Ответы, фарма, 2010. Экзаменационный билет 1 Основные направления поиска новых лс
 Скачать 1.12 Mb.
|
|
ЭКЗАМЕНАЦИОННЫЙ БИЛЕТ № 53
(Настойка — им. п. ед. ч. Tinctura, род. п. ед. ч. Tincturae. Экстракт — им. п. ед. ч. Extraction, род. п. ед. ч. Extracti) Настойки и экстракты — чаще всего спиртовые извлечения из растительного лекарственного сырья. Настойки отличаются от экстрактов меньшей концентрацией (настойки готовят обычно в концентрации 1 : 5 или 1:10; концентрации жидких экстрактов -1:1 или 1 : 2). В отличие от настоев и отваров настойки и экстракты могут сохраняться длительное время, в связи с чем готовят их обычно на заводах по определенным технологическим нормам. Поэтому в рецептах не указывают части растений, из которых готовят настойки или экстракты, а также их концентрации. Пропись настоек начинают с названия лекарственной формы — Tincturae.... (Настойки....). Затем указывают название растения и количество настойки. После этого следует D.S. Дозируют настойки каплями. Пример рецепта Выписать 25 мл настойки валерианы (Valeriana). Назначить по 25 капель 3 раза в день. Rp.: Tincturae Valerianae 25 ml //D.S. По 25 капель 3 раза в день. Экстракты в зависимости от консистенции делят на жидкие, густые и сухие. Жидкие экстракты, как и настойки, представляют собой окрашенные жидкости, густые — вязкие массы с содержанием влаги не более 25%, сухие — сыпучие массы с содержанием влаги не более 5%. Пропись экстрактов начинается с названия лекарственной формы — Extracti.... (Экстракта....). Затем следует название растения и обязательно указывается вид экстракта — fluidi (жидкого), spissi (густого) или sicci (сухого), после чего обозначают количество экстракта и D.S. Пример рецепта Выписать 25 мл экстракта крушины (Frangula) жидкого. Назначить по 25 капель на ночь. Rp.: Extracti Frangulae fluidi 25 ml // D.S. По 25 капель на ночь.
Гипотензивные ср-ва ↓ системное АД. Применяют их главным образом при артериальной гипертензии. Уровень АД зависит от многих факторов: работы сердца, тонуса периферических сосудов и их эластичности, объема, электролитного состава и вязкости циркулирующей крови. Все это находится под нейрогуморальным контролем биологически активные соединения. Как известно, в эндотелии сосудов образуются как вазодилататоры (например, окись азота, простациклин, простагландин Е2, натрийуретический пептид С), так и вазоконстрикторы (эндотелины). Кроме того, тонус сосудов в значительной степени зависит от содержания многих циркулирующих в крови вазоактивных соединений как сосудосуживающего, так и сосудорасширяющего действия. Таким образом, на уровне сосудов происходит взаимодействие в-в как локального, так и системного действия. 1. Средства, ↓ стимулирующее влияние адренергической иннервации на ССС (нейротропные средства) /. Средства, ↓тонус вазомоторных центров Клофелин Гуанфацин Метилдофа Моксонидин 2. Средства, блокирующие вегетативные ганглии (ганглиоблокаторы) Пентамин Гигроний 3. Средства, угнетающие адренергические нейроны на уровне пресинаптических окончаний (симпатолитики) Резерпин 4. Средства, блокирующие адренорецепторы (адреноблокаторы) А. α-АБ а) Блокирующие пост- и пресинаптические α-АR Фентоламин Тропафен б) Блокирующие постсинаптические α-адренорецепторы Празозин Б. β-АБ а) Блокирующие β,- и β2-AR Анаприлин б) Блокирующие преим β-адренорецепторы Атенолол Талинолол Метопролол В. β-, α-АБ Лабеталол II. Средства, влияющие на системную гуморальную регуляцию АД А. Средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему 1. Ингибиторы синтеза ангиотензина II (ингибиторы ангиотензинпревраща-ющего фермента) Каптоприл Эналаприл 