Ответы, фарма, 2010. Экзаменационный билет 1 Основные направления поиска новых лс
 Скачать 1.12 Mb.
|
Какой препарат использовали для наркоза? - ФторотанЧем объяснить осложнение вызванное норадреналином?Фторотан сенсибилизирует миокард к катехоламинам
надо ввести мезатон (α-Амиметик) Rp.: Sol. Mesatoni 1% - 1ml//D.t.d. N.10 in amp.//S. В/в медленно, преварительно разведя в 10 мл 5% раствора глюкозы. ЭКЗАМЕНАЦИОННЫЙ БИЛЕТ № 50
Основные механизмы всасывания ЛС: Пассивная диффузия, облегченная диффузия, фильтрация через поры мембран, активный транспорт, пиноцитоз. 1. Пассивная диффузия через мембрану клеток протекает по градиенту [C] и без затрат энергии. Она может идти через водные порты (в таком случае она называется фильтрация). Таким путем легко всасываются липофильные (гл образом неполярные) в-ва: этанола, эфипа, фторотана. Чем выше липофильность в-в, тем легче они проникают через клеточную мембрану. 2. Облегченная диффузия - транспорт ЛС через мембраны с участием молекул специфических переносчиков. Этот вид транспорта также происходит по градиенту [C] и без затрат энергии, но скорость его выше. Так транспортируются ионы, метаболиты, некоторые витамины. Типичные примеры облегченной диффузии - это всасывание витамина В12 (цианокобаламина) с помощью гастромукопротеида («внутренний фактор Кастла») или всасывание железа с помощью белка апоферритина. 3. Активный транспорт - это перенос молекул ЛС против градиента [C] и электрического градиента, сопряженный с затратой энергии. Характеризуется избирательностью к определенным соединениям, возможностью конкуренции двух в-в за один транспортный мех-м, насыщаемостью. Энергетические затраты обеспечиваются за счет гидрблиза молекул АТФ. Активный транспорт обеспечивает всасывание гидрофильных полярных молекул, ряда неорганических ионов (всасывание в ЖКТ Na, К, Са с помощью Na-K-АТФ-азы), сахаров, аминокислот, пиримидинов, витаминов группы В, транспорт йода в щитовидную железу. 4.Пиноцитоз - это проникновение ЛС путем, инвагинации поверхности биомембраны с последующим образованием везикулы вокруг транспортируемого в-ва и проникновением его в цитоплазму. С помощью пиноцитоза в клетку приникают крупные белковые молекулы. Пузырек мигрирует по цитоплазме к противоположной стороне клетки, где путем экзоцитоза его содержимое выводится наружу. 5. Фильтрация – через поры мембран. Диаметр пор в мембране эпителия кишечника невелик. Поэтому через них диффундируют вода, неα-е ионы, а также мелкие гидрофильные молекулы (например мочевина)
Кора надпочечников секретирует минералокортикоиды, ГКС и небольшое количество мужских и женских половых гормонов. Минералокортикоиды — гормоны коры н/п, влияющие на минеральный обмен, главным образом на обмен Na+ и К+. Эти гормоны способствуют реабсорбции ионов Na+ и секреции ионов К+ в дистальных отделах почечных канальцев. Таким образом, под влиянием минералокортикоидов в орг-ме задерживается Na+ и ↑ выведение из орг-ма ионов К+ . При избыточной продукции минералокортикоидов возникают:1) отеки, связанные с ↑ в орг-ме кол-ва Na и задержкой воды,2) ↑ АД,3) гипокалиемия, α-ая обычно сопровождается серд аритмиями и слабостью. ГКС - высоколипофильные в-ва; легко проникают через клеточную мембрану и в цитоплазме клеток связываются с глюкокортикоидными R. Комплекс ГКС-R транспортируется в ядро клетки, где ГКС влияют на экспрессию различных генов, стимулируя обр-е одних белков и нар-я образование других. Истинным ГКС считают гидрокортизон, синтетический препарат которого применяют в медицинской практике. Синтезированы производные гидрокортизона, в частности, преднизолон (дегидрогидрокортизон), α-ый в несколько раз превосходит гидрокортизон по активности. Значительную акт-ть проявляют фторированные ГКС дексаметазон, триамцинолон, флуоцинолон, флуметазон. ГКС ↑ уровень глюкозы в крови (способствуют обр-ю глюкозы в печени и ↓ захват глюкозы тканями). ГКС вызывают перераспределение жира: ↑ отложение жира на лице, шее, верхней части