фармакология. Старые ответы по фарме. В окружающей природе первобытные люди интуитивно искали вва, облегчающие страдания при заболеваниях и травмах
 Скачать 2.28 Mb.
|
93. гормональные препараты и средства с антигормональной активностью. Виды и принципы гормонотерапии. Типовые механизмы действия гормональных и антигормональных препаратов.Гормональные препараты- это ЛС, представляющие собой природные гормоны или их синтетические аналоги. Антигормональные препараты- это ЛС,обладающие свойством ослаблять или прекращать действие гормонов. Виды гормонотерапии. 1. Заместительная гормонотерапия , когда проходится возмещать недостаточную выработку гормонов в организме. Например, при сахарном диабете I типа наблюдается недостаточная выработка инсулина, и приходится вводить препарат извне. 2. Ингибирующая (тормозная) гормонотерапия . Она проводится с помощью антигормональных препаратов, когда надо подавить избыточную деятельность эндокринной железы или для других целей (лечение опухолей) Для этих целей применяют: а) антагонисты гормонов (например, глюкагон – антагонист инсулина); б) ингибиторы биосинтеза гормонов (например, мерказолил подавляет синтез гормонов щитовидной железы); в) конкурентные антагонисты за специфические рецепторы (например, конкурентным антагонистом альдостерона (минералокортикоида) является спиронолактон); 3. Стимулирующая гормонотерапия Она производится с помощью введения в организм тропных гормонов или либеринов для восстановления функции эндокринной железы. Чаще всего стимулирующую гормонотерапию применяют при окончании курса лечения . Например, вводят кортикотропин после лечения глюкокортикостероидами. 4. Патогенетическая (корригирующая) гормонотерапия. Она применяется при заболеваниях, не связанных с эндокринными расстройствами. Например, назначают кортикостероиды при ревматизме, шоке. 5. Симптоматическая гормонотерапия. Как разновидность патогенетической терапии (например, применение гидрокортизона при шоке для восстановления артериального давления). Принципы гормонотерапи: 1) При заместительной гормонотерапии надо придерживаться следующих принципов: - выбор специфического гормона; - подвод замещающей дозы - подбор пороговой дозы, способной заместить недостаточность гормона; - пожизненное введение; - комплексное введение с другими препаратами для уменьшения дозы гормонального или антигормонального средства; - выбор рациональной лекарственной формы. 2) При патогенетическом виде гормонотерапии надо придерживаться следующих принципов: - выбор эффективного гормона; - постепенное увеличение дозы от минимальной к эффективной; - курсовое назначение препарата; - постепенная отмена препарата; - параллельная стимулирующая терапия (например, для профилактики синдрома отмены); - комплексное назначение с другими препаратами для усиления их эффекта; - выбор оптимальной лекарственной формы. Проводя гормонотерапию, необходимо учитывать суточные колебания выработки гормона в организме (т. е. хронофактор). Дело в том, что гормоны вырабатываются в железах периодически в течение суток. Так, утром и в течение всей активной фазы суток (до 4-х часов дня) больше всего вырабатываются следующие гормоны: тироксин, адреналин; половые гормоны. Перед пробуждением и в ранние утренние часы наблюдается пик выработки; АКТГ, Кортикостероидов .Ночью больше вырабатываются СТГ (соматотропного гормона). Типовые механизмы действия гормонов МД гормонов белкового и пептидного строения Стимуляция специфических мембранных рецепторов ↓ активация G-белков ↓ повышение активности аденилатциклазы ↓ накопление цАМФ ↓ активация цАМФ-зависимых протеинкиназ ↓ Изменение течения внутриклеточных процессов (движение ионов, синтез вещест в т.ч. гормонов) МД стероидных гормонов Молекулы гормонов проникают через клеточные мембраны ↓ связываются с внутриклеточными рецепторами ↓ комплекс «стероид-рецептор» проникает в ядро ↓ связывается с ДНК и регулирует транскрипцию ↓ супрессия или индукция определенных генов МД антигормональных стредств * Торможение синтеза гормона: Мерказолил – блокатор тиреопероксидазы (сниж синтез Т3, Т4) Анастразол – блокатор ароматазы (сниж синтез эстрогенов) Финастерид – блокатор 5a – редуктазы (сниж переход тестостерона в дигидротестостерон) *Подавление эффекта вследствие блокады его рецепторов в органах-мишенях Спиронолактон – антагонист альдостерона Талеоксифен – антагонист эстрогенов Мифепристон – антагонист прогестерона Флутамид – антагонист андрогенов * Влияние на гипоталамо-гипофизарную систему : Кломифен – блокирует эстрогеновые рецепторы в гипоталамо-гипофизарной системе, повыш выделения ФСГ и ЛГ и их стимулярующее влияние на фолликулы Ципротерон – агонист андрогеновых рецепторов в гипоталамо-гипофизарной системе, сниж секреция гонадотропных гормонов гипофиза и их эффекта. Показания антигормональных препаратов: * Мерказолин – при гипертиреозе * Антиандрогенные препараты – при аденоме и раке предстательной железы * Антиэстрогенные препараты – рак молочной железы, опухоли яичников и матки |