1частина. 1. Визначення фармакології як науки, її основна мета і завдання

• Название: 1. Визначення фармакології як науки, її основна мета і завдання
• Дата: 19.08.2022
• Размер: 3.5 Mb.
• Имя файла: 1частина.docx
• Тип: Закон; #648816
• страница: 4 из 22

Механізми всмоктування лікарських речовин в травному каналі

Про всі механізми 8 питання

Механізми всмоктування (механізми транспорту лікарських речовин) представлені

Найчастіший механізм транспорту лікарських речовин - пасивна дифузія через мембрани клітин кишкової стінки (ентероцитів). Швидкість всмоктування в цьому випадку пропорційна градієнту концентрації речовин і істотно залежить від їх розчинності в мембрані (найбільш легко шляхом пасивної дифузії всмоктуються ліпофільні неполярні речовини).

Пасивної Дифузії, як правило, піддаються електроліти, що знаходяться в недисоційованому стані. Розчинність і ступінь іонізації лікарського засобу визначаються pH вмісту шлунка і кишечника.

Вода, електроліти і малі гідрофільні молекули (наприклад, сечовина) транспортуються в кров іншим механізмом - фільтрацією через пори в епітелії кишечника. Фільтрація через пори має значення для всмоктування лікарських засобів з молекулярною масою менше 100 Та й здійснюється за градієнтом концентрації.

Основний механізм всмоктування ксенобіотиків (синтезованих лікарських речовин) - пасивна дифузія. Для речовин природного походження, таких як амінокислоти, вітаміни, есенціальні мікроелементи та ін., В організмі є спеціалізовані активні транспортні механізми. У цьому випадку основний шлях засвоєння - активний транспорт, а пасивна дифузія починає грати роль тільки при дуже високих концентраціях.

Лікарські речовини з великими молекулами або комплекси лікарської речовини з великої транспортної молекулою всмоктуються шляхом піноцитозу. При цьому відбувається інвагінація мембрани клітини кишкового епітелію і освіта бульбашки (вакуолі), заповненого захопленої рідиною разом з ліками. Вакуоль мігрує по цитоплазмі клітини до протилежної сторони і звільняє вміст у внутрішнє середовище організму. Однак пиноцитоз не має істотного значення для всмоктування лікарських засобів і використовується лише в рідкісних випадках (наприклад, при засвоєнні комплексу цианокобаламина з білком - внутрішнім фактором Кастла).

10.Фактори, які впливають на всмоктування лікарських речовин в травному каналі

Фактори, що впливають на всмоктування:

1. 
   розчинність речовини у воді і ліпідах, полярність молекули,
   
2. 
   величина молекули, рН середовища, лікарська форма;
   
3. 
   біодоступність (кількість незміненої речовини в плазмі крові відносно початкової дози препарату)
   

На ступінь та швидкість всмоктування лікарських засобів в травному тракті впливають фармацевтичні, фізико-хімічні та фізіологічні фактори:

Фармацевтичні: швидкість розпаду,час розчинення,наявність допоміжних речовин,стабільність лікарських засобів в травному тракті.
За швидкістю всмоктування у порядку спадання розрізняють: розчини-суспензії-капсули-прості таблетки-таблетки в оболонці-лікарські форми з повільним вивільненням лікарської речовини. Це пояснюється тим, що ЛП у рідких лікарських формах менше піддаються впливу їжі, оскільки можуть відносно вільно переміщатися зі шлунка в кишечник, минаючи харчову грудку. Тверді лікарські форми при одночасному прийомі з їжею можуть тривалий час затримуватися в порожнині шлунка, що порушує всмоктування діючих речовин. Для твердих лікарських форм ступінь взаємодії з їжею залежить від розміру часток, наповнювачів, матеріалу покриття

Фізіологічні: моторика шлунково-кишкового тракту, кровопостачання, вік, стать, фізіологічний стан(менструальний цикл, вагітність), наявність патологічних процесів, генетичні особливості. вплив об’єму, складу і в’язкості секретів, проникність слизової оболонки травного тракту для лікарської субстанції та харчових продуктів, вплив на мікрофлору, що бере участь у метаболізмі препарату.
фізико-хімічні властивості лікарських речовин (розмір молекули, розчинність, стабільність, ступінь іонізації та ін.), здатність їх до комплексо-, хелато- та іоноутворення.
Деякі препарати потрібно приймати на голодний шлунок для швидкого їх всмоктування,проте прийом їжі одночасно з лікарським засобом може сприяти і збільшення швидкості його всмоктування,особливо в тих випадках,коли розчинність препарату підвищується під час тривалого перебування у шлунку.
Жиророзчинні речовини швидко всмоктуються особливо коли їжа містить жир.
Деякі лікарські засоби можуть пригнічувати всмоктування деяких інгредієнтів їжі. Антикоагулянти непрямої дії пригнічують всмоктування вітаміну К, проносні засоби- всмоктування жиророзчинних вітамінів.
Деякі лікарські засоби пошкодують цілісність слизової оболонки.