Ответы к экзамену по Фармацевтической технологии. Ответы к экзамену по Технологии. Билет Нормирование состава лп. Прописи официнальные и магистральные и тд
 Скачать 324.64 Kb.
|
|
2. Ректификация этанола. Теоретические основы. Аппаратура. Ректификация – разделение жидких однородных смесей на составляющие вещества или группы составляющих веществ в результате взаимодействия паровой смеси и жидкой смеси. Ректификаця спирта. ОАО «Дальхимфарм» имеется ректификационная установка периодического действия, которая состоит из ректификационной колоны, перегонного куба, дефлегматора, конденсатора холодильника и сборника. Ректификационная колона по внутреннему устройству – насадочная. Насадки (твердые тела различной формы: шары, кольца.) засыпаны рядами в виде отдельных слоев, между которыми установлены направляющие конусы. Заполнение колоны насадками проводят для создания большей поверхности фазового контакта и интенсивности перемешивания жидкости и паровой фазы. Дефлегматор в виде трубного теплообменника предназначен для полной или частичной конденсации паров (охлаждение водой 60-80°) Холодильник представляет собой конденсатор, в котором происходит охлаждение дистилята и конденсация паров, прошедших через дефлегматор. Рекуперат подается в перегонный куб, обогреваемый глухим паром, и доводится до кипения. Образующиеся пары (насыщенные НК компонентом) поднимаются вверх по колонне, попадают в дефлегматор, откуда конденсат (флегмы) возвращаются в верхнюю часть колоны. В колону необходимо подавать большое количество флегмы, и постоянно увеличивать ее количество, чтобы выделить из паров, содержащихся в них высококипящий компонент. При соприкосновении пара с флегмой происходит процесс массообмена, в результате которого флегма, спускаясь в низ, обогащается ВК, а пары, поднимаясь вверх, обогащаются НК компонентом. Далее происходит конденсация паров спирта в дефлегматоре и конденсаторе. Укрепленный и очищенный этанол (95,5 % массе) собирается в сборник. Ректификацию продолжают до тех пор, пока жидкость в кубе не достигнет заданного состава. После этого обогрев куба прекращают, остаток удаляют, а куб загружают новой смесью. 3. приготовлен раствор натрия салицилата 9,8% 2,8л,приведите его к норме 10%(р=1.05) х=  = =0,006г натрия салицилата необходимо добавитьБИЛЕТ 7 1.. Биологическая доступность лекарственных средств (синоним биодоступность лекарственных средств) определяется количеством действующего вещества, содержащегося во вводимом препарате, которое попадает в системный кровоток в неизмененном виде. Ее величину измеряют отношением количества действующего вещества в крови к введенной дозе и выражают в процентах. При внутривенном введении биодоступность различных лекарственных веществ оказывается максимальной, т.е. равной 100%. При любых других путях введения она никогда не достигает максимума, поскольку полнота и скорость всасывания зависят от многих факторов биологического и фармацевтического характера. К биологическим факторам относят индивидуальные особенности организма больного (пол, возраст, масса тела), состояние систем всасывания (в зависимости от места введения), особенности распределения, биотрансформации и экскреции лекарственных веществ. Из фармацевтических факторов основное значение имеют химические и физико-химические свойства лекарственного вещества, лекарственная форма, в которой оно назначается, природа используемых для изготовления лекарственной формы вспомогательных веществ, особенности технологии производства лекарственной формы и др. Определение биодоступности препарата.Поступление препарата в системный кровоток осуществляется путем его освобождения из лекарственной формы и дальнейшего всасывания с помощью биологических мембран. На данные процессы оказывают влияние скорость дезинтеграции лекарственной формы и время растворения вещества в биологических жидкостях. Между этими показателями и биодоступностью препарата имеется линейная зависимость. Для получения наиболее объективных данных используется метод прямого измерения концентраций лекарственного вещества в плазме крови или в моче. Для определения относительного значения данного параметра проводится сопоставление концентрации вещества, вводимого