Хз что там. Учебное пособие Прочитанные профессором Зиганшиным А. У. и записанные студентом Хабировым Р. А
 Скачать 2.52 Mb.
|
|
Неселективные бета-1-бета-2-адреномиметики; ➢ изопротеренол, орципреналин – разные способы применения (при ингаляциях селективны); ➢ редко используют из-за влияния на бета-1-АР сердца. ❖ Селективные бета-2-адреномиметики – препараты выбора в настоящее время: ➢ препараты первого ряда для лечения астмы, поскольку преимущественно влияют на бронхи среднего и мелкого калибра, где в основном и возникает бронхообструкция; ➢ расслабление и бронходилатация; ➢ превышение дозы или количество приемов → влияние на бета-1-АР сердца; ➢ через несколько месяцев может возникнуть толерантность за счет ↓ количества и плотность бета-2-АР. 96 Препараты: ❖ Сальбутамол – быстрое короткое действие (4 – 6 часов). Ингаляционно. При ↓ ЖЕЛ у детей и стариков – через рот. Профилактика и купирование приступа. ❖ Сальметерол – ингаляционно, медленно развивается эффект, длится до 12 часов, только для профилактики приступа. ❖ Фенотерол, тербуталин – в том числе для предупреждения выкидышей. М-холиноблокаторы ↓ рефлекторную вагусную бронхоконстрикцию, обусловленную раздражением чувствительных рецепторов воспалительно- аллергическим процессом; уступают по эффективности бета-2-адреномиметиков, но не вызывают толерантности; атропин – эффективный бронходилататор, но широкий спектр побочных эффектов; ипратропиум – вводится ингаляционно, слабее атропина, не всасывается, не оказывает системного действия; сухость во рту, противопоказан при глаукоме; тиотропий – большая селективность в отношении М 3 -ХР. Метилксантины блокада аденозиновых рецепторов; расслабление ГМК бронхов, КС (кроме сосудов ГМ, которые тонизируются); слабый диуретический эффект; положительное ино- и хронотропное действие на сердце; ↑ секрецию пищеварительных желез; стимуляция ЦНС; теофиллин: таблетки для профилактики; аминофиллин (эуфиллин): комбинация теофиллина с этилендиамином, водорастворим; побочные эффекты: тахикардия, аритмия. 97 При остром приступе астмы: О 2 вместе в бета-2-адреномиметиками (сальбутамол) ингаляционно или в/в; в/в ГКС, но эффект отсрочен; ингаляционно ипратропиум, если эффект недостаточен; в/в аминофиллин; ИВЛ при тяжелом развитии событий. Лечение хронической астмы: сальбутамол; если сальбутамол используется чаще, чем раз в день, тогда + ингаляционно ГКС или кромолин-NA; в тяжелых случаях к короткодействующим бета-2-агонистам добавляют высокие дозы ингаляционных ГКС, и при необходимости – препараты второго ряда: сальметерол, ипратропиум, теофиллин пролонгированного действия; при особо тяжелых случаях – только пероральные ГКС. 98 ТЕСТОВЫЕ ЗАДАНИЯ Выберите один правильный ответ. 1. К АНАЛЕПТИКАМ ОТНОСИТСЯ: 1) кодеин 2) ацетилцистеин 3) бромгексин 4) кофеин 5) глауцин 2. К ПРОТИВОКАШЛЕВЫМ СРЕДСТВАМ ОТНОСИТСЯ: 1) бемегрид 2) кофеин 3) лобелин 4) никетамид 5) кодеин 3. ВСЕ ПЕРЕЧИСЛЕННЫЕ УТВЕРЖДЕНИЯ ОБ АНАЛЕПТИКАХ ВЕРНЫ, КРОМЕ: 1) оказывают седативное действие 2) имеют ограниченное использование 3) к ним относится бемегрид 4) используются при выходе из наркоза 5) используются при отравлении препаратами, угнетающими ЦНС 4. ДЛЯ КУПИРОВАНИЯ ПРИСТУПА БРОНХИАЛЬНОЙ АСТМЫ ПРИМЕНЯЮТ: 1) зимутон 2) кетотифен 3) зафирлукаст 4) сальбутамол 5) кодеин 5. ВСЕ ПЕРЕЧИСЛЕННЫЕ ГРУППЫ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ ВЫЗЫВАЮТ РАСШИРЕНИЕ БРОНХОВ, КРОМЕ: 1) бета-1-адреноблокаторы 2) бета-2-адреномиметики 3) бета-1,2-адреномиметики 4) М-холиноблокаторы 5) миотропные спазмолитики 99 ЛЕКЦИЯ № 11. Средства, влияющие на функции органов пищеварения Группы лекарственных средства, влияющих на ЖКТ: ● средства лечения язвенной болезни желудка и 12-п.