Фармакология (ответы на вопросы). Общая фармакология определение фармакологии, её положение среди других медицинских и биологических наук. Фармакология
 Скачать 0.72 Mb.
|
|
Прогестерон, оксипрогестерона капронат (инъекционный), прегнин (в рот). Механизм: 1. Мишень - слизистая матки: в эндометрии пролиферация - секреция (готовность матки к беременности). 2. Понижают чувствительность к окситоцину, снижается сократимость - применяется при невынашивании беременности 3. Понижают действие альдостерона (усиливается почечная экскреция натрия на уровне дистального канальца). 4. Пирогены (повышение базальной температуры). Применение: невынашивание беременности (до 4 мес.), некоторые формы нарушения менструального цикла. Эстрогены и гестогены - пероральные контрацептивы. 72. Маточные средства. В миометрии находятся м-холинорецепторы, а также а- и в2-адренорецепторы. Стимуляция м-холинорецепторов и а-адренорецепторов вызывает стимулирующий эффект, а в2-адренорецепторов — угнетающий. Стимулирующее влияние на сократительную активность миометрия оказывают женские половые гормоны эстрогены, гормон задней доли гипофиза окситоцин, а также простагландины. Эндогенные вещества, угнетающие его сократительную активность (прогестерон и, возможно, простациклин). КЛАССИФИКАЦИЯ. I.Средства, влияющие преимущественно на сократительную активность миометрия А. Усиливающие сократительную активность: 1.Гормоны и препараты задней доли гипофиза: Окситоцин Питуитрин, 2.Препараты простагландинов: Динопрост (простагландин F2a), Динопростон (простагландин Е2) 3.Разные: Котарнина хлорид, Изоверин Б. Ослабляющие сократительную активность (токолитические средства) 1.Вещества, стимулирующие преимущественно в2-адренорецепторы: Фенотерол Сальбутамол 2.Средства для наркоза: Натрия оксибутират 3. Разные средства: Магния сульфат II. Средства, повышающие преимущественно тонус миометрия 1.Препараты растительного происхождения, повышающие преимущественно тонус миометрия (алкалоиды и препараты спорыньи): Эргометрина малеат Экстракт спорыньи густой,Эрготамина гидротартрат Эрготал 2.Синтетические средства: Котарнина хлорид III. Средства, понижающие тонус шейки матки: Атропина сульфат Динопрост Динопростон ОКСИТОЦИН гормон задней доли гипофиза. По химической структуре это октапептид. Окситоцин получен синтетически. Он вызывает усиление сократительной активности миометрия. Беременная матка более чувствительна к окситоцину, чем небеременная. Окситоцин способствует также секреции молока (повышается высвобождение лактогенного гормона передней доли гипофиза) и его выделению (за счет возбуждения миоэпителиальных элементов молочной железы). Показания: чтобы вызывать и стимулировать роды. При кровотечениях и атонии матки в послеродовом периоде. Вводят окситоцин внутривенно капельно в растворе глюкозы. Дозируют в единицах действия (ЕД). ДЕЗАМИНООКСИТОЦИН(демокситоцин, сандопарт). Применяют трансбуккально или под язык. Показания: для ускорения инволюции матки и для стимуляции лактации. ПИТУИТРИН. - водный экстракт задней доли гипофиза убойного скота. окситоцин + вазопрессин, повышает артериальное давление. Простагландины. Для искусственных абортов и родоускорения используют препараты простагландинов F2а и Е2. ДИНОПРОСТ (простагландин F2а , энзапрост Е). Вызывает ритмические сокращения и повышение тонуса беременной и небеременной матки наряду с расширением шейки матки. Повышает тонус бронхиальных мышц. Увеличивает сердечный выброс, учащает ритм сердца. Суживает легочные сосуды, повышает моторику желудочно-кишечного тракта. в больших дозах повыш АД. Под влиянием динопроста увеличивается проницаемость сосудов. Для действия этого вещества типична дегенерация желтого тела (лютеолиз). ДИНОПРОСТОН (простагландин Е2, энзапрост Е) .