одним и тем же путем в разных лекарственных формах, одна из которых принята за эталон. Абсолютная биодоступность — это отношение биодоступности, определенной в виде площади под кривой «концентрация-время» (ППК) активного лекарственного вещества в системном кровотоке после введения путем, иным, чем внутривенный (перорально, ректально, чрезкожно, подкожно), к биодоступности того же самого лекарственного вещества, достигнутой после внутривенного введения. Количество лекарственного вещества, всосавшегося после невнутривенного введения, является лишь долей от того количества лекарства, которое поступило после его внутривенного введения. Такое сравнение возможно лишь после проведения уподобления доз, если применяли разные дозы для разных путей введения. Из этого следует, что каждую ППК корректируют путем деления соответствующей дозы. В целях определения величины абсолютной биодоступности некоторого лекарственного вещества проводят фармакокинетическое исследование с целью получения графика «концентрация лекарственного вещества по отношению ко времени» для внутривенного и невнутривенного введения. Другими словами, абсолютная биодоступность — это ППК для откорректированной дозы, когда ППК, полученное для невнутривенного введения, разделено на ППК после внутривенного введения (вв). Формула расчета показателя F для некоторого лекарственного вещества, введенного перорально(по), выглядит следующим образом. [ППК]по* ДОЗАвв F= ─────────────── [ППК]вв* ДОЗАпо Лекарство, введенное внутривенным путем, имеет величину биодоступности, равную 1 (F=1), тогда как лекарственное вещество, введенное другими путями, имеет величины абсолютной биодоступности меньше единицы. Относительная биодоступность — это ППК определенного лекарства, сравнимая с другой рецептурной формой этого же лекарства, принятой за стандарт, или введенной в организм другим путем. Когда стандарт представляет внутривенно введенный препарат, мы имеем дело с абсолютной биодоступностью.Стандартной лекарственной формой является внутривенная инъекция как обеспечивающая немедленное и полное поступление лекарственного вещества в большой круг кровообращения. Таким путем определяется абсолютная биологическая доступность. Более распространено и, возможно, более целесообразно определение относительной биологической доступности. Для этой цели стандартными лекарственными формами служат раствор или другая лекарственная форма для приема внутрь, которая хорошо охарактеризована и хорошо всасывается. 2. Микрокапсулы. Микрокапсулирование – процесс заключения в оболочку микроскопических частиц твердых, жидких или газообразных лекарственных веществ. Чаще всего применяют микрокапсулы размером от 100 до 500 мкм. Частицы размером < 1 мкм называют нанокапсулами. Частицы с жидким и газообразным веществом имеют шарообразную форму, с твердыми частичками – неправильной формы. Возможности микрокапсулирования: а) предохранение неустойчивых ЛПот воздействия внешней среды (витамины, антибиотики, ферменты, вакцины, сыворотки и др.); б) маскировка вкуса горьких и тошнотворных лекарств; в) высвобождение лекарственных веществ в нужном участке желудочно-кишечного тракта (кишечно-растворимые микрокапсулы); г) пролонгирование действие. Смесь микрокапсулы, отличающихся размером, толщиной и природой оболочки, помещенная в одну капсулу, обеспечивает поддержание определенного уровня лекарства в организме и эффективное терапевтическое действие в течение длительного времени; д) совмещение в одном вместилище несовместимых между собой в чистом виде лекарств (использование разделительных покрытий); е) «превращение» жидкостей и газов в псевдотвердое состояние, т.е. в сыпучую массу, состоящую из микрокапсул с твердой оболочкой, заполненных жидкими или газообразными лекарственными веществами. Применение микрокапсул. В виде микрокапсул выпускают ряд лекарственных веществ: витамины, антибиотики, противовоспалительные, мочегонные, сердечно-сосудистые, антиастматические, противокашлевые, снотворные, противотуберкулезные и т.