фармакология. Старые ответы по фарме. В окружающей природе первобытные люди интуитивно искали вва, облегчающие страдания при заболеваниях и травмах
 Скачать 2.28 Mb.
|
84. тиазидные, тиазидоподобные и петлевые диуретики. Механизмы действия. Фармакологические эффекты. Показания к применению. Побочные эффекты. Сравнительная характеристика препаратов.Тиазидные и тиазиноподобные диуретики: МД: подавляют реабсорбцию ионов Na и Cl через апикальную мембрану в начальной части дистальных канальцев и способствует их выведению. Выведение ионов К и Mg также увеличивается, а Са задерживается Показания: Отеки, связанные с сердечной недостаточностью, заболеваниями почек и печени, Гипертоническая болезнь Нефролитиаз с явлениями гиперкальциурии (препятствуют образованию нерастворимых кальциевых солей) Несахарный диабет Глаукома Побочные эффекты:Гипокалиемия, Гиперурикемия и учащение приступов подагры Гипергликемия, Повышение уровня атерогенных липоротеинов Сравнительная характеристика препаратов: Гидрохлортиазид хорошо всасывается из ЖКТ, действие через 30-60 мин, сохраняется 8-12 ч. Циклопентиазид в 50 раз активнее Гидрохлортиазида Хлорталидон– продолжительность до 3 суток, назначают 1-2 раза в неделю. Клопамид- высокоактивный , действие до 18 ч Петлевые диуретики Действуют на всем протяжении восходящего отдела петли нефрона (петли Генле) МД: угнетают реабсорбцию ионов хлора и натрия; усиливается также выделение ионов калия и магния . селективно блокируют транспортную систему, осуществляющую активный перенос этих электролитов внутрь клетки. Фуросемид (Лазикс), Эуметанид (Юринекс), этакриновая кислота (Урегит). Показания : отек легких, отек мозга, острые отравления (для форсированного диуреза) Артериальная гипертензия, цирроз печени с явлениями портальной гипертензии, хроническая и острая почечная недостаточность Гиперкальциемия Побочные эффекты:Гипокалиемический алкалоз, Гипомагниемия, Гиперурикемия, Ототоксичность, Гипергликемия Петлевые диуретики быстро всасываются при введении внутрь. Сравнительная характеристика препаратов: Фуросемид проявляет свое действие через 0,5 ч, действие сохраняется 3-4 ч, буметанид - через 30-40 мин, действует 4-6 ч, а этакриновая кислота- через 1 ч действует 6-8ч, Препараты в неотложных случаях вводят парентерально (внутривенно и внутримышечно). Фуросемид при в/в введении начинает действовать через 3-4 мин, продолжительность действия 1-2 ч. Действие этакриновой кислоты при в/в введении продолжительнее — 3—4 ч, начинает действовать через 15 мин. 85. осмотические и калийсберегающие диуретики. Механизмы действия. Фармакологические эффекты. Показания к применению. Побочные эффекты.Осмотические диуретики: МАННИТОЛ (МАННИТ) Маннитол –осмотически активное вещество, плохо проникает через биологические мембраны. Не метаболизирует и выводится из организма путем клубочковой фильтрации в течение 30-60 мин после в/в введения. Маннитол фильтруется через эндотелий капилляров почечных клубочков и поддерживает высокое осмотическое давление в просвете канальцев нефрона. Не реабсорбируется в почечных канальцах и поэтому удерживает воду на всем протяжении канальцевого аппарата нефрона. В рез-те объем мочи увеличивается. Соответственно несколько снижается реабсорбция ионов Na Также Маннитол вызывает дегидратацию тканей, защищенных гистогематическими барьерами, через которые он не проникает Показания: отек мозга (как дегидратирующее средство) Острые приступы глаукомы отравления химическими веществами олигоурия, связанная с травмами, кровопотерей, ожогами Побочные эффекты : слабость, сухость во рту, тахикардия, возможны судорожные реакции Калийсберегающие диуретики. ТРИАМТЕРЕН, АМИЛОРИД Оказывают слабый мочегонный эффект,но они занимают особое место среди диуретических средств,поскольку способны усиливать выведение ионов Na,одновременно задерживая в организме оны K и Mg. Не нарушают кислотно-щелочной баланс,проявляя свою диуретическую способность при любых значениях pH. Основная локализация действия - собирательные канальцы и дистальные канальцы. МД: Конкурентные ингибиторы натриевого канала апикальной мембраны главных клеток, блокируют транспорт ионов Na внутрь клетки через эти каналы. В результате снижается поступление ионов К в эпителиальную клетку через базолатеральную мембрану клетки и затем его секреция в просвет канальцев. Продолжительность диуретического действия 6-8ч у триамтерена и до 24ч у амилорида. Их часто принимают в комплексной терапии с другими диуретиками(с салуретиками) для предупреждения развития гипокалиемии. Препараты выбора при болезни Лиддл,редкой наследственной (менделевской) формы гипертонии. Амилорид-изъят из реестра ЛС в РФ. Побочные эффекты:развиие гиперкалиемии,тошнота,рвота,гипотония,кожные высыпания. Антагонисты альдостерона СПИРОНОЛАКТОН Конкурентный ингибитор альдостерона и дезоксикортикостерона в конечном сегменте дистальных канальцев и в корковом отделе собирательных трубочек. Антагонизм осуществляется на уровне внутриклеточных рецепторов минералкортикоидов Спиронолактон снижает реабсорбцию ионов Na и тем самым уменьшается секреция калия. Диуретический эффект проявляется через 2-5 суток после приема. Действие продолжается несколько дней. Показания: отеки, связанные с избыточной продукцией минералкортикоидов Гипертоническая болезнь Побочные эффекты: тошнота, рвота, диарея, импотенция, гинекомастия, нарушения менструального цикла. |