П овышение ритмических сокращений миометрия беременной матки и нарастание ее тонуса. Расслабляет шейку матки. Снижает артериальное давление (общее периферическое сопротивление падает). Вызывает компенсаторную тахикардию. Расширяет (в отличие от динопроста) легочные сосуды и бронхи. Увеличивает проницаемость капилляров. Сосудистые эффекты простагландинов связывают с их модулирующим влиянием на адренергическую иннервацию. Простагландины, усиливающие адренергические влияния, суживают сосуды, ослабляющие — расширяют их. В первом случае наблюдается накопление цАМФ, во втором — уменьшение его содержания. Моторику кишечника динопростон увеличивает (за счет стимуляции продольных мышц), секрецию желез желудка подавляет. Оказывает лютеолитическое действие. Побочные: тошнота, диарея, головная боль, преходящее повышение температуры; при внутривенном введении возможны флебиты. При интравагинальном и интрацервикальном введении простагландинов побочные эффекты выражены в меньшей степени. Токолитические средства. - препараты, стимулирующие в2-адренорецепторы матки, — фенотерол (партусистен), сальбутамол. Для задержки преждевременно наступающих родов. Эффективность их достаточно высока. Одновременно с расслаблением мускулатуры матки наблюдаются побочные эффекты, связанные с возбуждением в2-адренорецепторов разной локализации, и некоторая стимуляция в1-адренорецепторов (правда, значительно менее выраженная, чем для изадрина). МАГНИЯ СУЛЬФАТ. Нрушает проникновение в клетки миометрия ионов кальция, которые необходимы для его сокращений. прямое угнетающее влияние на миометрий. Средства, повышающие преимущественно тонус миометрия. для остановки маточных кровотечений. Принцип их действия заключается в стойком повышении тонуса миометрия и вследствие этого механическом сжатии мелких сосудов Спорынья (маточные рожки — Secale cornutum) представляет собой покоящуюся стадию гриба Claviceps purpurea, паразитирующего на ржи. Содержит алкалоиды, являющиеся производными лизергиновой кислоты. Выделяют 3 группы алкалоидов. 1.Группа эрготамина: Эрготамин Эргозин Эрготаминин Эргозинин 2.Группа эрготоксина: Эргокристин Эргокорнин Эргокриптин Эргокристинин Эргокорнинин Эргокриптинин 3.Группа эргометрина: Эргометрин1 Эргометринин2 Алкалоиды первых двух групп нерастворимы в воде, последней - растворимы. Алкалоиды спорыньи повышают тонус миометрия, а также гладких мышц внутренних органов и сосудов. Кроме того, у алкалоидов группы эрготамина и эрготоксина имеются аадреноблокирующие свойства. Особенно выражено тонизирующее влияние на мышцу матки у эргометрина, а также у эрготамина. После введения препаратов этих алкалоидов наступает длительное тоническое сокращение миометрия. При длительном применении или введении в больших дозах алкалоиды спорыньи вызывают спазм сосудов и повреждение эндотелия. Спазм сосудов связан с наличием а-адреномиметических свойств и, возможно, с прямым миотропным действием этих алкалоидов. Алкалоиды спорыньи оказывают определенное влияние и на ЦНС. Это проявляется успокаивающим эффектом, угнетением сосудодвигательного центра, подавлением сосудосуживающих рефлексов, стимуляцией центров блуждающих нервов и пусковой зоны рвотного центра. Побочные эффекты: тошноту, рвоту, диарею, головную боль. При остром отравлении препаратами спорыньи (чаще это связано с попыткой вызвать аборт) возникают двигательное возбуждение, судороги, тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастральной области, тахикардия, расстройство чувствительности. Эрготизм: 1) гангренозная форма («антонов огонь»), связана со спазмом периферических сосудов и повреждением их эндотелия, приводящими к некрозу тканей (особенно конечностей). 