Ответы, фарма, 2010. Экзаменационный билет 1 Основные направления поиска новых лс
 Скачать 1.12 Mb.
|
|
Ситуационная(фармакотерапевтическая) задача. Средство из группы замещенных амидов кислот для проводниковой анестезии – рецепт, фармакологическая группа и механизм действия. Лидокаин, бупивакаин Обладает местноанестезирующим действием, блокирует потенциалзависимые натриевые каналы, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Подавляет проведение не только болевых импульсов, но и импульсов других модальностей. Rp.: Sol. Lidocaini 2% - 2 ml D. t. d. N. 10 in ampull. S. Для проводниковой анестезии. ЭКЗАМЕНАЦИОННЫЙ БИЛЕТ № 56
Основные механизмы всасывания ЛС: Пассивная диффузия, облегченная диффузия, фильтрация через поры мембран, активный транспорт, пиноцитоз. Пассивная диффузия через мембрану клеток протекает по градиенту [C] и без затрат энергии. Она может идти через водные порты (в таком случае она называется фильтрация). Таким путем легко всасываются липофильные (гл образом неполярные) в-ва: этанола, эфипа, фторотана. Чем выше липофильность в-в, тем легче они проникают через клеточную мембрану.
Отхаркивающие ЛС—эта группа вещ-в предназначенная для облегчения отделения слизи(мокроты), продуцируемой бронхиальными железами. 1)рефлекторного действия;( препараты термопсиса (настои отвары) 2) прямого действия (разжижают секрет это муколитические средства) (ацетилцистеин) (амбробене) препараты корня алтея, солодки. Бронхолитическими называют в-ва, которые расслабляют гладкие мышцы бронхов и таким образом устраняют спазмы бронхов. Такие в-ва оказываются особенно полезными для лечения бронхиальной астмы.
Механизм действия растительных (природных) отхаркивающих средств заключается в раздражении слизистой желудка (во время приема внутрь), что вызывает рефлекторное усиление работы желез бронхов, увеличение количества мокроты, которая становится более жидкой и текучей Муколитики мех-действия: Проникая в мокроту эти лекарства разрушают молекулы белков, нуклеиновых кислот и других полимеров, далающих мокроту язкой - в результате мокрота становится более жидкой и текучей и легко выводится из бронхов во время кашля. Некоторые муколитики способны стимулировать работу желез бронхов и способствуют выделению сурфактанта - особого в-ва, выстилающего внутреннюю поверхность альвеол легких и предотвращающего их слипание. Rp.: Inf. herbae Thermopsidis 0.6: 180ml//D.S. По 1 стол лодке 3 раза в день взрослому.
Полусинтетический препарат из группы пенициллина для назначения при пневмониях, абсцессе легких, холицестите, назначаемый при инфекциях мочевых путей, вызванных кишечной палочкой, протеем, энтерококками - рецепт, фармакологическая группа и механизм действия. Антибиотики группы пенициллина Фармакологическое действие - антибактериальное. Препятствуя образованию пептидных связей за счет ингибирования транспептидазы, нарушает поздние этапы синтеза пептидогликана клеточной стенки, вызывает лизис делящихся бактериальных клеток. Быстро и полно всасывается в ЖКТ. Устойчив в слабокислой среде. Не проникает через ГЭБ. Период полураспада - около 30 мин. Относительно быстро выделяется почками. Активен в отношении грам+ (стафилококков, стрептококков, пневмококков, палочек дифтерии и сибирской язвы, анаэробных спорообразующих штаммов) и некоторых грам- микроорг-мов (гонококков, менингококков, некоторых актиномицетов. Rp.: Tab Oxacillini 0.25 //D.t.d. N.20//S. По 1 таб 2 раза в день в течении 10-14 дней. Rp.: Ampicillini 0.5 //D.t.d. N.20//S. Cодержимое развести в 2мл физ рас-ра . принимать по 5мл 2 раза в день. В течении 10-14 дней. ЭКЗАМЕНАЦИОННЫЙ БИЛЕТ № 57
Основные механизмы всасывания ЛС: Пассивная диффузия, облегченная диффузия, фильтрация через поры мембран, активный транспорт, пиноцитоз. Активный транспорт - это перенос молекул ЛС против градиента [C] и электрического градиента, сопряженный с затратой энергии. Характеризуется избирательностью к определенным соединениям, возможностью конкуренции двух в-в за один транспортный мех-м, насыщаемостью. Энергетические затраты обеспечиваются за счет гидрблиза молекул АТФ. Активный транспорт обеспечивает всасывание гидрофильных полярных молекул, ряда неорганических ионов (всасывание в ЖКТ Na, К, Са с помощью Na-K-АТФ-азы), сахаров, аминокислот, пиримидинов, витаминов группы В, транспорт йода в щитовидную железу.
