Фармакология (ответы на вопросы). Общая фармакология определение фармакологии, её положение среди других медицинских и биологических наук. Фармакология

• Название: Общая фармакология определение фармакологии, её положение среди других медицинских и биологических наук. Фармакология
• Дата: 06.05.2018
• Размер: 0.72 Mb.
• Имя файла: Фармакология (ответы на вопросы).docx
• Тип: Документы; #42942
• страница: 25 из 27

Спектр: Candida, аспиргиллы, возбудители дерматомикозов, глубокие микозы ( криптококки).

Назначение: внутрь, хорошо растворим в липидах
хорошо всасывается (90%)
высокий % связывания с белками плазмы

Биотрансформация в печени, выделяется с желчью; с почками - 5%.

Побочка:
гепатотоксичность,
диспепсия,
гинекомастия ( снижение уровня тестостерона)
повышение температуры тела

Б) Миконазол

Спектр д-я: Candida, аспиргиллы, возбудители дерматомикозов, глубокие микозы ( криптококки).

Назначение: внутрь, внутривенно, наружно
Хуже всасывается из ЖКТ, хуже распределяется по организму и тканям.

Показания: глубокие микозы, генерализованный кандидоз, аспиргиллез
Побочка: общая слабость, озноб, тошнота, флебиты, тромбоцитопения, анемия, аритмии

3 группа: Производные триазолы (флуконазол, нитроконазол)

Механизм: ингибирование синтеза стеринов, за счет связывания гема и цитохромов Р450.

Спектр: высокая избирательность, низкая токсичность.

Эффект: фунгицидный
Резистентность развивается очень медленно

А) Флуконазол

Спектр: Candida, глубокие микозы.

Назначение: внутрь, внутривенно 1 раз в сутки
Хорошо всасывается из ЖКТ (90-95%) независимо от приема пищи; хорошо проникает в организм и ткани, в том числе спинно-мозговую жидкость.

Выводится почками в неизменном виде.

Показания: урогенитальный кандидоз,
пневмомикоз
криптококковый менингит

Побочка: кожные высыпания
аллергические реакции
диарея
самый низкотоксичный ( не подавляет иммунитет,. Можно применять после химиотерапии)

Б) Интраконазол – см выше.

Назначение: только внутрь.

4 группа: ЛП различных фармакологических групп:

А) Гризеофульвин – АБ, продуцируемый плесневыми грибами.

Механизм: связывается с кератином, нарушает синтез клеточной стенки гриба, нарушает репликацию ДНК, синтез белка.

Эффект: фунгистатический
Спектр: возбудители эпидермомикозов
Резистентность: практически не развивается

Хорошо всасывается из ЖКТ, максимальный эффект через 4-5 ч.
Хорошо проникает в желчь, кожу, мышцы.
Для создания фунгистатической концентрации лечение должно быть продолжительностью не менее 30 суток.

Побочка: головные боли, головокружение, гематотоксичность, гепатотоксичность, нефротоксичность.

Б) Тербинафин ( ламизил)

Механизм: Нарушает синтез стеринов в клеточной мембране.

Эффект: фунгицидный
Спектр: Кандида, аспиргиллы, возбудители эпидермомикозов
Резистентность не развивается.

Хорошо всасывается в ЖКТ, биотрансформация происходит в печени;
Накапливается в сальных железах, выводится с салом  высокие концентрации в волосяных фолликулах.

Показания: Дерматомикозы
Местный, генерализованный кандидоз.

Побочка: диспепсия
кожные аллергические реакции
нарушение функции печени, почек

В) Батрофен

Механизм: повреждение клеточной стенки гриба, блокирует транспорт ионов калия, нарушает строение митохондрий, рибосом гриба.

Эффект: фунгицидный

Спектр: возбудители эпидермомикозов, Кандиды, криптококки, аспиргиллы, некоторые гр- и гр+ ( стрептококки, стафилококки), сальмонеллы, хламидии, микоплазмы.

Резистентность: не развивается

Применение: местно ( проникает в ногтевое ложе, волосяные фолликулы).

Фунгицидные концентрации создаются:
1) в ногтях рук через 7 дней
2) в ногтях ног через 14 дней

Показания: глубокие дерматомикозы, охоникозы
Побочка: жжение, зуд в месте нанесения

87.Противоглистные средства

СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ ЛЕЧЕНИИ

КИШЕЧНЫХ ГЕЛЬМИНТОЗОВ

При нематодозе кишечника — аскаридозе — основными препаратами являются

мебендазол (вермокс), пирантела памоат, левамизол (декарис).

1.Производное имидазола мебендазол оказывает угнетающее действие в отно-

шении большинства круглых гельминтов. Подавляет утилизацию гельминтами глюкозы и парализует их. Оказывает губительное действие на яйца власоглава, аскарид и анкилостом. Всасывается из кишечника плохо (10%). Дополнительные показания: для лечения внекишечных гельминтозов — трихинеллеза и эхинококкоза. Побочные: диспепсические явления, головная боль, кожные аллергические реакции, боли в области живота.

