1частина. 1. Визначення фармакології як науки, її основна мета і завдання
 Скачать 3.5 Mb.
|
1.Визначення фармакології як науки, її основна мета і завданняФармакологія – наука, що вивчає дію лікарських засобів та інших біологічно активних речовин(БАР) на організм людини які використовуються для лікування, профілактики і діагностики захворювань людиини Основними розділами її є Фармакодинаміка(вивчає локалізацію, механізм дії, фармакологічні прояви ЛЗ) і Фармакокінетика(вивчає закономірності всмоктування розподіл, перетворення і виділення з організму Основна мета це пошук нових високоефективних лікарських засобів для лікування нових заховрювань і впровадження їх в лікарську практику Головні завдання: Вивчення механізму дії і ефектів лікарських засобів Дослідження особливості надходження їх до організму Способи розподілу ЛР в органах та тканинах Реакції метаболізму та шляхів виведення 2.Джерела одержання лікарських препаратів.За джерелами отримання лікарські речовини ділять на синтетичні (складають близько 70%-ів усіх лікарських речовин), напівсинтетичні (отримують з природних речовин шляхом їх хімічної модифікації - наприклад, антибіотики цефалоспоринового та пеніцилінового рядів) і природні (наприклад, алкалоїди, вітаміни, гормональні речовини та ін.). Лікарські рослини (настойка валеріани), продукти надр землі (вазелін), органи тварин (паратиреоїдин), шляхом хімічного синтезу (лідокаїн) напівхімічного синтезу (ампіцилін), мікроорганізмів (граміцидин) та грибів (бензилпеніцилін) генноінженерних технологій (інсулін) 3. Основні принципи і методи випробовування лікарських засобів.Існує комплексна медико-епідемюлогічна і фармако- економічна програма досліджень, які необхідно здійснити для обгрунтування доцільності створення нового лікарського засобу. Проводиться оцінка актуальності ЛЗ. Орієнтовно визначають LD50, виявляють фізико-хімічні властивості даної фармакологічно активної речовини та отримують її в кількості , необхідній для подальшого вивчення На наступному етапі - доклінічне (експериментальне) дослідження потенційних лікарських засобів - здійснюють фармакологічні та фармацевтичні дослідження з урахуванням основних принципів міжнародної системи GLP На цьому етапі визначають специфічну лікувальну дію, побічні ефекти, механізм дії, фармакокінетику препарату. На основі проведених досліджень оформляють первинну документацію (реєстраційне досьє) на лікарський препарат. Державний фармакологічний центр МОЗ України видає дозвіл на його клінічну апробацію. Остання включає 4 фази клінічних досліджень На 1 фазі – проводять дослідження нової активної речовини на 20-80 здорових людей, встановлюють фармакокінетичні та фармакодинамічні властивості. На 2 фазі – оцінюють активність і короткострокову безпечність активної речовини в 200-600 пацієнтів із захворюваннями при яких планується використовувати даний препарат. На 3 фазі – дослідження проводять на великих групах людей більше 2000, для оцінки терапевтичної цінності препарату, побічних ефектів. На 4 фазі – препарат досліджують вже після отримання ліцензії на ще більших групах людей. Для об’єктивної оцінки результатів використовують “плацебо”, “сліпий” і “подвійний сліпий” методи. “Плацебо” - це індиферентна речовина, яку застосовують замість лікарського засобу. При “сліпому" методі хворий не знає, що замість ліків він вживає плацебо . При подвійному сліпому методі про це невідомо і лікареві-куратору, а знає третя особа. Такий підхід дозволяє об’єктивно оцінити ефективність нового препарату. 4. Поняття про фармакокінетику лікарських засобів.Фармакокінетика – частина фармакології, яка вивчає закономірності розподілу, всмоктування, виділення і метаболізму цих засобів. Розрізняють 2 типи фармакокінетики: клінічну й експериментальну. Клінічна займається дослідженням процеси надходження, розподілу, біотрансформації та екскреції ліків, виявлення зв'язків між концентрацією лікарської речовини і її метаболітів у біологічних рідинах і тканинах та фармакологічним ефектом. Експериментальна - вивчає трансформацію лікарських засобів в організмі тварин у нормі і при моделюванні різних захворювань. Концентрація лікарської речовини (Сл) - це її кількість у певному об'ємі крові в даний момент після введення в організм. Динаміка концентрації лікарської речовини в організмі залежить від шляхів введення, фізико-хімічних властивостей, дози, тривалості дії тощо. Об'єм розподілу (V)- це умовний об'єм рідини, потрібний для рівномірного розподілу введеної дози ліків до концентрації, що визначається у крові в момент дослідження (літр на 1кг маси тіла - л/кг). Він залежить від таких факторів як шлях введення, дози, фізико-хімічних властивостей ліків, віку, статі, кількості рідини в організмі, патологічного стану (захворювання печінки, нирок, ССС, кишок). Константа Елімінації – відсоток зменшення концетрації ліків у крові за одиницю часу Біодоступністьвизначається відносною кількістю ліків, що виділяється з лікарської форми, інактивується в печінці при першому проходженні, надходить у загальне коло кровообігу і взаємодіє з тканинними рецепторами Біоеквівалентність(Порівняльна Біодоступність) – співвідношення кількості ліків, що надходить у кров при застосуванні в тій чи іншій лікарській формі або в ЛП, які випускаються в різніх формах. ЇЇ вивчення дозволяє порівнювати препарати в клінічній практиці БІОЕКВІВАЛЕНТНІСТЬ — порівняльна оцінка біодоступності двох препаратів. Два ЛП біоеквівалентні, якщо вони є фармацевтично еквівалентними (містять ту ж саму кількість тієї самої діючої речовини (тих самих діючих речовин) у тих самих лікарських формах, які відповідають вимогам тих самих або порівняльних стандартів) чи фармацевтично альтернативними (містять той самий активний компонент, але розрізняються за його хімічною формою (сіль, ефір тощо), або лікарською формою, або силою дії) і якщо їх біодоступності після введення в одній і тій же молярній дозі подібні до такого ступеня, що ефекти цих препаратів щодо ефективності та безпеки будуть по суті однаковими. Фармакокінетичний процес лікарських засобів можна уявити в вигляді наступних взаємопов'язаних етапів. Шляхи введення (надходження) препаратів в організм. Вивільнення ліків із лікарської форми. Абсорбція лікарського засобу - проникнення крізь біологічні мембрани в судинне русло і в тканини до специфічного клітинного рецептора. Розподіл лікарського засобу в біологічних рідинах, органах і тканинах. Біотрансформація (перетворення) лікарських засобів - це біохімічні процеси перетворення (метаболізму) лікарських засобів із зміною їх фармакологічних властивостей і утворенням метаболітів, які можуть виводитись з організму. Виведення (екскреція, елімінація) лікарського засобу або його метаболітів з організму. |