д. Технология микрокапсулирования Существующие методы микрокапсулирования: - физические;- физико-химические;- химические. Физические методы. Суть этих методов заключается в механическом нанесении оболочки на твердые или жидкие частицы лекарственных веществ. Использование того или иного метода находится в зависимости от того, является ли «ядро» (содержимое микрокапсулы) тверды или жидким веществом. Метод дражирования. Применим для микрокапсулирования твердых лекарственных веществ. Полученный продукт называется микродраже. Метод распыления. Для микрокапсулирования твердых веществ, которые перед этим должны быть переведены в состояние тонких суспензий. Размер получаемых микрокапсул 30 – 50 мкм. Метод диспергирования в несмешивающихся жидкостях. Для микрокапсулирования жидких веществ. Размер получаемых микрокапсул 100 – 150 мкм. Тут может быть использован капельный метод. Метод «напыления» в псевдосжиженном слое. В аппаратах типа СП-30 и СГ-30. Метод применим для твердых лекарственных веществ. Метод с помощью центрифугирования. Под воздействием центробежной силы частицы лекарственных веществ (твердых или жидких) проходя через пленку раствора пленкообразователя, покрываются ею, образуя микрокапсулу. В качестве пленкообразователей применяются растворы веществ со значительным поверхностным натяжением (желатин, натрия альгинат, поливиниловый спирт и др.) Электростатический метод – разработан в США. Размер микрокапсул от 50 до 20 мкм. Физико-химические методы. Основаны на разделении фаз, позволяют заключить в оболочку вещество в любом агрегатном состоянии и получить микрокапсулы разными по размеру и свойствам пленок.В физико-химических методах используется явление коацервации. Коацервация – образование в растворе высокомолекулярных соединений капель, обогащенных растворенным веществом. Химические методы. Эти методы основаны на реакциях полимеризации и поликонденсации на границе раздела двух несмешивающихся жидкостей (вода – масло). Для получения микрокапсул этим методом в масле растворяют сначала лекарственное вещество, а затем мономер (например, метилметакрилат) и соответствующий катализатор реакции полимеризации (например, перекись бензоила. 3. Рецепт Возьми: раствора магния сульфата 2% - 200 мл Натрия бромида 4,0 Калия бромида 4,0 Настойки валерианы 2мл S.По 1 ст.л 2р/д
Билет 8 1. Теоретические основы процесса экстрагирования Процесс экстракции имеет место в технологии всех экстракционных препаратов (водные извлечения, настойки, экстракты и др.) и при получении индивидуальных веществ из растительного и животного сырья. Экстракция - частный случай процессов массообмена, в которых имеет место переход массы вещества из одной среды в другую. При экстракции осуществляется переход вещества из сырья (отдающая среда) в экстрагент (воспринимающая среда). Экстракция - сложный процесс, объединяющий несколько более простых процессов, относящихся по своей сути тоже к массообменным. Процесс экстракции включает следующие процессы: - диффузия; - диализ; - растворение; - десорбция; - осмос; - механическое вымывание. Все они идут одновременно, взаимно влияют друг на друга и составляют процесс экстракции. Основным процессом, обеспечивающим извлечение веществ из сырья, является диффузия Диффузия - это процесс постепенного взаимного проникновения веществ, граничащих друг с другом. Она основана на выравнивании концентрации вещества в отдающей и воспринимающей средах. Движущей силой диффузии является разность концентраций. При выравнивании концентраций диффузия приостанавливается. Различают молекулярную и конвективную диффузии, свободную и внутреннюю. Молекулярная диффузия обусловлена хаотическим движением молекул. Отличительной особенностью ее является то, что перенос вещества осуществляется в виде молекул, а среды неподвижны относительно друг друга. Внутренняя диффузия. По-другому ведет себя клетка высушенного сырья (мертвая клетка). Вследствие гибели протоплазмы клеточная оболочка теряет характер полупроницаемой и приобретает свойства пористой перегородки, а характер диффузии через нее составляет процесс диализа. Диализ, имеющий место при экстракции растительного сырья можно считать также внутренней диффузией, так как она происходит внутри частичек сырья. Составляющим процессом экстракции является десорбция - процесс противоположный адсорбции. Десорбция имеет место в клетках, когда в них проникает экстрагент. Экстрактивные вещества в клетках находятся в адсорбированном состоянии, т.