2.Бензимидазольное производное альбендазол (зентал). Показания: при лечении кишечных нематодозов, а также при эхинококкозе и цистицеркозе. Блокирует захват гельминтами глюкозы, что приводит к их параличу. Оказывает губительное действие и на яйца аскарид, анкилостом и

власоглава. Побочные: головная боль, диарея, головокружение, бессонница и т.д

3.Пирантела памоат.Показания: при инвазии круглыми гельминтами, при аскаридозе, энтеробиозе и анкилостомидозе. Нарушает нервно-мышечную передачу, ингибирует холинэстеразу и вызывает у гельминтов спастический паралич.

Побочные: снижение аппетита, головная боль, тошнота, диарея.

4.Левамизол (декарис).

Препарат парализует гельминтов. Связано это с деполяризацией их мышц. Ингибирует фумаратредуктазу - нарушает метаболизм гельминтов. Однократное введе-

Ние - дегельминтизация у 90—100%

5.Левамизол при анкилостомидозе и стронгилоидозе.

6.При аскаридозе и энтеробиозе пиперазин и его соли (адипинат, гексагидрат).

Оказывает парализующее действие. - препятствует их активному продвижению по кишечнику, проникновению в желчные ходы. Основное показание к применению — аскаридоз.

дегельминтизация достигает 90—100%, так же при лечении энтеробиоза (инвазия острицами).

Побочные: диспепсические явления, головная боль.

7.Моночетвертичное аммониевое соединение нафтамон (бефения гидроскинафтоат, алкопар).

Вызывает контрактуру мышц у гельминтов, которая сменяется параличом.

Показания: лечение анкилостомидоза и аскаридоза.

При кишечных цестодозах нашли применение празиквантель, фенас ноакрихин .

1. Празик (билтрицид). Высокоэффективен при кишечных цестодозах, внекишечных трематодозах и цистицеркозе. Производное пиразиноизохинолина. Нарушает обмен кальция у гельминтов, что приводит к нарушению функции мышц и параличу. Побочные: диспепсические явления, головная боль, головокружение.

2.Фенасал (никлозамид) угнетает окислительное фосфорилирование у цестод

и парализует их. Снижает устойчивость ленточных гельминтов к протеолитическим ферментам пищеварительного тракта, которые разрушают цестоды. Противопоказания: при тениозе, возбудителем которого является вооруженный (свиной) цепень.

Показания: при кишечных цестодозах, вызываемых широким лентецом, невооруженным (бычьим) цепнем, карликовым цепнем. Серьезных побочных эффектов не вызывает.

3.Аминоакрихин. По эффективности уступает фенасалу. Обладает раздражающим эффектом. Побочные: тошнота, рвота. Противопоказание: тениоз.

Для терапии кишечного трематодоза (метагонимоза) используют празиквантель, четыреххлористый этилен (перхлорэтилен).

СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ

ПРИ ЛЕЧЕНИИ ВНЕКИШЕЧНЫХ ГЕЛЬМИНТОЗОВ

Из внекишечных нематодозов наиболее распространенными

являются разные филяриатозы.

1. Дитразина цитрат (диэтилкарбамазина цитрат, лоскуран). Губительно действует на микрофилярии. Показания: при ряде филяриатозов разной локализации. Побочные: головная боль, слабость, тошнота, рвота.

2.Ивермектин. Продуцируется актиномицетами Streptomyces avermitilis. Парализует круглые гельминты, открывая хлорные каналы, регулируемые глутаматом. Подавляет жизнедеятельность филярий и стронгилоид. Показания: при терапии онхоцеркоза,

Побочные: лихорадка, сонливость, слабость, головокружение, головная боль, гипотензия.

Шистосомозы (бильгарциозы).

1. Празиквантель (билтрицид).

2.Препарат сурьмы антимонила натрия тартрат (винносурьмянонатриевая соль). Препарат токсичен и часто вызывает

побочные эффекты: стойкая рвота, артриты, анафилактическая реакция. Противопоказания: при заболеваниях печени, недостаточности сердца, беременности. Антидот - унитиол.

Кроме того, при лечении шистосомозов применяют ниридазол, вводимый

внутрь.

Трематодозы печени

Хлоксил. Показания: при фасциолезе, описторхозе и клонорхозе, вызываемыми разными видами двуусток. Побочные: головокружение, ощущение легкого опьянения, сонливость, боли в области печени .Противопоказан при заболеваниях печени, декомпенсации сердца, беременности.

Фасциолез

Битионол и эметина гидрохлорид (вводят подкожно).

Битионол перпарат выбора при парагонимозе. Побочные: диарея.

88. Противовирусные средства 

К этим ЛП быстро формируется резистентность, поэтому используют несколько ЛП.

Классификация:

1 группа: противовирусные химиопрепараты прямого действия

2 группа: интерфероны ( непрямого д-я) – активируют каскад белков

3 группа: индукторы эндогенной выработки интерферонов

4 группа: модуляторы рецепторов к интерферонам ( Ингаверин); разрешены иммуномодуляторы

ЛП прямого д-я – угнетают вирус на той или иной стадии репликации вируса.

