Экзаменационные вопросы по фармакологии 20172018 год. Определение фармакологии, её положение среди медицинских и биологических дисциплин
 Скачать 2.22 Mb.
|
|
77. Антимикотики, классификация. Полиены, азолы, их фармакодинамика, побочные эффекты. Антимикотики (противогрибковые средства)- лекарственные средства, обладающие фунгицидным или фунгистатическим действием и применяемые для профилактики и лечения микозов. Фунгицидное действие-способность препарата вызывать гибель микробной клетки. Фунгистатическое- способность препарата разрушать рост и размножение грибов. Классификация: 1. Полиеновые антибиотики (нистатин, леворин, натамицин, амфотерицин В) 2. Производные имидазола- (миконазол, кетоконазол, изоконазол и.т.д) 3. Производные триазола- (флуконазол, итраконазол, вориконазол.) 4. Аллиламины-(тербинафин, нафтифин) 5. Эхинокандины (каспофунгин, микафунгин) 6.Препараты других групп : (гризеофульвин, флуцитозин, цикплоперокс) Полиены фармакодинамика : ненасыщенные двойные связи в молекуле антибиотика присоединяют эргостерол клеточной мембраны гриба нарушение проницаемости грибковой клетки и изменение цитоскелета фунгицидное и/или фунгистатическое действие. Побочные эффекты: боль в животе, аллергические реакции, тошнота, рвота, диарея, ощущение жжения кожи. Азолы (производные имидазола и триазола) фармакодинамика:  Побочные эффекты: боль в животе, кожная сыпь, зуд, бессонница, холестатическая желтуха,рвота. 77. Нитрофураны, классификация, фармакодинамика, препараты. Показания к применению, побочные эффекты. Нитрофураны-синтетические химиотерапевтические препараты , содержащие в своей структуре нитрогруппу NO2. Классификация: 1. Хорошо всасывающиеся из ЖКТ (фурадонин, фурагин, фурагин растворимый) 2. Плохо всасывающиеся из ЖКТ (фуразолидон, фурациллин) 3. Комбинированные препараты содержащие фурациллин для местного применения (лифузоль, фурапласт, фастин) Фармакодинамика- 1) образование комплексов с нуклеиновыми кислотами нарушение структуры ДНК возбудителя угнетение синтеза мембранных и энергетических белков возбудителя нарушение роста и размножения бактерий.2) восстановление нитрогруппы нитрофуранового кольца акцепция от клеточных структур возбудителя протонов водорода угнетение ферментов цепи дыхания цикл КРЕБСА нарушение структуры и функции мембран разрушение микробной клетки гибель возбудителя Препараты: фурациллин, фурадонин, фурагин, фурагин растворимый,фуразолидон. Показания: лечение гнойных ран, ожогов, промывание полостей, пиелонефрит, цистит, сепсис, перитонит, пищевые токсико-инфекции, в качестве антисептиков для обработки слизистых оболочек. Побочные эффекты: аллергические кожные реакции, тошнота, рвота, гемолитическая анемия у детей первых месяцев жизни, моча окрашивается в ржаво-желтый или коричневый цвет. 78. Антисенптики и дезинфицирующие средства: препараты хлора, их действие и применение в стоматологии. Современные требования к антисептикам. Группа окислителей, красители, фенола, их действие и применение в стоматологии Антисептические средства-препараты, уничтожающие возбудителей инфекционных заболеваний на коже, слизистых оболочках, в полостях. Дезинфицирующие средства-препараты, уничтожающие возбудителей инфекционных заболеваний во внешней среде. Препараты хлора (хлорамин Б, хлорная известь, хлоргексидин). Хлоргексидин обладает бактерицидным, трихономонацидным, фунгицидным, в том числе в отношении Candida albicans. Не действует на споры, и вирусы, кислотоустойчивые бактерии. Адсорбируясь на поверхности микробной клетки, он нарушает структуру мембраны бактерий. И вызывает хлорирование белка микробной клетки. Применяют 0,5% водно-спиртовой раствор для обработки операционного поля, стерилизации. 0,5% водный раствор для обработки ран. Хлорамин Б- применяют 2% растворы обработки полости зуба при кариесе и корневых каналов. Требования: быть гипоаллергенными. Окислители- (Калия перманганат, перекись водорода). Атомарный кислород оказывает противомикробный эффект препараты. Молекулярный кислород способствует механическое очистке раны и остановке кровотечения, ускоряет переход фибриногена в фибрин. Калия перманганат обладает также вяжущим и прижигающим действием. Калия перманганат применяют 0,01-0,1% растворы для полоскания, спринцевания, промывания. 2% растворы для смазывания язвенных поверхностей. Перекись водорода – 5% раствор при гипертрофическом гингивите, 3% раствор для промывания корневых каналов и остановки кровотечений из культи зуба. Красители-( Этакридина лактат, бриллиантовый зеленый, метиленовый синий). Метиленовый синий обладает небольшим антимикробным действием, его применяют 0,02% раствор- для промывания полостей, 1-2% водные и спиртовые растворы при ожогах, воспалении слизистых полости рта. Фенолы- (фенол чистый )обладает бактерицидным, бактериостатическим, фунгицидным действием. Составная часть камфорно-фенольной и фенол-формалиновой смеси для обработки твердых тканей и каналов зуба. 79. Классификация антибиотиков по типу антимикробного действия. 