к.; ● средства лечения тошноты и рвоты; ● средства, влияющие на механическую активность ЖКТ; ● средства, влияющие на функцию печени; ● средства, влияющие на аппетит. Регуляция желудочной секреции: Желудочная секреция повышается: ● гистамином, освобождаемым из паракринных клеток (через влияние на Н2-рецепторы); ● гастрином, гормон, секретируется клетками дна желудка; ● ацетилхолином, освобождаемым парасимпатическими нервами (через влияние на М1-холинорецепторы. Желудочная секреция снижается: ● Простагландинами Е2 и I2 Язвенная болезнь – нарушение целостности слизистой. Основные принципы терапии язвенной болезни желудка и группы лекарственных средств ❖ Антимикробная терапия, направленная на эрадикацию (удаление) Helicobacter pylori ➢ Антибактериальные средства ❖ Снижение кислотности и/или секреции желудочного сока ➢ Антациды и антисекреторные средства ❖ Защита слизистой от повреждающего воздействия желудочного сока ➢ Гастропротекторы 100 Helicobacter pylori: ● Гр- бактерия, колонизирующая антральный отдел желудка. ● Защищает себя от деструкции посредством ощелачивания микроокружения за счет образования аммония из мочевины (диагностический тест). ● Блокирует отрицательную обратную связь, которая в норме поддерживает баланс продукции соляной кислоты и секреции гастрина, таким образом повышая продукцию и гастрина, и кислоты. Рис. 6. Роль H. pylori в патогенезе язвенной болезни Средства эрадикации H. pylori: 1. Антибиотики амоксициллин, кларитромицин, доксициклин (тетрациклин) 2. Синтетические антибактериальные средства метронидазол 3. Препараты висмута висмута нитрат основной 4. Омепразол Препараты, снижающие кислотность и/или секрецию желудочного сока: 1. Антациды магния окись, алюминия гидроокись, натрия гидрокарбонат 2. Антагонисты Н2-гистаминовых рецепторов циметидин, ранитидин, фамотидин 3. Ингибиторы протонной помпы омепразол, пантопразол 101 4. М-холиноблокаторы пирензепин 5. Аналоги простагландинов мизопростол Антациды ● Слабые щелочи, которые химически нейтрализуют кислоту в желудке. ● Только симптоматическое облегчение. ● Натрия бикарбонат НЕ РЕКОМЕНДУЕТСЯ: 1) всасывается и может вызвать системный алкалоз; 2) вызывает вторичное увеличение продукции кислоты за счет образования CO 2 ● Соли алюминия или магния: Не всасываются, нет системных эффектов. Соли алюминия – запор, соли магния – диарея. Поэтому часто применяются совместно. ● Все антациды могут влиять на всасывание питательных веществ, других лекарств. Антагонисты Н2-гистаминовых рецепторов ● Циметидин, ранитидин, фамотидин. ● Конкурентная блокада эффектов гистамина и уменьшение секреции кислоты, особенно ночной и базальной секреции. ● При приеме внутрь – заживление дуоденальных язв – через 4 – 8 недель. ● Желудочные язвы заживают медленнее, требуют больших доз и более длительного лечения. ● Побочные эффекты – редко. ● Циметидин: антиандрогенное действие → гинекомастия у мужчин; ингибирует ферменты печени и может увеличивать токсичность многих метаболизирующихся лекарств (варфарин, диазепам). 