Примечание: Существует 500 вирусов – вызывают заболевания у человека;
300 вирусов – вызывают ОРВИ

Этапы вирусной репродукции и действие на этих этапах ЛП:

1 Синтетические средства:

1. 
   Адгезия вирусов происходит во входных воротах инфекции ( вирус гриппа – в трахее; аденовирус – глотка, глаз, ЖКТ).
   

На этом этапе эффективна этиотропная противовирусная терапия: производные адамантана ( ремантадин, мидантан, адапромин и т.д) – работают с вирусами гриппа типа А2, а также с другими вирусами ОРВИ.

Эта группа ЛП обладает анаболическим эффектом.

(При гриппе не используют, т.к. сформирована резистентность, при других ОРВИ – используют – это я не поняла)

Эндосома

Адгезия вирус должен выйти из эндосомы в цитоплазму

Цитоплазма пораженной клетки 

синтез новых вирусных частиц и раздевание

Мембрана эндосомы

2. 
   Умифеновир (арбидол) – препятствует выходу вируса в цитоплазму и его раздеванию.
   
3. 
   Синтез новых нуклеиновых кислот происходит по принципу комплементарности ( “аномальные нуклеотиды” – ЛП, превращаясь в активный метаболит, встраивается в новую нуклеиновую кислоту вируса) – ацикловир (зовиракс), ганцикловир, зидовудин, видарабин, идоксуридин
   

Эти ЛП, являясь пролекарствами, в организме превращаются в активную форму, путем фосфорилирования, и в итоге, встраиваются в новую нуклеиновую кислоту (аномальную).

Ингибитор ВИЧ-протеаз работает на уровне синтеза белка и нуклеиновой кислоты.

4. 
   синтез «ранних» вирусных белков-ферментов – гуанидин
   

5. 
   синтез «поздних» вирусных белков (саквинавир);
   

6. 
   Сборка вирионов в цитоплазме, вследствие воздействия препятствия, происходит дефектно.
   

ЛП, действующие на этом этапе: Циклоферон, Метисазон

7. 
   ЛП, препятствуют выходу вирусных частиц из пораженных клеток.
   

Пример: вирус полиомиелита при выходе – разрушает клетку;
вирус гриппа выходит путем почкования (ЛП – Осельтамивир, сейчас для детей Тамифлю готовят из взрослой формы (капсул) – прим. после 3 лет;

Занамивир (Реленза)– после 5 лет используют только против вируса гриппа ингаляционно.

При ОРВИ стойкого противовирусного иммунитета не формирует.

Во время тяжелых эпидемий гриппа комбинируют Осельтамивир и Занамивир ингаляционно и внутрь.

Этиотропные препараты используют только для лечения, т.к. к Тамифлю сформировалась высокая резистентность (особенно в детской популяции).

Для профилактики вирусных инфекций используют интерфероны, индукторы INF и иммуномодуляторы. Профилактический курс = 1 месяц.

2 Интерфероны – низкомолекулярные белки, которые сами противовирусным эффектом не обладают.

Механизм: каскад ферментативных реакций  синтез эндонуклеазы, разрушающей нуклеиновые кислоты вируса; а рядом располагаются клетки, которые INF переводят в состояние анабиоза, а при длительном воздействии вгоняют их в состояние апоптоза.

INF  онкология, аутоиммунные состояния

Интерфероны бывают:

А) Природные ( альфа – INF (лейкоцитарный); бетта – INF (фибробласты); гамма – INF (лимфоцитарный))

• 
  Стерилизуют через фильтры; через фильтры могут также проходить прионы и вирусы. Проблемы этой группы – может произойти заражение вирусной инфекцией;
  
• 
  Но обладают хорошей переносимостью,
  
• 
  резистентность не формируется.
  
• 
  К этим ЛП могут вырабатываться Ат  снижение чувствительности к INF, могут формироваться аутоАт.
  
• 
  Большая кратность введения.
  

Б) Рекомбинантные INF

• 
  Получаются с помощью м/о, бактерий.
  Геном бактерии встраивается в геном человека.
  
• 
  Эта группа не представляет опасность заражения вирусной инфекцией,
  
• 
  Но переносимость хуже.
  
• 
  Введение – 1 р/сут. ( снижается кратность введения)
  

Стоимость 1 млн ( можно использовать в том числе в онкологии).
При ВИЧ не вводятся, т.к. укорачивают жизнь;
При вирусных гепатитах – используют.
ВГС – курабельная инфекция/ ВГВ – хронизация в 10% случаев заражения.

Препараты INF: Гриппферон, виферон, герпферон и другие.

Не используют при саркоидозе и ВИЧ, болезни Дауна.

3 Индукторы эндогенной выработки INF:

Действуют только при попадании вируса
АутоАт и Ат не вырабатываются к ним.

ЛП: когацел, амиксин, лавомакс
Эти препараты эффективно назначать в первый день заболевания, т.к. происходит выработка INF.
Когда INF не вырабатывается, вирусы – размножаются.
Симптомы при гриппе: температура тела всегда повышается до 38., кашель появляется только на 2-3 сутки, боли в глазах, головная боль.

Лечение необходимо начинать с тамифлю и релензы ( первые 2 дня), т.к на 5 день вирус гриппа не размножается.

