фармакология. Лекция 1. Общая фармакология. Фармакология
 Скачать 1.35 Mb.
|
Основные побочные эффекты клофелина.Седативное (снотворное) действие; потенциирование действия алкоголя; повышение аппетита; ортостатический коллапс; синдром отмены (при длительном применении клофелина отменять его надо медленно (постепенно), так как может возникнуть гипертонический криз и бессонница). Противопоказания.Людям, профессия у которых требует повышенного внимания (водителям, летчикам, операторам, диспетчерам); при депрессиях и субдепрессиях; лицам, систематически принимающим алкоголь. Ганглиоблокаторы (имеют ограниченное антигипертензивное применение). Побочные эффекты.Понижение тонуса мочевого пузыря; атония кишечника; нарушение аккомодации; сухость во рту; импотенция. Показания к применениюКупирование гипертонических кризов; управляемая гипотония; при плохой чувствительности или устойчивости организма к гипотензивным средствам других химических групп. Симпатолитики. Обладают более выраженным гипотензивным эффектом. Резерпин оказывает нейролептическое действие. После применения симпатолитиков гипотензивный эффект наступает через 1-3 суток. -адреноблокаторы. Оказывают кратковременный гипотензивный эффект. Применяются ограниченно для купирования гипертонических кризов, при болезни Рейно (спазм периферических сосудов, особенно конечностей). -адреноблокаторы. Используются при различных формах гипертонической болезни, их можно комбинировать с другими гипотензивными средствами (клофелином, диуретиками). Наиболее эффективны кардиоселективные (1- адреноблокаторы), так как при их применении реже встречается такое осложнение, как бронхоспазм и такие побочные эффекты как брадикардия, а так же блокада проведения сердечных импульсов (вплоть до остановки сердца), особенно при физической нагрузке. Вазодилятаторы. Артериальные – расширяют только артериолы. Смешанные – расширяют артериолы и венулы (действие по типу нитроглицерина), поэтому уменьшается пред - и постнагрузка на сердце. Активаторы калиевых каналов.Механизм гипотензивного действия схематически может быть представлен в следующем виде: Открытие калиевых каналов Увеличение выхода ионов калия из клетки Гиперполяризация мембраны гладкомышечных клеток Закрытие кальциевых каналов Уменьшение концентрации ионов кальция в клетке Расслабление гладкомышечных клеток стенок сосудов Расширение сосудов Снижение АД Средства, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.Из ангиотензиногена под действием ренина синтезируется ангиотензин I, из которго под действием ангиотензинпревращающего фермента происходит образование ангиотензина II. Рецепторы ангиотензина II локализуются в сосудах и в корковом веществе надпочечников, где при их стимуляции происходит выброс альдостерона, в результате чего в организме задерживается Nа+ и Н2О. Это вызывает увеличение ОЦК, что в свою очередь вызывает повышение АД. Таким образом, чтобы снизить АД необходимо заблокировать где-либо синтез ангиотензина II. Вазоконстрикторная активность ангиотензина II схематически может быть представлена следующи образом: Ангиотензиноген Ангиотензин I Ангиотензин II Ангиотензиновые рецепторы Ангиотензиновые рецепторы сосудов надпочечников Сужение сосудов Усиление выброса альдостерона Задержка Nа+ и Н2О в организме Увеличение ОЦК Повышение АД Блокаторы ангиотензиновых рецепторов.Саралазин – препарат пептидной природы, способен блокировать ангиотензиновые рецепторы (АТР), но он очень быстро (2-3 мин) разрушается в организме при внутривенном введении. В этой связи был синтезирован ряд препаратов – сартанов (ирбесартан, тазосартан, кандесартан), являющихся блокаторами ангиотензивных рецепторов II поколения, которые широко используются в клинической практике.  надпочечниквыброса “+” АТР “-” Ангиотензин II “+” АТР “-”  Саралазин сосуд альдостерона задержки Nа+ и Н2О тонуса мышц сосудов расширение сосудов Внеклеточной жидкости (ОЦК) Диуретики (салуретики).  ется выбросом большего количества ренина в кровь, что приводит к повышени а II в организме, следовательно и альдостерона, который способствует задер низме, что повышает уровень ОЦК и тем самым АД. Действие диуретиков нап ти из организма как можно больше соли. При гипертонической болезни происходит нарушение почечного кровотока, а оно  а н га ес сопровожд ангиотензи воды в ор чтобы выв Г И П О Т Е Н З И В Н Ы Й Э ФФ Е К Т ю содержания жке натрия и равлено на то, I этап – эссенциальная стадия: диуретики; - блокаторы. II этап: |