102 М-холиноблокаторы ● Атропин – не используется, слишком широкий спектр активности. ● Пирензепин – относительно селективный M1-холиноблокатор. ● Менее эффективен, чем Н2-блокаторы. ● Типичные антихолинергические побочные эффекты: сухость во рту, запор, задержка мочи. Ингибиторы протонового насоса ● НЕОБРАТИМО ингибируют H + /K + -ATPазу – протоновый насос (протонную помпу) → секреция кислоты подавляется полностью. Восстановление секреции кислоты – только после образования новых молекул фермента. ● Самые эффективные антисекреторные средства. ● Омепразол – пролекарство. Активный метаболит образуется в кислой среде. ● Омепразол – ингибирует некоторые ферменты метаболизма лекарств. Аналоги простагландинов ● Простагландины, продуцируемые слизистой желудка, ингибируют секрецию HCl и стимулируют секрецию слизи и бикарбоната. ● Дефицит простагландинов – в патогенезе пептических язв, НПВС-индуцированных язв. ● Мизопростол – синтетический стабильный аналог PGE1. Менее эффективен, чем H 2 -блокаторы. ● Показание – лечение НПВС-индуцированных язв. ● Побочные эффекты: сокращения миометрия (противопоказан при беременности); дозозависимая диарея и тошнота. Гастропротекторы: 1. Аналоги ПГ – мизопростол. 2. Средства механической защиты слизистой – сукральфат, препараты висмута. 103 Средства лечения тошноты и рвоты Рвота – защитный рефлекс, результат активации центра рвоты, на который влияют: вестибулярный аппарат; кора ГМ; афференты от ЖКТ. Хеморецепторная триггерная зона (CTZ) – центр, которые активируется другими афферентами (через D 2 -рецепторы), токсинами и лекарствами. Средства лечения тошноты и рвоты: 1. М-холиноблокаторы (гиосцин) и антигистаминные препараты (прометазин) действуют на рвотный центр и используются для лечения укачивания и вестибулярных расстройств. 2. Метоклопрамид – блокирует дофаминовые D 2 -рецепторы в ТЗР. 3. Ондансетрон – блокатор 5-HT 3 -рецепторов (серотонина) – лечение рвоты и тошноты при химиотерапии онкологических заболеваний. Средства, влияющие на механическую активность ЖКТ Средства лечения запора (констипации) ● Часто встречается, но часто разрешается спонтанно и не требует лечения. ● Необходимо выявить причину и лечить причину. ● Может быть проявлением побочного эффекта многих лекарств. ● Характеризуется: дискомфортом в животе, потерей аппетита, слабостью, и т.п. ● Наилучшим образом частота и объем стула регулируются ДИЕТОЙ. ● Лекарства необходимы только в некоторых ситуациях: перед хирургической операцией, диагностической процедурой. 104 Слабительные, увеличивающие объем кишечного содержимого: Абсорбируют воду, разбухают и увеличивают объем стула (объем содержимого кишечника), механически стимулируют перистальтику. Используются неперевариваемые полисахариды: целлюлоза (отруби) и агар. Эффект – через несколько дней. Боли в животе. Осмотические слабительные: увеличивают объем за счет удержания воды в просвете кишечника – осмотический эффект; маннитол – небиотрансформирующийся мукополисахарид; лактулоза и соли магния – MgSO 4 ; эффект – через 2 – 4 часа. Стимулирующие слабительные: ↑ двигательную активность кишечника, действуя на слизистую и нервные сплетения; касторовое масло в тонкой кишке трансформируется в рицинолевую кислоту, обладающую раздражающим