89. Антипротозойные средства.

Общая классификация:

1. Средства, применяемые для профилактики и лечения малярии Хингамин Примахин

Хлоридин Хинин

Сульфаниламиды и сульфоны Мефлохин

2. Средства, применяемые при лечении амебиаза Метронидазол Хингамин

Эметина гидрохлорид Тетрациклины Хиниофон

3. Средства, применяемые при лечении лямблиоза Метронидазол Фуразолидон Акрихин

4. Средства, применяемые при лечении трихомоноза Метронидазол Тинидазол Трихомонацид Фуразолидон

5. Средства, применяемые при лечении токсоплазмоза Хлоридин Сульфадимезин

6. Средства, применяемые при лечении балантидиаза Тетрациклины Мономицин Хиниофон

7. Средства, применяемые при лечении лейшманиозов Солюсурьмин Натрия стибоглюконат Метронидазол
СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ

ДЛЯ ПРОФИЛАКТИКИ И ЛЕЧЕНИЯ МАЛЯРИИ
Возбудителями малярии являются плазмодии.

Трехдневную малярию вызывают Plasmodium vivax и P. ovale, тропическую - P. falciparum, четырехдневную - P. malariae. 
 Малярийный плазмодий имеет два цикла развития:

-Бесполый цикл (шизогония) проходит в организме человека,

-половой (спорогония) - в теле комара.
Цикл малярийного плазмодия:
Спорозоиты (печень) мерозоиты ( кровь, эритроциты)  шизонт (эритроциты)  морулы (кровь)  морулы (эритроциты)
Из части эритроцитарных мерозоитов образуются мужские и женские половые клетки - гамонты. (в теле комара из них развиваются спорозоиты)
При трех- и, возможно, четырехдневной малярии после окончания преэритроцитарного цикла часть тканевых мерозоитов вновь внедряется в клетки печени, где в течение длительного времени они повторяют циклы развития, не вызывая каких-либо клинических проявлений. Эти формы плазмодия получили название параэритроцитарных.

По химическому строению противомалярийные средства подразделяют на следующие группы.

A. Производные хинолина 4-замещенные хинолины

Хингамин (хлорохин) Хинин Мефлохин 8-аминохинолины

Примахин
 Б. Производные пиримидина¹

Хлоридин (пириметамин)
По тропности различают:

1) гематошизотропные средства (влияют на эритроцитарные шизонты);
2) гистошизотропные средства (влияют на тканевые шизонты);
а) влияющие на преэритроцитарные (первичные тканевые) формы;

б) влияющие на параэритроцитарные (вторичные тканевые) формы;
3) гамонтотропные средства (влияют на половые формы).



ГЕМАТОШИЗОТРОПНЫЕ СРЕДСТВА

Главное в его противомалярийном эффекте - гематошизотропное действие, направленное на эритроцитарные формы плазмодиев. В небольшой степени влияет на половые клетки P. vivax. 

Устойчивость плазмодиев к хингамину развивается сравнительно медленно.
1.Хингамин оказывает также амебицидное действие. Кроме того, у него имеются иммунодепрессивные и противоаритмические свойства.
Фармакокинетика:

Из желудочно-кишечного тракта хингамин всасывается быстро и почти полностью. При этом пути введения препарат накапливается в плазме крови в максимальных концентрациях через 1-2 ч. Около половины вещества вступает в связь с белками плазмы. В больших концентрациях хингамин обнаруживается и в тканях. Выделяется из организма медленно. Для снижения его концентрации в плазме на 50% требуется около 3 дней. Основной путь выведения хингамина и его метаболитов - через почки. Около 70% препарата выделяется в неизмененном виде.

Скорость элиминации возрастает в кислой среде и снижается при щелочной реакции мочи.
Показания:

Применяют хингамин при всех видах малярии, а также при внекишечном амебиазе. Кроме того, он эффективен (очевидно, вследствие иммунодепрессивных свойств) при коллагенозах (например, при ревматизме и ревматоидном артрите). Назначают его также профилактически при нарушениях ритма сердца и при амилоидозе.
Вводят хингамин обычно внутрь, иногда - парентерально.

Побочка: (При лечении малярии хингамин переносится хорошо;

Побочные эффекты возникают главным образом при длительном его применении в больших дозах (при лечении коллагенозов)):

• 
  дерматита,
  
• 
  диспепсических явлений,
  
• 
  головокружений.
  
• 
  Тяжелым осложнением являются нарушения зрения (включая ретинопатию).
  
• 
  Редко отмечаются лейкопения, угнетение функции печени.
  

2.Аналогичными препаратами по фармакологическим свойствам и показаниям к применению являются галохин (циклохин), гидроксихлорохин (плаквенил), амодиахин (камохин).
3.К гематошизотропным средствам принадлежит также хлоридин (пириметамин).

Мехнизм: Он, являясь ингибитором дигидрофолатредуктазы, относится к веществам, нарушающим обмен дигидрофолиевой кислоты.
Фармакокинетика:

Устойчивость малярийных плазмодиев к данному препарату развивается довольно быстро.
Применяют хлоридин в сочетании с сульфаниламидами не только при малярии, но и при лечении токсоплазмоза.
4.Губительное действие на эритроцитарные шизонты оказывает хинин - он обладает сравнительно низкой противомалярийной активностью.

