1частина. 1. Визначення фармакології як науки, її основна мета і завдання

• Название: 1. Визначення фармакології як науки, її основна мета і завдання
• Дата: 19.08.2022
• Размер: 3.5 Mb.
• Имя файла: 1частина.docx
• Тип: Закон; #648816
• страница: 8 из 22

17. Види терапевтичних і токсичних доз.

Доза – це та кількість речовини, яка потрапила в організм. Розрізняють терапевтичні, токсичні і смертельні дози.

Терапевтична (лікуюча) доза – кількість речовини, що вводиться в організм з лікуючою метою. Вона поділяється на порогову, середню, максимальну, ударну.

• 
  Порогова (мінімальна)- найменша кількість препарату, яка спричиняє розвиток мінімального терапевтичного ефекту у пацієнта.
  
• 
  Середня – це кількість препарату, яка спричиняє розвиток оптимального за силою лікувального ефекту у більшості хворих
  
• 
  Максимальна - найбільша кількість препарату, після приймання якої у пацієнта ще не розвиваються токсичні ефекти
  
• 
  Ударна доза - перша доза в кількості, яка перевищує наступні.
  

Токсична доза – кількість ліків, при введенні якої в організм завжди розвиваються токсичні прояви.

• 
  Мінімальна токсична доза - визначається мінімальною кількістю лікарської речовини, при якій починається розвиток небажаних, побічних або токсичних явищ.
  
• 
  Летальна (смертельна) доза - це кількість отрути, яке приводить людину (або тварина) до загибелі при відсутності лікування.
  

Потрібно відрізняти негативні побічні ефекти, що виникають при застосуванні ліків у середньотерапевтичних дозах, і токсичні ефекти, які розвиваються при перевищенні максимальних доз.
Наприклад, негативна побічна дія морфіну, у середній дозі, – це закреп, при перевищенні максимальної- пригнічення дихального центру. 

Разова доза – доза препарату на один прийом.

Добова доза – кількість препарату, що призначається протягом доби (разова доза множиться на кількість прийомів).

Курсова доза – кількість препарату, що призначається на курс лікування - вираховується шляхом множення добової дози на кількість днів лікування.

18. Поняття про широту терапевтичної дії лікарських засобів

Діапазон між мінімальною терапевтичною і мінімальною токсичною дозою називається широтою терапевтичної дії. Чим вона більша, тим безпечніший лікарський засіб і тим більша можливість у лікаря підібрати хворому індивідуальну ефективну і безпечну дозу препарату.

Середня доза між мінімальною терепавтечною і мінімальною токсичною є середня терапевтична яку застосовують в лікарській практиці

Велика широта терапевтичної дії такого засобу, як ефір для наркозу має менший ризик передозування, а мала – в хлороформу (40-55 об. %), тому його легше передозувати.

Отже, чім менше широта терапевтичної дії легше передозувати лікарський засіб
Чім вона більше тим менше будуть проявлятись токсичні ефекти

Для багатьох ЛЗ від дози залежить ефект наприклад в низьких терапевтичних дозах Ацетилсаліцилова кислота проявляє виражену антиагрегантну дію, в середніх протизапальну, жарознижуючу анальгезивну але агрегантну дію вже не має. Снодійні засоби в менших дозах можуть викликати лише седативний ефект і снодійний не наступає

19. Роль хімічної структури і фізико-хімічних властивостей лікарських речовин в їх дії на організм.

 Хімічна будова та фізико-хімічні властивості ліків визначають їх біологічну дію. Проникнення їх через клітинну мембрану залежить від ступеня їх іонізації, наявності у молекулі метилової, етилової групи - зумовлює хорошу розчинність у ліпідах і швидке проникнення через біомембрани.

Гідроксильна чи аміногрупа збільшує ступінь іонізації і підвищує гідрофільні властивості ліків. Уведення атома фтору підвищує їхню активність.

Для повноцінного зв’язування багатьох речовин зі специфічними рецепторами важливе значення має також і відстань між функціональними групами, певне просторове розміщення, кількість функціональних груп.


Відмінностями у просторовому розміщенні структурних елементів молекули пояснюється більша активність лівообертаючих ізомерів. L (-) адреналін набагато сильніше впливає на Артеаріальний тиск, ніж D (+) адреналін.

Відстань між атомами азоту в молекулах гангліоблокаторів менше ніж , у міорелаксантів Перші селективно діють на Н-холінорецептори гангліїв Вегетативної Нервової Системи, другі – на Н-холінорецептори нервово-м’язових синапсів.

 Четвертинні амонійні сполуки погано розчинні у ліпідах і не проникають через біологічні бар’єри, на відміну від третинних.

Фізико-хімічні властивості. Фізико-хімічні властивості (агрегатний стан, ступінь подрібнення або леткості, молекулярна маса, розчинність у воді чи ліпідах, ступінь дисоціації) визначають характер, силу і швидкість дії лікарської речовини.

Саме від цих властивостей речовини залежать лікарська форма, шлях її уведення в організм, доза

Речовини з меншою молекулярною масою легше проходять барєри

Неполярні речовини добре розчиняються в ліпідах і тому легко проходять крізь фізіологічні бар'єри: шкіру, слизову оболонку, гемато-енцефалічний бар'єр, клітинну мембрану (наприклад, фенол, формальдегід).

Полярні сполуки погано проникають крізь фізіологічні бар'єри, можуть зовсім не проникати в кров через шкіру або слизову оболонку, а введені безпосередньо в кров погано або взагалі не надходять до деяких тканин, наприклад мозкової. Такі речовини часто мають меншу активність і токсичність за резорбтивної дії, ніж неполярні сполуки.

Леткі речовини. що надходять у легені під час дихання, мають дуже коротку дію і, як правило, тим самим шляхом швидко виділяються з організму, майже не зазнавши змін (закис азоту).