спины, груди, животе и ↓ жировой слой на конечностях. Это связано с тем, что в качестве р-и на гипергликемию ↑ уровень инсулина, α-ый стимулирует липогенез и угнетает липолиз. Вместе с тем ГКС усиливают липолитическое действие адреналина. ГКС угнетают синтез белков и способствуют их распаду (катаболическое действие). ГКС могут оказывать умеренное минералокортикоидное д-е: задерживают в орг-ме натрий и увеличивают выведение из орг-ма калия. По выраженности минералокортикоидного действия препараты располагаются: гидрокортизон преднизолон дексаметазон. ГКС ↑ почечную экскрецию Са 2+. В медицинской практике препараты ГКС совместно с минералокортикоидами используют в порядке заместительной терапии при болезни Аддисона. Значительно чаще ГКС применяют в качестве противовоспалительных, иммуносупрессивных, противоаллергических и противошоковых средств. Противовоспалительное действие ГКС связано с угнетением фосфолипазы A2. При этом нар-тся обр-е арахидоновой кислоты и продуктов ее превращения. В частности, ↓ обр-е в-в, α-ые способствуют развитию воспаления — простагландинов Е2 и 12, лейкотриенов, ФАТ. Иммуносупрессивное действие ГКС связано с их способностью ингибировать экспрессию генов, ответственных за синтез цитокинов, в частности, интерлейкинов-1,2,4 и др., и таким образом ↓ клеточный и гуморальный иммунитет. Противоаллергическое действие ГКС связано с тем, что ГКС препятствуют дегрануляции тучных клеток и выделению из тучных клеток медиаторов аллергии (гистамин, лейкотриены и др.). Противошоковое действие ГКС обусловлено их стимулирующим влиянием на сократимость сердца и способностью ↑ АД. Применение ГКС. ГКС применяют при аутоиммунных и аллерг заб-х, α-ые сопровождаются выраженными воспалительными проявлениями. В частности, их используют при поражениях соединительной ткани — коллагенозах (системная красная волчанка, склеродермия и др.), а также при ревматоидном артрите, БА, иритах и иридоциклитах, экземах, язвенном колите и др. ГКС применяют при лейкозах и лимфомах. В качестве противошоковых средств ГКС применяют при анафилактическом, ожоговом, травматическом шоке. Препараты ГКС рекомендуют назначать в 8 ч утра, при этом в меньшей степени угнетается продукция АКТГ. После окончания курса лечения ГКС отменяют поэтапно, постепенно ↓ дозу. Препараты ГКС. Гидрокортизона ацетат идентичен по свойствам естественному гидрокортизону. Препарат назначают внутрь, вводят внутривенно, при артритах — в полость сустава. В офтальмологии гидрокортизон применяют в виде глазных капель. Преднизолон - производное гидрокортизона; отличается большей противовоспалительной активностью и менее выраженными минералокортикоидными свойствами. Препарат назначают внутрь, вводят в/м, в полость сустава. Дексаметазон активнее преднизолона, минералокортикоидные свойства мало выражены. Препарат назначают внутрь, вводят в/м, в/в, применяют в виде глазных капель. Беклометазон, флутиказон, будезонид применяют ингаляционно при БА. При этом препараты всасываются лишь частично и их действие проявляется в основном в отношении бронхов. Кроме того, беклометазон и будезонид в виде назальных спреев применяют при аллерг рините. Флуоцинолон и флуметазон применяют в виде мазей, кремов при воспалительных заболеваниях кожи. Эти в-в плохо всасываются через кожу и их системное действие незначительно. Побочные эффекты ГКС: остеопороз (ГКС угнетают активность остеобластов; нар-тся обр-е белкового матрикса костной ткани); возможны переломы бедренной кости, деформации позвоночника; изъязвления СО ЖКТ (нар-е продукции гастропротекторных простагландинов Е2 и 12; катаболическое действие);↓ сопротивляемости к инфекционным заболеваниям (иммуносупрессорное действие); гипергликемия; глюкозурия (стероидный диабет); отеки (минералокортикоидное действие); ↑АД; задняя субкапсулярная катаракта; нар-е жирового обмена («лунообразное лицо», «горб бизона»); ↓ мышечной массы конечностей; расстройства высшей нервной деятельности (эйфория, паранойя, депрессии