ответы фарма. 1. Сердечные гликозиды происхождение, связь химического строения с фармакологическим действием, классификация, фармакокинетика
 Скачать 1.92 Mb.
|
7. Противоаритмические средства II и III классов: механизмы и особенности действия, применение, побочные эффекты, противопоказания к применению.II класс - β-адреноблокаторы β-Адреноблокаторы устраняют аритмогенное влияние катехоламинов при многих патологических состояниях. Средства этой группы, блокируя β-адренорецепторы, изменяют электрофизиологические процессы в синусном узле, предсердиях, атриовентрикулярном узле и желудочках: ► замедляют спонтанную деполяризацию в фазе 4: блокируют управляемые β-адренорецепторами ионные каналы; ► замедляют нарастание потенциала действия в фазе 0; ► удлиняют ЭРП во всех отделах сердца; ► прекращают циркуляцию волны возбуждения. При тахиаритмиях применяют β-адреноблокаторы с мембраностабилизирующим действием (пропранолол) и кардиоселективные β1-адреноблокаторы (бетаксолол, бисопролол, метопролол, эсмолол). Липофильные β-адреноблокаторы препятствуют развитию гипокалиемии и оказывают более выраженное антиаритмическое действие. В больших дозах β-адреноблокаторы прямо блокируют кальциевые и натриевые каналы мембран. β-Адреноблокаторы уменьшают ЧСС, замедляют проведение потенциалов действия по проводящей системе сердца, нормализуют кислородный запрос миокарда. Их применяют для купирования и курсового лечения синусовой тахикардии, трепетания предсердий, тахисистолической формы фибрилляции предсердий, тахикардии из атриовентрикулярного узла (пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии), суправентрикулярной и желудочковой экстрасистолии. Эсмолол вливают внутривенно при кардиохирургических операциях. Этот β-адреноблокатор ослабляет негативные реакции на интубацию и экстубацию трахеи, купирует периоперационную суправентрикулярную тахикардию. При операциях на работающем сердце без искусственного кровообращения эсмолол, снижая ЧСС (до 50 в минуту) и среднее АД. Противопоказаны β-адреноблокаторы при выраженной брадикардии, синдроме слабости синусного узла, синоатриальной блокаде, атриовентрикулярной блокаде, острой сердечной недостаточности, вазоспастической стенокардии, артериальной гипотензии, облитерирующих заболеваниях сосудов. III класс - блокаторы калиевых каналов, удлиняющие эффективный рефрактерный период Основное средство этой группы - аналог тиреоидных гормонов амиодарон. Он взаимодействует с рецепторами тиреоидных гормонов в ядре клеток, как липофильное вещество изменяет функции липидного микроокружения ионных каналов. Амиодарон обладает широким спектром антиаритмической активности при суправентрикулярных и желудочковых тахиаритмиях: ► замедляет спонтанную деполяризацию в фазе 4: блокирует кальциевые и инактивированные натриевые каналы; ► удлиняет ЭРП: подавляет медленный калиевый ток задержанного выпрямления в фазах 2 и 3; ► неконкурентно блокирует β-адренорецепторы и глюкагоновые рецепторы миокарда; ► ослабляет аритмогенное действие трийодтиронина. Амиодарон уменьшает ЧСС, замедляет проведение потенциалов действия в предсердиях, атриовентрикулярном узле, системе Гиса-Пуркинье и дополнительных путях, не нарушает сократимости миокарда, расширяет коронарные сосуды, уменьшает потребность сердца в кислороде, способствует сохранению его энергетических ресурсов (блокирует β-адренорецепторы), вызывает умеренную артериальную гипотензию. Амиодарон принимают внутрь и вводят внутривенно при синусовой тахикардии, трепетании предсердий, пароксизмальной и персистирующей (>7 сут) формах фибрилляции предсердий, тахикардии из атриовентрикулярного узла (пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии), синдроме Вольфа- Паркинсона-Уайта, желудочковой тахикардии и экстрасистолии, в том числе у больных гипертрофической кардиомиопатией и тяжелой сердечной недостаточностью, в постинфарктном периоде, после кардиохирургических операций. Побочные эффекты: брадикардия, артериальная гипотензия, тошнота, тремор, атаксия, гипо- или гиперфункция щитовидной железы, обострение бронхиальной астмы, фотодерматоз, нарушения зрения. Амиодарон противопоказан при ЧСС менее 60 в минуту, беременности и грудном вскармливании. Его назначают с осторожностью при атриовентрикулярной блокаде, бронхиальной астме и заболеваниях щитовидной железы. Соталол нарушает калиевый ток задержанного выпрямления, замедляет реполяризацию в фазе 2 и удлиняет ЭРП. Уменьшает ЧСС и замедляет атриовентрикулярное проведение. Принимают внутрь при сочетании фибрилляции или трепетания предсердий и желудочковых тахиаритмий, эффективен при аритмии на фоне ИБС. |