1.Антибиотики, нарушающие структуру и функцию клеточной стенки бактерий: 1.1.Антибиотики, содержащие в своей структуре Б-лактамное кольцо: пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы, монобактамы; 1.2.Нелактамные антибиотики: фосфомицин и ристомицин. 2.Антибиотики, нарушающие строение и функцию цитоплазматической мембраны: 2.1.Полимиксины; 2.2.Полиеновые антибиотики; 2.3.Гликопептиды; 2.4.Аминогликозиды. 3.Антибиотики, нарушающие синтез РНК: рифампицин, гликопептиды. 4.Антибиотики, нарушающие синтез белка на уровне рибосом: 4.1.Препараты, действующие на малую (30-S) субъединицу рибосом: Аминогликозиды Тетрациклины 4.2.Препараты, действующие на большую (50-S) субъединицу рибосом: Макролиды Линкозамиды Хлорамфеникол 80. Классификация антианаэробных препаратов. Нитроимидазолы, спектр действия, нежелательные лекарственные реакции. Классификация антианаэробных препаратов Комбинации ингибиторов (клавулановая кислота, сульбактам или тазобактам) и бета-лактамного антибиотика (ампициллин, амоксициллин, тикарциллин или пиперациллин) Карбапенемы (имипенем, меропенем, биапенем) отличаются очень высокой активностью против широкого спектра аэробов и анаэробов. Клиндамицин является представителем группы линкосамидов, которые по химической структуре близки к макролидным антибиотикам. В отношении чувствительных микроорганизмов, таких, как B.fragilis, клиндамицин in vitro проявляет бактерицидную активность. Метронидазол принадлежит к классу нитроимидазолов, к которому также относятся тинидазол и орнидазол. Метронидазол рассматривается как "золотой стандарт" при лечении большинства анаэробных инфекций, с которым сравнивают другие антибиотики, проявляющие антианаэробную активность. В первую очередь это связано с быстрым уничтожением Bacteroides spp. и низкой частотой устойчивости. Фторхинолоны (Моксифлоксацин Гемифлоксацин Гатифлоксацин_ Нитроимидазолы - синтетические антимикробные препараты с высокой активностью в отношении анаэробных бактерий и возбудителей протозойных инфекций. -метронидазол тинидазол, орнидазол, секнидазол . Механизм действия Нитроимидазолы оказывают избирательный бактерицидный эффект в отношении тех микроорганизмов, ферментные системы которых способны восстанавливать нитрогруппу. Активные восстановленные формы препаратов нарушают репликацию ДНК и синтез белка в микробной клетке, ингибируют тканевое дыхание. Спектр активности Нитроимидазолы активны в отношении большинства анаэробов - как грамотрицательных, так и грамположительных: бактероидов (включая B.fragilis), клостридий (включая C.difficile), Fusobacterium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp., P.niger, G.vaginalis. Устойчивым является P.acnes. К нитроимидазолам чувствительны простейшие (T.vaginalis, E.histolytica, G.lamblia, L.intestinalis, E.coli, Leishmania spp.), а также H.pylori. Нежелательные реакции При системном применении ЖКТ: неприятный вкус во рту, боль в животе, тошнота, рвота, диарея. ЦНС: головная боль, головокружение, нарушение координации движений, нарушения сознания, судороги, в редких случаях - эпилептические припадки. Аллергические реакции: сыпь, зуд. Гематологические реакции: лейкопения, нейтропения. Местные реакции: флебит и тромбофлебит после в/в введения. При интравагинальном применении (дополнительно) Мочеполовая система: зуд, жжение во влагалище или вульве, отек вульвы, появление или усиление выделений, учащенное мочеиспускание. При наружном применении Кожа: фотодерматит. 81. Антибиотики группы линкосамидов и левомицетина, фармакодинамика, пути введения, продолжительность эффекта. Клиническое использование, возможные осложнения. Линкозамиды являются бактериостатическими антибиотиками с выраженным противостафилококковым действием. Линкозамиды для системного применения представлены препаратами линкомицина (Линкоцин, Медоглицин, Нелорен) и клиндамицина (Далацин С, Далацин С фосфат, Климицин). Препараты группы активны в отношении многих аэробных грамположительных кокков (стрептококков, стафилококков, в том числе продуцирующих и не продуцирующих пенициллиназу) , анаэробных неспорообразующих грамположительных бактерий (Actinomyces spp., Propionibacterium spp., Eubacterium spp.), анаэробных микроаэрофильных грамположительных кокков (Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.), микроаэрофильных стрептококков. Также чувствительны анаэробные бактерии (Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Clostridium spp.). Энтерококки, Haemophilus, Pseudomonas spp., нейссерии и Mycoplasma обычно