с суицидальными попытками). Кроме того, ГКС ↑ аппетит, ↑ ВГД и ВЧД, вызывают гипокалиемию, ↑ свертываемость крови, ↓ содержание в крови лимфоцитов, эозинофилов, но ↑ уровень нейтрофилов, нарушают рост у детей (ускоряют закрытие эпифизов). ГКС подавляют секрецию АКТГ и при длительном применении могут вызывать атрофию надпочечников. В этом случае при резкой отмене ГКС возникает выраженный синдром отмены в форме недостаточности гормонов коры надпочечников; недостаточность надпочечников может провоцироваться травмами, стрессом (повышается потребность в ГКС). Атрофия надпочечников может сохраняться до 1 года и более и требует длительного систематического лечения. ГКС противопоказаны при тяжелых формах гипертонической болезни, беременности, СД, ЯБЖ и ДПК, психозах. Rp.: Sol. Desoxycorticosteroni acetatis oleosae 0,5 % D.t.d. N. 6 in ampull. S. По 1 мл через день внутримышечно Rр.: Tab. Desoxycorticosteroni acetatis 0,005 N. 50 D.S. По 1 таблетке 1 раз в день под язык
Хингамин. ГЕМАТОШИЗОТРОПНЫЕ СРЕДСТВА. Средство применяемое для лечения и профилактики малярии. Главное в его противомалярийном эффекте — гематошизотропное действие, направленное на эритроцитарные формы плазмодиев. В этом отношении он превосходит все другие противомалярийные препараты. В небольшой степени влияет на половые клетки P. vivax. Устойчивость плазмодиев к хингамину развивается сравнительно медленно1. Хингамин оказывает также амебицидное действие. Кроме того, у него имеются иммунодепрессивные и противоаритмические свойства. Rp: Tab. Chingamini 0,25 № 30\D.S. по 1 таблетке 2 раза вдень. ЭКЗАМЕНАЦИОННЫЙ БИЛЕТ № 51
Под лекарственными формами подразумевают удобные для практического применения формы, придаваемые ЛС для получения необходимого лечебного или профилактического эффекта. ЛФ в зависимости от консистенции делят на жидкие (растворы, настои, отвары, настойка, экстракты, слизи, эмульсии, суспензии, микстуры, линименты), мягкие (мази, пасты, суппозитории, пластыри) и твердые (таблетки, драже, порошки, гранулы)
М-ХБ блокируют МХR, локализованные на мембране клеток эффекторных органов, и таким образом препятствуют их взаимод-ю с АХ. Поскольку М-ХR располагаются главным образом в органах и тканях, получающих парасимп иннервацию, М-ХБ, устраняя ее влияние, вызывают эффекты, противоположные эффектам возбуждения парасимп НС. МХБ вызывают:• расширение зрачков (мидриаз);• паралич аккомодации (глаз устанавливается на дальнюю точку видения);• ↑ЧСС(тахикардия);• ↑ AV проводимости;• ↓ тонуса гладких мышц бронхов;• ↓ тонуса и моторики ЖКТ и мочевого пузыря;• ↓ секреции бронхиальных и пищеварительных желез. Кроме того, МХБ устраняют влияние симп системы на секрецию потовых желез, получающих симпатическую холинергическую иннервацию, и таким образом ↓ их секрецию. Препараты М-ХБ: атропина сульфат, скополамина г/б, платифиллина гидротартрат, пирензепин, ипратропия бромид.Среди М-ХБ выделяют в-ва растительного происхождения и синт соединения. К в-вам растительного происхождения относятся Атропин, по хим структуре относится к третичным аминам (липофильным неполярным соединениям), получен синтетическим путем. В тех же растениях содержится другой алкалоид с М-холиноблокирующей активностью скополамин. Из крестовника широколистного выделен алкалоид платифиллин. Атропин используется как специфический антидот при отравлении Мхолиномиметиками и антихолинэстеразными средствами. Для устранения эффектов атропина парентерально вводят антихолинэстеразные средства, проникающие в ЦНС (физостигмин). Другие меры при отравлении атропином состоят в промывании желудка и назначении солевых слабительных, энтеросорбентов (активированный уголь), танина (можно крепкий чай); для удаления вещества из крови используют гемосорбцию, форсированный диурез. При сильном возбуждении применяют диазепам или барбитураты короткого действия. При необходимости искусственное дыхание. Rp: Sol. Atropini sulfatis 0,1 % - 1 ml// D. t. d. N 6 in ampull.//S. По 1 мл подкожно.