Избирательно угнетают болевую чувствительность без нарушения сознания Классификация1. Агонисты опиатных R.а) естественные алкалоиды опия и полусинтетические аналоги: морфин, кодеин, омнопон.б) синтетические препараты (опиоиды): этилморфин, промедол, фентанил, метадон.2. частичные антагонисты; бупренорфин,3. Агонисты-антагонисты пентазоцин, буторфанол, налорфин.4. Антагонисты опиатных рецепторов, налоксон, налтрексон. Эндогенные опиоиды представляют собой нейромедиаторы сложных систем. ингибирующих болевые восприятия. Они взаимодействуют со специфическими опиодными R.Эти препараты подобно энкефалинам, эндорфинам и динорфинам повышают активность противоболевой системы на всех уровнях: в области задних рогов спинного мочки ядер таламуса, в стволе и коре головного мозга. Выражение угнетающие влияние на центральную нервную систему. Проявляется анальгетическии, снотворный, противркашлевый действие. Механизм действия Ноцицептивная система А-дельта ( тонкие миелиновые ) и С ( безмиелиновые ) волокна идут в задние рога спинного мозга, от вставочных нейронов в ретикулярную формацию, оттуда - в гипоталамус, таламус и кору головного мозга. а) ↑ болевой порог б) ↑ период переносимости боли в) ↓ генерализованную реакцию на боль 2.Антиноцицептивная система В нее входят : центральное серое околоводопроводное в-во, ядра шва, голубое пятно, некоторые ядра ретикулярной формации. Увеличивают тормозное влияние на уровне задних корешков. 3.Система положительного и негативного подкрепления Наркотические анальгетики нарушают проведение болевых импульсов через ноцицептивную систему на разных уровнях ЦНС. 1) ↓ проведение болевых импульсов на уровне задних рогов, ретикулярной формации, ассоциативных ядер таламуса.2) ↑ активность структур антиноцицептивной системы. 3) Усиливают нисходящее тормозное влияние на уровень задних рогов спинного мозга. 4) ↑ активность структур положительного подкрепления. 5) ↓ активность структур негативного подкрепления. 6) ↓ болевой порог. 7) Значительно ↑ интервал переносимости боли. 8) Уничтожают или ↓генерализованную реакцию на боль. Нейро-химические механизмы действия Эндогенные : бета-эндорфины, динорфин, энкефалины, метэнкефалины. Существует 2 вида R ( по заряду ) - анионные и катионные. Морфин соединяется с анионными рецепторами - своей гидроксильной группой, а с катионными - метильной группой. Морфин входит в "полость" R и приводит к ↓ входа кальция в клетку и ↑ проницаемости для калия. Группы опиатных R - МЮ - анальгезия, угнетение дыхания, седативный эффект, эйфория, миоз. ДЕЛЬТА - анальгезия, угнетение дыхания, лекарственная зависимость, эйфория. КАППА - анальгезия, седативный эффект, митоз, дисфория.