Большим преимуществом хинина является быстрое развитие эффекта.
Побочка:

Хинин характеризуется значительной токсичностью головокружение, нарушение слуха и зрения, угнетение функции почек, тошнота, рвота, диарея, аллергические реакции.


Показание: купирования и лечения тропической малярии, устойчивой к хингамину, а также при множественной устойчивости.
5. Мефлохин.
Фармакокинетика:

Характеризуется большой продолжительностью эффекта. t_1/2 > 6 дней (для хинина t_1/2  10 ч).

Вводится только внутрь.
Побочка:

Обладает раздражающим действием. Менее токсичен, чем хинин. Возможны диспепсические явления, кожная сыпь, головная боль, головокружение. При использовании препарата в больших дозах могут возникать неврологические нарушения, судороги.

6. Сульфаниламиды и сульфоны.
Механизм: Их эффективность связана со способностью нарушать утилизацию малярийным плазмодием парааминобензойной кислоты.

ЛП: Из сульфаниламидов применяют сульфазин, сульфапиридазин, сульфадиметоксин, сульфален, сульфадоксин. Из группы сульфонов, известных в качестве противолепрозных средств, при лечении и профилактике малярии используют в основном диафенилсульфон (дапсон).
Гематошизотропная активность сульфаниламидов и сульфонов относительно невелика. Действие их развивается медленно.
Их назначают обычно в сочетании с другими противомалярийными средствами, например с хинином, хлоридином.
Нередко используют комбинированные препараты, например фансидар (хлоридин + сульфадоксин).


При устойчивости к хингамину иногда применяют антибиотик тетрациклинового ряда доксициклин.
ГИСТОШИЗОТРОПНЫЕ СРЕДСТВА

ЛП:
1) Хлоридин – подавляет преэритроцитарные формы плазмодиев
2) Примахин – оказывает губительное д-е на параэритроцитарные формы, д-ет на гамонты.

Фарм-ка:

Всасывается хорошо, максимальная концентрация через 2 часа.

Показания:
предупреждение отдаленных рецидивов 3-хдневной малярии,
предупреждение распространения малярии через переносчика.

Побочка:

Диспепсия
метгемоглобинурия
лейкопения
иногда агранулоцитоз

ГАМОНТОТРОПНЫЕ ЛС

Примахин – гамонтоцидное д-е

Хлоридин – гамонтостатическое д-е (повреждает гамонты, нарушает процесс спорогонии)

СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ ОЕЧЕНИИ АМЕБИАЗА

Возбудитель амебиаза – Entmoeba hystolytica – поражает толстую кишку и находится как в просвете, так и в стенке кишечника  попадает в портальную вену, могут вызвать гепатит и абсцессы печени.

ЛП:

1.Метронидазол – универсальное ср-во, действующее как при кишечном, так и внекишечном амебиазе. Наиболее эффективен против амеб, находящихся в просвете кишечника. На цисты не д-ет.

2. Хиниофон – преимущественно действует на амеб, находящихся в просвете кишечника, является препаратом с прямым д-ем.

Фармакокинетика:

Всасыв. 10-15 %, поэтому в кишечнике создаются высокие концентрации ЛП, д-ет амебицидно.

Побочка( малотоксичен):
диарея
неврит зрительного нерва

Аналог: Йодохинол

3.Эметина г/х – амебицидное д-е на амеб в просвете кишечника и в печени.
Является алкалоидом корня ипекакуаны.
Вводят в/м, т.к сильно раздражает слизистую ЖКТ (рвота рефлекторного генеза).

Особенности: выделяется почками в течение 1 месяца  кумулирует и вызывает множество:

Побочные эффекты:

Тахикардия, боли в сердце, аритмии
диспепсия
мышечная слабость, тремор, невралгия
нарушение со стороны печени и почек

4.Хингамин - д-ет на амеб, локализованных в печени,
Накапливается в печени в больших конц.

5.Тетрациклины – непрямой мех-м д-я на амеб, находящихся в просвете или в стенке кишечника. Т.к аммеба – анаэроб, то она живет в кишечнике совместно с флорой, утилизирующей кислород, а тетрациклины подавляют эту флору.

Эф-но использовать комбинацию ЛП, но во многих случаях при лечении можно органичиваться метронидазолом.

СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ ЛЕЧЕНИИ ЛЯМБЛИОЗА
( Метронидазол, аминохинол, фуразолидон)

1.Аминохинол – производное хинолина.

Эф-н при: токсоплазмозе,
нек. коллагенозах
кожном лейшманиозе
Переносится препарат хорошо
Побочка:
диспепсия
головная боль
аллергия

СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ ЛЕЧЕНИИ ТРИХОМОНОЗА

У Женщин проявляется кольпитом и вульвовагинитом
у мужчин – уретритом

1.Метронидазол – производное нитроимидазола

Применение против:
лямблий
амеб
неспорообразующих анаэробов
трихомонад
Фармак-ка:
Из ЖКТ всасывается хорошо, переносится хорошо
Назначают внутрь, в/в, вагинально
Побочка:
диспепсия
тремор
нарушение координации
поражение кожи, слизистых оболочек

2.Тинидазол – очень эфф-н + д-ет на облигатных анаэробов
Фармак-ка: хорошо всасывается, накапливается в больших концентрациях и д-ет более продолжительно.