е. они прочно связаны силами адсорбции с внутриклеточным содержимым. Экстрагент преодолевает эти силы, десорбирует вещества. Процесс экстракции идет по следующей схеме:1Экстрагент проникает в кусочки сырья, по межклеточным каналам достигает поверхности клетки, через простую клеточную оболочку поступает внутрь клетки. 1. Внутри клетки после десорбции экстрактивные вещества растворяются в экстрагенте. 2. За счет разности концентраций начинается диализ - переход веществ из клетки через клеточную перегородку. 3. В результате диализа на поверхности растительного сырья образуется неподвижный диффузионный слой. В нем имеет место молекулярная диф-фузия. Толщина его различна и зависит от скорости движения экстрагента относительно сырья. Диффузионный слой является сопротивлением для экстракции веществ, т.к. замедляет выход веществ из сырья. Преодолев диффузионный слой, экстрактивные вещества распределяются по всему объему экстрагента по законам свободной конвективной диффузии.К экстрагентам предъявляют следующие основные требования: - способность извлекать определенную группу; действующих веществ; - химическая и фармокологическая индифферентность; - возможность регенерации. Выбор экстрагента определяется степенью гидрофильности извлекаемых веществ: для извлечения полярных веществ с высоким значением диэлектрической постоянной используют полярные экстрагенты: воду, глицерин, метанол; для неполярных - кислоту уксусную, хлороформ, эфир этиловый, ацетон, растительные масла. Кроме того, следует принимать во внимание требования к готовому препарату. Для препаратов, в составе которых предусмотрено содержание экстрагента (настойки, жидкие экстракты), не могут быть использованы фармокологически неиндифферентные экстрагенты (метанол, ацетон). Для препаратов, в технологии которых предусматривается удаление экстрагента (сухие экстракты, новогаленовые препараты, индивидуальные вещества) возможен более широкий выбор экстрагента. Перспективными экстрагентами следует считать сжиженные газы: углерода диоксид, пропан, бутан, жидкий аммиак. Наиболее часто используется сжиженный углерода диоксид, являющийся химически индифферентным к большому числу действующих веществ, он хорошо извлекает эфирные, жирные масла и др. Процесс экстрагирования сжиженными газами проводится под давлением, при снятии которого экстрагент улетучивается, а экстрактивные вещества остаются в чистом виде. 2. Капсулы. Характеристика лекарственной формы. Технология мягких и твердых желатиновых капсул. Аппаратура. Капсулы - твердые дозированные лекарственные формы, представляющие собой оболочку из желатина, заполненную лекарственными веществами в количестве, равном индивидуальной дозе. В капсулы могут быть помещены сухие порошки, полутвердые тела и жидкости, которые не растворяют желатин. Капсулы имеют несколько преимуществ: - могут использоваться, чтобы маскировать неприятный вкус, аромат или другие свойства препарата; - позволяют порошкам одновременно быть в компактной, но не спрессованной форме, таким образом сочетать преимущества таблеток (компактность) и порошков (быстрое растворение и всасывание лекарственного средства); - являются универсальной лекарственной формой, позволяющей вводить любую дозу различными способами (например, орально, ректально, вагинально); - легко разбираются. В результате из полученного порошка фармацевтических субстанций ex temporeлегко приготовить растворы для влагалищного, ректального, орального применения; - более удобны при приеме per os, чем таблетки, для некоторых людей, испытывающих трудности при проглатывании; - могут быть изготовлены в условиях производственных отделов аптек, так как в отличие от таблеток не требуют сложного и дорогостоящего оборудования. Капсулы имеют несколько недостатков: 1. Отсутствует контроль вскрытия (хотя существуют конструкции капсул, исключающие или затрудняющие это). 2. Они подвержены влиянию относительной влажности и микробному загрязнению. 3. Их трудно глотать. 