эффектом; сенна и алоэ – содержат раздражающие вещества, которые стимулируют толстую кишку; эффект – через 6 – 8 часов. Слабительные: мягчители стимулируют дефекацию, размягчая стул (докузат) и/или смазывая стул (жидкий парафин), что облегчает эвакуацию стула. Средства лечения диареи ● Инфекционная диарея – очень частая причина заболеваемости и смертности в развивающемся мире. ● Бактериальные патогены вызывают самые тяжелые формы инфекционной диареи. ● Жизненно-важно (!) возместить потери жидкости и электролитов. ● Поскольку большинство случаев диареи разрешаются самостоятельно, то единственное, что нужно – это возместить потери, а использование антидиарейных средств является нерациональным. 105 Противодиарейные средства: ● Лоперамид: Опиоидо-подобное действие в кишечнике: активация пресинаптических опиоидных рецепторов кишечной НС → ингибирование высвобождения АХ и ↓ перистальтики. ● Адсорбенты: каолин, пектин, активированный уголь – эффективность сомнительна. ● Регидратационная терапия – внутрь растворы электролитов и глюкозы. ● Антибиотики – только при конкретных инфекциях: холера, дизентерия. Желчегонные средства Недостаток желчи может быть связан с нарушением ее образования в клетках печени или с затруднением выхода в 12-п.к. из желчных протоков. Классификация: 1) Средства, стимулирующие образование желчи – холеретика или холесекретика: a) препараты желчи – таблетки «Холензим»; b) препараты растительного происхождения – холосас; c) синтетические препараты – оксафенамид (осалмид). Таблетки «Холензим» – содержат сухую желчь, измельченную ткань поджелудочной железы и слизистой тонкого кишечника убойного скота. Назначают при холециститах внутрь 1 – 3 раза в день. Оксафенамид – оксафенилсалициламид. Увеличивает образование желчи и ее отток (оказывает спазмолитическое действие на желчевыводящие протоки). Назначают внутрь при холециститах, холангитах. При длительном применении вызывает послабляющий эффект. В качестве желчегонных средств используют также циквалон, никодин, препараты цветков бессмертника песчаного, кукурузные рыльца и др. 2) Средства, способствующие выведению желчи – холагога или холекинетика. Сюда относятся вещества, расслабляющие сфинктер Одди (сфинктер печеночно-поджелудочной ампулы), – М-холиноблокаторы и спазмолитики миотропного действия. 106 Холецистокинин (панкреозимин): активное желчегонное средство, гормон 12-п.к.; является пептидом, получают из слизистой оболочки 12-п.к. свиней; вызывает сокращение желчного пузыря; также стимулирует секрецию поджелудочной железы и угнетает высвобождение HCl желудка; применяют с диагностической целью для суждения о сократительных свойствах и содержимом желчного пузыря. Магния сульфат – вводят через зонд в 12-п.к., вызывает рефлекторное сокращение желчного пузыря и расслабление сфинктера Одди. Применяют желчегонные средства при хроническом гепатите, холангите, хроническом холецистите. Вводят внутрь, кроме холецистокинина, который предназначен для в/в инъекций. Ферментные препараты и ингибиторы ферментов (антиферментные препараты) Ферментные препараты Гиалуронидаза (лидаза): оказывает протеолитическое действие (↓ вязкость гиалуроновой кислоты); ↑ эластичность рубцовой ткани, способствует рассасыванию гематом, рубцовой ткани; применяют гиалуронидазу при хронических воспалительных процессах, контрактурах суставов (↑ подвижность суставов), рубцах после ожогов и операций, при гематомах, трофических язвах; вводят п/к в область рубцовой ткани. 