2. Блокаторы ангиотензиновых рецепторов (А Т ) Лозартан Б. Ингибиторы вазопептидаз Омапатрилат III. Препараты миотропного действия (миотропные средства) /. Средства, влияющие на ионные каналы а) Блокаторы кальциевых каналов Фенигидин Дилтиазем б) Активаторы калиевых каналов Миноксидил Диазоксид 2. Донаторы окиси азота (N0) Натрия нитропруссид 3. Разные препараты Апрессин Дибазол Магния сульфат IV. Средства, влияющие на водно-солевой обмен (диуретики) Дихлотиазид Фуросемид Спиронолактон Средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему ангиотензин II относится к наиболее активным эндогенным вазопрессорным в-вам и, кроме того, принимает участие в регуляции продукции альдостерона Естественно, что в-ва, угнетающие продукцию ренина, должны быть наиболее эффективны при повышенном его высвобождении. Последнее возникает в следующих ситуациях: • при ↓ давления и ↓ объема крови в афферентных артериолах почечных клубочков; • при ↓ содержания NaCl вдистальных канальцах почек (сигнал идет от эпителиальных клеток плотного пятна — maculadensa— к юкстагломеруляр-ным клеткам, с которыми они контактируют); • при ↑ тонуса адренергической иннервации; • при ↑ продукции простациклина и простагландина Е2. Исходя из этих данных, продукцию ренина можно ↓, понижая тонус адренергической иннервации. Это можно осуществить как за счет ↓ центрального симпатического тонуса (клофелин, метилдофа), так и путем блокады передачи импульсов на уровне пресинаптических окончаний (октадин, резерпин) и β-АR (анаприлин и др.). В гипотензивном действии указанных нейротропных препаратов ↓ выделения ренина может иметь определенное значение, но обычно оно небольшое. ↓ продукции ренина наблюдается также при угнетении синтеза простагландинов (простациклина, ПГЕ2), α-ые стимулируют образование и высвобождение ренина. Таким эффектом обладают НПВС (индометацин и др.), ингибирующие циклооксигеназу и благодаря этому подавляющие биосинтез простагландинов. Имеются препараты, которые оказывают прямое ингибирующее действие на ренин (эналкирен). Rp.: Tab. Enalaprili 0.01 N. 20//D.S. по 1 таблетке утром. 3.Ситуационная (фармакотерапевтическая) задача. Производное салициловой кислоты для назначения при ревматизме, полиартрите, невралгии – рецепт, фармакологическая группа и механизм действия. Неизбирательные ингибиторы циклооксигеназы-1 и -2 (ЦОГ-1 + ЦОГ-2) Производные салициловой (орто-оксибензойной) кислоты Кислота ацетилсалициловая Большинство НПВС оказывают противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие. механизм противовоспалительного действия этих препаратов связывают с их ингибирующим влиянием на фермент циклооксигеназу, необходимую для синтеза циклических эндопероксидов. В результате ↓ продукция простаноидов. Это приводит к ↓ таких проявлений воспаления, как гиперемия, отек, боль. Механизм анальгетического действия связан с угнетающим влиянием этой группы в-в на синтез простагландинов (в результате ингибирования фермента циклооксигеназы. Как известно, простагландины вызывают гиперальгезию — ↑ чувств-ть ноцицепторов к хим и механическим стимулам. Поэтому угнетение синтеза простагландинов (ПГЕ2, nrF2a, ПП2) предупреждает развитие гиперальгезии. Порог чувствительности к болевым стимулам при этом ↑. Обычно анальгетический эффект таких препаратов особенно выражен при воспалении1. В этих условиях в фокусе воспаления происходят высвобождение и взаимод-е простагландинов и других медиаторов воспаления. Как было отмечено, простагландины вызывают гиперальгезию, и на этом фоне болевая реакция на брадикинин, гистамин и другие медиаторы воспаления с ноцицеп-тивной активностью значительно усиливается (как и в ответ на механическое раздражение). Поэтому подавление синтеза простагландинов приводит к болеутоляющему эффекту, что при воспалении проявляется особенно ярко. Rp.: Tab. Acidi acethilsalicylici 0.1 N.10//D.S. по 1 таблетке 2 раза в день ЭКЗАМЕНАЦИОННЫЙ БИЛЕТ № 54