3.Трихомонацид – производное аминохинолина

Прим. внутрь, местно

Оказывает раздражающее д-е на слизистую.

СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ ТОКСОПЛАЗМОЗЕ

Токсоплазмоз – з-е, вызываемое Toxoplasma gondii. Имеются разные формы заболевания, которые сопровождаются поражением л/у, кишечника, легких, глаз, ЦНС.

Токсоплазмоз мб причиной преждевременных родов, абортов и уродств.

1.Хлоридин

Противопок:
1 триместр беременности
2.СА
3.Пентамидин
4.АБ - из группы тетрациклинов.

СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ БАЛАНТИДИАЗЕ

Возбудитель – инфузория B.coli – поражает толстую кишку.

ЛП: мономицин
тетрациклин
хиниофон

СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ ЛЕЙШМАНИОЗАХ

При лечении висцерального лейшманиоза исп:

1.СОЛЮСУРЬМИН

Вводится парентерально, переносится хорошо
Побочка:
диспепсия,
головная боль
агранулоцитоз

При передозировке антидот – УНИТОЛ

2.Натрия стибоглюконат – вводится в/м или в/в

Побочка:
диспепсия
брадикардия
гипотензия
загрудинные боли

Лейшмании быстро развивают устойчивость к ЛП сурьмы.

Местное лечение: при кожном лейшманиозе заключается в пропитывании инфильтратов р-ром АКРИХИНА

Для резорбтивного д-я исп. АБ ( группы аминогликозидов) – МОНОМИЦИН, им. Широкий спектр д-я

Побочка:
отрицательное д-е на почки
иногда неврит слухового нерва

СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ ТРИПАНОСОМОЗЕ

Прим. ЛП органического мышьяка при сонной б-ни:

1.Меларсопрол – хорошо проникает через ГЭБ.

2.ароматический диамидин ПЕНТАМИДИН И СУРАМИН – не проникают через ГЭБ, поэтому назначают на ранних стадиях з-я, когда в процесс еще не вовлечена ЦНС.

Препарат очень токсичен и вызывает много побочных эфф-тов.

3.Примахин, АБ пуромицин – при б-ни Чаагаса.

90. Антисептические и дезинфицирующие средства

(галогенсодержащие) 

Вводная часть по антисептикам и дезинфектантам.

Дезинфицирующие средства – предназначены для борьбы с микроорганизмами в окружающей среде.

Требования:

-бактерицидное действие

-широкий спектр действия

-отсутствие латентного действия.

Антисептики - предназначены для борьбы с микроорганизмами на границе двух сред.

-бактерицидное действие

-широкий спектр действия

-отсутствие латентного и местнораздражающего действия

-низкая токсичность для макроорганизма.
Классификация.

1. Детергенты – церигель.

2. Нитрофураны – фурациллин.

3. Фенолы – фенол, дёготь берёзовый, резорцин.

4. Красители – бриллиантовый зелёный, этакридина лактат.

5. Галогенсодержащие

-препараты хлора – гипохлориты Са и Nа, хлорамин-Б, пантоцид (галазон).

-препараты йода – йод (спиртовой раствор, раствор Люголя).

6. Соединения металлов – ртути дихлорид (сулема), серебра нитрат (ляпис), меди сульфат, цинка окись, цинка сульфат.

7. Окислители – перманганат калия, перекись водорода.

8. Альдегиды и спирты – формальдегид, этанол.

9. Кислоты и щёлочи – кислота борная, раствор аммиака.

Механизм действия – денатурация белка, нарушение проницаемости плазматической мембраны, торможение важных для жизнедеятельности микроорганизмов ферментов.


Антисептики и дезинфекатны.

 

КЛАССИФИКАЦИЯ ДС (АС)

Детергенты (церигель)

Нитрофураны (фурацилин)

Фенолы (фенол, резорцин, деготь березовый)

Красители (бриллиантовый зеленый, метиленовый синий, этакридина лактат)

Галогенсодержащие: препараты хлора и йода

Окислители (перманганат К, перекись водорода)

Альдегиды и спирты (формальдегид, этанол)

Соединения металлов (ртути дихлорид, серебра нитрат, меди сульфат, цинка сульфат и окись)

Кислоты и щелочи (кислота борная и раствор аммиака).

Галогенсодержащие АС
Хлоргексидин входит в состав препаратов [себидин*, метрогил дента, пародиум, цитеал]. хлорамин Б, натрия гипохлорит.