резистентны. Механизм действия линкозамидов обусловлен угнетением синтеза белков за счет связывания с рецепторами на 50S субъединице бактериальной рибосомы; возможно, что этот рецептор идентичен рецептору для макролидных антибиотиков. Линкозамиды могут использоваться для лечения тяжелой смешанной, в том числе аэробно-анаэробной инфекции, вызванной стафилококками, стрептококками, бактероидами и другими анаэробами. Фармакологическое действие: антибиотик группы линкозамидов для системного и местного применения. Оказывает бактериостатическое действие, а в более высоких концентрациях — бактерицидное. Спектр действия включает грамположительные кокки (стафилококки, в том числе, продуцирующие пенициллиназу, различные стрептококки, кроме энтерококков) ; анаэробные грамотрицательные бактерии — возбудители инфекций полости рта (Bacteroidesspp., включая группы B.fragilisw В. melaninogenicus; Fusobacterium spp.). Препарат также активен в отношении грамположительных анаэробных микроорганизмов — пропионибактерий, пептококков, пептострептококков. Проникает в костную ткань. Клиническое использование при остеомиелитах, альвеолитах, воспалительных поражениях тканей пародонта для профилактики инфекционных осложнений в эндодонтии и хирургической стоматологии. Способ применения: назначают внутримышечно, внутривенно, внутрь, местно. При периодонтите возможно введение 1% геля клиндамицина гидрохлорида в пародонтальные карманы 1 раз в неделю в течение 2 нед. Способ применения: назначают внутримышечно, внутривенно, внутрь, местно. Внутрь назначают взрослым по 150-450 мг 4 раза в сутки. курс 10—14 дней. Побочные эффекты тяжелые формы энтероколита, псевдомембранозный колит. Линкозамиды
Механизм Линкомицина гидрохлорид (линкоцин, линкомицин) относится к группе линкозамидов. В терапевтических дозах действует на микробную клетку бактериостатически, при более высоких концентрациях может наблюдаться бактерицидный эффект. Подавляет синтез белка в микробной клетке. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: аэробных кокков (стафилококков, стрептококков, пневмококков), анаэробных бактерий. Устойчивость микроорганизмов к линкомицину развивается медленно. Относится к антибиотикам резерва, назначаемым при инфекциях, вызванных грамположительными микроорганизмами, резистентными к пенициллину и другим антибиотикам. Хорошо всасывается при назначении через рот, проникает во все ткани, накапливается в костной ткани. Выделяется почками и с желчью. Применяют при сепсисе, остеомиелите, пневмонии, абсцессе легкого, гнойных и раневых инфекциях, местно – при гнойно-воспалительных заболеваниях в виде мазей, рассасывающихся пленок (Линкоцел,Феранцел). Нежелательные побочные эффекты: диспепсические явления, стоматит, псевдомембранозный колит, нарушения кроветворения; при быстром внутривенном введении – понижение АД, головокружение, слабость. Клиндамицин (климицин, далацин) – полусинтетическое производное линкомицина, схожее с ним по спектру противомикробного действия, но более активное – в 2-10 раз. Лучше всасывается из кишечника. Назначается внутрь, парентерально и местно (кремы, гели). 82. Антибиотики пролонгированного действия разных групп, особенности применения. Пенициллины–бициллин – 1, бициллин – 5. форма выпуска: порошок для инъекций во флаконах по 300000, 600000, 1200000, 1500000, 2400000 ЕД;пути введения: только внутримышечно. Показания к применению: профилактика рецидивов ревматизма, сифилис, рожа, скарлатина, тонзиллит, раневая инфекция. Тетрациклины -Миноциклин -Доксициклин Полусинтетический препарат тетрациклинового ряда. В отличие от других тетрациклинов у него отсутствует перекрестная устойчивость, что позволяет назначать его при неэффективности природных тетрациклинов. Препарат также отличается пролонгированным действием - период полувыведения у него достигает 12-24 часов.Миноциклин оказывает более выраженный бактериостатичекий эффект, особенно на ряд грамположительных микроорганизмов. 83. Макролиды, классификация и спектр действия. Макролиды содержат в своей структуре макроциклическое лактонное кольцо, связанное с различными сахарами. Тип действия Бактериостатический эффект макролидов обусловлен следующим механизмом действия: блокада пептидилтранслоказы -> нарушение продвижения рибосомы по мРНК к следующему кодону (угнетение процесса транслокации) -» снижение синтеза белка на большой 50-S субъединице рибосом. Классификация: I поколение: эритромицин, олеандомицип; II поколение: спирамицин рокситромицин, кларитромицин), джозамицин III поколение: азитромицин (сумамед, IV поколение: телитромицин. 84. Антибиотики с антисинегнойной активностью из разных групп Нозокомиальные инфекции наибольшее предпочтение стоит отдать цефтазидиму, амикацину, карбопенемам, ципрофлоксацину, цефепиму.
|