Экзамен. Механизм диуретическое, гипотензивное, вазодилатирующее средство
 Скачать 2.99 Mb.
|
| ||||||||||||||
| Критерии информирования | Метформин Женщина, 57 лет, СД 2 типа (Сильная жажда, сухость во рту, обильное и частое мочеиспускание, кожный и влагалищный зуд, Сухость кожи, общая слабость, судороги в нижних конечностях и парестезии в ночное время, Повышенная масса тела). |
| Лечебное действие Пероральное гипогликемическое средство из группы бигуанидов. Поступает в гепатоциты ОСТ1 (органический катионный транспортер) => повышение АМФ (аденозинмонофосфат) => активация АМФК (аденозинмонофосфат-активируемая протеинкиназа) => ингибирование транскрипции гена глюконеогенеза и экспресии гена липогенеза => снижение глюконеогенеза и липогенеза => снижение уровень глюкозы в крови и снижение Жирных кислот в крови (триглицеридов и ЛПНП). Повышение активации тирозинкиназы рецептора инсулина => повышение чувствительности тканей к инсулину => повышение активности ГЛЮТ4 (инсулинзависимый белок-переносчик глюкозы) => повышение утилизации глюкозы. -гипогликемическое средство. Производное бигуанида (N,N-диметил-). Понижает концентрацию глюкозы (не вызывая гипогликемии) в кров. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Ингибирует глюконеогенез и гликогенолиз. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике. Стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтетазу, и увеличивает транспортную ёмкость всех типов мембранных переносчиков. Снижает содержание общего ХС, ЛПНП и Триглицеридов. Снижает Глюконеогенез в печени. После приёма внутрь (натощак, пища снижает абсорбцию) абсорбируется достаточно полно. БД 50-60%. Максимальная концентрация достигается через 2,5 ч. Быстро распределяется в ткани и практически не связывается с белками плазмы. Практически не метаболизируется и выводится почками. Период полувыведения = 6,5 ч. | |
| Какие симптомы исчезнут, когда, почему столь важно принимать это лекарство. Что произойдет в случае неприема? | Симптомы начнут снижаться после того, как снизится уровень глюкозы в крови. Жажда – пройдет в течении недели (--//-- нет диуреза – о-м не обезвоживается – жажда не развивается) ↓Глюкозы - ↓ раздраж. Центр. Голода - ↓аппетита ↓Диурез (глюкоза уменьшается – не происходит выделение глюкозы с мочей, не повышается осмотическое давление – воды не увеличивает реабсорбцию воды – диуреза нет) Масса тела начнет уменьшаться в течении _ при соблюдении диеты Пройдет зуд – т.к. снижается концентрация глюкозы – перестает д-ть на нервные окончания (в течении месяца??) Нефропатия – Начнет купироваться через месяц. (за счет уменьшения процессов воспаления, а также глико- и липооксидации в почечных структурах. Тип. Нефропатия развивается из-за того, что в стенках почек откладывается слишком много глюкозы – прямое токсическое влияние на ткань почек – повышение проницаемости почечных сосудов, а мы д-уем на глюконеогенез в печени - уменьшаем и все нормализуется) Важно принимать препарат, так как произойдет улучшения качества жизни (уменьшатся симптомы заболевания: жажда, сухость во рту и кожных покровов, кожный и влагалищный зуд, слабость, судороги и парестезии в ночное время). Снижается риск появления осложнений (диабетический кетоацидоз – накопление кетоновых тел, лактоацидоз – накопление молочной кислоты, нарастание сердечно-сосудистой недостаточности, нефропатия, гипертоническая болезнь, хроническая почечная недостаточность). В случае неприема заболевание будет прогрессировать (СД2 типа перейдет в СД1 типа). Возможно развитие осложнений: диабетический кетоацидоз – накопление кетоновых тел, лактоацидоз – накопление молочной кислоты, нарастание сердечно-сосудистой недостаточности, нефропатия, гипертоническая болезнь, хроническая почечная недостаточность. Все это может привести к снижению работоспособности, снижение материального блага, госпитализации, инвалидизации и даже летальный исход. |
| Побочное действие | |
| Каковы возможные побочные эффекты, как их распознать, как долго они будут продолжаться и что делать в случае их появления? | Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (снижение количества глюкозы в крови). Механизм развития: вследствие повышенной секреции инсулина и усиленного выведения глюкозы с мочой. Клинические проявления: отмечается потеря ориентации, холодный пот, дрожь. Эти проявления быстро сменяются двигательным и психомоторным возбуждением, а затем комой. При появлении обратиться к врачу. ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боли в животе (раздражающее действие препарата) и отсутствие аппетита (прямой контакт ЛП со слизистой ЖКТ). М-м: глюкоза попадает в кишечник – расщепляется там – вызывает метеоризм. Проявляются в начальный период лечения и в большинстве случаев спонтанно проходят. Меры предупреждения – приём препарата согласно схеме приёма (во время или сразу после еды), а так же начало терапии с малой дозы с постепенным её повышением до терапевтической. Металлический привкус во рту.Данный побочный возникает в результате взаимодействия ЛП с хеморецепторами слизистой оболочки ротовой полости. Распознать по субъективным ощущениям. Рекомендации: При появлении обратиться к врачу. Лактатный ацидоз. Поглощение лактата печенью уменьшается при применении метформина, потому что лактат является субстратом для печёночного глюконеогенеза — процесс, который ингибирует метформин. Однако при нарушенной функции почек удаление метформина и лактата снижается, что приводит к повышению их уровня в крови и в итоге вызывает лактатацидоз за счёт накопления молочной кислоты. Кроме того, предполагают, что метформин увеличивает образование лактата в тонкой кишке.Симптомами данного побочного эффекта слабость, сонливость, гипотензия, резистентная брадиаритмия, респираторные нарушения, боль в животе, миалгия, гипотермия. Обратиться к врачу. Мегалобластная анемия возникает в результате нарушения всасывания витамина B12 и фолиевой кислоты. Метформин снижает абсорбцию витамина В12. Данный побочный эффект проявляется такими симптомами как: ухудшение аппетита; стойкое отвращение к мясным продуктам; потеря вкусовых качеств; рвота и тошнота; головные боли; чрезмерная усталость при отсутствии любых нагрузок; одышка и т.д Рекомендации: Обратиться к врачу, мониторить показатель гемоглобин в общем анализе крови, который необходимо сдавать каждые 3-4 недели. Аллергическая реакция, проявляющаяся покраснением покровных тканей, кожными высыпаниями и зудом. Побочный эффект наступает после повторного приема препарата приема препарата. Механизм развития:первичный контакт с антигеном обеспечивает накопление специфических Т1-хелперов; при повторном введении того же антигена происходит его захват региональными макрофагами, которые выступают в роли антиген-представляющих клеток, выводя фрагменты антигена на свою поверхность; антиген-специфические Т1-хелперы взаимодействуют с антигеном на поверхности макрофагов и секретируют ряд цитокинов; секретируемые цитокины обеспечивают формирование воспалительной реакции, сопровождающейся накоплением моноцитов/макрофагов, продукты которых разрушают близлежащие клетки хозяина. При первых симптомах аллергии нужно прекратить прием лекарственного препарата и обратиться к лечащему врачу. |
| Правила приема. | |
| Когда принимать, как принимать, как хранить? | Принимают внутрь, во время или после приема пищи по 500 мг 3 раза в сутки. Хранить при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 2 года. |