Йода спиртовой р-р, йодинол (йод, калия йодид и поливиниловый спирт), йодоформ, Люголя раствор с глицерином, повидон-йод (бетадин - йод с поливинилпирролидоном)

 

МЕХАНИЗМ действия

свободный хлор и атомарный О (образуется после взаимодействия с водой) окисляют и хлорируют белки,

ингибируют ферментные системы микробов,

вызывают денатурацию белка,

окисляют органические соединения,

Хлоргексидин обладает свойствами катионных детергентов, изменяет проницаемость клеточных мембран

Препараты хлора оказывают

бактерицидное

Дезодорирующее действие.

Препараты йода (местно)

противомикробное, -грибковое, -протозойное,

дезодорирующее,

противовоспалительное,

раздражающее.

кровоостанавливающее

прижигающее действие,

йодинол, повидон действуют дольше, раздражают меньше чем спиртовой р-р йода.

 

Показания к применению препаратов Cl u I

Обработка микротравм,

плохо проходимых корневых каналов при пульпите и периодонтите,

гнойно-воспалительные процессы слизистой оболочки полости рта и дёсен.

Побочные эффекты

Раздражение, чувство жжения, гиперемия и шелушение кожи аллергические реакции

йодизм (отёчность тканей,насморк, слюно- и слезотечение, гайморит, фронтит, отёк Квинке).

Хлоргексидин -сухость и зуд кожи, дерматиты, липкость рук

в течение 3-5 мин, окрашивание зубов, зубных протезов, нарушение вкуса, аллергические реакции, фотосенсибилизацию кожи, десквамацию эпителия, увеличение слюнных желез.

Противопоказания

гиперчувствительность, дерматит

Йод: гипертиреоз, аденома щитовидной железы, герпетиформный дерматит Дюринга, почечная недостаточность, беременность, кормление грудью, грудной возраст

 

91. Антисептические средства ( окислители, красители, альдегиды, спирты) 

Водорода пероксид разлагается пероксидазой с образованием атомарного кислорода, в присутствии белка разрушается каталазами с образованием молекулярного кислорода, пена очищает поверхность

антисептическое,

вяжущее,

противовоспалительное,

прижигающее,

дезодорирующее,

гемостатическое

отбеливающее действие.

Калия перманганат выделяет атомарный кислород и образует двуокись марганца, оказывает

антисептическое

дезодорирующее

Вяжущее (0,05-0,1%)

противовоспалительное,

прижигающее (2-5%) действие

По антисептическому эффекту KMnO4 > H2O2.

Показания

обработка слизистой оболочки полости рта, дёсен, пародонтальных карманов, кариозных полостей и корневых каналов.

Остановка капиллярных кровотечений: луночковых, из культи пульпы

Отбеливание твёрдых тканей зуба

Противопоказания Гиперчувствительность.

Побочные эффекты аллергические реакции, ожоги слизистой оболочки

 

 

Кислоты (борная кислота)

щёлочи (натрия гидрокарбонат, натрия тетраборат)

взаимодействуют с белками кожи, слизистых оболочек и микроорганизмов,

образуют плотные, поверхностные (кислоты) или рыхлые, глубоко

проникающие (щёлочи) альбуминаты,

проникают в микробную клетку, вызывают денатурацию белка

. оказывают

антибактериальное, противогрибковое

кислоты +

Вяжущее (в малых концентрациях),

противовоспалительное действие,

в высоких — прижигающее действие .

В стоматологии используют борную кислоту

Слабые щёлочи (натрия гидрокарбонат, натрия тетраборат) оказывают

раздражающее действие на ткани,

улучшают трофику,

ускоряют разрешение воспалительного процесса,

размягчают эпидермис, растворяют вязкую слизь, воспалительный экссудат,

Способствуют удалению мицелия гриба,

снижают степень местного ацидоза,

уменьшают отёк.

Кальция гидрооксид имеет сильную щелочную реакцию, обладает выраженным антисептическим действием, тормозит развитие воспалительного процесса в пульпе, активирует процессы регенерации и минерализации тканей зуба.

Показания

дерматит, пиодермия

Бактериальные и грибковые гингивиты и стоматиты.

Лечение гиперестезии твёрдых тканей зуба (натрия гидрокарбонат).

Натрия тетраборат: кандидоз слизистой оболочки полости рта

молочница у грудных детей.

9,5—10,5% Раствор аммиака (нашатырный спирт) обладает антисептическими и моющими свойствами. Используется для мытья рук медицинского персонала перед хирургическими операциями (25 мл на 5 л воды).

Противопоказания

Гиперчувствительность.

С осторожностью применяют при беременности, лактации,

В раннем детском возрасте (новорождённым),

почечной недостаточности.

Борную кислоту не применяют у новорождённых!!!

Побочные эффекты

местнораздражающее действие и шелушение кожи.

При всасывании кислот симптомов интоксикации (тошнота, рвота, диарея, головная боль, спутанность сознания, артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги).

При длительном применении щелочных солей могут быть тошнота, рвота, боли в животе, судороги (у детей).

Взаимодействия

Кислоты нейтрализуют щёлочи.

 

 

Красители

(бриллиантовый зелёный, метилтиониния хлорид, этакридин)

адсорбируются на поверхности микробов и взаимодействуют с белками.

избирательно действуют на грам(+) флору, более активны в щелочной среде.