4. Они более дорогие в сравнении с таблетками. Различают 2 типа капсул: 1) твердые с крышечками и 2) мягкие, с цельной оболочкой. Консистенция капсул зависит от соотношения трех основных компонентов: желатина, глицерина и воды. Глицерин частично может заменяться другими пластификаторами – сорбитом, сахарным сиропом. Твердые капсулы предназначены для дозирования сыпучих порошкообразных и гранулированных веществ. Они имеют форму цилиндра с полусферическими концами состоят из двух частей: корпуса и крышечки; обе части должны свободно входит одна в другую, не образуя зазоров. В последние годы появились препараты в твердых желатиновых капсулах с легкотекучими наполнителями. Для предотвращения возможного вытекания и дополнительной герметизации их из капсул применяют специальные технологические приемы: термо-механическая или ультразвуковая сварка, наложение бандажа из сложнокомпонентных желатиносодержащих растворов, низкомолекулярная термическая герметизация, нанесение пленочногопокрытия на всю поверхность капсулы. Твердые желатиновые капсулы получают методом погружении. Мягкие капсулы – для жидких и пастообразных лекарственных веществ. Имеют форму сферическую, яйцевидную, продолговатую или цилиндрическую полусферическими концами. Изготовление мягких желатиновых капсул в заводских условиях производится двумя методами: капельным и прессованием. Капельный метод. Этот метод основан на явлении образования желатиновой капли с одновременным включением в нее жидкого лекарственного вещества Метод характеризуется полной автоматизацией, высокой производительностью, точностью дозирования лекарственного вещества, гигиеничностью и экономичностью расхода желатина. Несмотря на многие преимущества, данный метод не может быть универсальным, ограничиваясь как размерами капсул – от 300 мг до микрокапсул, так и содержимым (плотность и вязкость содержимого должно быть близким к маслу). Капельный метод является очень удобным для капсулирования жирорастворимых витаминов A, E, D, K и растворов нитроглицерина, валидола и др. Капсулы, получаемые капельным методом, легко узнаются по отсутствию на них шва. Метод прессования Принцип метода заключается в получении желатиновых лент, из которых штампуют капсулы. Полученные таким способом капсулы имеют горизонтальный шов. Качество капсул во многом определяется пленкообразователями, которых в настоящее время насчитывается свыше 50: желатин, жиры, парафин, МЦ, ЭЦ, полиэтилен, нейлон, ПВХ и др. Основным сырьем для получения капсул является желатин. Промышленность выпускает капсулы как прозрачные, так и окрашенные в разнообразные цвета. Фармацевт может использовать различные цветные капсулы, чтобы пациенту было легче отличать одни препараты от других. Возможно также с этой целью окрашивать порошки пищевыми красителями, если в наличии имеются только прозрачные капсулы. Процесс капсулирования включает следующие стадии: - подготовительная (подготовка рабочего места, расчеты, оформление оборотной стороны паспорта письменного контроля); - приготовление порошка или гранул; - расфасовка порошка или гранул в капсулы; - упаковка, оформление; - анализ качества. Для расчета количества наполнителя пользуются правилом: объем смеси порошков равен сумме объемов отдельных ингредиентов смеси. Наполнение капсул с помощью ручных капсулонаполняющих машин Доступны машинки для одновременного заполнения 50, 100 и 300 капсул. Капсулонаполняющая машина включает: загрузочную плату, гребенку, скребок, держатель крышек, опорные плиты. Сначала капсулы загружают в загрузочную плату, встряхивают, удаляют лишние капсулы, снимают загрузочную плиту. Основной особенностью операции является необходимость равномерного наполнения капсул по всему рабочему столу для соблюдения требований однородного дозирования. Стадия заключительной обработки капсул После расфасовки на донышки капсул устанавливают крышки, сжимают до полного закрытия. Если требуется герметичная упаковка капсул, то место соединения крышки и донца протирают слегка влажным полотенцем для размягчения и склейки желатина. Для очистки поверхности капсул от отпечатков пальцев и порошка рекомендуется поместить капсулы в контейнер, заполненный натрия гидрокарбонатом, сахаром или натрия хлоридом, и несколько раз встряхнуть контейнер. После этого отсеять чистящий порошок от готовых капсул. |