2)судорожная, или конвульсивная («злая корча»). Она обусловлена влиянием препаратов на ЦНС. 73. Препараты водорастворимых витаминов. Витамины - низкомолекулярные органические вещества, необходимые для обеспечения биохимических и физиологических процессов в организме. Источником большинства витаминов является пища, но некоторые из них (К, группы В) также синтезируются микрофлорой кишечника. Одни витамины выполняют в организме роль коферментов, другие - обладают антиоксидантной (например, Е, С в малых дозах) или гормональной (активная форма витамина D) активностью. Водорастворимые витамины: - В, (тиамин), - В2 (рибофлавин), - В3, РР (никотиновая кислота), - Вс (пантотеновая кислота), - В6 (пиридоксин), - В12 (цианокобаламин), - В9, Вс(фолиевая кислота), - С (аскорбиновая кислота), - Р (рутин), - Н (биотин) 1.Витамин С антискорбутный витамин, аскорбиновая кислота (acidum ascor-binicum). Суточная потребность для взрослых 60 мг. Участие в ОВР; в синтезе гормонов. Иммуномодулирующее действие. Также регулирует все виды обмена, свертываемость крови, регенерацию тканей, образование стероидных гормонов, синтез коллагена, проницаемость капилляров и др. Аскорбиновая кислота, оказывая стимулирующее влияние на организм в целом, повышает его адаптационные возможности, резистентность к инфекциям. Показания: С профилактической:
С лечебной:
ПРЕПАРАТЫ: Аскорбиновая кислота (Acidum ascorbini-cum). Аддитива витамин С (Ad-ditiva Vitaminum С) - шипучие таблетки с лимонным вкусом по 0,5 г. Витрум Витамин С (Vitrum Vitaminum С) - жевательные таблетки и по 500 мг. Витрум Плюс Витамин С (Vitrum plus Vitaminum С) - шипучие таблетки по 1000. Биовиталь Витамин С (Biovital Vitaminum С) - жевательные таблетки по 0,2; 0,25; 0,5 г. 2. Витамин В1 , тиамин. Витамеры: фосфотиамин, бенфотиамин. Кофактор. кокарбоксилаза. Влияет на углеводный и энергетический обмен; регуляция нервно-мышечной передачи. Кокарбоксилазу применяют с лечебной целью при: - аритмиях; - метаболическом ацидозе (кетоацидозе у детей при сахарном диабете); - сердечной недостаточности. с кардиотоническими средствами); - парезах и параличах скелетных мышц. Побочка:
ПРЕПАРАТЫ: Тиамина бромид. (Тhiamini bromidum) таблетки по 0,00258; 0,00645 и 0,0129 г, раствор для инъекций 3 и 6% в амп. по 1 мл. Тиамина хлорид(Thiamini chloridum):- таблетки по 0,002,- раствор для инъекций 2,5 и 5% в амп. по 1 мл (в/м, в/в). Кокарбоксилаза. Фосфотиамин - таблетки по 0,01 и 0,03 г. 3. Витамин В2. рибофлавин (riboflavinum). Участие в тканевом дыхании; регуляция зрения; участие в кроветворении. Рибофлавин играет важную роль в углеводном, белковом и жировом обмене, в поддержании нормальной зрительной функции глаза (входит в состав зрительного пурпура и защищает сетчатку от вредного воздействия УФ-излучения). Применение В лечебных целях при:
ПРЕПАРАТЫ: Рибофлавин (Riboflavinum): порошок, таблетки по 0,002 г (для профилактических целей); 0,005 и 0,01 г (для лечебных целей). Рибофлавина мононуклеотид (Riboflavinum mononucleotidum) - раствор для инъекций 1 % в ампулах по 1 мл (п/к, в/м). 4. Витамин В3. никотиновая кислота (acidum nicotinicum), ниацин, витамин РР, антипеллагрический витамин, никотинамид. Влияние на энергетический (главным образом), а также углеводный и липидный (антиатеросклеротическое действие) обмен. Регуляция работы сердечно-сосудистой системы, ЦНС.ЖКТ. Участие витамина РР в б/х процессах : через НАД и НАДФ. Препараты: Никотиновая кислота (Acidum nicotinicum), Никотинамид (Nicotinamidum). 5.Витамин В6. Пиридоксин (пиридоксаль, пиридоксамин), поступая в организм, фосфорилируется, превращается в пиридоксаль−5-фосфат и в этой форме катализирует декарбоксилирование и переаминирование аминокислот. Он необходим для нормального функционирования центральной и периферической нервной системы. Применяют витамин В6 при:
