, беспокойства, возбуждения, бессонницы, тахикардии, сердечных аритмий. Сиднокарб- эффект психостимулятора развивается постепенно и длительно. Механизм- активация норадреналовой системы, отсутствие выраженного периферического симпатомиметического эффекта. При передозировке возбуждение, беспокойство, бессонница, повышение АД. Пиридол- является стимулятором центральной нервной системы, препарат обладает свойством увеличивать двигательную активность, оказывает аналептическое действие. Не влияет на периферию. Будучи по общему действию близок к Фенамину, отличается от него малым влиянием на адренореактивные системы. Применяется в психоневрологии как стимулятор при астении, депрессивных состояниях, нарколепсии, вялотекущей шизофрении. Побочное действие беспокойство, возбуждение, тахикардия. При длительном лечении Пиридролом могут развиться привыкание и пристрастие к препарату. 3.Препараты витамина Д2 , витамина Е и витамина А. Фармакодинамика, показания к назначению. Гипервитаминозы. Профилактика и лечение гипервитаминозов. |