Для инъекций обычно используют растворы; для внутримышечных инъекций — также суспензии. Основное требование к лекарственным формам для инъекций — стерильность. Чаще всего лекарственные формы для инъекций изготавливают на заводах, реже — в аптеках. На заводах стерильные лекарства для инъекций выпускают в ампулах или флаконах. При выписывании лекарств в ампулах после указания лекарства (раствор, суспензия, порошок для приготовления раствора и др.) обозначают его количество в одной ампуле. Затем следует D.t.d. N.....in ampullis (Выдай такие дозы числом .... в ампулах) и S. При выписывании лекарств во флаконах указывается только D.t.d. N... Слово «флакон» в прописи не употребляется. При выписывании ампул и флаконов стерильность их содержимого подразумевается, поэтому никаких указаний о стерильности в рецепте не дается. Жидкие лекарственные формы в ампулах и флаконах выписывают только в сокращенных формах прописи с указанием концентрации в процентах. Rp.: Sol. Ephedrini hydrochloridi 5% - 1 ml // D.t.d. N. 10 in ampullis //S. Вводить под кожу по 1 мл. Rp.: Benzylpenicillini 300 000 ЕД //D.t.d. N. 12//S. Вводить в/м по 300 000 ЕД в 2 мл 0,5% р-ра прокаина 4 раза в сутки. При выписывании лекарственных форм для инъекций, которые изготовляют в аптеках, в рецепте делают указание о стерилизации лекарства: пишут — Sterilisetur! ( Пусть будет простерилизовано!). Rp.: Solutionis Glucosi 5% - 500 ml Sterilisetur! D.S. Для внутривенного капельного введения. Кроме указанных лекарственных форм для инъекций, в медицинской практике используют шприц-ампулы, шприц-тюбики.
Атеросклеротические – примен для профил и лечения атеросклероза, и его ослож ИБС, инсульт и д.р.дей-е заключ в снижении атерогенных липопротеинов Антиатеросклеротические ЛС: I. Ср-ва, ↓[C] в крови преим холестерина (ЛПНП): а) ингибиторы синтеза ХС (ингибиторы 3-гидрокси-3-метилглуратил коэнзим А-редуктазы; статины)- ловастатин, флувастатин, симвастатин; б) ингибиторы всасывания ХС из кишечника – эзетимиб; в) ср-ва, ↑ выведение из орг-ма желчных к-т и ХС (секвестранты желчных кислот) - холестирамин; г) разные препараты. II. Ср-ва, ↓ [C] в крови преим триглициридов (ЛПОНП) – фибраты – гемфиброзил, фенофибрат. III. Ср-ва, ↓[C] в крови холестерина (ЛПНП) и триглициридов (ЛПОНП) – кислота никотиновая. IV. Ангиопротекторы - пармидин. Мех-м д-я симвастатина, связывают главным образом с нар-м синтеза ХС в печени на стадии мевалоновой кислоты вследствие обратимого ингибирования ГМГ(3-гидрокси-3-метилглутарил)-КоА-редуктазы. ↓[C] ХС в печени приводит к ↑ числа R ЛПНП в печени и ↑ их активности. Также статины обладают плейотропным д-м – улучшают ф-ю эндотелия, ↓ агрегацию Tr, ↓ пролиферативную акт-ть гладкомышечных кл-к. Лечение подагры включает 2 компонента: устранение острого приступа подагры, сопровождающегося болью, и профилактику приступов, направленную на ↓[C] мочевой кислоты в плазме крови. Для лечения острого приступа подагры используют противовоспалительные средства: системное введение НПВС (кроме ацетилсалициловой кислоты) и внутрисуставные инъекции ГКС. Для предотвращения острых приступов подагры необходимо ↓ [C] мочевой кислоты в плазме крови. С этой целью используют ср-ва, ↓ синтез мочевой кислоты (аллопуринол), и ср-ва, ↑ выведение мочевой кислоты (урикозурические средства). Аллопуринол – аналог гипоксантина. В орг-ме