в присутствии органических веществ активность бриллиантового зелёного снижается.

Показания

Обработка ран и лечение гнойных инфекций кожи и слизистых оболочек.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Побочные эффекты

Раздражение тканей,

аллергические реакции.

Взаимодействия

Бриллиантовый зелёный несовместим Cl u I, раствором аммиака.

Этакридин со щелочнореагирующими веществами, сульфатами, Cl , салицилатами, бензоатами образует нерастворимые соединения.

 

 


Катионные детергенты

(мирамистин, этоний)

обладают высокой поверхностной активностью, накапливаются на поверхности раздела фаз, нарушают проницаемость клеточной оболочки и вызывают гибель микроорганизмов.

Мирамистин*

бактерицидно действует на грам(+)и грам(-) микроорганизмы,

вирусы, грибы,

снижает резистентность микроорганизмов к ПМС

стимулирует местный неспецифический иммунитет,

ускоряет процессы регенерации.

Показания

инфекционно заболевания слизистой оболочки полости рта,

обработка инфицированных ран.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Побочные эффекты

Аллергические реакции, чувство жжения (не более 1 мин) на месте нанесения,

гиперемия, зуд.

Взаимодействие.

Мирамистин* снижает резистентность микроорганизмов к антибиотикам.

 

 

Группа фенола (фенол, резорцин, тимол,

триклозан, полиезулин (ваготил*), дёготь берёзовый

обладают антибактериальным и противогрибковым действием.

Фенол —действует бактерицидно на вегетативные формы микроорганизмов.

При местном применении оказывает

Раздражающее действие с последующей местной анестезией.

всасывается, вызывая развитие токсических эффектов.

Триклозан

широкого спектра противомикробного действия.

бактериостатическое, фунгистатическое и противовоспалительное

Листерин —содержит масла ментола, тимола, эвкалипта и метилсалицилат, используют для лечения гингивита и пародонтита.

Поликрезулен (ваготил*) —

Бактерицидное,

трихомонацидное,

прижигающее

эпителизирующее действия.

Винилин (Поливинокс, бальзам Шостаковского) оказывает бактериостатическое действие, способствует очищению ран, стимулирует регенерацию и эпителизацию.

•линимент бальзамический по Вишневскому (Дёготь + трибромфенолят висмута) оказывают антибактериальное действие, ускоряют разрешение воспалительного процесса, раздражающее действие, улучшает трофику тканей и стимулирует процессы регенерации.

 

Спирт этиловый

70—95% денатурирует белки и оказывает бактерицидное действие — применяют для обеззараживания хирургических инструментов, катетеров и др.

70% проникает в протоки сальных и потовых желез. применяют для обработки рук хирурга и кожи пациента

Формальдегид

действует на бактерии, грибы, вирусы

0,5—1% применяют в качестве дезинфицирующего и дезодорирующего средства для обработки кожи ног,

дезинфекции инструментов.

Метенамин (уротропин)

в кислой среде мочевыводящих путей высвобождает формальдегид.

Применяют внутрь в таблетках при инфекциях





92. Антисептические и дезинфицирующие средства ( соединения металлов) 

Соли металлов Hg, Ag, Zn, Bi

Взаимодействуют с белком с образованием альбуминатов или денатури-

руют белок, эффект становится бактерицидным.

связывают SH-rpynпы ферментов микроорганизмов, необходимых для жизнедеятельности

вяжущее

прижигающее (в более высоких концентрациях) .

Ртути дихлорид (сулема) 1:1000-1:500

применяют для дезинфекции белья, предметов ухода за больными.

обладает высокой токсичностью;

легко всасывается через кожу и вызывает отравления.

Для лечения отравлений используют унитиол, натрия тиосульфат

Ртути оксицианид, ртути окись желтая менее токсичны и применяются в качестве антисептиков при конъюнктивитах, блефаритах, а ртути амидохлорид - при инфекциях кожи.

Серебра нитрат (ляпис)

0,5—1% раствор применяют для лечения трахомы, конъюнктивита

2% раствор — кожных язв, эрозий, трещин, для удаления избыточных грануляций, бородавок.

Серебро коллоидное (колларгол), Серебра протеинат (протаргол)

1-2% - при гнойном конъюнктивите; при хроническом цистите, для обработки гнойных ран, для смазывания слизистых оболочек верхних дыхательных путей.

Цинка сульфат 0,1—0,25% при конъюнктивитах, ларингитах, уретритах.

Ксероформ

соединение висмута.

вяжущее и антисептическое действия

входит в состав линимента бальзамического по А.В. Вишневскому.

Показания в стоматологии

Цинка оксид используют в виде мазей и паст как вяжущее, противовоспалительное и дезинфицирующее средство.

Протаргол, колларгол - лечение гнойных ран и стоматитов.

Серебра нитрат - гиперчувствительность твёрдых тканей зуба,

Дезинфекция труднопроходимых каналов,

импрегнация твёрдых тканей при лечении кариеса временных зубов

прижигание афт.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Взаимодействия

Серебра нитрат несовместим с органическими веществами, хлоридами, бромидами, йодидами, солями алкалоидов, спиртом этиловым.