107 Коллагеназа – применяется при хронических кожных язвах, ожогах для разрушения коллагена в некротической массе ран. Трипсин и химотрипсин – применяют местно при язвенно- некротических изменениях слизистой оболочки полости рта, пародонтите, а также при гнойных ранах, остеомиелите. Пентагастрин – аналог гастрина. Вводят п/к для диагностики секреторной функции желез желудка. Пепсин – препарат пищеварительного фермента желудка. Назначают внутрь перед приемом пищи. Панкреатин (мезим-форте, креон) – ферментный препарат из поджелудочных желез убойного скота. Содержит липазу, амилазу, протеазы. Дозируется в ЕД. Назначают внутрь в драже при недостаточности секреторной функции поджелудочной железы, желез желудка, кишечника. Дигестал – комплексный препарат панкреатина и экстракта желчи. Назначают внутрь в драже. Панкреофлат – комплексный препарат панкреатина и диметикона (↓ газообразование). Назначают внутрь в таблетках. Фестал – содержит липазу, амилазу, протеазы и компоненты желчи. Назначают внутрь в драже. Панзинорм форте – содержит экстракт слизистой оболочки желудка КРС, панкреатин, аминокислоты, экстракт желчи. Назначают внутрь в драже. Панкреатин, дигестал, панкреофлат, фестал, панзинорм форте применяют при недостаточности секреции пищеварительных желез. Юниэнзим – комбинированный ферментный препарат, в состав входят амилаза, папаин, симетикон, активированный уголь и никотинамид. Применяют при различных нарушениях ЖКТ. Антиферментные препараты Апротинин (гордокс, контрикал, инипрол, трасилол) – антиферментный препарат, получаемый из органов КРС. Ингибирует протеолитические ферменты – трипсин, фибринолизин (плазмин), калликреин. Вводят в/в при остром панкреатите, гиперфибринолитических кровотечениях. 108 ТЕСТОВЫЕ ЗАДАНИЯ Выберите один правильный ответ. 1. КАКОВ МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ ОМЕПРАЗОЛА: 1) блокада гистаминовых H 2 -рецепторов 2) блокада гистаминовых Н 1 -рецепторов 3) блокада М 1 -холинорецепторов 4) ингибирование H+, K+-АТФазы 5) блокада адренорецепторов 2. ВЫБЕРИТЕ ВЕРНОЕ УТВЕРЖДЕНИЕ О ПАНКРЕАТИНЕ: 1) применяют при недостаточности функции поджелудочной железы 2) стимулирует секреторную функцию поджелудочной железы 3) угнетает секреторную функцию поджелудочной железы 4) применяют независимо от сроков приема пищи 5) стимулирует секрецию HCl в желудке 3. ВСЕ ПЕРЕЧИСЛЕННОЕ ОБ АНТАЦИДНЫХ СРЕДСТВАХ ВЕРНО, КРОМЕ: 1) вступают в химическую реакцию с HCl, вырабатываемой желудком 2) механизм действия связан с ингибированием протоновой помпы 3) понижают кислотность желудочного сока 4) могут снижать всасываемость других препаратов 5) соли магния вызывают диарею 4. ВСЕ ПЕРЕЧИСЛЕННОЕ О СЛАБИТЕЛЬНЫХ, УВЕЛИЧИВАЮЩИХ ОБЪЕМ КИШЕЧНОГО СОДЕРЖИМОГО, ВЕРНО, КРОМЕ: 1) абсорбируют воду 2) разбухают и увеличивают объем стула 3) эффект проявляется через 5 – 6 часов 4) используются непереваренные полисахариды 5) могут вызывать спастические боли в кишечнике 5. ПОКАЗАНИЕМ К ПРИМЕНЕНИЮ БЛОКАТОРОВ ГИСТАМИНОВЫХ H 2 -РЕЦЕПТОРОВ ЯВЛЯЕТСЯ: 1) бронхиальная астма 2) аллергические реакции 3) для снижения секреции HCl в желудке 4) для стимуляции перистальтики кишечника 5) для стимуляции к секреции HCl в желудке |