Каковы причины описанных симптомов, меры их профилактики и коррекции? Повышен выведения калия из орг-ма. Лечение дихлотиазидом рекомендуется проводить на фоне диеты, богатой солями калия (Соли калия содержатся в относительно большом количествев картофеле, моркови, свекле, абрикосах, фасоли, горохе, овсяной крупе, пшене, говядине.). При появлении симптомов гипокалиемии следует назначить папангин, соли калия (раствор калия хлорида из расчета 2 г препарата в сутки) ЭКЗАМЕНАЦИОННЫЙ БИЛЕТ № 58
ФАРМАКОКИНЕТИКА греческое слово, PHARMACON - лекарство, KINEO - двигать. – (ФК) - это один из основных разделов фармакологии, изучающий движение лекарств, а именно она в количественном плане описывает (характеризует) абсорбцию (всасывание), распределение, биотрансформацию и экскрецию (выведение) ЛС из орг-ма. ФК - изучает пути прохождения и изменения ЛС в орг-ме, а также зависимость от этих процессов эффективности и переносимости препаратов. ФК позволяет оценить динамику [C] ЛС в орг-ме. Фармакокинетические исследования позволяют оценить процессы всасывания (абсорбции), распределения, связывания с белками, биотрансформации и выведения из орг-ма ЛС. Полученные в результате этих исследований данные создают ту качественную и количественную основу, с помощью α-ой можно прогнозировать степень попадания лекарственного в-ва к месту его действия. В свою очередь, эти данные необходимы для научно обоснованного выбора рациональных дозировок, путей и схем применения ЛС для обеспечения наиболее эффективного лечения больных и предупреждения побочных эффектов и передозировок. Распределение: неравномерное. Влияют биологические барьеры (стенка капилляров, клет.мембраны, гематоэнцефалич, плацент.). ГЭБ – эндотелий сосудов не имеет пор. Проникновение путем диффузии, актив.транспорт. при пат.состояниях – повышается Плацентарный барьер – липофил (диффузия). Кажущийся объем распределения – отражает предположит.объем жидкости в кот. Распределяется в-во. = общ.кол-во в орг-ме / конц.в-ва в плазме Депонирование: ЛВ частично связываютс образую внеклет. и клет.депо. связыв.с белками, нуклеопротеидами, фосфолипиды. Метаболизм: 2 основных вида: метабол.трансорм – превращение в-в за счет окисление, гидролиза, восстановление; и конъюгация – биосинтетический процесс, сопровожд. Присоединением к лв или его метаболитам ряда хим.групп или молекул эндоген.соед-й (метилирование, глюкуронирование, ацетилирование..). при метаболизме в-ва переходят более полярное и водораств-е состояние Выведение: С мочой. Путем реабсорбции С желчью попадая в кишечник и с калом. Элиминация – удаление в-ва из орг-ма. Обеспечивается экскрецией и биотрансформацией. Константа скорости Э – Кэлим - отражает скорость удаления в-ва (=0,693/Т1/2). Период полужизни – полуэлиминация – время необходимое для снижения концентрации в-ва в плазме крови на 50% (=0,693/ Кэлим). Клиренс – Сl – отражает скорость очищения плазмы крови от в-ва. Общ.(тотал)клиренс = скорость Эл. / конц.в плазме. Также выделяют почечный (зависит от фильтрации, секреции, реабсорбции), печеночный-захват гепатоцитами и биотрансформ.
Классификация: 1 ЛС, применяемые при лечении стенокардии (антиангинальные средства): А)Средства ↓ потребность миокарда в О2 и улучшающ его кровоснаб: Органические нитраты –нитроглицерин; Средства, блокирующ кальцев каналы (верапамил, дилтиазем). Активаторы калиев каналов (пинацидил, никорандил) Б) Средства, ↓ потребность миокарда в О2 (основн представит β-адреноблокаторы) (анаприлин, метопролол, атенолол) В) Средства, ↑ доставку О2 к миокарду: Коронарасширяющие средства миотропного действия (дипиридамол); Средва, рефлекторн действия, устраняющие коронароспазм (валидол) Г) Кардиопротекторные препараты ↑ устойчив кардиомиоцитов к ишемии) (предуктал) 2. Разные средства применяемые для лечения стенокардии (средства препятствующ тромбообразованию)(гиполидемические – предотвращ атеросклероза) 3. ЛС, примен при ИМ: Опиоидные анальгетики, Нитроглицерин. Является производным глицерина Нитроглицерин практически не влияет на диаметр коронарных сосудов. Под действием нитроглицерина происходит накопление в эндотелии сосудов EDRF – релаксирующего фактора, что приводит к расширению сосудов. Так как природа EDRF включает в себя NO-группу, то нитроглицерин является донатором NO группы. Происходит расширение сосудов как емкостных, так и резистентных, поэтому уменьшается как пред-, так и постнагрузка на сердце. Блокаторы кальциевых каналов. Ионы кальция, проходя по своим каналам внутрь клетки участвуют в мышечном сокращении. При блокаде кальциевых каналов кальций не заходит в клетку, мышечного сокращения не происходит, а наоборот расслабление, что сопровождается расширением сосудов. Rp.: Tab/ Nitroglycerini 0.0005 //D.t.d. N.40//S. По 1 таб под язык. Купир сприст стенокардии.
аминозин. психотропные. «типичные» антипсихотические средства. Производное фенотиазина. Rp.: Dragee Aminazini 0.05 //D.t.d. N.20//S. По 1 драже 2 раза в день.