гипоксантин под возд-ем фермента ксантиноксидазы превращается последовательно в ксантин и мочевую кислоту. Аллопуринол благодаря структурному сходству конкурентно угнетает активность ксантиноксидазы и за счет этого ↓ обр-е мочевой кислоты. При этом [C] гипоксантина и ксантина в плазме крови ↑, однако это не приводит к образованию кристаллов, так как их растворимость в плазме крови, в отличие от мочевой кислоты, достаточно высока. Препарат назначают внутрь после еды, биодоступность 50-90%. Аллопуринол в печени превращается в активный метаболит оксипуринол, который длительно присутствует в плазме крови (t оксипуринола 12—30 ч; 1Уг аллопуринола 13 ч). К побочным эффектам аллопуринола относят риск возникновения острого приступа подагры в первые несколько недель приема препарата. Это связано с возможностью поступления мочевой кислоты в кровь из тканевых депо. Наиболее часто при приеме аллопуринола возникает аллерг дерматит, менее часто – диарея, сонливость, гол боль. Аллопуринол противопоказан при остром приступе подагры, при печеночной и ХПН, беременности и грудном вскармливании. Rp: Tab. Simvastatini 0,02 D.t.d. № 50. S. по 1 табл. 1 раз в день вечером
Morphinum hydrochloridum
Основным механизмом анальгетического д-я опиоидных анальгетиков является: 1) угнетение проведения болевых импульсов в афферентных путях ЦНС (нар-е передачи импульсов с окончаний первичных афферентов на вставочные нейроны спинного мозга); 2) ↑тормозного влияния нисходящей антиноцицептивной системы на проведение болевых импульсов в афферентных путях ЦНС; 3) изм-е эмоциональной оценки боли. морфин стимулирует специфические рецепторы, которые назвали опиоидными рецепторами. Выделяют ц- (мю-), к- (каппа-) и 8 (дельта-)-R u-R (р-эндорфином) - анальгезия, седативный (успокаивающий) эффект, угнетение дых центра, эйфория (+ эмоции, ↑ настроение, ощущение душевного комфорта, не связанные с реальной действительностью) и лекарственная зависимость, брадикардия, миоз, ↓ моторики ЖКТ. Выделено три подтипа R — 1, 2 и 3. 8-R (мет-энкефалином и лей-энкефалином) - анальгезия, угнетение дыхания, ↓ моторики ЖКТ. к-R (динорфины) - угнетение проведения болевых импульсов на уровне спинного мозга (спинальная анальгезия), седативный эффект, миоз; для агонистов к-рецепторов характерна дисфория (- эмоции, ощущение дискомфорта), возможно развитие физической зависимости, возникает небольшое ↓ моторики ЖКТ Rp: Sol. Morphini hydrochloridi 1% - 1 ml//D.t.d.N. 6 in amp. //S. По 1 мл под кожу (взрослым) ЭКЗАМЕНАЦИОННЫЙ БИЛЕТ № 55
энтеральный (через желудочно-кишечный тракт) - это сублингвальный (нитроглицерин, валидол), Суббукально (различные пастилки), пероральный, через зонд в желудок и 12-престную кишку (питание через зонд смесью нутрилон), ректальный способ введения (суппозитории кетанал, экстр.красавки) Достоинства через рот( удобно, просто, безболезненно, нет стерильности, без нарушения кожных покровов). Недостатки через рот (медленно эффект развивается, различия в скорости и полноте всасывания, влияние пищи на всасывание, невозможность при рвоте, кровотечение, плохо абсорбирует слизистая кишечника и желудка). Под язык (таблетки, гранулы, каплях) – быстро эффект, оказывает общее действие, минуя печеночный барьер и не контактируя с ферментами и средой ЖКТ, назначают с высокой активностью (гормональные, нитроглицерин), доза которых невелика. В ДПК – быстрое создание высокой [C] в кишечнике (магния сульфат в качестве желчегонного). В прямую кишку – около 50% в кровоток, минуя печень, не подвергается воздействию ферментов ЖКТ, всасывание путем прямой диффузии, назначают в суппозиториях, или клизмах (50мл).