Средство для назначения при гипопротромбинемических кровотечениях, при геморрагиях у недоношенных детей, при легочных кровотечениях на почве туберкулеза легких, при спонтанной кровоточивости – рецепт, фармакологическая группа и механизм действия. Rp: Sol. Vicasoli 1 %- 1ml\D.t.d.N. 10 in amp.\ S. Вводить в/м по 1 мл. Группа: Гемостатик, средство повышающее свертывание крови. Необходим для синтеза в печени протромбина и ряда других факторов свертывания крови. ЭКЗАМЕНАЦИОННЫЙ БИЛЕТ № 52
Настои и отвары — InfusaetDecocta (Настой — им. п. ед. ч. Infusum, род. п. ед. ч. Infusi, Отвар — им. п. ед. ч. Decoctum, род. п. ед. ч. Decocti) Настоями и отварами называют жидкие лекарственные формы, представляющие собой водные извлечения из растительного сырья. Настои чаще всего готовят из частей растений, биологически активные компоненты которых легко извлекаются (из листьев, цветков, травы). Реже настои приготовляют из плотных частей растений. Отвары обычно готовят из коры, корней и корневищ, иногда также и из листьев (например, листьев толокнянки). Настои и отвары приготовляют в аптеках непосредственно перед выдачей больному. Они быстро разлагаются, поэтому их выписывают на 3—4 дня и рекомендуют хранить в прохладном месте. Настои и отвары предназначены для внутреннего и, реже, для наружного применения (полоскания и т.п.). Если их назначают внутрь, то дозируют столовыми, десертными, чайными ложками и градуированными стаканчиками. Выписывают настои и отвары только в сокращенной форме с указанием количества лекарственного сырья и общего количества настоя или отвара. После на звания лекарственной формы — Infusi...(Настоя...), Decocti...(Отвара...) — обязательно указывают части растения (листья, кора, корневище с корнями и др.), название растения, количество лекарственного сырья в граммах и (через тире) общее количество настоя или отвара. Далее следуют D.S. (Выдай. Обозначь) и сигнатура. Rp.: Inf. haerbae Thermopsidis 0,5 – 150 ml//D.S. По 1 столовой ложке 2 раза в день
Анальгетики — препараты, которые при резорбтивном действии избирательно подавляют болевую чувствительность. Они не выключают сознание и не угнетают другие виды чувствительности. Исходя из фармакодинамики соответствующих препаратов, их подразделяют на следующие группы. I. Средства преимущественно центрального действия А. Опиоидные (наркотические) анальгетики 1. Агониеты 2. Агонисты-антагонисты и частичные агониеты Б. Неопиоидные препараты с анальгетической активностью 1. Неопиоидные (ненаркотические) анальгетики (производные параами-нофенола) 2. Препараты из различных фармакологических групп с анальгетическим компонентом действия II. Средства преимущественно периферического действия Неопиоидные (ненаркотические) анальгетики (производные салициловой кислоты, пиразолона и др.; «Нестероидные противовоспалительные средства»). Парацетамол является активным неопиоидным (ненаркотическим) анальгетиком. Для него характерны болеутоляющий и жаропонижающий эффекты. Высказывается предположение, что механизм действия связан с его ингибирующим влиянием на циклооксигеназу 3-го типа (ЦОГ-3) в ЦНС, где и происходит снижение синтеза простагландинов. При этом в периферических тканях синтез про-стагландинов практически не нарушается, чем объясняется отсутствие у препарата противовоспалительного действия. По анальгетической и жаропонижающей эффективности парацетамол примерно соответствует кислоте ацетилсалициловой (аспирину). Rp: Tab. Paracetomoli 0.5 N.10 D.S. По 1 таблетке при повышении температуры.
Сукральфат Rp.: Tab. Sucralfati 0.5 D. t. d. №30 S. Принимать по 1 таблетке 3 раза в день Фармакологическое действие - антацидное, адсорбирующее, обволакивающее, гастропротективное, противоязвенное. В кислой среде желудка (при pH ниже 4) распадается на алюминий и сульфат сахарозы; первый денатурирует белки слизи, а последний соединяется с ними, фиксируется на некротических массах язвенного поражения, образует защитную пленку, которая является барьером для действия пепсина, соляной кислоты и забрасываемой желчи. Адсорбирует желчные кислоты, продукты жизнедеятельности микрофлоры ЖКТ, уменьшает местный воспалительный процесс. |