Спазмолитик миотропного д-я , α-АБ ЭКЗАМЕНАЦИОННЫЙ БИЛЕТ № 59
Генетические факторы могут определять различную чувствительность к препарату, а также возможное повышение чувствительности либо отсутствие фармакологического эффекта в связи с определенной генной структурой. Выяснение роли генетических факторов в реакции орг-ма на лекарственные средства является фармакогенетикой. Состояние орг-ма определяют различия в действии лекарственного препарата на орг-м. При этом могут изменяться такие параметры, как прочность связывания с белками, биодоступность препарата, распределение. Значение суточных ритмов проявляется в том, что в зависимости от времени суток действие лекарственных в-в может изменяться не только количественно, но и качественно. Это объясняется различной активностью нервной системы и эндокринных желез в разные фазы бодрствования и сна, что определяет чувствительность орг-ма к различным лекарственным в-вам. Данными аспектами занимается хронофармакология. Самовнушаемость больных (эффект плацебо) — возможное изменение степени активности препарата в зависимости от психологического настроя.
Объединяет в-ва угнетающего и стимулирующего типа. Классификация: ЛС, снижающ. чувствительность окончаний афер. нервов или препятствующие их возбуждению: 1).Анестезирующие ср-ва(местные анестетики) 2).Вяжущие ср-ва(танин, отвар коры дуба, цинка окись, цинка сульфат, серебра нитрат) 3).Обволакивающие ср-ва(слизь из крахмала, из семян льна..) 4).Абсорбирующие ср-ва(уголь активированный, тальк) ЛС, стимулирующ. окончания афферентных нервов: 1).Раздражающие ср-ва(горчичная бумага, ментол, раствор аммиака) 2).Отхаркивающие ср-ва рефлекторного д-я(препараты ипекакуаны и термопсиса) 3).Горечи,слабительные и желчегонные ср-ва рефлекторного д-я Местноанестезир.ср-ва.Воздействуя на окончания чувствит. нервов и нервные волокна препятств. генерации и проведению возбуждения. Мех-м д-я связан с блоком потенциалзависимых натриевых каналов. Это препятств. возникнов. И проведению потенциала д-я.Классифик. анестетиков:1).Ср-ва для поверхностной анест. (кокаин.дикаин.анестезин.пиромекаин)2).ср-ва для инфильтрационной и проводниковой анестезии (новокаин.бупивакаин) 3).ср-ва для всех видов анестезии(лидокаин. тримекаин) НОВОКАИН.(ПРОКАИНА ГИДРОХЛОРИД) Фармакологическое действие: Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием, блокирует натриевые каналы, вытесняет кальций из рецепторов, расположенных на внутренней поверхности мембраны и, таким образом, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. При всасывании и непосредственном сосудистом введении в ток крови снижает возбудимость периферических холинергических систем,* уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний устраняет спазм гладкой мускулатуры, уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга. При в/в введении оказывает анальгетическое, противошоковое, гипотензивное и антиаритмическое действие (увеличивает эффективный рефрактерный период, снижает возбудимость, автоматизм и проводимость), в больших дозах может нарушать нервномышечную проводимость. Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы. В больших дозах может вызывать судороги. Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0.5-1 ч). Фармакокинетика: Плохо абсорбируется через слизистые оболочки. При парентеральном введении хорошо всасывается, быстро гидролизуется эстеразами плазмы и тканей с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола и парааминобензойной кислоты. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов - 80%.П эфф: Головокружение, слабость, снижение АД, коллапс, шок, аллергические реакции. Передозировка. Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, тошнота, рвота, холодный пот, учащение дыхания, тахикардия, снижение АД вплоть до коллапса. Действие на ЦНС проявляется чувством страха, галлюцинация-ют, судорогами, двигательным возбуждением. Лечение: поддержание адекватной легочной вентиляции с ингаляцией кислорода, в/в введение короткодействующих средств для общей анестезии, в тяжелых случаях -дезинтоксикационная и симптоматическая терапия. Противопоказания: Гиперчувствительность, детский возраст (до 12 лет). Экстренные операции, сопровождающиеся острой кровопотерей. Выраженные фиброзные изменения в тканях (для анестезии методом ползучего инфильтрата).Лидокаин: по анестезир. активности превосх. новокаин в 2.5 раза и действует в 2раза продолжительнее. (1.5-2часа против 2-4часов). Токсичность сходная или слегка повышена. Раздражающего д-я на ткани не оказывает.Целесообр. применять с адреналином. При интоксикации – сонливость.нарушение зрения. Тошнота. Тремор.судороги.возможны ссрасстройства.угнетение дыхания. Rp.: Sol. Lidocaini hydrochloridi 1%-10ml. D.t.d. N.1 in amp. S. для проводниковой анестезии. |