Поджелудочная железа функционирует как железа наружной и внутренней секреции. Инкреторную функцию выполняет островковый аппарат. Островки Лангерганса состоят из 4 типов клеток: А (а) клетки, вырабатывающие глюкагон; В (р) клетки, вырабатывающие инсулин и амилин; D (5) клетки, вырабатывающие соматостатин; F — клетки, вырабатывающие панкреатический полипептид. Функции панкреатического полипептида малоясны. Соматостатин, продуцируемый в периферических тканях (как указывалось выше), выполняет функции паракринного ингибитора секреции. Глюкагон и инсулин гормоны, регулирующие уровень глюкозы в плазме крови взаимно противоположным образом (инсулин понижает, а глюкагон повышает). Недостаточность инкреторной функции поджелудочной железы проявляется симптомами дефицита инсулина (в связи с чем его принято считать основным гормоном поджелудочной железы). Инсулин регулирует обмен углеводов, жиров, белков, а также рост тканей. Механизм влияния инсулина на рост тканей тот же, что и у инсулиноподобных факторов роста (см. соматотропный гормон). Влияние инсулина на обмен в-в в целом можно охарактеризовать как анаболическое (усиливается синтез белка, жиров, гликогена), при этом первоочередное значение имеет влияние инсулина на углеводный обмен. Противодиабетинеские средства Применяемые при диабете 1 типа1. Препараты инсулина (заместительная терапия) Применяемые при диабете 2 типа 1. Синтетические противодиабетические средства 2. Препараты инсулина Препараты инсулина классифицируют по продолжительности действия (основной параметр): 1. Инсулин быстрого действия (начало действия обычно через 30 мин; максимум действия через 1,52 ч, общая продолжительность действия 4—6 ч). 2. Инсулин длительного действия (начало через 4—8 ч, пик спустя 8—18 ч, общая продолжительность 20—30 ч). 3. Инсулин средней длительности действия (начало через 1,52 ч, пик спустя 312 ч, общая продолжительность 8—12 ч). 4. Инсулин средней длительности действия в комбинациях. Препараты инсулина быстрого действия могут использоваться как для систематического лечения, так и для купирования диабетической комы. С этой целью их вводят внутривенно. Пролонгированные формы инсулина внутривенно вводить нельзя, поэтому основная сфера их применения — систематическое лечение сахарного диабета. Возможны аллергические реакции, липодистрофии на месте инъекций. При введении слишком высоких доз инсулина или при недостаточном поступлении алиментарных углеводов может развиться чрезмерная гипогликемия. Одним из недостатков препаратов инсулина является невозможность энтерального применения. В связи с этим в течение длительного времени делались попытки обнаружения гипогликемических средств, эффективных при приеме внутрь. В настоящее время такие препараты широко применяются при сахарном диабете 2 типа. Они имеют отличные от инсулина механизмы действия и представлены несколькими подгруппами: 1. Производные сульфонилмочевины. 2. Производные аминокислот. 3. Тиазолидиндионы. 4. Бигуаниды. 5. Ингибиторы аглюкозидазы. Все производные сульфонилмочевины имеют многокомпонентный механизм гипогликемического действия. Главным компонентом является способность этих в-в стимулировать выделение эндогенного инсулина островкового аппарата. Такое д-е препаратов является результатом блокады АТФзависимых калиевых каналов рклеток. Кроме того, производные сульфонилмочевины: 1) восстанавливают чувств-ть рклеток к глюкозе; 2) ↑ плотность инсулиновых R в инсулинозависимых тканях; 3) ↑ чувств-ть R к инсулину и улучшают трансдукцию пострецепторного сигнала. Производные аминокислот - Натеглинид (Старликс) производное фенилаланина. Очевидно, ↑выделения инсулина при применении натеглимида является результатом блокады АТФзависимых калиевых каналов (5клеток и повышения чувствительности Рклеток к глюкозе (без изменения базального уровня инкреции инсулина). Тиазолидиндионы ↑ выделение инсулина (5клетками островков поджелудочной железы. Кроме того, пиоглитазон ↑ чувств-ть инсулинозависимых тканей к инсулину,что, вероятно, связано с сенсибилизацией инсулиновых R. Это свойство тиазолидиндионов весьма ценно при формировании инсулинорезистентных форм СД. Бигуаниды - Метформин. Гипогликемическое действие метформина (и прочих бигуанидов) не является следствием ↑ секреции инсулина рклетками поджелудочной железы. Детальный механизм действия не вполне ясен, но не вызывают сомнения следующие компоненты: 1) ↓ всасывания глюкозы в кишечнике; 2) ↑ захвата глюкозы скелетными мышцами; 3) ↑ утилизации глюкозы (стимуляция анаэробного гликолиза); 4) ↓продукции глюкозы гепатоцитами; 5) ↓ уровня глюкагона в крови; 6) ↑ чувств-ти инсулинозависимых тканей к инсулину. Rp.: Tab. Glibenclamidi 0,005 N50 S. СД 2 типа 1 табл за 30 миндо еды. |