6.Витамин Вс, фолацин, фолиевая кислота(acidum folicum),витамин М. Стимуляция синтеза нуклеиновых кислот и белков, кроветворения, активация пролиферации и регенерации тканей. Для медицинских целей (в т.ч. при интоксикации, вызванной противоопухолевыми препаратами) используют синтетическую фолиевую кислоту. Сама фолиевая кислота неактивна. В организме она восстанавливается до тетрагидрофолиевой, являющейся коферментом многих метаболических процессов. В первую очередь она катализирует перенос одноуглеродистых фрагментов в синтезе пуринов и пиримидинов, а значит необходима для образования РНК и ДНК. Ее дефицит нарушает митотическое деление клеток, их созревание и функционирование. Недостаточность фолиевой кислоты (и витамина В12) приводит к развитию мегалобластной анемии. Ее препараты назначают при макроцитарной и пернициозной (вместе с витамином В12) анемиях. ПРЕПАРАТЫ: Фолинат кальция (Calcii folinatum): - таблетки и капсулы по 0,005. 0,0324 г и во флаконах по 0,01; 0,025; Дализол (Dalisolum) раствор для инъекций 1,25%. 7. Витамин В12 (цианокобаламин) Его синтез в природе осуществляется только микроорганизмами. Потребности человека и животных в нем обеспечиваются микрофлорой кишечника, откуда цианокобаламин поступает в органы, накапливаясь в наибольших количествах в почках, печени, стенке кишечника. Биологически активными (коферментными) формами витамина В12 являются метил- и 5-дезоксиаденозил-кобаламин. Функции:
Для применения в качестве лекарственного средства витамин В12 получают методом микробиологического синтеза, а также используют препараты, получаемые из печени животных, органа, способного его депонировать. Показания:
74.Препараты жирорастворимых витаминов. Витамины - низкомолекулярные органические вещества, необходимые для обеспечения биохимических и физиологических процессов в организме. Источником большинства витаминов является пища, но некоторые из них (К, группы В) также синтезируются микрофлорой кишечника. Одни витамины выполняют в организме роль коферментов, другие - обладают антиоксидантной (например, Е, С в малых дозах) или гормональной (активная форма витамина D) активностью. Жирорастворимые витамины:- А (ретинол),- D (кальциферол; D2- эргокальциферол, 03-холекальциферол),- Е (токоферол, препарат- токоферола ацетат), - К (К, - филлохинон, К2 – менахинон. препарат- Викасол). 1. Витамин D - группа хими ческих соеди нений с анти рахитическим свойством Витамин D2 (неактивная форма) - эргокальциферол. Витамин D3 (неактивная форма) - холекальциферол. Витамин D3 (активнаяформа) - кальцитриол, альфакальцидол. Регуляция обмена кальция и фосфора. Эффекты: антигипокальциемический и антирахитический. Участвует в росте и дифференцировке клеток кости, поддержании нервно-мышечной передачи. Основным свойством витамина D является его участие в метаболизме кальция. Он способствует всасыванию кальция в пищеварительном тракте, активирует его отложение в костях и препятствует резорбции из костной ткани. В настоящее время витамин D рассматривают не только как витамин, но и как гормон, регулирующий вместе с гормоном паращитовидной железы концентрацию ионов кальция в плазме крови. Витамин D регулирует также содержание фосфора в организме. Применяют витамин D для профилактики и лечения рахита и заболеваний костей, вызванных нарушениями обмена кальция (остеомаляция и некоторые формы остеопороза). ПРЕПАРАТЫ: Эргокальциферол:- драже по 500 ME. Холекальциферол - водный раствор для приёма внутрь, по 10 мл во флаконе в комплекте с пипеткой (в 1 мл - 15000 ME). 2. Витамин А. ретиноевая кислота, ретинол (vetinol), антиксерофтальмический витамин, витамин роста. Регуляция ОВР, фоторецепции, антиксерофтальмическое действие. |